Sativex

1 ml zawiera 38-44 mg i 35-42 mg dwóch wyciągów (jako wyciągi gęste) z Cannabis sativa L., folium cum flore (liść i kwiat Cannabis), co odpowiada 27 mg delta-9-tetrahydrokannabinolu (THC) oraz 25 mg kannabidiolu (CBD).

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Sativex 3 poj. 10 ml, aerozol do stos. w jamie ustnej 2700,00zł 2017-10-31

Działanie

Będące częścią układu endokannabinoidowego u człowieka, receptory kannabinoidowe CB1 i CB2, znajdujące się głównie na zakończeniach nerwowych, biorą udział w regulacji wstecznej funkcji synaptycznych. THC działa jako częściowy agonista na poziomie obu receptorów CB1 i CB2, naśladując działanie endokannabinoidów, co może modulować działanie neuroprzekaźników (np. zmniejszenie działania neuroprzekaźników pobudzających, takich jak kwas glutaminowy). W modelach zwierzęcych stwardnienia rozsianego i spastyczności wykazano, że agoniści receptora CB łagodzą objawy sztywności kończyn oraz poprawiają funkcje ruchowe. Po podaniu preparatu (4 rozpylenia) zarówno THC, jak i CBD wchłaniają się dość szybko i pojawiają się w osoczu w ciągu 15 min. po jednorazowym zastosowaniu preparatu na błonę śluzową w jamie ustnej. Po podaniu jednorazowej dawki 10,8 mg THC, czas osiągnięcia średniej wartości Cmax około 4 ng/ml wynosił około 45-120 min., co było ogólnie dobrze tolerowane, bez wyraźnych oznak znamiennie wzmożonej aktywności psychicznej. Ze względu na znaczną lipofilność, kannabinoidy są szybko wchłaniane i rozprowadzane do tkanki tłuszczowej. W efekcie tego stężenia we krwi po zastosowaniu produktu na błonę śluzową w jamie ustnej są niższe od stężeń otrzymanych po podaniu takiej samej dawki THC drogą wziewną, ponieważ wchłanianie jest powolniejsze, a redystrybucja do tkanki tłuszczowej szybka. THC i CBD są metabolizowane w wątrobie. Wydalanie z osocza kannabinoidów podanych doustnie przebiega dwufazowo, gdzie początkowy okres półtrwania wynosi ok. 4h, a końcowe okresy półtrwania w fazie eliminacji wynoszą mniej więcej od 24 do 36h lub dłużej. Kannabinoidy ulegają dystrybucji w całym organizmie; są wysoce rozpuszczalne w tłuszczach i odkładają się w tkance tłuszczowej. Uwalnianie kannabinoidów z tkanki tłuszczowej odpowiedzialne jest za wydłużony okres półtrwania w fazie eliminacji.

Dawkowanie

Do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej. Dorośli. Wymagany jest okres ustalania dawki w celu określenia dawki optymalnej, który może trwać do 2 tyg. Liczba i czas rozpyleń aerozolu różnią się u poszczególnych pacjentów. Leczenie należy rozpocząć od 1 dawki wieczorem przez pierwsze 2 dni. Pacjent może kontynuować stopniowe zwiększanie dawki o jedno rozpylenie aerozolu na dobę, do maksymalnie 12 rozpyleń na dobę, aż do osiągnięcia optymalnego złagodzenia objawów. Dawki popołudniowe/wieczorne należy przyjmować w dowolnym okresie pomiędzy godz. 16.00 a udaniem się na spoczynek. Dawka poranna powinna być stosowana w okresie od przebudzenia do południa. Należy zachować przynajmniej 15-minutowe odstępy pomiędzy rozpyleniami. Po okresie ustalania dawki, zaleca się stosowanie określonej dawki optymalnej (zwykle 8 rozpyleń aerozolu na dobę). Odpowiedź pacjenta na lek powinna zostać poddana ponownej ocenie po upływie czterotygodniowego okresu terapii. Leczenie należy przerwać, jeśli nie zauważy się klinicznie znamiennej poprawy objawów spastyczności podczas tego wstępnego okresu terapii. Nie przeprowadzono żadnych specjalnych badań pacjentów w podeszłym wieku, lub z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. U tych pacjentów należy zachować ostrożność. Aerozol należy kierować na rożne miejsca powierzchni błony śluzowej w jamie ustnej, zmieniając miejsce aplikacji przy każdym użyciu preparatu.

Wskazania

Łagodzenie objawów spastyczności o przebiegu umiarkowanym do ciężkiego u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (MS), u których brak jest wystarczającej odpowiedzi na inne leki łagodzące spastyczność, a którzy wykazują klinicznie znamienną poprawę objawów związanych ze spastycznością we wstępnym etapie terapii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kannabinoidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie w wywiadzie u pacjenta lub najbliższej rodziny schizofrenii, innych psychoz, ciężkich zaburzeń osobowości czy innych znamiennych schorzeń psychiatrycznych innych niż depresja związana z obecnym stanem pacjenta. Okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować w okresie początkowego ustalania dawki - obserwowano zmiany częstości tętna i ciśnienia krwi. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia. Jednakże po zastosowaniu dawek produktu do 18 rozpyleń 2 razy na dobę u zdrowych ochotników, nie stwierdzono żadnych klinicznie znamiennych zmian czasu trwania odstępów QTc, PR czy QRS, czy też zmian częstości akcji serca lub ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z padaczką lub nawracającymi drgawkami w wywiadzie aż do czasu udostępnienia pogłębionych informacji. Podczas leczenia odnotowano objawy psychiatryczne, takie jak niepokój, omamy, zmiany nastroju oraz myśli paranoidalne. Zazwyczaj mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są dobrze tolerowane. Można oczekiwać ich ustąpienia po obniżeniu dawek lub po zaprzestaniu leczenia. W trakcie leczenia odnotowano również dezorientację (lub stan splątania), halucynacje i urojenia lub przejściowe reakcje psychotyczne, a w kilku przypadkach nie można było wykluczyć związku przyczynowego pomiędzy stosowaniem preparatu a myślami samobójczymi. W każdym takim przypadku należy zaprzestać stosowania preparatu i kontrolować stan pacjenta, aż do całkowitego ustąpienia objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, lub ze znacznie zaburzoną czynnością wątroby lub nerek - działanie preparatu może ulec wzmocnieniu lub przedłużeniu. Należy ostrzec pacjentów przed ryzykiem upadków, szczególnie tych, u których spastyczność uległa zmniejszeniu, a których siła mięśniowa jest niewystarczająca do utrzymania postawy lub chodu. Oprócz tego, reakcje niepożądane ze strony o.u.n. wywołane przez lek mogą mieć potencjalny wpływ na takie aspekty bezpieczeństwa osobistego, jak przygotowywanie posiłków czy gorących napojów. Pacjenci, którzy nadużywali środków odurzających w przeszłości mogą wykazywać większe skłonności do nadużywania preparatu. Przy długotrwałym podawaniu preparatu zaleca się regularną kontrolę stanu błony śluzowej jamy ustnej. W przypadku zaobserwowania zmian chorobowych bądź uporczywej bolesności należy zaprzestać stosowania preparatu, aż do całkowitego ustąpienia objawów. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Aerozol zawiera alkohol (każda dawka leku zawiera do 0,04 g etanolu).

Niepożądane działanie

Bardzo często: zawroty głowy, zmęczenie. Często: anoreksja (włącznie ze zmniejszeniem apetytu), zwiększony apetyt, depresja, dezorientacja, dysocjacja, euforia, amnezja, zaburzenia równowagi, zaburzenia uwagi, dyzartria, zaburzenia smaku, letarg, zaburzenia pamięci, senność, niewyraźne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaparcia, biegunka, suchość w ustach, zespół piekących ust, owrzodzenia jamy ustnej, nudności, dyskomfort w obrębie jamy ustnej, ból w jamie ustnej, wymioty, ból w miejscu podania, astenia, poczucie nienormalności, uczucie upojenia alkoholowego, złe samopoczucie, upadki. Niezbyt często: zapalenie gardła, halucynacje (nieokreślone, słuchowe, wzrokowe), omamy, paranoja, myśli samobójcze, percepcja urojeniowa, omdlenia, kołatanie serca, tachykardia, nadciśnienie, podrażnienie gardła, bóle w nadbrzuszu, zmiany zabarwienia błony śluzowej jamy ustnej, schorzenia błony śluzowej jamy ustnej, złuszczenia błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, zmiany zabarwienia zębów, podrażnienia w miejscu podania.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować podczas ciąży, chyba że korzyści wypływające z terapii przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu i (lub) zarodka. Ze względu na prawdopodobieństwo obecności znacznych stężeń kannabinoidów w mleku matki oraz możliwy niepożądany wpływ na rozwój niemowląt, lek nie jest wskazany do stosowania u matek karmiących piersią. Brak wystarczającego doświadczenia ze stosowaniem produktu leczniczego u ludzi, dotyczącego wpływu na rozrodczość u człowieka. Z tego względu mężczyźni i kobiety w wieku rozrodczym powinni stosować skuteczne zabezpieczenia antykoncepcyjne podczas trwania terapii, jak i w okresie 3 mies. po jej zakończeniu.

Uwagi

Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani wykonywać jakichkolwiek czynności związanych z ryzykiem, jeśli doświadczają oni jakichkolwiek znamiennych objawów ze strony o.u.n., takich jak zawroty głowy czy senność. Nagłe zaprzestanie długotrwałej terapii nie spowodowało wystąpienia objawów odstawienia. U niektórych pacjentów dochodziło do przejściowych zaburzeń snu, zaburzeń stanu emocjonalnego lub apetytu. Nie zaobserwowano zwiększania dawki dobowej podczas długotrwałego stosowania, a poziomy „intoksykacji” odnotowane przez pacjentów pozostają niskie. Z powyższych powodów uzależnienie od preparatu jest mało prawdopodobne. Pacjentów należy poinformować, że przewożenie tego produktu leczniczego za granicę niektórych państw może być niezgodne z prawem.  

Interakcje

Dwa główne składniki leku, THC oraz CBD, metabolizowane są przy udziale systemu enzymatycznego cytochromu P450. Wpływ hamujący preparatu na ten cytochrom obserwowany in vitro oraz w modelach zwierzęcych występował wyłącznie w przypadku ekspozycji znacznie wyższej od maksymalnej obserwowanej w badaniach klinicznych. W badaniu in vitro, w którym oceniano 1,1% (obj./obj.) THC, substancję roślinną (BDS) oraz CBD BDS nie wykazano istotnej indukcji enzymów cytochromu P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 w ludzkich hepatocytach przy dawkach do 1 µM (314 ng/ml). Kiedy lek podawano łącznie z posiłkiem, średnie wartości Cmax i AUC THC były 1,6 i 2,8 razy wyższe w porównaniu do osiąganych na czczo. Jednoczesne leczenie ketokonazolem powodowało wzrost wartości Cmax i AUC THC, jego głównego metabolitu i CBD. Konieczne może okazać się ustalenie nowej dawki aerozolu. Po leczeniu ryfampicyną, zaobserwowano obniżenie wartości Cmax i AUC THC (odpowiednio o 40% i 20%) oraz jego głównego metabolitu (odpowiednio o 85% i 87%) i CBD (odpowiednio o 50% i 60%). Z tego względu, w przypadku włączenia lub zaprzestania stosowania produktów leczniczych będących silnymi induktorami enzymatycznymi (np. ryfampicyny, karbamazepiny, dziurawca zwyczajnego) w trakcie leczenia aerozolem, konieczne może być ustalenie nowej dawki. Równoczesne leczenie inhibitorem CYP2C19, omeprazolem, nie wpłynęło zauważalnie na jakiekolwiek zmiany parametrow farmakokinetycznych. W oparciu o dane z badań in vitro nie da się wykluczyć efektu hamowania p-glikoproteiny w obrębie jelit pod wpływem CBD. Z tego względu zaleca się zachowanie ostrożności w trakcie równoczesnego leczenia digoksyną oraz innymi produktami leczniczymi będącymi substratami dla p-glikoproteiny. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu produktów leczniczych o właściwościach nasennych, uspokajających oraz o potencjalnym działaniu uspokajającym ze względu na możliwy efekt addytywny na działanie uspokajające oraz zmniejszające napięcie mięśni. Pomimo, iż nie odnotowano większej liczby zdarzeń niepożądanych u pacjentów stosujących równocześnie przeciwspastyczne produkty lecznicze oraz aerozol, należy zachować ostrożność ze względu na możliwość obniżenia napięcia i siły mięśni prowadzącego do większego ryzyka upadków. Picie alkoholu podczas terapii może wywołać efekt addytywny na o.u.n.

Preparat zawiera substancje Cannabidiol, Delta-9-tetrahydrocannabinol.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 ml zawiera 38-44 mg i 35-42 mg dwóch wyciągów (jako wyciągi gęste) z Cannabis sativa L., folium cum flore (liść i kwiat Cannabis), co odpowiada 27 mg delta-9-tetrahydrokannabinolu (THC) oraz 25 mg kannabidiolu (CBD).

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etoksybenzamidu oraz 50 mg kofeiny.

Bilobil. 1 kaps. zawiera 40 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (35-67:1), standaryzowanego na zawartość glikozydów flawonowych (24-29%), terpenów laktonowych (6-9%) i bilobalidu; kaps. zawierają laktozę. Bilobil Forte. 1 kaps. zawiera 80 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego, co odpowiada: 17,6-21,6 mg flawonoidów w postaci glikozydów flawonowych; 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B i C; 2,08-2,56 mg bilobalidu; kaps. Forte zawierają laktozę oraz glukozę. Bilobil Intense. 1 kaps. zawiera 120 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (35-67:1), co odpowiada: 26,4-32,4 mg flawonoidów w postaci glikozydów flawonowych; 3,36 do 4,08 mg (6%) - 7,2 mg ginkgolidów A, B, C; 3,12-3,84 mg bilobalidu; kaps. Intense zawierają laktozę oraz glukozę.

1 tabl. zawiera 300 mg lub 500 mg paracetamolu.

1 tabl. zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) i 50 mg kofeiny.

1 fiolka (1,3 ml) zawiera 9,75 mg arypiprazolu.

1 tabl. zawiera 250 mg lub 100 mg (mite) lewodopy i 25 mg karbidopy.

1 tabl. zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etenzamidu, 50 mg kofeiny. Preparat zawiera laktozę.

1 kaps. twarda zawiera 300 mg paracetamolu, 5 mg chlorowodorku fenylefryny i 25 mg kofeiny.

1 tabl. powl. zawiera 800 mg lub 1,2 g piracetamu. 1 ml roztworu doustnego zawiera 200 mg lub 333 mg piracetamu.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS): przyczyny, objawy i leczenie Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS): przyczyny, objawy i leczenie

Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS) to postępująca choroba neurologiczna. Jej istotą jest porażenie neuronów ruchowych, które prowadzi do stopniowego upośledzenia funkcji wszystkich ...

więcej

Choroby nerwowo-mięśniowe: podział, objawy i leczenie Choroby nerwowo-mięśniowe: podział, objawy i leczenie

Choroby nerwowo-mięśniowe doprowadzają do nieprawidłowej czynności nerwów oraz mięśni. Objawy choroby nerwowo-mięśniowej to zarówno osłabienie siły mięśniowej czy zaniki mięśni, jak również ...

więcej

Komórki macierzyste w leczeniu porażenia mózgowego i autyzmu Komórki macierzyste w leczeniu porażenia mózgowego i autyzmu

Komórki macierzyste z krwi pępowinowej już od kilkudziesięciu lat są standardową terapią w leczeniu ponad 80 ciężkich chorób. Najnowsze badania wykazały, że ...

więcej

Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) - przyczyny, objawy i leczenie Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) - przyczyny, objawy i leczenie

Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) to zespół objawów charakterystycznych dla choroby Parkinsona, które mogą się pojawić nie tylko w przebiegu tej choroby, lecz także ...

więcej

Wgłobienie mózgu: przyczyny, objawy, leczenie Wgłobienie mózgu: przyczyny, objawy, leczenie

Wgłobienie mózgu polega na nieprawidłowym przemieszczeniu tkanki nerwowej w obrębie czaszki. W zależności od tego, które dokładnie części mózgowia i w jakie ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.