Tolzurin

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg lub 4 mg winianu tolterodyny. Preparat zawiera laktozę i sód.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
  10. Cena
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Tolzurin 28 szt., kaps. o przedł. uwalnianiu 34,90 zł 2018-04-19

Działanie

Kompetycyjny, swoisty antagonista receptorów muskarynowych, wykazujący bardziej selektywny wpływ in vivo na pęcherz moczowy niż na gruczoły ślinowe. Jeden z metabolitów tolterodyny (pochodna 5-hydroksymetylo) wykazuje profil farmakologiczny podobny do związku macierzystego. U pacjentów intensywnie metabolizujących metabolit ten ma znaczący udział w działaniu terapeutycznym. Efektu leczniczego można spodziewać się w ciągu 4 tyg. Po podaniu preparatu w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia w surowicy są obserwowane po 4 h (2-6 h). Pozorny T0,5 wynosi ok. 6 h u osób intensywnie metabolizujących i ok. 10 h u osób wolno metabolizujących (brak CYP2D6). Stężenia występujące w stanie równowagi osiągane są w ciągu 4 dni po przyjęciu kapsułek. Pokarm nie wpływa na biodostępność. Po podaniu doustnym tolterodyna podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, katalizowanemu przez CYP2D6, w wyniku czego powstaje 5-hydroksymetylowa pochodna, główny metabolit o równoważnym działaniu farmakologicznym. Bezwzględna biodostępność tolterodyny wynosi 17% u osób intensywnie metabolizujących i 65% u osób wolno metabolizujących. Tolterodyna i jej metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orosomukoidem. Frakcje niezwiązane wynoszą odpowiednio 3,7% i 36%. Po podaniu doustnym tolterodyna jest intensywnie metabolizowana przez wątrobę. Główna droga metabolizmu, w której pośredniczy CYP2D6 prowadzi do powstania metabolitu 5-hydroksymetylowego. Dalszy metabolizm prowadzi do powstania kwasu 5-karboksylowego i N-dealkilowanego kwasu 5-karboksylowego, które stanowią odpowiednio 51% i 29% metabolitów wykrywanych w moczu. Pewna grupa (ok. 7%) populacji pozbawiona jest aktywności CYP2D6 (pacjenci wolno metabolizujący) - drogą metabolizmu jest dealkilacja przy udziale CYP3A4 do N-dealkilowanej tolterodyny, która nie ma udziału w efekcie klinicznym. Ze względu na różnice we właściwościach wiązania białek między tolterodyną i jej 5- hydroksymetylowym metabolitem, ekspozycja (AUC) niezwiązanej tolterodyny u osób wolno metabolizujących jest podobna do sumarycznej ekspozycji niezwiązanej tolterodyny i jej metabolitu 5-hydroksymetylowego u osób z zachowaną aktywnością CYP2D6 przy takim samym schemacie dawkowania. Bezpieczeństwo, tolerancja i odpowiedź kliniczna są podobne bez względu na fenotyp. Tolterodyna wydalana jest w ok. 77% w moczu i 17% w kale. Mniej niż 1% dawki w postaci niezmienionego leku, a ok. 4% jako metabolit 5-hydroksymetylowy. Metabolit karboksylowany i metabolit dealkilowany wykrywane są w moczu w odpowiednio 51% i 29%.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): zalecana dawka wynosi 4 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież: ponieważ skuteczność preparatu u dzieci nie została wykazana, stosowanie leku u dzieci nie jest wskazane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≤30 ml/min) zalecana dawka wynosi 2 mg raz na dobę. W przypadku wystąpienia uciążliwych działań niepożądanych dawka może zostać zmniejszona z 4 mg do 2 mg raz na dobę. Wyniki leczenia należy poddać ocenie po 2-3 mies. Sposób podania. Kaps. należy połykać w całości, mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez.

Wskazania

Leczenie objawowe nietrzymania moczu z nagłym parciem i (lub) zwiększonej częstotliwości oddawania moczu oraz nagłych parć mogących wystąpi u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Niewyrównana jaskra z wąskim kątem przesączania. Miastenia rzekomoporaźna (myasthenia gravis). Ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy. Toksyczne rozszerzenie okrężnicy.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których występuje: istotna przeszkoda podpęcherzowa z ryzykiem zatrzymania moczu; choroby przebiegające z niedrożnością przewodu pokarmowego, np. zwężenie odźwiernika; niewydolność nerek; choroby wątroby; neuropatia autonomiczna; przepuklina rozworu przełykowego; ryzyko wystąpienia osłabionej motoryki przewodu pokarmowego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT obejmującymi: wrodzone lub udokumentowane nabyte wydłużenie odcinka QT; zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia; bradykardia; istotne, obecne wcześniej choroby serca (np. kardiomiopatia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niemiarowość rytmu, zastoinowa niewydolność serca);  jednoczesne stosowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QT, w tym leki przeciwarytmiczne z klasy IA (np. chinidyna, prokainamid) i z klasy III (np. amiodaron, sotalol). Należy unikać jednoczesnego leczenia silnymi inhibitorami CYP3A4. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć organiczne przyczyny występowania parcia i częstomoczu. Skuteczność stosowania preparatu u dzieci nie została wykazana - stosowanie nie jest wskazane. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera ok. 67,2 mg laktozy (33,6 mg glukozy i 33,6 mg galaktozy) w 1 dawce - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Preparat zawiera 0,00404 mmol (0,092988 mg) sodu w 1 dawce - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów wymagających stosowania diety z kontrolowaną ilością sodu.

Niepożądane działanie

Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: zapalenie zatok, zawroty głowy, senność, ból głowy, suchość oczu, zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia akomodacji), niestrawność, zaparcie, ból brzucha, wzdęcie, biegunka, bezmocz, zmęczenie obrzęki obwodowe. Niezbyt często: bliżej nieokreślona nadwrażliwość, nerwowość, parestezje, zaburzenia pamięci, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, palpitacje, niewydolność serca, arytmia, zatrzymanie moczu, ból w klatce piersiowej. Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, splątanie, omamy, dezorientacja, tachykardia, zaczerwienienie skóry, refluks żoładkowo-przełykowy, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, suchość skóry. U pacjentów leczonych inhibitorami cholinoesterazy z powodu demencji po rozpoczęciu leczenia tolterodyną odnotowano przypadki nasilenia objawów demencji (np. splątanie, dezorientacja, urojenia).

Ciąża i laktacja

Stosowanie tolterodyny w trakcie ciąży nie jest wskazane. Należy unikać stosowania w okresie karmienia piersią

Uwagi

Preparat może powodować zaburzenia akomodacji i wpływać na czas reakcji - zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.

Interakcje

Jednoczesne układowe leczenie silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (erytromycyna i klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze (ketokonazol i itrakonazol) i antyproteazy, nie jest zalecane ze względu na podwyższone stężenie tolterodyny w surowicy krwi u osób o obniżonej aktywności CYP2D i (wynikające stąd) ryzyko przedawkowania. Jednoczesne leczenie innymi lekami o właściwościach przeciwmuskarynowych może powodować nasilenie działania terapeutycznego i działań niepożądanych. Działanie terapeutyczne tolterodyny może być osłabione przy jednoczesnym przyjmowaniu agonistów cholinergicznych receptorów muskarynowych. Zmniejszenie motoryki żołądka spowodowane lekami przeciwmuskarynowymi może oddziaływać na wchłanianie innych leków. Tolterodyna może osłabiać działanie leków prokinetycznych, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Jednoczesne leczenie fluoksetyną (silny inhibitor CYP2D6) nie powoduje klinicznie istotnej interakcji, ponieważ tolterodyna i jej zależny od CYP2D6 metabolit – 5-hydroksymetylotolterodyna wykazują równoważną siłę działania. Brak interakcji tolterodyny z warfaryną lub złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Tolterodyna nie jest inhibitorem metabolicznym CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 lub 1A2 - nie należy spodziewać się zwiększonych stężeń w osoczu leków metabolizowanych przez te enzymy przy jednoczesnym stosowaniu z tolterodyną.

Cena

Tolzurin, cena 100% 34,90 zł

Preparat zawiera substancję Tolterodine tartrate.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 1 mg lub 2 mg winianu tolterodyny. 1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 4 mg winianu tolterodyny; kaps. zawierają laktozę.

1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 2 mg lub 4 mg winianu tolterodyny; kaps. zawierają laktozę i sód.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg lub 2 mg wodorowinianu tolterodyny.

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg lub 4 mg winianu tolterodyny (oraz odpowiednio 32,7-34,5 mg lub 65,41-68,99 mg laktozy).

1 tabl. powl. zawiera 1 mg lub 2 mg winianu tolterodyny.

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg lub 4 mg winianu tolterodyny. Preparat zawiera laktozę i sód.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg octanu chlormadynonu. Preparat zawiera laktozę.

1 kaps. miękka zawiera 100 lub 200 mg progesteronu (mikronizowanego).

System w kształcie pierścienia, zawierający 11 mg etonogestrelu oraz 3,474 mg etynyloestradiolu. System uwalnia średnio 0,12 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę, przez okres 3 tygodni.

1 tabl. zawiera 2 mg lub 4 mg doksazosyny. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg lub 0,03 mg etynyloestradiolu; preparat zawiera laktozę.

System w kształcie pierścienia, zawierający 11 mg etonogestrelu oraz 3,474 mg etynyloestradiolu. System uwalnia średnio 0,12 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę, przez okres 3 tygodni.

1 kaps. zawiera 0,5 mg dutasterydu.

1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny (w postaci mezylanu). Lek zawiera laktozę.

1 kaps. dopochwowa zawiera 200 mg azotanu fentikonazolu (oraz parahydroksybenzoesan etylu i sól sodową parahydroksybenzoesanu propylu).

Opakowanie zawiera 21 tabl. o składzie: 0,15 mg dezogestrelu i 0,02 mg etynyloestradiolu.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Wielotorbielowatość nerek: przyczyny, objawy, leczenie Wielotorbielowatość nerek: przyczyny, objawy, leczenie

Wielotorbielowatość nerek, zarówno autosomalnie dominująca (ADPKD), jak i autosomalnie recesywna (ARPKD) to choroba genetyczną, która prowadzi do niewydolności nerek. Nie ma nią ...

więcej

To warto wiedzieć o nietrzymaniu moczu To warto wiedzieć o nietrzymaniu moczu

Nietrzymanie moczu to nic strasznego – dotyka ono 1 na 3 kobiety po 45. roku życia i 1 na 4 mężczyzn po ...

więcej

Nie rezygnuj z pasji z powodu nietrzymania moczu Nie rezygnuj z pasji z powodu nietrzymania moczu

Zabawa z wnukami, jazda na rowerze, praca w ogródku czy… uprawianie seksu – z żadnej z tych czynności nie musisz rezygnować. Nie ...

więcej

Częstomocz: przyczyny. O czym świadczy częste oddawanie moczu? Częstomocz: przyczyny. O czym świadczy częste oddawanie moczu?

Częstomocz to objaw chorobowy, który może mieć wiele przyczyn. Częste oddawanie moczu zwykle jest związane z infekcją układu moczowego, jednak w niektórych ...

więcej

Kamica nerkowa – rodzaje, objawy, leczenie Kamica nerkowa – rodzaje, objawy, leczenie

Kamica nerkowa to cztery schorzenia układu moczowego o podobnych objawach, ale innych przyczynach. U podłoża kamicy cystynowej leży wada wrodzona, trzy pozostałe ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.