Trasylol

1 but. 50 ml zawiera stężony roztwór aprotyniny o aktywności 277,8 j. Ph.Eur., co odpowiada 500 000 KIU (jednostek inaktywacji kalikreiny).

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Trasylol but. 50 ml, roztw. do inf. 2017-10-31

Działanie

Aprotynina jest polipeptydem składającym się z 58 aminokwasów, otrzymywanym z płuc bydlęcych. Będąc inhibitorem proteaz i tworząc kompleksy enzym -inhibitor, lek działa jako inhibitor ludzkiej trypsyny, plazminy, kalikreiny osoczowej i tkankowej. Związanie aprotyniny z enzymem następuje również w przypadku połączenia enzymu z innym białkiem pod warunkiem dostępności centrum aktywnego i w ten sposób aprotynina hamuje nie tylko wolną plazminę lecz również kompleks plazmina-streptokinaza. Po podaniu dożylnym aprotynina podlega szybkiej dystrybucji w całkowitej przestrzeni pozakomórkowej, co początkowo prowadzi do zmniejszenia jej stężenia w osoczu z początkowym T0,5 0,3-0,7 h. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 5-10 h. Aktywność antyfibrynolityczna w 80% występuje w związku z białkami osocza, a w 20% we frakcji bezbiałkowej. Aprotynina gromadzi się w nerkach i, w mniejszym stopniu, w tkance chrzęstnej. Praktycznie nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Aprotynina jest metabolizowana do krótszych peptydów i aminokwasów z udziałem enzymów lizosomalnych nerki. 25-40% leku wydalane jest z moczem w postaci nieczynnych metabolitów, a poniżej 5% w postaci czynnej.

Dawkowanie

Dożylnie. U każdego pacjenta przed podaniem aprotyniny można rozważyć wykonanie testu wykrywającego specyficzne dla aprotyniny przeciwciała IgG. W związku z ryzykiem wystąpienia reakcji alergicznych/anafilaktycznych, na co najmniej 10 min. przed podaniem pozostałej dawki każdemu pacjentowi należy podać dawkę próbną w ilości 1 ml (10 000 KIU). Jeżeli nie zaobserwuje się wystąpienia działań niepożądanych po podaniu 1 ml dawki próbnej, można podać dawkę terapeutyczną. 15 min. przed dawką próbną aprotyniny można podać antagonistów receptorów H1 i H2. Dawkę nasycającą wynoszącą 1-2 mln KIU podaje się w powolnym wstrzyknięciu lub wlewie dożylnym, przez 20-30 min po rozpoczęciu znieczulenia, przed nacięciem mostka. Następne 1-2 mln KIU dodaje się do płynów wypełniających aparaturę do krążenia pozaustrojowego. W celu uniknięcia fizycznej niezgodności pomiędzy aprotyniną a heparyną w fazie dodawania ich do płynu wypełniającego aparaturę do krążenia pozaustrojowego każdą z substancji należy dodawać w czasie recyrkulacji pompy, aby zapewnić właściwe rozcieńczenie przed zmieszaniem z drugim składnikiem. Po początkowym wlewie w bolusie podawanie kontynuuje się stosując wlew ciągły w dawce 250 000-500 000 KIU na godzinę, aż do zakończenia zabiegu chirurgicznego. Z reguły w trakcie jednego cyklu leczenia nie należy przekraczać całkowitej dawki aprotyniny wynoszącej 7 mln KIU. Aprotyninę należy podawać przez cewnik umieszczony w żyle centralnej. Nie należy korzystać z tego samego kanału do podawania innych produktów leczniczych. W przypadku stosowania wielokanałowego cewnika do żyły centralnej nie jest wymagany oddzielny cewnik. Aprotyninę należy podawać wyłącznie pacjentom znajdującym się w pozycji leżącej i należy ją podawać powoli (maksymalnie 5-10 ml/min) we wstrzyknięciu dożylnym lub krótkiej infuzji dożylnej.

Wskazania

Profilaktycznie w celu zmniejszenia okołooperacyjnej utraty krwi oraz zmniejszenia ilości krwi potrzebnej do przetoczenia u pacjentów dorosłych, którzy są w grupie wysokiego ryzyka dużej utraty krwi, poddawanych izolowanemu zabiegowi pomostowania aortalno-wieńcowego z zastosowaniem krążenia pozaustrojowego (tzn. zabiegowi pomostowania aortalno-wieńcowego niepowiązanego z innym zabiegiem kardiochirurgicznym).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Pacjenci z dodatnim wynikiem testu na obecność specyficznych dla aprotyniny przeciwciał IgG są narażeni na większe ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych podczas leczenia aprotyniną. W związku z tym podawanie aprotyniny jest przeciwwskazane. W przypadku, gdy przed rozpoczęciem leczenia nie jest możliwe wykonanie testu na obecność specyficznych dla aprotyniny przeciwciał IgG, przeciwwskazane jest podawanie aprotyniny pacjentom, co do których zachodzi podejrzenie, że byli poddani uprzednio ekspozycji, w tym na fibrynowe produkty uszczelniające, w czasie ostatnich 12 miesięcy.

Środki ostrożności

Aprotyninę należy stosować tylko po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka oraz rozważeniu, czy dostępne są alternatywne terapie. Aprotyniny nie należy stosować w przypadku, gdy zabieg CABG jest połączony z innym zabiegiem kardiochirurgicznym, ponieważ nie została ustalona ocena korzyści do ryzyka stosowania aprotyniny w innych zabiegach kardiochirurgicznych. Aprotynina nie jest czynnikiem pozwalającym na redukcję dawki heparyny, więc podczas terapii aprotyniną istotne jest utrzymanie odpowiedniej antykoagulacji przy użyciu heparyny. U pacjentów leczonych aprotyniną przewiduje się wydłużenie czasu częściowej tromboplastyny (PTT) i czasu krzepnięcia po aktywacji z zastosowaniem celitu (Celite ACT) w czasie zabiegu i w godzinach po zabiegu. Z tego względu czasu częściowej tromboplastyny (PTT) nie należy wykorzystywać w celu utrzymania odpowiedniej antykoagulacji przy użyciu heparyny. U pacjentów, u których stosowane jest krążenie pozaustrojowe przy podawaniu aprotyniny w celu utrzymania odpowiedniej antykoagulacji zaleca się jedną z trzech metod: czas krzepnięcia po aktywacji (ang. ACT - Activated Clotting Time), podawanie heparyny w równych dawkach lub ustalanie stężenia heparyny. Jeżeli w celu utrzymania odpowiedniej antykoagulacji stosowany jest czas krzepnięcia po aktywacji (ACT) zaleca się, aby w obecności aprotyniny ACT z zastosowaniem celitu jako aktywatora wynosił co najmniej 750 sekund, a po zastosowaniu kaolinu jako aktywatora co najmniej 480 sekund, niezależnie od wpływu rozcieńczenia krwi i hipotermii. Podawanie heparyny w równych dawkach. Standardowa dawka nasycająca heparyny, podawana przed kaniulacją serca wraz z ilością heparyny dodawaną do płynów wypełniających aparaturę do krążenia pozaustrojowego powinna wynosić co najmniej 350 j.m./kg mc. Pozostałą heparynę należy podawać w równych dawkach, uwzględniając masę pacjenta oraz czas trwania stosowania krążenia pozaustrojowego. Ustalanie stężeń heparyny. Metodą oznaczania stężenia heparyny, która nie zależy od aprotyniny, jest miareczkowanie protaminą. Odpowiedź na dawkę heparyny, ocenianą przez miareczkowanie protaminą, należy ustalić przed podaniem aprotyniny, aby określić wielkość dawki nasycającej heparyny. Kolejne dawki heparyny należy podawać na podstawie stężeń heparyny wyznaczonych w teście miareczkowania protaminą. Stężenie heparyny w trakcie stosowania krążenia pozaustrojowego nie powinno spadać poniżej 2,7 U/ml (2,0 mg/kg) lub poniżej wartości wyznaczonej w teście odpowiedzi na dawkę heparyny wykonanym przed podaniem aprotyniny. U pacjentów, którym podawana jest aprotynina, neutralizacja heparyny przez protaminę przeprowadzana po zakończeniu stosowania krążenia pozaustrojowego powinna być oparta na stałym stosunku do ilości podanej heparyny lub powinna być kontrolowana przy użyciu metody miareczkowania protaminą. Krwi pochodzącej z tego samego przewodu, którym prowadzono infuzję aprotyniny, nie należy stosować do konserwacji przeszczepu. Podawanie aprotyniny, zwłaszcza pacjentom, którzy w przeszłości otrzymali aprotyninę (w tym kleje tkankowe zawierające aprotyninę), wymaga uważnej oceny korzyści do ryzyka z uwagi na możliwość wystąpienia reakcji alergicznej. Pomimo że większość przypadków anafilaksji występuje po ponownej ekspozycji w ciągu pierwszych 12 miesięcy, istnieją również pojedyncze opisy przypadków anafilaksji występującej po ponownej ekspozycji po czasie dłuższym niż 12 miesięcy. Wszystkim pacjentom leczonym aprotyniną należy najpierw podać dawkę próbną w celu oceny możliwości wystąpienia reakcji alergicznych. Aprotynina może wywołać zaburzenia czynności nerek, szczególnie u pacjentów, u których wcześniej stwierdzono nieprawidłową czynność nerek. U pacjentów ze stwierdzonymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek lub z czynnikami ryzyka (takimi jak jednoczesne leczenie aminoglikozydami) zaleca się uważne rozważenie korzyści względem ryzyka przed podaniem aprotyniny. Istnieją doniesienia o zwiększonej śmiertelności oraz zwiększonym ryzyku wystąpienia niewydolności nerek u pacjentów, którym podano aprotyninę w trakcie operacji piersiowego odcinka aorty, u których zastosowano całkowite zatrzymanie krążenia w warunkach głębokiej hipotermii. Należy przy tym zapewnić odpowiednią antykoagulację heparyną. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie jest w pełni znane.

Niepożądane działanie

Niezbyt często: niedokrwienie mięśnia sercowego, zamknięcie /zakrzep tętnicy wieńcowej, zawał mięśnia sercowego, wysięk osierdziowy, zakrzepica, oliguria, ostra niewydolność nerek, martwica cewek nerkowych. Rzadko: reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna/rzekomoanafilaktyczna, zakrzepica tętnic (oraz jej objawy dotyczące narządów, takich jak nerki, płuca, mózg). Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny (potencjalnie zagrażający życiu), rozsiane wykrzepianie śródnaczyniowe, koagulopatia, zator tętnicy płucnej, reakcje w miejscu wstrzyknięcia i wlewu, (zakrzepowe) zapalenie żyły w miejscu podania wlewu.  

Ciąża i laktacja

Brak jest badań u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnych dowodów działania teratogennego ani embriotoksycznego. Aprotyninę należy stosować podczas ciąży jedynie w przypadku, gdy potencjalne korzyści usprawiedliwiają potencjalne ryzyko. W przypadku ciężkich reakcji niepożądanych na produkt (takich jak reakcje anafilaktyczne, zatrzymanie akcji serca, itp.) i stosowanych w ich następstwie środków terapeutycznych w ocenie korzyści i ryzyka należy wziąć pod uwagę uszkodzenie płodu. Nie wiadomo czy aprotynina przenika do mleka ludzkiego. Jednak ze względu na fakt, że aprotynina nie jest biodostępna po podaniu doustnym, nie jest spodziewane, aby jakiekolwiek ilości leku zawarte w mleku miały ogólnoustrojowy wpływ na dziecko karmione piersią.

Interakcje

Aprotynina hamuje działanie leków trombolitycznych (streptokinaza, urokinaza, alteplaza). Może zakłócać oznaczanie czasu krzepnięcia po aktywacji (ACT) krwi pełnej - należy to uwzględnić przy oznaczaniu ACT podczas monitorowania aktywności koagulacyjnej po podawaniu heparyny w warunkach krążenia pozaustrojowego. U pacjentów leczonych aprotyniną dawkę protaminy konieczną do zneutralizowania działania heparyny należy określić, biorąc pod uwagę utrzymywanie stałego stosunku do dawki podanej heparyny albo kontrolować metodą miareczkowania protaminą. Należy unikać podawania aprotyniny w postaci infuzji z innymi lekami.

Preparat zawiera substancję Aprotinin.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

Składnik 1 - Roztwór białek klejących (koncentrat białek klejących, liofilizowany, do rozpuszczenia w roztworze aprotyniny): fibrynogen ludzki (jako białko wykrzepiające) - 91 mg/ml; aprotynina (syntetyczna) - 3000 KIU /ml; polisorbat 80 (subst. pomocnicza) - 0,6-1,9 mg/ml. Składnik 2 - Roztwór trombiny (trombina liofilizowana, do rozpuszczenia w roztworze chlorku wapnia): trombina ludzka - 500 j.m./ml; chlorek wapnia - 40 µmol/ml. Lek zawiera czynnik XIII ludzki, współoczyszczany z fibrynogenem ludzkim, w ilościach 0,6-5 j.m./ml.

1 but. 50 ml zawiera stężony roztwór aprotyniny o aktywności 277,8 j. Ph.Eur., co odpowiada 500 000 KIU (jednostek inaktywacji kalikreiny).

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. zawiera 1 mg lub 4 mg acenokumarolu. Tabletki zawierają laktozę.

1 ml roztworu zawiera 200 mg mannitolu. Osmolarność roztworu wynosi 1098 mOsm/l.

1 tabl. powl. zawiera 75 mg klopidogrelu w postaci wodorosiarczanu. Preparat zawiera laktozę i lecytynę.

1 ml roztworu 20% zawiera 200 mg glukozy.

500 ml roztworu zawiera: 2,775 g chlorku sodu, ok. 1,635 g trójwodnego octanu sodu, 0,15 g chlorku potasu, ok. 0,075 g dwuwodnego chlorku wapnia, 0,1 g sześciowodnego chlorek magnezu oraz 20 g żelatyny (w postaci żelatyny zmodyfikowanej płynnej). Osmolarność teoretyczna: 284 mOsmol/l. pH 7,4±0,3. Stężenie elektrolitów: 151 mmol/l sodu, 103 mmol/l chlorków, 4 mmol/l potasu, 1 mmol/l wapnia, 1 mmol/l magnezu, 24 mmol/l octanów.

1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny. Preparat zawiera laktozę.

1000 ml roztworu do infuzji zawiera 6,8 g chlorku sodu, 0,3 g chlorku potasu, 0,2 g sześciowodnego chlorku magnezu, 0,37 g dwuwodnego chlorku wapnia, 3,27 g trójwodnego octanu sodu, 0,67 g kwasu L-jabłkowego; stężenia elektrolitów - 145 mmol/l sodu, 4 mmol/l potasu, 1 mmol/l magnezu, 2,5 mmol/l wapnia, 127 mmol/l chloru, 24 mmol/l octanu, 5 mmol/l jabłczanu. Osmolarność teoretyczna: 309 mOsmol/l. pH 5,1-5,9

1 tabl. powl. zawiera 75 mg klopidogrelu (w postaci wodorosiarczanu) i 75 mg kwasy acetylosalicylowego. Preparat zawiera laktozę i olej rycynowy uwodorniony.

1 tabl. dojelitowa zawiera 75 mg lub 150 mg kwasu acetylosalicylowego.

100 ml emulsji zawiera 20 g mieszaniny oczyszczonych olejów: z oliwek (ok. 80%) i sojowego (ok. 20%); w tym 4 g (20%) niezbędnych wielonienasyconych kwasów tłuszczowych. Wartość energetyczna: 8,36 MJ/l (2000 kcal/l), osmolarność: 270 mOsm/l, pH 7-8.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Dyslipidemie Dyslipidemie

Dyslipidemie to najprościej mówiąc zaburzenia gospodarki lipidowej. Dyslipidemie to bardzo szerokie pojęcie, które obejmuje nieprawidłowości ilości, budowy czy funkcji poszczególnych frakcji lipidów. ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.