Thyrosan®

1 tabl. zawiera 50 mg propylotiouracylu.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Thyrosan® 90 szt., tabl. 69,44zł 2017-10-31

Działanie

Pochodna tiouracylu o działaniu tyreostatycznym (przeciwtarczycowym). Hamuje biosyntezę hormonów tarczycy (trójjodotyroniny - T3 i tyroksyny - T4) przez hamowanie aktywności peroksydazy, uniemożliwiając wbudowanie jodu w reszty tyrozolowe tyreoglobuliny oraz łączenie się jodowanych pochodnych tyrozyny. Hamuje również obwodową dejodynację (odjodowanie) T4 do T3, dzięki temu uznaje się propylotiouracyl za lek z wyboru w bardzo ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, zwłaszcza w przełomach tarczycowych. Po podaniu doustnym propylotiouracyl szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi ok. 80%. Maksymalne działanie występuje po 20-30 min od podania. T0,5 w osoczu krwi jest stosunkowo krótki (T0,5 α do 7-7,5 min, T0,5 β ok. 70-75 min, ale według niektórych danych wynosi on 240 min). T0,5 ulega wydłużeniu w znacznej niewydolności nerek (do ok. 8,5 h) i w hipotyreozie (8-8,6 h). Wiąże się z białkami osocza w ok. 75-80%. Objętość dystrybucji wynosi 0,2-0,4 dm3/kg mc. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydalany z moczem głównie w postaci glukuronianu i w ok. 10% w postaci niezmienionej. Działanie przeciwtarczycowe nie jest skorelowane ze stężeniem w surowicy (zależy ono od stężeń uzyskiwanych w gruczole tarczowym).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 300 mg w 3 dawkach podzielonych (100 mg co 8 h). U pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy i (lub) znacznym przerostem gruczołu tarczowego dawka ta wynosi 400 mg na dobę w dawkach podzielonych. Po uzyskaniu eutyreozy (zazwyczaj po 6-8 tyg. leczenia) dawkę należy zmniejszać o 1/3 lub 1/2 w odstępach tygodniowych, do dawki podtrzymującej wynoszącej 100-150 mg na dobę. Leczenie kontynuuje się zazwyczaj przez okres 1-2 lat, choć u części chorych zdecydowana normalizacja czynności tarczycy występuje już po 3 miesiącach. Przełom tarczycowy: propylotiouracyl podaje się u dorosłych w dawkach 200-300 mg co 6 h do czasu opanowania stanu ostrego (zazwyczaj 6 dawek). U części chorych, wskutek niemożności doustnego przyjęcia leku, musi być on podawany zgłębnikiem donosowym lub we wlewkach doodbytniczych. Ze względu na brak postaci leku nadających się do tego celu, roztwory olejowe lub roztwory wodne z dodatkiem fosforanu sodu są sporządzane doraźnie z rozkruszonych tabletek. Dzieci i młodzież. U dzieci w wieku od 6 do 10 lat dawka początkowa wynosi 5-7 mg/kg mc. (50-150 mg/dobę) i jest podawana w 3 dawkach podzielonych co 8 h. U dzieci > 10 lat dawka początkowa wynosi także 5-7 mg/kg mc. (150-300 mg/dobę) i jest podawana w 3 dawkach podzielonych co 8 h. Dawki podtrzymujące stosowane u dzieci wynoszą 1/3 do 2/3 dawki początkowej i są podawane w jednej (50 mg) lub dwu (2 razy 50 mg) dawkach. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u dzieci Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: GFR > 50 ml/min: bez modyfikacji dawkowania; GFR 10- 50 ml/min: dawkę należy zmniejszyć o 1/4; GFR Sposób podania: lek należy przyjmować w trakcie posiłków.

Wskazania

Nadczynność tarczycy, w tym choroba Gravesa-Basedowa oraz autonomiczny toksyczny gruczolak gruczołu tarczowego. Przygotowanie do wycięcia gruczołu tarczowego lub leczenia jodem radioaktywnym (131I) w przypadku nadczynności tarczycy. Przełom tarczycowy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pochodne tiouracylu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadczynność z wolem zamostkowym, zwłaszcza przy współistnieniu ucisku na tarczycę. Niewydolność wątroby. Zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość).

Środki ostrożności

Z uwagi na ryzyko agranulocytozy, w trakcie leczenia propylotiouracylem należy regularnie kontrolować obraz krwi ze zwróceniem szczególnej uwagi na wzór białokrwinkowy. Należy zalecić pacjentowi zgłaszanie wszelkich przypadków złego samopoczucia, bólu gardła czy gorączki - w każdym takim przypadku należy wykonać badanie krwi. Szczególną ostrożność zachować u osób uprzednio leczonych którymkolwiek z tioamidów, u których stwierdzono w przeszłości działania niepożądane. Zachować ostrożność u pacjentów przygotowywanych do operacji; otrzymujących leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny; z niewydolnością nerek (wskazana modyfikacja dawkowania); z zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku leczenia za pomocą 131I, propylotiouracyl jest stosowany przed podaniem jodu (należy go odstawić przed podaniem radioaktywnego jodu) oraz po jego podaniu, aby zapobiec możliwemu przejściowemu nasileniu tyreotoksykozy oraz w celu przyspieszenia uzyskania eutyreozy. Jeżeli w trakcie leczenia propylotiouracylem wystąpi zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu.

Niepożądane działanie

Agranulocytoza występuje zazwyczaj w początkowym okresie leczenia (1 – 3 miesiące), może jednak wystąpić również w okresie późniejszym. Opisano także przypadki wystąpienia agranulocytozy u pacjentów powtórnie leczonych propylotiouracylem, u których przy leczeniu po raz pierwszy objaw ten nie wystąpił. Agranulocytoza może wystąpić nagle, bez objawów zwiastunowych. Okresowe badania obrazu białokrwinkowego są niezbędne. Agranulocytoza ustępuje po odstawieniu leku, a stosowanie filgrastimu (G-CSF) przyspiesza normalizację obrazu białokrwinkowego. Obserwowano zgłoszenia zapalenia naczyń związanego z obecnością przeciwciał przeciwko cytoplazmie neutrofili (ANCA).

Ciąża i laktacja

Propylotiouracyl jest lekiem z wyboru u pacjentek w ciąży z nadczynnością tarczycy, u których stosowanie radioaktywnego jodu jest jednoznacznie przeciwwskazane, a stosowanie tiamazolu - w związku z jego znacznie większym przenikaniem przez łożysko - względnie przeciwwskazane, oraz u których nie można (np. wskutek braku zgody) dokonać subtotalnego usunięcia tarczycy. Stężenia propylotiouracylu w krążeniu płodowym są bardzo niewielkie w porównaniu ze stężeniami we krwi matki. U ciężarnych należy stosować najmniejsze skuteczne dawki propylotiouracylu zapewniające eutyreozę lub nawet dopuszczające nieznaczną (łagodną) nadczynność. Noworodki powinny być starannie badane w kierunku zaburzeń czynności tarczycy (niedoczynność, rzadziej nadczynność). U noworodków urodzonych przez matki leczone propylotiouracylem może występować hipotyroksynemia (zmniejszone stężenia wolnej frakcji T4 we krwi) oraz zwiększone stężenia TSH we krwi; parametry te ulegają szybkiej normalizacji w czasie karmienia piersią. Propylotiouracyl jest lekiem z wyboru w tyreotoksykozie kobiet karmiących piersią. Lek w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego. Należy uważnie monitorować rozwój noworodka i czynność jego tarczycy, ze względu na możliwość wystąpienia niedoczynności tarczycy u noworodka. Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki propylotiouracylu. 

Uwagi

Preparat nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Propylotiouracyl może wpływać na stężenie leków hamujących receptory β-adrenergiczne (propranolol) - konieczne może być dostosowanie dawki. Propylotiouracyl może zaburzać przeciwzakrzepowe działanie pochodnych kumaryny poprzez zmniejszenie metabolizmu czynników krzepnięcia (w hipertyreozie metabolizm tych czynników jest zwiększony, stąd działanie pochodnych kumaryny silniejsze); w leczeniu skojarzonym należy rozważyć okresową kontrolę współczynnika INR i ewentualnie dostosować dawkowanie leku przeciwzakrzepowego. Jednoczesne podawanie tyroksyny zmniejsza wychwytywanie leku przez tarczycę, osłabiając jego działanie. Przeciwtarczycowe działanie propylotiouracylu może być osłabione w wyniku jednoczesnego podawania jodu lub uprzedniego skażenia organizmu lekami zawierającymi jod lub środkami kontrastowymi do rentgenodiagnostyki. Może to opóźniać normalizację czynności tarczycy.  Jednocześnie stosowane leki działające depresyjnie na szpik kostny, leki o działaniu toksycznym na wątrobę czy zawierające lit mogą potęgować działania niepożądane propylotiouracylu. Leki o działaniu tyreostatycznym, w tym propylotiouracyl, mogą zaburzać metabolizm teofiliny (nasilać w nadczynności tarczycy, osłabiać w jej niedoczynności) i dlatego konieczna może być modyfikacja dawki teofiliny. Pokarm może zarówno przyspieszać oraz zwiększać, jak i hamować wchłanianie propylotiouracylu, interakcja ta nie ma większego znaczenia klinicznego.

Preparat zawiera substancję Propylthiouracil.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. zawiera 50 mg propylotiouracylu.

Najczęściej wyszukiwane

1 fiolka zawiera 40 mg metyloprednizolonu w postaci octanu oraz 10 mg chlorowodorku lidokainy. Lek zawiera alkohol benzylowy.

1 tabl. zawiera 30 mg, 60 mg, 90 mg chlorowodorku cynakalcetu. Preparat zawiera laktozę.

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 5,3 mg lub 12 mg somatropiny.

1 ampułka (1 ml) zawiera 4 mg betametazonu (5,3 mg soli sodowej fosforanu betametazonu).

1 tabl. zawiera 25 µg, 50 µg, 75 µg, 88 µg, 100 µg, 112 µg, 125 µg, 137 µg, 150 µg, 175 µg lub 200 µg soli sodowej lewotyroksyny. Tabl. zawierają laktozę.

1 fiolka zawiera 40 mg mekaserminy. Lek zawiera alkohol benzylowy (9 mg/ml).

1 ml roztworu zawiera 6,7 mg somatropiny. 1 mg somatropiny odpowiada 3 j.m. somatropiny.

1 tabl. zawiera 30 mg, 60 mg, 90 mg chlorowodorku cynakalcetu. Preparat zawiera laktozę.

1 amp. (1 ml) zawiera 100 µg karbetocyny. Aktywność oksytocynowa wynosi ok. 50 j.m./1 ml.

1 fiolka zawiera 40 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg lub 1 g metyloprednizolonu w postaci soli sodowej bursztynianu. Dawka 40 mg: proszek zawiera laktozę. Dawka 500 mg i 1000 mg: 1 ml rozpuszczalnika zawiera 9 mg alkoholu benzylowego.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Nadczynność przysadki mózgowej - przyczyny, objawy i leczenie Nadczynność przysadki mózgowej - przyczyny, objawy i leczenie

Nadczynność przysadki mózgowej oznacza nadmiar hormonów przysadki. Jej najczęstszą przyczyną są guzy przysadki mózgowej (zwykle gruczolaki), które wydzielają lub uwalniają hormony przysadki ...

więcej

Kretynizm (choroba): objawy, przyczyny i leczenie kretynizmu Kretynizm (choroba): objawy, przyczyny i leczenie kretynizmu

Kretynizm to nie tylko obelga, ale i wyróżniana w medycynie jednostka chorobowa. Objawy kretynizmu obejmują zaburzenia intelektualne, ale i liczne problemy somatyczne. ...

więcej

Aldosteron: rola i normy Aldosteron: rola i normy

Aldosteron to hormon zaliczany do mineralokortykosteroidów produkowanych przez warstwę kłębkowatą nadnerczy. Zarówno zbyt niskie stężenie tego hormonu, jak i powyżej górnej granicy ...

więcej

Estradiol: jak ten ważny hormon żeński wpływa na organizm kobiety? Estradiol: jak ten ważny hormon żeński wpływa na organizm ...

Estradiol jest podstawowym kobiecym hormonem płciowym. Wywiera on oczywiście wpływ na kobiece narządy rozrodcze i zjawiska związane z rozrodczością, ale oprócz wpływa ...

więcej

Zespół oporności na hormony tarczycy Zespół oporności na hormony tarczycy

Zespół oporności na hormony tarczycy to choroba tarczycy dość nietypowa – w jej przebiegu pacjenci doświadczać mogą bowiem jednocześnie objawów nadczynności i ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.