Tagrisso

1 tabl. powl. zawiera 40 mg lub 80 mg ozymertynibu.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Tagrisso 30 szt., tabl. powl. 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwnowotworowy, inhibitor kinazy białkowej. Ozymertynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej (Tyrosine Kinase Inhibitor, TKI). Lek ten jest nieodwracalnym inhibitorem receptorów dla naskórkowego czynnika wzrostu (Epidermal Growth Factor Receptors, EGFRs) z obecną mutacją w genie kodującym te receptory prowadzącą do zwiększenia wrażliwości (EGFRm) lub mutacją T790M warunkującą oporność na TKI. Biologiczny T0,5 w fazie eliminacji wynosi w przybliżeniu 48 h. Cmax ozymertynibu w osoczu było osiągane po okoo 6 h. Przyjmowanie pokarmu nie zmienia biodostępności ozymertynibu w klinicznie istotnym stopniu. Wiązanie z białkami osocza jest znaczne. Ozymertynib jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 oraz CYP3A5. Główny szlak metaboliczny ozymertynibu stanowi utlenianie oraz dealkilacja. Lek wydalany jest w moczu i kale.

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie powinno zostać wdrożone przez lekarza doświadczonego w stosowaniu terapii przeciwnowotworowych. Jeżeli rozważane jest zastosowanie preparatu w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego NDRP, konieczne jest wykazanie obecności mutacji T790M w genie kodującym receptor dla EGF (EGFR); status mutacji T790M w EGFR powinien zostać ustalony przy użyciu walidowanej metody testowej. Zalecana dawka wynosi 80 mg ozymertynibu przyjmowanego raz na dobę do czasu progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności. W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć tę dawkę, z wyjątkiem sytuacji, gdy planowy czas przyjęcia kolejnej dawki przypada w okresie do 12 h od czasu zauważenia opuszczenia dawki. Dostosowanie dawki. W zależności od indywidualnej tolerancji leczenia przez pacjenta może być wymagane przerwanie przyjmowania leku i (lub) redukcja dawki leku. W przypadku konieczności redukcji dawki, dawka powinna zostać zmniejszona do 40mg raz na dobę. Śródmiąższowa choroba płuc (ILD) /zapalenie płuc: całkowicie zaprzestać stosowania. Odstęp QTc dłuższy niż 500 ms w co najmniej 2 odrębnych zapisach EKG: wstrzymać stosowanie leku do czasu, gdy odstęp QTc będzie wynosić mniej niż 481 ms lub do powrotu do wartości wyjściowej, jeżeli wartość wyjściowa wynosi 481 ms lub więcej, a następnie wznowić stosowanie leku w zmniejszonej dawce (40 mg). Wydłużenie odstępu QTc z objawami ciężkich zaburzeń rytmu serca: całkowicie zaprzestać stosowania. Działania niepożądane stopnia 3. lub wyższego: wstrzymać stosowanie na okres do 3 tyg.; jeżeli nasilenie działania niepożądanego stopnia 3. lub wyższego ulegnie zmniejszeniu do stopnia 0-2. po wstrzymaniu stosowania preparatu na okres do 3 tyg. - stosowanie leku może zostać wznowione w tej samej dawce (80 mg) lub w zmniejszonej dawce (40 mg); Działanie niepożądane stopnia 3. lub wyższego, którego nasilenie nie ulega zmniejszeniu do stopnia 0-2. po wstrzymaniu stosowania leku na okres do 3 tyg. - całkowicie zaprzestać stosowania. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawki w zależności od wieku pacjenta, masy ciała, płci, pochodzenia etnicznego oraz tego, czy pacjent pali tytoń. Nie jest zalecana modyfikacja dawki u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (stężenie bilirubiny całkowitej ≤ górnej granicy normy [GGN] oraz aktywność aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) > GGN a 1,5-krotnością GGN, lub stężenie bilirubiny całkowitej między GGN a 1,5-krotnością GGN oraz dowolna aktywność AspAT), należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania Tagrisso u tych pacjentów. Skuteczność i bezpieczeństwo leku u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie zostały określone, w związku z czym nie zaleca się stosowania u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie jest zalecane dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. Podczas leczenia pacjentów z ciężką i schyłkową niewydolnością nerek należy zachować ostrożność. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci lub młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone. Sposób podania. Lek może być przyjmowany bez związku z przyjmowaniem posiłków, codziennie o tej samej porze. Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą i nie należy jej kruszyć, dzielić ani żuć. Jeżeli pacjent nie jest w stanie połknąć tabl., można ją rozpuścić w 50 ml wody niegazowanej. W tym celu należy wrzucić ją do wody bez jej kruszenia, mieszać wodę do czasu rozpuszczenia tabletki, a następnie niezwłocznie wypić tak przygotowany płyn. Należy potem dodać kolejne pół szklanki wody w celu upewnienia się, że w szklance nie pozostały resztki leku i również niezwłocznie wypić tę objętość wody. Do wody nie należy dodawać żadnych innych płynów. W przypadku konieczności podawania leku przez sondę nosowo-żołądkową należy zastosować taką samą procedurę, lecz należy użyć objętości 15 ml do rozpuszczenia leku oraz 15 ml do wypłukania ewentualnych resztek leku - tę objętość 30 ml płynu należy podać zgodnie z zaleceniami producenta sondy żołądkowej, odpowiednio przepłukując sondę wodą. Zawiesinę oraz ewentualne resztki należy podać w czasie do 30 min po dodaniu tabletek do wody.

Wskazania

Leczenie dorosłych z miejscowo zaawansowanym lub rozsianym niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP) z obecną mutacją T790M w genie kodującym receptor dla naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować ziela dziurawca w trakcie leczenia.

Środki ostrożności

Jeżeli rozważane jest zastosowanie Tagrisso w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego NDRP, ważne jest, aby oznaczony został status mutacji T790M w genie kodującym EGFR, które należy wykonać przy użyciu walidowanej metody testowej z użyciem DNA pozyskanego z próbki tkanki guza lub wolnego krążącego DNA nowotworowego (ctDNA) pozyskanego z próbki osocza; do oceny należy wykorzystywać wyłącznie solidne, wiarygodne i czułe testy o udowodnionej użyteczności w diagnostyce mutacji T790M w DNA wyekstrahowanym z komórek nowotworu. W przypadku oznaczania mutacji na podstawie badania ctDNA z próbki osocza i uzyskania wyniku ujemnego zalecane jest, o ile tylko jest to możliwe, wykonanie testu z wykorzystaniem tkanki guza, ze względu na możliwość uzyskiwania wyników fałszywie ujemnych w badaniu z próbki osocza. U pacjentów leczonych Tagrisso obserwowano występowanie ciężkiej, zagrażającej życiu lub prowadzącej do zgonu śródmiąższowej choroby płuc (ILD) lub reakcje podobne do ILD (np. zapalenie płuc); w większości przypadków poprawa lub całkowite ustąpienie tego stanu następowało po przerwaniu stosowania leku. U wszystkich pacjentów, u których dojdzie do wystąpienia ostrych objawów i (lub) niewyjaśnionego nasilenia objawów ze strony układu oddechowego (np. duszności, kaszlu, gorączki), należy natychmiast wykonać badania w celu wykluczenia ILD. W trakcie tej diagnostyki należy wstrzymać stosowanie leku. W przypadku potwierdzenia rozpoznania śródmiąższowej choroby płuc należy trwale zaprzestać stosowania TAGRISSO i wdrożyć odpowiednie postępowanie u pacjenta. Należy unikać stosowania ozymertynibu u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Należy przeprowadzać okresowe monitorowanie z wykonywaniem zapisów EKG oraz oznaczeń stężeń elektrolitów u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami gospodarki elektrolitowej, a także u tych pacjentów, którzy przyjmują preparaty, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc. Należy wstrzymać stosowanie u pacjentów, u których dojdzie do wydłużenia odstępu QTc powyżej 500 ms w co najmniej 2 odrębnych badaniach EKG do czasu powrotu odstępu QTc do wartości mniejszej niż 481 ms lub do powrotu odstępu QTc do wartości wyjściowej, jeżeli odstęp QTc wynosi 481 ms lub więcej, a następnie należy wznowić stosowanie leku w zmniejszonej dawce. Należy trwale zaprzestać stosowania ozymertynibu u pacjentów, u których nastąpi wydłużenie odstępu QTc w połączeniu z którymkolwiek spośród następujących zaburzeń: torsade de pointes, polimorficzny częstoskurcz komorowy, objawy ciężkich zaburzeń rytmu serca.

Niepożądane działanie

Wszystkie stopnie działań niepożądanych wg CTCAE: Bardzo często: biegunka, zapalenie jamy ustnej, wysypka, suchość skóry, zanokcica, świąd, zmniejszenie liczby płytek krwi, zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby neutrofili. Często: śródmiąższowa choroba płuc. Może wystąpić wydłużenie odstępu QTc. Stopień 3-4 działań niepożądanych wg CTCAE: śródmiąższowa choroba płuc (0,7%), biegunka (1%), wysypka (0,5%), zmniejszenie liczby płytek krwi (1,2%), zmniejszenie liczby leukocytów (1,2%), zmniejszenie liczby neutrofili (3,4%).

Ciąża i laktacja

Kobietom zdolnym do poczęcia dziecka należy zalecać unikanie zajścia w ciążę w okresie stosowania leku. Pacjentkom i pacjentom należy zalecać stosowanie skutecznej antykoncepcji przez następujące okresy po zakończeniu leczenia: co najmniej przez 2 mies. w przypadku kobiet oraz 4 mies. w przypadku mężczyzn. Nie można wykluczyć ryzyka zmniejszonej ekspozycji na hormonalne leki antykoncepcyjne. Ozymertynib może powodować uszkodzenie płodu, jeżeli jest podawany kobiecie w ciąży. Nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia ozymertynibem. Kobiety karmiące piersią powinny zaprzestać karmienia piersią na czas przyjmowania leku. Ozymertynib oddziaływuje na narządy rozrodcze samców i samic zwierząt i może powodować upośledzenie płodności.

Uwagi

Lek nie wykazuje żadnego lub wykazuje jedynie pomijalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn i urządzeń.

Interakcje

Silne induktory CYP3A4 mogą powodować zmniejszenie ekspozycji na ozymertynib. Tagrisso może powodować zwiększenie ekspozycji na substraty BCRP. Uważa się, że inhibitory CYP3A4 nie wywierają wpływu na ekspozycję na ozymertynib. Zalecane jest unikanie jednoczesnego stosowania silnych induktorów CYP3A (np. fenytoiny, ryfampicyny i karbamazepiny) z lekiem. Umiarkowane induktory CYP3A4 (np. bosentan, efawirenz, etrawiryna, modafinil) mogą także zmniejszać ekspozycję na ozymertynib i należy stosować je z ostrożnością, lub unikać ich jednoczesnego stosowania, jeśli to możliwe. Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca jest przeciwwskazane. Równoczesne podawanie z omeprazolem nie skutkuje klinicznie istotnymi zmianami ekspozycji na ozymertynib, w związku z tym substancje powodujące zmianę pH soku żołądkowego mogą być stosowane równocześnie z Tagrisso bez żadnych ograniczeń. Pacjenci przyjmujący równocześnie leki, których losy w organizmie zależą od BCRP i charakteryzujące się wąskim indeksem terapeutycznym powinni być uważnie monitorowani w celu wykrycia objawów zmienionej tolerancji tych leków w wyniku zwiększonej ekspozycji podczas stosowania Tagrisso. Nie jest spodziewane występowanie klinicznych interakcji farmakokinetycznych z substratami CYP3A4. Interakcje z enzymem regulującym receptor dla pregnanu X (PXR) innym niż CYP3A4 nie były badane. Nie można wykluczyć ryzyka zmniejszonej ekspozycji na hormonalne leki antykoncepcyjne.

Preparat zawiera substancję Osimertinib.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 40 mg lub 80 mg ozymertynibu.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 implant zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.