Relistor

1 fiolka (0,6 ml) zawiera 12 mg metylonaltreksonu bromku.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Relistor 1 fiolka 0,6 ml, roztw. do wstrz. 193,90zł 2017-10-31

Działanie

Selektywny antagonista wiązania opioidowego receptora mi. Zdolność metylonaltreksonu, jako aminy czwartorzędowej, do przenikania bariery krew-mózg jest ograniczona. Pozwala to na działanie metylonaltreksonu w tkankach przewodu pokarmowego, bez wypływu na działanie przeciwbólowe opiodów na o.u.n. Metylonaltreksonu bromek wchłania się szybko i osiąga Cmax po około 0,5 h od podania podskórnego. Cmax i AUC zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki z 0,15 mg/kg do 0,5 mg/kg w sposób proporcjonalny do dawki. Całkowita biodostępność dawki 0,30 mg/kg podanej podskórnie w stosunku do dawki 0,30 mg/kg podanej dożylnie wynosi 82%. Metylonaltreksonu bromek w sposób minimalny wiąże się z białkami osocza ludzkiego (11,0-15,3%). U ludzi metylonaltrekson metabolizowany jest w niewielkim stopniu do izomerów metylo-6-natreksolu i siarczanu metylonaltreksonu. Metylonaltrekson wydalany jest jako niezmieniona substancja czynna; około połowy dawki wydalane jest z moczem, a nieco mniej z kałem. Końcowy T0,5 wynosi około 8 h.

Dawkowanie

Podskórnie. Dorośli. Zaparcia wywołane opioidami u dorosłych pacjentów z przewlekłym bólem (z wyjątkiem pacjentów z zaawansowaną chorobą objętych opieką paliatywną): zalecana dawka bromku metylonaltreksonu wynosi 12 mg (0,6 ml roztworu) podawanego podskórnie według potrzeby, w ilości co najmniej 4 dawek na tydzień, nie więcej niż raz na dobę (do 7 dawek na tydzień). Rozpoczynając leczenie lekiem u takich pacjentów, należy przerwać leczenie zazwyczaj stosowanymi środkami przeczyszczającymi. Zaparcia wywołane opioidami u dorosłych pacjentów z zaawansowaną chorobą (pacjenci objęci opieką paliatywną): zalecana dawka wynosi 8 mg (0,4 ml) dla pacjentów ważących 38-61 kg lub 12 mg (0,6 ml) dla pacjentów ważących 62-114 kg. Standardowy schemat stosowania to jedna, pojedyncza dawka podawana co drugi dzień. Dawki można również podawać w dłuższych odstępach czasu, w zależności od potrzeby klinicznej. Pacjenci mogą otrzymać dwie kolejne dawki w odstępie 24 godzin, tylko wtedy gdy nie było odpowiedzi (wypróżnienia) na dawkę otrzymaną poprzedniego dnia. Dawkowanie u pacjentów o masie ciała poza zakresem powinno wynosić 0,15 mg/kg. Objętość wstrzyknięcia dla tych pacjentów należy obliczyć w następujący sposób: dawka (ml) = masa ciała pacjenta (kg) x 0,0075. U pacjentów objętych opieką paliatywną lek jest dodawany do zazwyczaj stosowanych środków przeczyszczających. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), należy zmniejszyć dawkę z 12 mg do 8 mg (0,4 ml) w przypadku pacjentów ważących 62-114 kg , a w przypadku pacjentów o masie ciała poza zakresem 62-114 kg dawkę w mg/kg należy zmniejszyć o 50 %. Tacy pacjenci powinni używać leku w fiolkach a nie w ampułkostrzykawkach. Nie ma danych dotyczących pacjentów dializowanych z powodu krańcowej niewydolności nerek, lub z ciężką niewydolnością wątroby, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu u tych pacjentów.

Wskazania

Leczenie zaparć wywołanych opioidami w przypadku niewystarczającej odpowiedzi na leczenie środkami przeczyszczającymi u osób dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Stosowanie metylonaltreksonu bromku jest przeciwwskazane u chorych ze stwierdzoną lub podejrzewaną mechaniczną niedrożnością jelit lub wymagającymi interwencji chirurgicznej objawami ostrego brzucha.

Środki ostrożności

Nie wolno stosować metylonaltreksonu w leczeniu pacjentów z zaparciami nie związanymi ze stosowaniem opioidów. Pacjentom, u których podczas leczenia wystąpi ciężka lub utrzymująca się biegunka, należy zalecić przerwanie stosowania preparatu. Nie prowadzono badań klinicznych dotyczących leczenia metylonaltreksonu bromkiem przez okres dłuższy niż 4 miesiące, dlatego może być stosowany tylko przez ograniczony czas. Nie wolno podawać pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby lub krańcową niewydolnością nerek wymagającą dializy. Należy zachować ostrożność stosując bromek metylonaltreksonu u pacjentów z istniejącymi lub podejrzewanymi zmianami przewodu pokarmowego. Nie badano stosowania metylonaltreksonu bromku u pacjentów po kolostomii, z cewnikiem otrzewnowym, aktywną chorobą uchyłkową, kamieniami kałowymi. Dlatego zaleca się tylko ostrożne stosowanie preparatu u tych pacjentów. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki perforacji przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących bromek metylonaltreksonu, których stan kliniczny mógł być związany z miejscowym lub rozproszonym zmniejszeniem strukturalnej spójności ściany przewodu pokarmowego (np. choroba wrzodowa, rzekoma niedrożność (zespół Ogilvie), choroba uchyłkowa, naciekowe nowotwory przewodu pokarmowego lub przerzuty do otrzewnej). Po zastosowaniu bromku metylonaltreksonu u pacjentów z wyżej wymienionymi chorobami lub też innymi, które mogą doprowadzić do pogorszenia spójności ściany przewodu pokarmowego (na przykład choroba Crohna), należy wziąć pod uwagę całkowity stosunek korzyści do ryzyka. Pacjentów należy obserwować w celu wykrycia ciężkiego, uporczywego lub pogarszającego się bólu brzucha; podawanie bromku metylonaltreksonu należy przerwać, jeśli takie objawy wystąpią. U pacjentów przyjmujących bromek metylonaltreksonu występowały objawy zbieżne z obserwowanymi po odstawieniu opioidów, w tym nadmierna potliwość, dreszcze, wymioty, ból brzucha, kołatanie serca i wypieki. Pacjenci ze zwiększoną przepuszczalnością bariery krew - mózg mogą być w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia objawów odstawienia opioidów i (lub) zmniejszenia analgezji. W przypadku przepisywania bromku metylonaltreksonu tym pacjentom należy wziąć to pod uwagę. Nie ma doświadczenia w stosowaniu u dzieci poniżej 18 rż., dlatego też metylonaltreksonu nie należy stosować w pediatrycznej grupie wiekowej, do czasu aż będą dostępne dalsze dane.

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból brzucha, nudności, biegunka, wzdęcie. Często: zawroty głowy, zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia (np. kłucie, pieczenie, ból, zaczerwienienie, obrzęk), objawy podobne do objawów abstynencyjnych po odstawieniu opioidów (dreszcze, drżenia, wyciek z nosa, gęsia skórka, wypieki, kołatanie serca, nadmierna potliwość, wymioty, ból brzucha), wymioty. Częstość nieznana: perforacja układu pokarmowego.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania metylonaltreksonu bromku u kobiet w ciąży. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo czy metylonatreksonu bromek przenika do mleka matki. Decyzja dotycząca kontynuowania/przerwania karmienia piersią czy też kontynuowania/przerwania leczenia preparatem powinna być podjęta biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści wynikające z leczenia preparatem dla kobiety.

Uwagi

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę co oznacza, że jest zasadniczo bezsodowy. Podczas stosowania leku mogą wystąpić zawroty głowy, co może mieć wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Interakcje

Metylonaltrekson nie wpływa na farmakokinetykę leków metabolizowanych przez izoenzymy cytochromu P450. Metylonaltrekson jest w stopniu minimalnym metabolizowany przez izoenzymy CYP. Badania metabolizmu in vitro sugerują, że metylonaltrekson nie hamuje aktywności CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 oraz CYP3A4, natomiast jest on słabym inhibitorem metabolizmu modelowego substratu CYP2D6. W badaniach klinicznych interakcji z innymi lekami na zdrowych, dorosłych osobach płci męskiej, dawka podskórna 0,3 mg/kg metylonaltreksonu nie wpływała w sposób znaczący na metabolizm dekstromtorfanu, substratu CYP2D6. Potencjalne wzajemne oddziaływanie leków na siebie zależne od organicznego kationowego transportera OCT, pomiędzy metylonaltreksonem i inhibitorem OCT zbadano u 18 zdrowych osób porównując profil farmakokinetyczny pojedynczej dawki metylonaltreksonu przed i po podaniu wielokrotnych dawek 400 mg cymetydyny. Klirens nerkowy metylonaltreksonu zmniejszał się po podaniu wielokrotnych dawek cymetydyny (z 31 l/h do 18 l/h). Jednakże, skutkowało to niewielkim zmniejszeniem całkowitego klirensu (z 107 l/h do 95 l/h). Wskutek tego, nie stwierdzono znaczących zmian w AUC metylonaltreksonu, dodatkowo Cmax obserwowano przed i po podaniu wielokrotnych dawek cymetydyny.

Preparat zawiera substancję Methylnaltrexone bromide.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 fiolka (0,6 ml) zawiera 12 mg metylonaltreksonu bromku.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp. (2 ml) zawiera 100 mg chlorowodorku tiaminy, 100 mg chlorowodorku pirydoksyny, 1 mg cyjanokobalaminy i 20 mg chlorowodorku lidokainy.

1 ml zawiera 100 j. (około 0,58 mg) laronidazy. 1 fiolka (5 ml) zawiera 500 j. laronidazy (oraz 1,29 mmol sodu).

1 kaps. zawiera 100 mg DL-metioniny, 50 mg L-cystyny, 50 mg pantotenianu wapnia, 1,5 mg witaminy B1, 10 mg witaminy B6, 20 mg kwasu p-aminobenzoesowego, 50 mg wyciągu z prosa, 50 mg wyciągu z kiełków pszenicy, 50 mg drożdży piwnych oraz składniki mineralne w postaci chelatów: 2 mg żelaza, 2 mg cynku i 0,5 mg miedzi.

1 tabl. zawiera 52 mg jonów magnezowych w postaci 200 mg ciężkiego węglanu magnezu. Preparat zawiera sorbitol.

1 tabl. drażowana zawiera 50 mg (Sylimarol 35 mg) lub 100 mg (Sylimarol 70 mg) wyciągu suchego z łuski ostropestu plamistego. Preparat zawiera benzoesan sodu, sacharozę. Ponadto Sylimarol 35 mg zawiera indygotynę E 132 i żółcień chinolinową E 104.

1 ml (ok. 30 kropli) roztworu zawiera 15 000 j.m. cholecalcyferolu (1 kropla zawiera ok. 500 IU cholecalcyferolu). Preparat zawiera sacharozę i alkohol benzylowy.

1 g roztw. zawiera 1,11 mg octanu deksametazonu i 50 mg tymolu.

1 kaps. zawiera 70 mg sylimaryny. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 150 mg ranitydyny.

1 kaps. zawiera 2x109 CFU bakterii kwasu mlekowego: Lactobacillus rhamnosus R0011 i Lactobacillus helveticus R0052.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Zapalenie otrzewnej – przyczyny, objawy, leczenie i powikłania po zapaleniu otrzewnej Zapalenie otrzewnej – przyczyny, objawy, leczenie i powikłania po ...

Zapalenie otrzewnej to stan bezpośredniego zagrożenia życia. W związku z tym gdy pojawią się objawy zapalenia otrzewnej, nie należy podejmować prób samodzielnego ...

więcej

Zaparcia nawykowe u dorosłych - przyczyny i objawy. Jak leczyć przewlekłe zaparcia u dorosłych? Zaparcia nawykowe u dorosłych - przyczyny i objawy. Jak ...

Zaparcia nawykowe u dorosłych zazwyczaj są efektem błędów dietetycznych. Stosowanie ubogoresztkowej diety, która zawiera bardzo niewielkie ilości błonnika, powoduje osłabienie ruchów perystaltycznych ...

więcej

Brak apetytu - przyczyny zaburzenia łaknienia u dzieci i dorosłych Brak apetytu - przyczyny zaburzenia łaknienia u dzieci i ...

Przyczyny braku apetytu są różne. Zaburzenia łaknienia u dzieci często są efektem błędów żywieniowych rodziców, którym zdarza się zmuszać dzieci do jedzenia. ...

więcej

Szkorbut – objawy. Jak leczyć szkorbut? Czy jest zaraźliwy? Szkorbut – objawy. Jak leczyć szkorbut? Czy jest zaraźliwy?

Szkorbut, zwany chorobą żeglarzy , jest chorobą spowodowaną niedoborem witaminy C (kwasu askorbinowego). Szkorbut został opisany przez Hipokratesa (ok. 460 p.n.e. - ...

więcej

Niedrożność jelit - objawy, przyczyny i leczenie Niedrożność jelit - objawy, przyczyny i leczenie

Niedrożność jelit oznacza upośledzenie pasażu treści pokarmowej przez jelito cienkie i grube w następstwie zahamowania ich perystaltyki. Niedrożność jelit często stanowi przyczynę ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.