Zepatier

1 tabl. powl. zawiera 50 mg elbaswiru i 100 mg grazoprewiru; tabletki zawierają laktozę oraz sód.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Zepatier 28 szt., tabl. powl. 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwwirusowy, zawierający dwie substancje czynne o różnych mechanizmach działania, których profile oporności nie nakładają się na siebie, co umożliwia wpływ na HCV w wielu różnych stadiach cyklu życia wirusa. Elbaswir jest inhibitorem białka NS5A HCV niezbędnego do replikacji wirusowego RNA i utworzenia wirionu. Grazoprewir jest inhibitorem proteazy NS3/4A HCV koniecznej do proteolitycznego rozszczepienia kodowanej przez HCV poliproteiny (do dojrzałych form białek NS3, NS4A, NS4B, NS5A oraz NS5B), niezbędnej do replikacji wirusa. Po podaniu doustnym elbaswir osiąga Cmax w czasie ok. 3 h (zakres od 3 do 6 h); grazoprewir - w czasie 2 h (zakres od 30 min do 3 h). Bezwzględna biodostępność elbaswiru wynosi 32%; grazoprewiru - 15-27% po podaniu pojedynczej dawki i wzrasta do 20-40% po podaniu wielokrotnym. Elbaswir i grazoprewir w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza - odpowiednio >99,9% i 98,8%. Są częściowo eliminowane w mechanizmie metabolizmu tlenowego, głównie z udziałem CYP3A. Wydalane są przede wszystkim z kałem (> 90%). T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 24 h dla elbaswiru i ok. 34 h dla grazoprewiru.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. Schemat i czas trwania leczenia. Genotyp HCV 1a: czas leczenia preparatem - 12 tyg.; w celu zmniejszenia ryzyka niepowodzenia lecznia należy rozważyć stosowanie leku przez 16 tyg. z rybawiryną u pacjentów, u których początkowe miano RNA HCV wynosi > 800 000 j.m./ml i (lub) z obecnością swoistych polimorfizmów NS5A, powodujących co najmniej 5-krotne zmiejszenie aktywności elbaswiru (dawka rybawiryny: mc. 105 kg - 1400 mg/dobę, rybawiryna podawana w 2 dawkach podzielonych podczas posiłku). Genotyp HCV 1b: czas leczenia preparatem - 12 tyg. Genotyp HCV 4: czas leczenia preparatem - 12 tyg.; w celu zmniejszenia ryzyka niepowodzenia leczenia należy rozważyć stosowanie leku przez 16 tyg. z rybawiryną u pacjentów, u których początkowe miano RNA HCV wynosi > 800 000 j.m./ml (dawka rybawiryny: mc. 105 kg - 1400 mg/dobę, rybawiryna podawana w 2 dawkach podzielonych podczas posiłku). Uwagi. W przypadku wystąpienia wymiotów w ciągu 4 h po podaniu dawki, dodatkową tabletkę można przyjąć do 8 h przed następną dawką; jeśli wymioty wystąpią po ponad 4 h od podania dawki, nie ma konieczności przyjmowania dodatkowej dawki. W przypadku pominięcia dawki, gdy od zwykłej pory przyjmowania leku upłynęło mniej niż 16 h, należy przyjąć lek jak najszybciej, a następną dawkę - o zwykłej porze; jeśli od zwykłej pory przyjmowania leku upłynęło >16 h, nie należy przyjmować pominiętej dawki, a następną dawkę przyjąć wg zwykłego schematu dawkowania. Nie należy przyjmować dawki podwójnej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawki. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów poddawanych hemodializie i dializie otrzewnowej). Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (A wg Child-Pugh); lek jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (B lub C wg Child-Pugh); nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u pacjentów z przeszczepioną wątrobą. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości; można je przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Wskazania

Leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C u dorosłych. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów zakażonych genotypami 2, 3, 5 i 6 HCV.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby (B lub C wg Child-Pugh). Jednoczesne podawanie z inhibitorami OATP1B, takimi jak: ryfampicyna, atazanawir, darunawir, lopinawir, sakwinawir, typranawir, kobicystat lub cyklosporyna. Jednoczesne podawanie z induktorami CYP3A lub P-gp, takimi jak: efawirenz, fenytoina, karbamazepina, bozentan, etrawiryna, modafinil lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

Środki ostrożności

Laboratoryjne badania czynności wątroby należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia preparatem, w 8. tyg. leczenia oraz w przypadkach wskazanych ze względów klinicznych. U pacjentów leczonych przez 16 tyg. należy wykonać dodatkowe badania czynności wątroby w 12. tyg. leczenia. Pacjentów należy poinstruować, aby niezwłocznie zgłosili się do fachowego personelu medycznego w przypadku wystąpienia pierwszych objawów zaburzeń czynności wątroby, takich jak: zmęczenie, osłabienie, braku apetytu, nudności i wymioty, żółtaczka lub odbarwienia stolca. W przypadku potwierdzonego zwiększenia aktywności AlAT przekraczającego 10 x GGN (górną granicę normy) należy rozważyć przerwanie stosowania leku. Leczenie należy przerwać, jeśli zwiększeniu aktywności AlAT towarzyszą objawy zapalenia wątroby lub zwiększenie stężenia bilirubiny sprzężonej, aktywności ALP lub INR. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów zakażonych genotypami 2, 3, 5 i 6 HCV (brak skuteczności leczenia). Nie wykazano skuteczności leku u pacjentów leczonych wcześniej elbaswirem i grazoprewirem albo preparatami należącymi do tej samej grupy, takimi jak inhibitory NS5A lub inhibitory NS3/4A inne niż telaprewir, symeprewir, boceprewir. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u pacjentów jednocześnie zakażonych HCV i HBV. Nie zaleca się stosowania leku z silnymi inhibitorami CYP3A. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zawartość sodu: 3,04 mmol (69,85 mg) sodu na dawkę, należy uwzględnić zalecając lek pacjentom stosującym dietę o kontrolowanej zawartości sodu.

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból głowy, zmęczenie. Często: zmniejszony apetyt, bezsenność, niepokój, depresja, zawroty głowy, nudności, biegunka, zaparcia, ból w górnej części jamy brzusznej, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, wymioty, świąd, łysienie, ból stawów, ból mięśni, osłabienie, drażliwość. Obserwowano zwiększenie aktywności AlAT > 5 x GGN (zazwyczaj w 8. tyg. leczenia lub później); temu późnemu zwiększeniu aktywności AlAT zwykle nie towarzyszyły żadne objawy; w większości przypadków późna, zwiększona aktywność AlAT powracała do normy w trakcie lub po zakończeniu leczenia preparatem.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy elbaswir lub grazoprewir i ich metabolity przenikają do mleka ludzkiego (są obecne w mleku zwierząt) - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W przypadku stosowania z rybawiryną, informacje dla rybawiryny dotyczące stosowania antykoncepcji, wykonywania testów ciążowych oraz wpływu na ciążę, karmienie piersią i płodność dotyczą również tego schematu skojarzonego leczenia (patrz ChPL rybawiryny).

Uwagi

Jest mało prawdopodobne, aby preparat (podawany w monoterapii lub w skojarzeniu z rybawiryną) wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; może jednak wystąpić zmęczenie.

Interakcje

Elbaswir i grazoprewir są substratami CYP3A i P-gp. Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu z induktorami CYP3A lub P-gp, takimi jak: karbamazepina, fenytoina, bozentan, ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum, efawirenz, etrawiryna, modafinil (zmniejszenie stężenia elbaswiru i grazoprewiru we krwi, ryzyko osłabiania skuteczności terapeutycznej). Nie jest zalecane stosowanie preparatu z silnymi inhibitorami CYP3A, takimi jak ketokonazol (ryzyko zwiększenia stężenia elbaswiru i grazoprewiru we krwi). Stosowanie z inhibitorami P-gp prawdopodobnie będzie miało minimalny wpływ na stężenie elbaswiru i grazoprewiru we krwi. Grazoprewir jest substratem białek transportujących leki OATP1B. Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu z inhibitorami OATP1B, takimi jak: ryfampicyna (zahamowanie aktywności OATP1B - zwiększenie stężenia grazoprewiru we krwi); elwitegrawir/kobicystat/emtrycytabina/fumaran dizoproksylu tenofowiru - w ustalonych dawkach jako lek złożony, atazanawir/rytonawir, darunawir/rytonawir, lopinawir/rytonawir, sakwinawir/rytonawir, typranawir/rytonawir, atazanawir, cyklosporyna (skojarzenie mechanizmów, w tym zahamowanie aktywności OATP1B i (lub) zahamowanie aktywności CYP3A - zwiększenie stężenia elbaswiru i (lub) grazoprewiru we krwi). Nie można wykluczyć, że grazoprewir jest substratem białka transportującego, warunkującego oporność w raku piersi (BCRP). Elbaswir i grazoprewir są inhibitorami białka transportującego, warunkującego oporność w raku piersi (BCRP) działającymi na poziomie przewodu pokarmowego u ludzi i mogą powodować zwiększenie stężeń we krwi jednocześnie podawanych substratów BCRP. Obserwowano zwiększenie stężania następujących substratów BCRP: atorwastatyna (nie należy przekraczać dawki atorwastatyny wynoszącej 20 mg/dobę), rozuwastatyna (nie należy przekraczać dawki rozuwastatny wynoszącej 10 mg/dobę), fluwastatyna, lowastatyna, symwastatyna (nie należy przekraczać dawki fluwastatyny, lowastatyny ani symwastatyny wynoszącej 20 mg/dobę), sunitynib (może być wymagane dostosowanie dawki sunitynibu). Elbaswir nie jest inhibitorem CYP3A, a grazoprewir jest słabym inhibitorem CYP3A - nie jest konieczne dostosowywanie dawki substratów CYP3A w przypadku jednoczesnego podawania z preparatem. Zaleca się częste monitorowanie stężeń takrolimusu (substrat CYP3A) w pełnej krwi, zmian czynności nerek oraz działań niepożądanych związanych z takrolimusem po rozpoczęciu jednoczesnego podawania preparatu. Elbaswir w minimalnym stopniu hamuje aktywność P-gp, grazoprewir nie jest inhibitorem P-gp. Nie obserwowano znaczącego klinicznie zwiększenia stężenia digoksyny (substratu P-gp); nie jest wymagane dostosowanie dawki. Przewiduje się zwiększenie stężenie dabigatranu (substratu P-gp), co może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka krwawienia; zaleca się monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych. Zaleca się ścisłe kontrolowanie wartości INR dla wszystkich antagonistów witaminy K (powodem zalecenia są zmiany czynności wątroby w trakcie leczenia preparatem). Elbaswir i grazoprewir nie są inhibitorami OATP1B. Nie oczekuje się istotnych klinicznie interakcji z preparatem jako inhibitorem aktywności innych enzymów CYP, UGT1A1, esteraz (CES1, CES2 i CatA), OAT1, OAT3 i OCT2. Nie można wykluczyć możliwości hamowania aktywności BSEP przez grazoprewir. Możliwość indukowania metabolizmu leków metabolizowanych przez izoenzymy CYP przez elbaswir lub grazoprewir podawanych w dawkach wielokrotnych jest mało prawdopodobna. Nie jest wymagane dostosowanie dawki w przypadku stosowania z: famotydyną, pantoprazolem, lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku (wodorotlenek glinu lub magnezu; węglan wapnia), montelukastem, sofosbuwirem, fumaranem dizoproksylu tenofowiru, lamiwudyną, abakawirem, entekawirem, emtrycytabiną, rylpiwiryną, dolutegrawirem, raltegrawirem, pitawastatyną, prawastatyną, mykofenolanem mofetylu, prednizonem, buprenorfiną, naloksonem, metadonem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel), octanem wapnia, węglanem sewelameru, midazolamem.

Preparat zawiera substancje Elbasvir, Grazoprevir.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 50 mg elbaswiru i 100 mg grazoprewiru; tabletki zawierają laktozę oraz sód.

Najczęściej wyszukiwane

1 fiolka zawiera 500 mg imipenemu (w postaci jednowodzianu) oraz 500 mg cylastatyny (w postaci soli sodowej); lek zawiera sód: 37,5 mg w 1 fiolce.

1 dawka (0,5 ml) zawiera nie mniej niż 5 j.m. toksoidu błoniczego adsorbowanego na wodorotlenku glinu.

1 fiolka zawiera 250 mg acyklowiru w postaci soli sodowej.

1 tabl. powl. zawiera 250 mg, 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej. Po rozpuszczeniu w wodzie - 5 ml zawiesiny zawiera 400 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu i 57 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej. 1 saszetka granulatu do sporz. zaw. doustnej zawiera 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej; granulat zawiera aspartam. 1 tabl. do sporz. zawiesiny doustnej/ulegająca rozpadowi w jamie ustnej (QUICKTAB) zawiera 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej; tabl. QUICKTAB zawierają aspartam i olej rycynowy.

1 tabl. zawiera 100 mg, 400 mg lub 800 mg sulfametoksazolu i odpowiednio 20 mg, 80 mg lub 160 mg trimetoprimu. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu.

5 ml zawiesiny zawiera 200 mg sulfametoksazolu i 40 mg trimetoprimu. Lek zawiera maltitol oraz p-hydroksybenzoesany.

1 dawka 2 ml szczepionki doustnej zawiera: nie mniej niż 2,2 x 106 IU rotawirusa typu G1, nie mniej niż 2,8 x 106 IU rotawirusa typu G2, nie mniej niż 2,2 x 106 IU rotawirusa typu G3, nie mniej niż 2,0 x 106 IU rotawirusa typu G4, nie mniej niż 2,3 x 106 IU rotawirusa typu P1A[8]. Preparat zawiera sacharozę.

1 dawka (0,5 ml) po rekonstytucji zawiera: nie mniej niż 30 j.m. toksoidu błoniczego adsorbowanego na wodorotlenku glinu; nie mniej niż 40 j.m. toksoidu tężcowego adsorbowanego na wodorotlenku glinu; antygeny Bordatella pertusis (25 µg toksoidu krztuścowego adsorbowanego na wodorotlenku glinu, 25 µg hemaglutyniny włókienkowej adsorbowanej na wodorotlenku glinu, 8 µg pertaktyny adsorbowanej na wodorotlenku glinu); inaktywowany poliowirus - 40 j. antygenu D wirusa polio typ 1 (szczep Mahoney namnażany w hodowli komórek Vero), 8 j. antygenu D wirusa polio typ 2 (szczep MEF-1 namnażany w hodowli komórek Vero), 32 j. antygenu D wirusa polio typ 3 (szczep Saukett namnażany w hodowli komórek Vero); 10 µg polisacharydu Haemophilus influenzae typ b (fosforanu polirybozylorybitolu), związanego z około 20-40 µg toksoidu tężcowego jako nośnikiem białkowym.

1 kaps. zawiera 50, 100, 150 lub 200 mg flukonazolu; kaps. zawierają laktozę. 1 ml syropu zawiera 5 mg flukonazolu; syrop zawiera sacharozę i glicerol.

1 fiolka zawiera 1g cefazoliny w postaci soli sodowej.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Grypa u dzieci - objawy, przyczyny i leczenie Grypa u dzieci - objawy, przyczyny i leczenie

Grypa u dzieci to jedna na najczęstszych chorób wirusowych układu oddechowego. Przyczyną choroby jest wirus grypy, który wywołuje dokuczliwe objawy. W tym ...

więcej

Domowe syropy NA KASZEL - przepisy na syropy własnej roboty Domowe syropy NA KASZEL - przepisy na syropy własnej ...

Przepisy na domowe syropy na kaszel, zarówno ten suchy, jak i mokry, są przekazywane z pokolenia na pokolenie. Nic dziwnego - syropy ...

więcej

Zioła na przeziębienie dla dzieci i dorosłych [PRZEPISY] Zioła na przeziębienie dla dzieci i dorosłych [PRZEPISY]

Zioła na przeziębienie to naturalne specyfiki, dzięki którym szybko można zwalczyć infekcję. Zioła na przeziębienie to zioła napotne, przeciwgorączkowe, które łagodzą katar ...

więcej

Zapalenie migdałków – przyczyny, objawy, leczenie Zapalenie migdałków – przyczyny, objawy, leczenie

Zapalenie migdałków wiąże się z silnym bólem gardła utrudniającym przełykanie, osłabieniem i gorączką. Preparaty stosowane w leczeniu zapalenia migdałków powinny z jednej ...

więcej

Ból gardła przy przełykaniu śliny – przyczyny i leczenie Ból gardła przy przełykaniu śliny – przyczyny i leczenie

Ból gardła spowodowany jest najczęściej zakażeniami górnych dróg oddechowych. Szczególnie doskwiera nam on przy przełykaniu – przeczytaj, jakie są tego przyczyny i ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.