Sprycel

1 tabl. zawiera odpowiednio 20 mg, 50 mg, 80 mg, 100 mg lub 140 mg dazatynibu. Lek zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Sprycel 30 szt., tabl. powl. 2017-10-31

Działanie

Lek hamuje aktywność kinazy BCR-ABL oraz rodziny kinaz SRC oraz inne kinazy onkogenne, w tym c-KIT, kinazy receptora efryny oraz receptora PDGFβ. Badania przedkliniczne wskazują, że lek może przełamać oporność wynikającą ze zwiększonej ekspresji BCR-ABL, z mutacji domeny kinazy BCR-ABL, aktywacji alternatywnych dróg sygnalizacyjnych obejmujących kinazy rodziny SRC (LYN, HCK) oraz zwiększoną ekspresję genu determinującego oporność wielolekową. Po podaniu doustnym dazatynib szybko się wchłania i osiąga maksymalne stężenie po 0,5-3 h. Wiąże się z białkami osocza w 96%. Wydala się głównie z kałem, w przeważającej części w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5-6 h.

Dawkowanie

Leczenie powinno być rozpoczęte przez lekarza doświadczonego w rozpoznawaniu i leczeniu białaczki. Doustnie. Dorośli. Faza przewlekła CML: dawka początkowa wynosi 100 mg raz na dobę. W przypadku obniżenia się bezwzględnej liczby granulocytów obojętnochłonnych (ANC) 9/l i (lub) liczby płytek 9/l, leczenie należy przerwać do czasu, gdy ANC wynosić będzie ≥1,0 x 109/l oraz liczba płytek krwi ≥50 x 109/l. Wówczas ponownie należy rozpocząć leczenie w pierwotnej dawce. W przypadku obniżenia się liczby płytek krwi 9/l i (lub) ANC 9/l utrzymujących się >7 dni, należy przerwać leczenie do czasu powrotu ANC oraz liczby płytek do wartości opisanych powyżej i włączyć leczenie w dawce 80 mg raz na dobę w przypadku drugiego epizodu. W przypadku trzeciego epizodu należy zmniejszyć dawkę do 50 mg raz na dobę (u nowozdiagnozowanych pacjentów) lub zaprzestać leczenia u pacjentów z opornością lub nietolerancją na wcześniejsze leczenie zawierające imatynib. Faza akceleracji lub faza przełomu blastycznego CML i Ph+ ALL: dawka początkowa wynosi 140 mg raz na dobę. W przypadku obniżenia się ANC 9/l i (lub) liczby płytek krwi 9/l należy sprawdzić czy cytopenia jest związana z białaczką (aspiracja szpiku kostnego lub biopsja) i jeśli nie jest, należy wstrzymać leczenie do czasu, gdy ANC wynosić będzie ≥1,0 x 109/l i liczba płytek ≥ 20 x 109/l oraz ponownie rozpocząć leczenie w pierwotnej dawce początkowej. W przypadku nawrotu cytopenii należy sprawdzić czy cytopenia związana jest z białaczką i ponownie rozpocząć leczenie w mniejszej dawce 100 mg raz na dobę (drugi epizod) lub 80 mg raz na dobę (trzeci epizod). Jeśli cytopenia związana jest z białaczką należy rozważyć zwiększenie dawki do 180 mg raz na dobę.W badaniach klinicznych leczenie prowadzono do czasu progresji choroby lub wystąpienia nietolerancji leczenia przez pacjenta. W przypadku wystąpienia zahamowania czynności szpiku kostnego podczas badań klinicznych stosowano przerwy w dawkowaniu, zmniejszenie dawki, kończono terapię oraz, w zależności od wskazań, przetoczano masę czerwonokrwinkową oraz płytki krwi. U pacjentów z przedłużającym się zahamowaniem czynności szpiku kostnego stosowano hematopoetyczny czynnik wzrostu. Jeśli po podaniu dazatynibu wystąpi umiarkowane, stopnia 2., niehematologiczne działanie niepożądane, należy przerwać leczenie do czasu jego ustąpienia lub powrotu do stanu wyjściowego. Jeśli działanie niepożądane wystąpiło pierwszy raz, wznowić leczenie podając tę samą dawkę. Jeśli zdarzenie pojawia się kolejny raz zmniejszyć dawkę. W przypadku wystąpienia ciężkich niehematologicznych działań niepożądanych stopnia 3. lub 4., należy przerwać leczenie do czasu ich ustąpienia. Następnie, jeśli jest to wskazane, można powrócić do leczenia z zastosowaniem zmniejszonej dawki w zależności od początkowej ciężkości zdarzenia niepożądanego. U pacjentów w fazie przewlekłej CML, którzy otrzymywali 100 mg raz na dobę, zaleca się zmniejszenie dawki do 80 mg raz na dobę, z kolejnym zmniejszeniem dawki z 80 mg do 50 mg raz na dobę, jeśli jest to konieczne. U pacjentów z zaawansowaną fazą CML lub z Ph+ ALL, którzy otrzymywali 140 mg raz na dobę zaleca się zmniejszenie dawki do 100 mg raz na dobę, a następnie jeśli to konieczne do 50 mg raz na dobę. Jeśli stwierdzi się wysięk w jamie opłucnej, należy przerwać leczenie dazatynibem do czasu gdy ustąpią objawy lub pacjent powróci do stanu wyjściowego. Jeśli nie nastąpi poprawa w okresie około tygodnia rozważyć podanie leków moczopędnych lub glikokortykosteroidów lub obu równocześnie. Po wyleczeniu pierwszego epizodu rozważyć wznowienie podawania dazatynibu w tej samej dawce. Po wyleczeniu kolejnego epizodu wznowić podawanie dazatynibu w dawce o jeden poziom mniejszej. W przypadku wyleczenia ciężkiego epizodu (stopnia 3. lub 4.) leczenie można wznowić w zmniejszonej dawce w zależności od początkowej ciężkości zdarzenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby w stopniu łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim mogą otrzymywać zalecaną dawkę początkową. Nie wolno rozkruszać lub dzielić tabletek, muszą one być połykane w całości; lek może być podawany niezależnie od posiłków, należy go podawać o tej samej porze rano lub wieczorem.

Wskazania

Leczenie dorosłych pacjentów z: noworozpoznaną przewlekłą białaczką szpikową (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph+) w fazie przewlekłej; przewlekłą białaczką szpikową w fazie przewlekłej, w fazie akceleracji lub w fazie przełomu blastycznego w przypadku oporności lub nietolerancji na uprzednie leczenie, w tym leczenie metasulfonianem imatynibu; ostrą białaczką limfoblastyczną (ALL) z chromosomem Philadelphia (Ph+) oraz z limfoblastyczną postacią przełomu blastycznego CML, w przypadku oporności lub nietolerancji wcześniejszej terapii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Środki ostrożności

U pacjentów będących nosicielami HBV wystąpiły przypadki reaktywacji wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) po otrzymaniu inhibitorów kinazy tyrozynowej BCR-ABL (TKI). Część przypadków reaktywacji HBV spowodowała ostrą niewydolność wątroby lub piorunujące zapalenie wątroby, wymagające przeszczepienia wątroby lub prowadzące do zgonu pacjenta. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia TKI BCR-ABL należy przeprowadzić diagnostykę pacjentów w kierunku zakażenia wirusem HBV; należy skonsultować się z lekarzem specjalizującym się w leczeniu chorób wątroby i HBV przed rozpoczęciem leczenia w przypadku pacjentów z dodatnim wynikiem badań serologicznych w kierunku HBV (w tym u pacjentów z czynną postacią choroby) oraz w przypadku pacjentów z dodatnim wynikiem badań na obecność zakażenia wirusem HBV występującym w trakcie leczenia; należy ściśle monitorować pacjentów będących nosicielami HBV i wymagających leczenia TKI BCR-ABL, pod kątem przedmiotowych i podmiotowych objawów czynnego zakażenia HBV przez cały czas trwania terapii i przez kilka miesięcy po jej zakończeniu. Stosowanie dazatynibu wiąże się z wystąpieniem niedokrwistości, granulocytopenii oraz trombocytopenii. U pacjentów z opornością lub nietolerancją na imatynib, badanie morfologii krwi z rozmazem należy przeprowadzać co tydzień w trakcie pierwszych 2 miesięcy leczenia, a następnie co miesiąc lub zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. U pacjentów z noworozpoznaną CML w fazie przewlekłej badanie morfologii krwi z rozmazem należy przeprowadzać co 2 tyg. przez pierwsze 6 tyg., co 3 miesiące przez 2 lata, a następnie co 6 miesięcy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u pacjentów, u których konieczne jest stosowanie leków hamujących czynność płytek krwi lub przeciwzakrzepowych, u pacjentów, którzy mają wydłużony odstęp QTc lub, u których może dojść do jego wydłużenia (pacjenci z hipokaliemią lub hipomagnezemią, wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne lub preparaty, które powodują wydłużenie odstępu QT oraz pacjenci leczeni dużą dawką skumulowaną antracykliny) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Przed podaniem dazatynibu należy uzupełnić niedobór potasu oraz magnezu. Pacjentów z czynnikami ryzyka (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca) lub z chorobą serca w wywiadzie (np. wcześniejsza przezskórna interwencja wieńcowa, udokumentowana choroba naczyń wieńcowych) należy dokładnie monitorować w kierunku objawów związanych z niewydolnością serca, takich jak: ból w piersiach, skrócenie oddechu i obfite pocenie się. Jeśli wystąpią ww. objawy podmiotowe i przedmiotowe, zaleca się aby przerwać podawanie dazatynibu, a po powrocie do zdrowia - przed wznowieniem podawania leku, należy wykonać ocenę czynnościową. Dazatynib powoduje retencję płynów - u pacjentów z objawami przypominającymi wysięk w opłucnej, takimi jak duszność oraz suchy kaszel należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej, a w przypadku 3. lub 4. stopnia wysięku w opłucnej, konieczny może być drenaż jamy opłucnej i podanie tlenu. Retencja płynów występowała rzadziej u pacjentów, u których stosowano schemat leczenia raz na dobę w porównaniu do schematu 2 razy na dobę stosowanego w 2 badaniach klinicznych fazy III dotyczących optymalizacji dawkowania. Ze względu na ryzyko wystąpienia TNP (przedwłośniczkowego tętniczego nadciśnienia płucnego potwierdzonego poprzez cewnikowanie prawej komory i przedsionka serca) przed rozpoczęciem leczenia dazatynibem pacjentów należy poddać ocenie pod kątem objawów podstawowej choroby sercowo-płucnej. U każdego pacjenta z występującymi objawami choroby serca należy wykonać badanie echokardiograficzne w momencie rozpoczynania leczenia oraz rozważyć jego wykonanie u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby serca lub płuc. Pacjentów, u których po rozpoczęciu leczenia wystąpiła duszność i zmęczenie, należy poddać ocenie pod kątem czynników etiologicznych, w tym wysięku w jamie opłucnej, obrzęku płuc, niedokrwistości lub nacieków w płucach. Podczas przeprowadzania oceny należy zmniejszyć dawkę dazatynibu lub przerwać leczenie. W przypadku niestwierdzenia innej przyczyny albo braku poprawy po przerwaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki leku należy rozważyć rozpoznanie TNP. Sposób diagnozowania powinien być zgodny z wytycznymi dotyczącymi standardowego postępowania. W przypadku potwierdzenia TNP, należy na stałe zaprzestać leczenia dazatynibem. Dalszą obserwację należy przeprowadzać zgodnie z wytycznymi dotyczącymi standardowego postępowania. U pacjentów leczonych dazatynibem z TNP obserwowano poprawę parametrów hemodynamicznych i klinicznych po zaprzestaniu leczenia tym lekiem. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci poniżej 18 lat. Lek zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami w postaci nietolerancji galaktozy, niedoboru laktazy (typu Lapp) lub z zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zakażenia, ból głowy, krwotok, wysięk w jamie opłucnej, duszność, kaszel, biegunka, wymioty, nudności, ból brzucha, wysypka skórna, bóle kostno-mięśniowe, retencja płynów, zmęczenie, obrzęk powierzchowny, gorączka. Często: zapalenie płuc, zakażenia/zapalenie górnych dróg oddechowych, zakażenia wirusem herpes, zakażenia przewodu pokarmowego, posocznica/sepsa (w tym zakończona zgonem), gorączka z granulocytopenią, pancytopenia, anoreksja, zaburzenia łaknienia, hiperurykemia, depresja, bezsenność, neuropatia (w tym neuropatia obwodowa), zawroty głowy, zaburzenia smaku, senność, zaburzenia widzenia (w tym zamglone widzenie i zmniejszenie ostrości wzroku), suchość oczu, szumy uszne, zastoinowa niewydolność serca/zaburzenia czynności serca, wysięk osierdziowy, zaburzenia rytmu serca (w tym tachykardia), kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie twarzy, obrzęk płuc, nadciśnienie płucne, nacieki w płucach, zapalenie płuc, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie okrężnicy (w tym agranulocytowe zapalenie okrężnicy), zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jamy ustnej, niestrawność, wzdęcia, zaparcia, zaburzenia tkanek miękkich jamy ustnej, łysienie, zapalenie skóry (w tym wyprysk), świąd, trądzik, suchość skóry, pokrzywka, nadmierna potliwość, bóle stawów, bóle mięśni, zapalenie mięśni, osłabienie mięśni, sztywność mięśniowo-szkieletowa, skurcz mięśni, osłabienie, ból, ból w klatce piersiowej, obrzęk uogólniony, dreszcze, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, stłuczenia. Niezbyt często: zespół rozpadu guza, nadwrażliwość (w tym rumień guzowaty), hipoalbuminemia, lęk, stan splątania, niestabilność emocjonalna, zmniejszenie libido, krwawienie w o.u.n., omdlenie, drżenia, niepamięć, zapalenie spojówek, zawroty głowy, zawał serca (czasem zakończony zgonem), wydłużenie odstępu QT, zapalenie osierdzia, arytmia komorowa (w tym tachykardia komorowa), dławica piersiowa, powiększenie serca, niedociśnienie, zakrzepowe zapalenie żył, skurcz oskrzeli, astma, zapalenie trzustki, owrzodzenie górnego odcinka przewodu pokarmowego, zapalenie przełyku, wodobrzusze, szczelina odbytu, dysfagia, zapalenie wątroby, zapalenie pęcherzyka żółciowego, cholestaza, ostre agranulocytowe zapalenie skóry z gorączką, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji, zapalenie tkanki podskórnej, owrzodzenia skóry, zmiany pęcherzowe, zmiany dotyczące paznokci, zespół erytrodystezji dłoniowo-podeszwowej, rabdomioliza, zapalenie mięśni, zapalenie ścięgien, niewydolność nerek, częste oddawanie moczu, proteinuria, ginekomastia, nieregularne miesiączkowanie, złe samopoczucie, nietolerancja temperatury otoczenia, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej w krwi. Rzadko: aplazja układu czerwonokrwinkowego, udar naczyniowy mózgu, przemijające napady niedokrwienne, drgawki, zapalenie nerwu wzrokowego, porażenie nerwu VII, upośledzenie widzenia, przerost prawej komory, zapalenia mięśnia serca, ostry zespół wieńcowy, sinica marmurkowata, ostry zespół zaburzeń oddychania, gastroenteropatia związana z utratą białka, niedrożność jelita. Częstość nieznana: migotanie przedsionków/trzepotanie przedsionków, zakrzepica/zatorowość (w tym zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich), śródmiąższowa choroba płuc, tętnicze nadciśnienie płucne (przedwłośniczkowe tętnicze nadciśnienie płucne), śmiertelne krwawienie z przewodu pokarmowego.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. W przypadku stosowania leku w czasie ciąży, pacjentka musi być poinformowana o potencjalnym ryzyku dla płodu. Podczas leczenia dazatynibem należy przerwać karmienie piersią. Dostępne dane dotyczące dazatynibu wskazują na wydzielanie z mlekiem kobiecym. Wpływ dazatynibu na plemniki nie jest znany, dlatego zarówno wykazujący aktywność seksualną mężczyźni, jak i kobiety, podczas leczenia powinni stosować skuteczną antykoncepcję.

Uwagi

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, gdyż lek może powodować zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.

Interakcje

Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, rytonawir, telitromycyna) mogą zwiększać ekspozycję na dazatynib - nie zaleca się ogólnoustrojowego podawania silnych inhibitorów CYP3A4 u pacjentów przyjmujących dazatynib. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, deksametazon, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub preparaty dziurawca) mogą nasilać metabolizm i zmniejszać stężenie dazatynibu w osoczu - nie zaleca się stosowania silnych induktorów CYP3A4 z dazatynibem. W przypadku pacjentów, u których wskazane jest stosowanie ryfampicyny lub innych induktorów CYP3A4, należy stosować alternatywne leki o słabszym działaniu indukującym enzymy. Antagoniści receptorów H2 i inhibitory pompy protonowej oraz zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać ekspozycję na dazatynib. U pacjentów leczonych dazatynibem, zamiast stosowania antagonistów receptora H2 lub inhibitorów pompy protonowej, należy rozważyć podanie leków zobojętniających sok żołądkowy (do 2 h przed podaniem dazatynibu lub 2 h po jego podaniu). Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z dazatynibem substraty CYP3A4 o wąskim zakresie dawek terapeutycznych (np. astemizol, terfenadyna, cyzapryd, pimozyd, chinidyna, beprydyl lub alkaloidy sporyszu - ergotamina, dihydroergotamina). Podanie 100 mg dazatynibu zwiększało ekspozycję na symwastatynę, która jest substratem CYP3A4 (AUC zwiększyło się o 20%, Cmax o 37%). Nie można wykluczyć, że działanie to jest silniejsze po wielokrotnym podaniu dazatynibu. Istnieje możliwość interakcji dazatynibu z substratami CYP2C8, takimi jak glitazony.

Preparat zawiera substancję Dasatinib.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. zawiera odpowiednio 20 mg, 50 mg, 80 mg, 100 mg lub 140 mg dazatynibu. Lek zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 fiolka (5 ml) zawiera 100 mg panitumumabu; 1 fiolka (20 ml) zawiera 400 mg panitumumabu. Lek zawiera sód (0,15 mmol/ 3,45 mg w 1 ml).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.