Zypsila

1 kaps. twarda zawiera 40 mg lub 80 mg zyprazydonu w postaci wodorosiarczanu. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Zypsila 56 szt., kaps. twarde 211,84zł 2017-10-31

Działanie

Leki przeciwpsychotyczny. Zyprazydon wykazuje duże powinowactwo do receptorów dopaminergicznych typu 2 (D2) i wyraźnie większe powinowactwo do receptorów serotoninergicznych typu 2A (5HT2A). Działa także na receptory serotoninergiczne 5HT2C, 5HT1D i 5HT1A, przy czym jego powinowactwo do miejsc wiążących tych receptorów jest równe lub większe od powinowactwa do receptora typu D2. Wykazuje umiarkowane powinowactwo do neuronalnych transporterów serotoniny i norepinefryny oraz do receptorów histaminowych typu H1 i receptorów typu α1. Nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych typu M1. Zyprazydon wykazuje działanie antagonistyczne zarówno w stosunku do receptorów serotoninergicznych 5HT2A, jak i receptorów dopaminergicznych D2. Uważa się, że działanie przeciwpsychotyczne jest częściowo spowodowane skojarzeniem powyższych aktywności antagonistycznych. Zyprazydon jest również silnym antagonistą receptorów 5HT2C i 5HT1D oraz receptora 5HT1A oraz czynnikiem hamującym wychwyt zwrotny serotoniny i norepinefryny w synapsach. Po doustnym podaniu wielokrotnym dawek zyprazydonu w trakcie posiłku, maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się po 6-8 h. Bezwzględna biodostępność po posiłku dawki 20 mg wynosi 60%; może zwiększać się nawet o 100% w obecności pokarmu. Zyprazydon wiąże się z białkami osocza w >99%. Zyprazydon stosowany doustnie podlega intensywnym przemianom metabolicznym. Jest przekształcany w 3 szlakach metabolicznych do 4 głównych metabolitów: sulfotlenku benzoizotiazolopiperazyny (BITP), sulfonu BITP, sulfotlenku zyprazydonu i S-metylodihydrozyprazydonu. Przekształcanie w S-metylodihydrozyprazydon jest głównym szlakiem metabolicznym. W metabolizmie uczestniczą enzymy cytochromu P-450, głównie CYP3A4, z możliwym udziałem CYP1A2. Wydalany jest głównie w postaci metabolitów, z moczem (20%) i kałem (66%). Średni T0,5 zyprazydonu wynosi 6,6 h. W łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby (stopień A lub B wg Child-Pugh) spowodowanej przez marskość, stężenia we krwi po podaniu doustnym były o 30% większe, a T0,5 o około 2 h dłuższy niż u pacjentów bez niewydolności wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. W leczeniu fazy zaostrzenia schizofrenii i epizodu manii w zaburzeniu dwubiegunowym: 40 mg 2 razy na dobę. Dawka ta może być zwiększona zależnie od stanu klinicznego pacjenta, maksymalnie do 80 mg 2 razy na dobę. Jeżeli jest to wskazane, maksymalną zalecaną dawkę można stosować już od 3. dnia leczenia. Profil bezpieczeństwa dawek >160 mg/dobę nie został potwierdzony. W leczeniu podtrzymującym pacjentów ze schizofrenią należy stosować najmniejsze skuteczne dawki; w wielu przypadkach dawka 20 mg 2 razy na dobę jest wystarczająca. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku mniejsza dawka początkowa nie jest zwykle wskazana, ale należy rozważyć podanie takiej dawki pacjentom w wieku > 65 lat, jeśli istnieje uzasadnienie kliniczne. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki. Dzieci i młodzież. W leczeniu stanów ostrych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej u dzieci i młodzieży (w wieku od 10 do 17 lat): 20 mg w pojedynczej dawce dobowej w 1. dniu leczenia. W kolejnych dniach zypryzodon powinien być podawany w 2 dawkach podzielonych, przy czym dawkę dobową należy stopniowo zwiększać przez okres 1-2 tyg., aż do osiągnięcia docelowych wartości w granicach 120-160 mg/dobę u pacjentów o mc. ≥45 kg lub 60-80 mg/dobę u pacjentów o mc. 160 mg/dobę dla dzieci o mc. ≥45 i >80 mg/dobę dla dzieci o mc. <45kg. Lek należy przyjmować w trakcie posiłku.

Wskazania

Leczenie schizofrenii u dorosłych. Leczenie maniakalnych i mieszanych epizodów o umiarkowanej ciężkości w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym u dorosłych, dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat (skuteczność leku w zapobieganiu nawrotom epizodów choroby dwubiegunowej nie została ustalona).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na zyprazydon lub pozostałe składniki preparatu. Stwierdzone wydłużenie odstępu QT. Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT. Świeży zawał mięśnia sercowego. Niewyrównana niewydolność serca. Zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi z grupy IA i III. Jednoczesne leczenie lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne z grupy IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mesoridazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksifloksacyna, metylosulfonian dolasetronu, meflokina, sertindol, cyzapryd.

Środki ostrożności

Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT zaleca się ostrożność u pacjentów ze znaczną bradykardią. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia zyprazydonem. U pacjentów ze stabilną chorobą serca przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć wykonanie badania EKG. Jeśli w trakcie leczenia pojawią się objawy wskazujące na zaburzenia rytmu serca należy rozważyć, czy nie wystąpiła złośliwa arytmia i monitorować czynność serca, także poprzez badanie EKG. W wypadku wydłużenia odstępu QTc >500 ms zaleca się zaprzestanie leczenia. Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności zyprazydonu w leczeniu schizofrenii u dzieci i młodzieży nie są znane. W razie wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) należy natychmiast zaprzestać podawania leków przeciwpsychotycznych. W przypadku wystąpienie objawów wskazujących na dyskinezę późną, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia zyprazydonem. Zaleca się zachowanie ostrożności w trakcie leczenia pacjentów, u których w przeszłości występowały napady drgawkowe. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby preparat stosować ostrożnie. Ze względu na ryzyko wystąpienia niepożądanych zdarzeń mózgowo-naczyniowych lek należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru mózgu. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, którzy otrzymywali leki przeciwpsychotyczne występowało nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z grupą nieleczoną - zyprazydon nie jest zarejestrowany do stosowania w leczeniu psychoz rozwijających się na tle demencji. Ze względu na ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) przed rozpoczęciem oraz w czasie leczenia zyprazydonem należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE i zastosować odpowiednie środki zapobiegawcze. Zyprazydon może zwiększać stężenie prolaktyny; długo utrzymująca się hiperprolaktynemia, kiedy towarzyszy jej niedoczynność gonad, może prowadzić do zmniejszenia gęstości mineralnej kości i zwiększenia ryzyka złamań. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Często: niepokój ruchowy, dystonia, akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe, parkinsonizm (w tym objaw koła zębatego, spowolnienie ruchowe, hipokineza), drżenie, zawroty głowy, uspokojenie, senność, ból głowy, niewyraźne widzenie, nudności, wymioty, zaparcie, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, sztywność mięśniowo-szkieletowa, osłabienie, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: zwiększone łaknienie, pobudzenie, lęk, uczucie ucisku w gardle, koszmary senne, uogólnione drgawki toniczno-kloniczne, dyskinezy późne, dyskinezy, ślinienie się, ataksja, zaburzenia mowy, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, zaburzenia koncentracji, nadmierna potrzeba snu, niedoczulica, parestezje, letarg, kołatanie serca, tachykardia, światłowstręt, zawroty głowy, szum uszny, przełom nadciśnieniowy, nadciśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, duszność, ból gardła, biegunka, dysfagia, zapalenie błony śluzowej żołądka, dyskomfort w obrębie przewodu pokarmowego, obrzęk języka, pogrubienie języka, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, pokrzywka, wysypka, wysypka plamisto-grudkowa, trądzik, dyskomfort mięśniowo-szkieletowy, skurcz mięśni, ból kończyn, sztywność stawów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, dyskomfort w klatce piersiowej, zaburzenia chodu, ból, pragnienie. Rzadko: zapalenie błony śluzowej nosa, hipokalcemia, napady paniki, objawy depresyjne, spowolnienie umysłowe, spłycenie afektu, anorgazmia, kręcz szyi, niedowład, bezruch, wzmożone napięcie, zespół niespokojnych nóg, limfopenia, zwiększenie liczby eozynofilów, wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, niedowidzenie, zaburzenie widzenia, świąd oka, suchość błony śluzowej oczu, ból ucha, nadciśnienie skurczowe, nadciśnienie rozkurczowe, wahania ciśnienia tętniczego, czkawka, refluks żołądkowo-przełykowy, luźne stolce, łuszczyca, alergiczne zapalenie skóry, łysienie, obrzęk twarzy, rumień, wysypka grudkowa, podrażnienie skóry, szczękościsk, nietrzymanie moczu, dyzuria, zaburzenia erekcji, wzmożone erekcje, mlekotok, ginekomastia, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, gorączka, uczucie gorąca, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej. Częstość nieznana: bezsenność, mania, hipomania, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy, opadanie twarzy, torsade de pointes, omdlenie, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, mimowolne oddawanie moczu, priapizm, noworodkowy zespół odstawienny, reakcja anafilaktyczna. Do najczęstszych działań niepożądanych (zgłaszanych z częstotliwością >10%) u dzieci i młodzieży z chorobą afektywną dwubiegunową należały: nadmierne uspokojenie (sedacja), senność, ból głowy, zmęczenie, oraz nudności. Częstość, rodzaj oraz nasilenie działań niepożądanych w tej populacji chorych były na ogół podobne do tych stwierdzonych u pacjentów dorosłych. Podawanie zyprazydonu w grupie pediatrycznej z chorobą afektywną dwubiegunową związane było z łagodnym do umiarkowanego zależnym od dawki wydłużeniem odstępu QT, które obserwowane było również w badaniach w populacji dorosłej. W badaniach klinicznych w grupie pediatrycznej z chorobą afektywną dwubiegunową nie stwierdzono przypadków napadów drgawek tonicznych i niedociśnienia.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne. Jeśli trzeba przerwać leczenie w czasie ciąży, leku nie należy odstawiać w sposób nagły. Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji podczas leczenia zyprazydonem. Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, o ile oczekiwana korzyść dla matki nie przewyższa ewentualnego zagrożenia dla płodu. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym zyprazydonu) w czasie III trymestru ciąży są narażone na wystąpienie po porodzie działań niepożądanych o różnym stopniu ciężkości i czasie trwania obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) odstawienne - noworodki powinny być uważnie monitorowane. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią; jeżeli zastosowanie zyprazydonu jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Uwagi

Lek może wywoływać senność i wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Zyprazydon nie powinien być stosowany z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne z grupy IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mesoridazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksifloksacyna, metylosulfonian dolasetronu, meflokina, sertindol, cyzapryd. Należy zachować ostrożność w razie stosowania zyprazydonu w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo i z alkoholem. Badania in vivo z dekstrometorfanem nie wykazały istotnego zahamowania CYP2D6 w osoczu, gdy stężenia zyprazydonu były o 50% mniejsze od tych, które osiągano podczas stosowania dawki 40 mg 2 razy na dobę. Dane z badań in vitro wskazywały, że zyprazydon może spowodować niewielkie zahamowanie enzymów CYP2D6 i CYP3A4. Nie wydaje się jednak prawdopodobne, aby zyprazydon wpływał na farmakokinetykę leków metabolizowanych przez izoenzymy cytochromu P450 w sposób klinicznie istotny. Doustne leki antykoncepcyjne - stosowanie zyprazydonu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę składnika estrogenowego (etynyloestradiol, substrat CYP3A4) ani progesteronu. Jednoczesne podawanie zyprazydonu nie miało wpływu na farmakokinetykę związków litu. Zarówno zyprazydon, jak i sole litu kojarzone są ze zmianami w układzie przewodzącym serca, jednoczesne podanie obu leków może stwarzać ryzyko interakcji farmakodynamicznych, w tym arytmii. Jednakże w kontrolowanych badaniach klinicznych nie wykazano, by połączenie zyprazydonu i litu zwiększało ryzyko kliniczne, w porównaniu z zastosowaniem samego litu. Istnieją ograniczone dane na temat stosowania razem z lekiem stabilizującym nastrój - karbamazepiną. Interakcja farmakokinetyczna zyprazydonu z walproinianem jest mało prawdopodobna ze względu na brak wspólnego szlaku metabolicznego dla tych dwóch leków. W kontrolowanych badaniach klinicznych po jednoczesnym podaniu zyprazydonu i walproinianu średnie stężenie walproinianu pozostawało w zakresie stężeń terapeutycznych, gdy porównać z walproinianem stosowanym z placebo. Inhibitor CYP3A4, ketokonazol (400 mg/dobę), zwiększa stężenie zyprazydonu w surowicy o max zyprazydonu zwiększyły się odpowiednio o 55% i 8%. Nie zaobserwowano dodatkowego wydłużenia odstępu QTc. Zmiany w farmakokinetyce zyprazydonu związane z jednoczesnym podawaniem silnych inhibitorów CYP3A4 nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego, dlatego dostosowanie wielkości dawki nie jest konieczne. Dane uzyskane z badań in vitro wskazują, że zyprazydon jest substratem dla glikoproteiny P (p-gp). Nie jest znane znaczenie in vivo tych badań, jednakże jednoczesne podawanie z inhibitorami p-gp, takimi jak werapamil, antybiotyki makrolidowe, chinidyna, itrakonazol i rytonawir, mogłoby zwiększać stężenie zyprazydonu w osoczu. Jednoczesne podawanie z induktorami p-gp, takimi jak ryfampicyna, ziele dziurawca, mogłoby zmniejszać stężenie zyprazydonu. Należy to wziąć pod uwagę, gdy rozważane jest jednoczesne podawania tych leków z zyprazydonem. Leczenie karbamazepiną, w dawce 200 mg b.i.d. przez okres 21 dni, skutkowało zmniejszeniem całkowitego wpływu zyprazydonu na organizm o ok. 35%. Wielokrotne dawki leków zobojętniających kwas żołądkowy zawierających glin i magnez lub cymetydynę podane po posiłku, nie wpływają w stopniu istotnym klinicznie na właściwości farmakokinetyczne zyprazydonu. Obserwowano pojedyncze przypadki zespołu serotoninowego wiązanego ze stosowaniem zyprazydonu w połączeniu z innymi lekami serotonergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI).  Zyprazydon intensywnie wiąże się z białkami osocza. W warunkach in vitro nie zmieniały tego warfaryna ani propranolol, dwie substancje silnie wiążące się z białkami, nie wykazano również by sam zyprazydon wpływał na właściwości wiążące tych leków w osoczu człowieka. Tak więc, możliwości interakcji z zyprazydonem wywołane wypieraniem są mało prawdopodobne.

Preparat zawiera substancję Ziprasidone.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 kaps. twarda zawiera 40 mg lub 80 mg zyprazydonu w postaci wodorosiarczanu. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etoksybenzamidu oraz 50 mg kofeiny.

Bilobil. 1 kaps. zawiera 40 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (35-67:1), standaryzowanego na zawartość glikozydów flawonowych (24-29%), terpenów laktonowych (6-9%) i bilobalidu; kaps. zawierają laktozę. Bilobil Forte. 1 kaps. zawiera 80 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego, co odpowiada: 17,6-21,6 mg flawonoidów w postaci glikozydów flawonowych; 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B i C; 2,08-2,56 mg bilobalidu; kaps. Forte zawierają laktozę oraz glukozę. Bilobil Intense. 1 kaps. zawiera 120 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (35-67:1), co odpowiada: 26,4-32,4 mg flawonoidów w postaci glikozydów flawonowych; 3,36 do 4,08 mg (6%) - 7,2 mg ginkgolidów A, B, C; 3,12-3,84 mg bilobalidu; kaps. Intense zawierają laktozę oraz glukozę.

1 tabl. zawiera 300 mg lub 500 mg paracetamolu.

1 tabl. zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) i 50 mg kofeiny.

1 tabl. zawiera 250 mg lub 100 mg (mite) lewodopy i 25 mg karbidopy.

1 fiolka (1,3 ml) zawiera 9,75 mg arypiprazolu.

1 tabl. zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etenzamidu, 50 mg kofeiny. Preparat zawiera laktozę.

1 kaps. twarda zawiera 300 mg paracetamolu, 5 mg chlorowodorku fenylefryny i 25 mg kofeiny.

1 tabl. powl. zawiera 800 mg lub 1,2 g piracetamu. 1 ml roztworu doustnego zawiera 200 mg lub 333 mg piracetamu.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS): przyczyny, objawy i leczenie Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS): przyczyny, objawy i leczenie

Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS) to postępująca choroba neurologiczna. Jej istotą jest porażenie neuronów ruchowych, które prowadzi do stopniowego upośledzenia funkcji wszystkich ...

więcej

Choroby nerwowo-mięśniowe: podział, objawy i leczenie Choroby nerwowo-mięśniowe: podział, objawy i leczenie

Choroby nerwowo-mięśniowe doprowadzają do nieprawidłowej czynności nerwów oraz mięśni. Objawy choroby nerwowo-mięśniowej to zarówno osłabienie siły mięśniowej czy zaniki mięśni, jak również ...

więcej

Komórki macierzyste w leczeniu porażenia mózgowego i autyzmu Komórki macierzyste w leczeniu porażenia mózgowego i autyzmu

Komórki macierzyste z krwi pępowinowej już od kilkudziesięciu lat są standardową terapią w leczeniu ponad 80 ciężkich chorób. Najnowsze badania wykazały, że ...

więcej

Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) - przyczyny, objawy i leczenie Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) - przyczyny, objawy i leczenie

Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) to zespół objawów charakterystycznych dla choroby Parkinsona, które mogą się pojawić nie tylko w przebiegu tej choroby, lecz także ...

więcej

Wgłobienie mózgu: przyczyny, objawy, leczenie Wgłobienie mózgu: przyczyny, objawy, leczenie

Wgłobienie mózgu polega na nieprawidłowym przemieszczeniu tkanki nerwowej w obrębie czaszki. W zależności od tego, które dokładnie części mózgowia i w jakie ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.