Palexia retard

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg lub 250 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku). Tabletki zawierają laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Palexia retard 60 szt., tabl. o przedł. uwalnianiu 634,81zł 2017-10-31

Działanie

Silnie działający lek przeciwbólowy, posiadający w jednej cząsteczce dwojakie działanie: agonistyczne na receptor opioidowy µ i hamujące wychwyt zwrotny noradrenaliny. Tapentadol wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów. Jest skuteczny w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego. Średnia biodostępność bezwzględna po podaniu (na czczo) dawki pojedynczej wynosi około 32% z powodu znacznego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie tapentadolu we krwi występuje zwykle 3-6 h po podaniu tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Tapentadol wiąże się z białkami osocza w ok. 20%. Jest w dużym stopniu metabolizowany (97%). Głównym szlakiem metabolicznym jest sprzęganie z kwasem glukuronowym; enzymem katalizującym reakcję glukuronidacji jest UDP-glukuronylotransferaza - UGT (głównie jej izoformy UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7). W niewielkim stopniu jest także metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450: CYP2C9 i CYP2C19 - do N-desmetylotapentadolu (13%) i CYP2D6 - do hydroksytapentadolu (2%); pochodne te następnie podlegają reakcji sprzęgania. Żaden z metabolitów nie ma udziału w działaniu przeciwbólowym. Lek jest wydalany prawie wyłącznie przez nerki (99%), w postaci metabolitów. Końcowy T0,5 wynosi 5-6 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwowano zwiększenie ekspozycji (AUC) i stężeń tapentadolu we krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwowano zwiększoną ekspozycję (AUC) na O-glukuronid tapentadolu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Rozpoczęcie leczenia. U pacjentów, którzy obecnie nie przyjmują opioidowych leków przeciwbólowych: 50 mg 2 razy na dobę. U pacjentów, którzy obecnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe: należy wziąć pod uwagę rodzaj uprzednio stosowanego leku, schemat jego dawkowania oraz dawkę dobową; może być konieczne zastosowanie większych dawek początkowych tapentadolu u pacjentów, którzy aktualnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe w porównaniu do pacjentów, którzy przed rozpoczęciem przyjmowania tapentadolu wspomnianych leków nie przyjmowali. Dobieranie dawki i jej utrzymywanie. Po rozpoczęciu leczenia dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia właściwy efekt analgetyczny i minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Zwiększanie dawki o 50 mg 2 razy na dobę co 3 dni jest właściwe do osiągnięcia odpowiedniego łagodzenia bólu u większości pacjentów. Dawka 25 mg może być użyta w celu dostosowania dawkowania do indywidualnych wymagań pacjenta. Stosowanie całkowitej dawki dobowej  >500 mg nie zostało jeszcze zbadane i dlatego nie jest zalecane. Przerwanie leczenia. Należy stopniowo zmniejszać dawkę tapentadolu, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki; nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki; u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dostępnej dawki, np. 25 mg stosowanej nie częściej niż raz na 24 h (na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej >50 mg); nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowywanie dawki, jednak ze względu na ryzyko zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, zgodnie z zaleceniami. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku Sposób podania. Lek stosować 2 razy na dobę (co 12 h). Tabletki należy przyjmować w całości, popijając płynem, można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletek nie należy dzielić ani żuć.

Wskazania

Leczenie, u osób dorosłych, bólu przewlekłego o dużym nasileniu, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Sytuacje, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego μ, m.in.: istotna depresja oddechowa (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego), ostra lub ciężka astma oskrzelowa lub hiperkapnia. Niedrożność lub podejrzenie niedrożności jelit. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi.

Środki ostrożności

Wszyscy pacjenci zażywający lek muszą być uważnie monitorowani, czy nie występują u nich oznaki nadużywania i uzależnienia. Nie zaleca się stosowania tapentadolu u pacjentów: z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką (zwiększona wrażliwość tych pacjentów na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla); z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów: z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie na początku terapii (zwiększenie ekspozycji układowej na tapentadol); po urazie głowy i z guzami mózgu; z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki (tapentadol może powodować skurcz zwieracza Oddiego); z zaburzeniami czynności oddechowych (zwiększone ryzyko depresji oddechowej; należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego μ; u tych pacjentów lek można stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce). Tapentadol należy stosować ostrożnie z lekami właściwościach agonistyczno-antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (m.in. pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (m.in. buprenorfina). U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną możliwość leczenia, np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas, jeżeli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego μ (tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia ostrego bólu. W przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego μ z buprenorfiną może być konieczne zastosowanie większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zawroty głowy, senność, ból głowy, nudności, zaparcia. Często: zmniejszenie apetytu, lęk, nastrój depresyjny, zaburzenia snu, nerwowość, niepokój ruchowy, zaburzenia uwagi, drżenie, mimowolne skurcze mięśni, nagłe zaczerwienie nie twarzy, duszność, wymioty, biegunka, dyspepsja, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała, suchość błon śluzowych, obrzęki. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości,  zmniejszenie masy ciała, dezorientacja, stan splątania, pobudzenie, zaburzenia percepcji, niezwykłe marzenia senne, nastrój euforyczny, zaburzenia przytomności, pogorszenie pamięci, zaburzenia psychiczne, omdlenia, uspokojenie polekowe, zaburzenia równowagi, dyzartria, niedoczulica, parestezja, zaburzenia widzenia, zwiększenie częstości rytmu serca, zmniejszenie częstości rytmu serca, palpitacje, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, pokrzywka, zaburzenia mikcji, częstomocz, dysfunkcja seksualna, zespół odstawienny, uczucie nienormalności, drażliwość. Rzadko: zależność od leku, nieprawidłowe myślenie, drgawki, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, nieprawidłowa koordynacja, depresja oddechowa, zaburzone opróżnianie żołądka, uczucie upojenia alkoholowego, uczucie odprężenia. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego, anafilaksji i wstrząsu anafilaktycznego. Po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy odstawienne (zasadniczo były sklasyfikowane jako łagodne). Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z bólem przewlekłym, dodatkowo stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na układ monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów z depresją, szczególnie na początku leczenia (jednak nie ma dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka w przypadku tapentadolu).

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, chyba, że korzyść ze stosowania tapentadolu jest większa niż ryzyko dla płodu (obserwowano wpływ na rozwój pourodzeniowy podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych). Nie zaleca się stosowania podczas i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej. Nie stosować w okresie karmienia piersią (lek może przenikać do mleka; nie można wykluczyć ryzyka dla karmionych piersią dzieci).

Uwagi

Lek może wywierać znaczny na wpływ zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi.

Interakcje

Benzodiazepiny, barbiturany i opioidy (w tym leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe lub stosowane zastępczo) stosowane z tapentadolem mogą zwiększać ryzyko depresji oddechowej. Leki hamujące OUN, np. benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, antagoniści receptorów histaminowych H1, opioidy, alkohol mogą nasilać uspokajające działanie tapentadolu i zaburzać zdolność koncentracji. W przypadku stosowania tapentadolu z lekami działającymi depresyjnie na czynność ośrodka oddechowego i (lub) OUN należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu stosowanych leków. Tapentadol należy stosować ostrożnie z lekami właściwościach agonistyczno-antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (np. pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (np. buprenorfina). W przypadku jednoczesnego stosowania tapentadolu i leków o właściwościach serotoninergicznych (m.in. selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRIs) mogą wystąpić objawy zespołu serotoninowego (splątanie, pobudzenie, gorączka, pocenie się, ataksja, hiperrefleksja, mioklonie i biegunka); odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Silne inhibitory UDP-glukuronylotransferazy (enzymu katalizującego metabolizm tapentadolu), m.in. ketokonazol, flukonazol, kwas meklofenamowy, mogą prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na tapentadol (AUC). Silne induktory enzymów metabolizujących, m.in.: ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać skuteczność tapentadolu; natomiast po ich odstawieniu zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy stosować tapentadolu jednocześnie z inhibitorami MAO oraz w czasie 14 dni po ich odstawieniu, z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy.

Preparat zawiera substancję Tapentadol.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg lub 250 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku). Tabletki zawierają laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etoksybenzamidu oraz 50 mg kofeiny.

Bilobil. 1 kaps. zawiera 40 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (35-67:1), standaryzowanego na zawartość glikozydów flawonowych (24-29%), terpenów laktonowych (6-9%) i bilobalidu; kaps. zawierają laktozę. Bilobil Forte. 1 kaps. zawiera 80 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego, co odpowiada: 17,6-21,6 mg flawonoidów w postaci glikozydów flawonowych; 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B i C; 2,08-2,56 mg bilobalidu; kaps. Forte zawierają laktozę oraz glukozę. Bilobil Intense. 1 kaps. zawiera 120 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (35-67:1), co odpowiada: 26,4-32,4 mg flawonoidów w postaci glikozydów flawonowych; 3,36 do 4,08 mg (6%) - 7,2 mg ginkgolidów A, B, C; 3,12-3,84 mg bilobalidu; kaps. Intense zawierają laktozę oraz glukozę.

1 tabl. zawiera 300 mg lub 500 mg paracetamolu.

1 tabl. zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) i 50 mg kofeiny.

1 tabl. zawiera 250 mg lub 100 mg (mite) lewodopy i 25 mg karbidopy.

1 fiolka (1,3 ml) zawiera 9,75 mg arypiprazolu.

1 tabl. zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etenzamidu, 50 mg kofeiny. Preparat zawiera laktozę.

1 kaps. twarda zawiera 300 mg paracetamolu, 5 mg chlorowodorku fenylefryny i 25 mg kofeiny.

1 tabl. powl. zawiera 800 mg lub 1,2 g piracetamu. 1 ml roztworu doustnego zawiera 200 mg lub 333 mg piracetamu.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS): przyczyny, objawy i leczenie Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS): przyczyny, objawy i leczenie

Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS) to postępująca choroba neurologiczna. Jej istotą jest porażenie neuronów ruchowych, które prowadzi do stopniowego upośledzenia funkcji wszystkich ...

więcej

Choroby nerwowo-mięśniowe: podział, objawy i leczenie Choroby nerwowo-mięśniowe: podział, objawy i leczenie

Choroby nerwowo-mięśniowe doprowadzają do nieprawidłowej czynności nerwów oraz mięśni. Objawy choroby nerwowo-mięśniowej to zarówno osłabienie siły mięśniowej czy zaniki mięśni, jak również ...

więcej

Komórki macierzyste w leczeniu porażenia mózgowego i autyzmu Komórki macierzyste w leczeniu porażenia mózgowego i autyzmu

Komórki macierzyste z krwi pępowinowej już od kilkudziesięciu lat są standardową terapią w leczeniu ponad 80 ciężkich chorób. Najnowsze badania wykazały, że ...

więcej

Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) - przyczyny, objawy i leczenie Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) - przyczyny, objawy i leczenie

Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) to zespół objawów charakterystycznych dla choroby Parkinsona, które mogą się pojawić nie tylko w przebiegu tej choroby, lecz także ...

więcej

Wgłobienie mózgu: przyczyny, objawy, leczenie Wgłobienie mózgu: przyczyny, objawy, leczenie

Wgłobienie mózgu polega na nieprawidłowym przemieszczeniu tkanki nerwowej w obrębie czaszki. W zależności od tego, które dokładnie części mózgowia i w jakie ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.