Opsumit

1 tabl. powl. zawiera 10 mg macytentanu. Tabletki zawierają laktozę i lecytynę sojową (E322).

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Opsumit 30 szt., tabl. powl. 2017-10-31

Działanie

Silny antagonista receptorów endoteliny. Działa na receptory ETA i ETB; około 100-krotnie bardziej swoiście działa na receptory ETA niż ETB w warunkach in vitro. Macytentan charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów ET w komórkach mięśni gładkich tętnic płucnych u ludzi i ich długim blokowaniem. Zapobiega to zachodzącej z udziałem endoteliny aktywacji układu wtórnych przekaźników, powodujących skurcz naczyń i proliferację komórek mięśni gładkich. Na farmakokinetykę macytentanu u pacjentów z PAH, nie ma wpływu stopień nasilenia choroby. Po wielokrotnym podawaniu farmakokinetyka macytentanu jest zależna od dawki, aż do dawki 30 mg włącznie. Cmax macytentanu w osoczu występuje po ok. 8 h po podaniu. Macytentan i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza w >99%. Macytentan ma cztery główne szlaki metaboliczne. W wyniku oksydacyjnej depropylacji sulfamidu powstaje farmakologicznie aktywny metabolit. Reakcja ta zależy od układu cytochromu P450, głównie CYP3A4 (ok. 99%) z nieznacznym udziałem CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C19. Aktywny metabolit krąży w osoczu ludzkim i może uczestniczyć w działaniu farmakologicznym. Inne szlaki metaboliczne dają produkty nieaktywne farmakologicznie. Niektóre enzymy należące do izoenzymów CYP2C, to znaczy CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C19, jak również CYP3A4, uczestniczą w powstawaniu tych metabolitów. Wydala się głównie z moczem (ok. 50% dawki). Pozorny T0,5 macytentanu w fazie eliminacji wynosi ok. 16 h, a aktywnego metabolitu 48 h.

Dawkowanie

Leczenie musi być rozpoczynane i monitorowane przez lekarza doświadczonego w leczeniu PAH. Doustnie. Dorośli: 10 mg raz na dobę. W razie pominięcia tabletki, należy przyjąć pominiętą tabletkę jak najszybciej, a następnie przyjąć kolejną dawkę o zwykłej, zaplanowanej porze. W przypadku pominięcia dawki nie należy przyjmować 2 dawek jednocześnie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 lat nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów >75 lat należy zachować ostrożność. Nie wolno rozpoczynać leczenia macytentanem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub klinicznie znaczącym zwiększeniem aktywności aminotransferaz (>3 razy większym niż wartość górnej granicy normy). Nie zaleca się stosowania u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak doświadczenia u pacjentów z PAH i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów dializowanych. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności macytentanu u dzieci. Sposób podawania. Lek należy przyjmować codziennie, mniej więcej o tej samej godzinie. Tabletki nie powinny być przełamywane, należy połykać je w całości, popijając wodą, z pokarmem lub bez pokarmu.

Wskazania

Monoterapia lub leczenie skojarzone w długotrwałej terapii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych z II lub III klasą czynnościową (FC) wg WHO. Wykazano skuteczność w populacji z PAH, w tym PAH idiopatycznym i dziedzicznym, PAH związanym z chorobami tkanki łącznej oraz PAH związanym ze skorygowanymi wrodzonymi prostymi wadami serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na macytentan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża. Kobiety w wieku rozrodczym, niestosujące skutecznej metody zapobiegania ciąży. Karmienie piersią. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, z marskością lub bez niej. Wyjściowa aktywność aminotransferaz wątrobowych AspAT i (lub) AlAT >3 razy niż wartość górnej granicy normy.

Środki ostrożności

Stosunek korzyści do ryzyka stosowania macytentanu nie został ustalony dla pacjentów z I klasą czynnościową tętniczego nadciśnienia płucnego wg klasyfikacji WHO. Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub zwiększoną aktywnością aminotransferaz (>3 razy niż wartość górnej granicy normy). Nie zaleca się stosowania u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu należy oznaczyć aktywność enzymów wątrobowych. Pacjentów należy monitorować, czy nie występują u nich objawy uszkodzenia wątroby i co miesiąc zaleca się oznaczanie aktywności AspAT i AlAT, jeśli jest to wskazane. W przypadku wystąpienia niewyjaśnionego, utrzymującego się klinicznie istotnego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych lub w przypadku, gdy zwiększonej aktywności enzymów towarzyszy zwiększone stężenie bilirubiny >2 razy niż wartość górnej granicy normy lub kliniczne objawy uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka), należy przerwać terapię preparatem. Wznowienie terapii można rozważyć, kiedy aktywność enzymów wątrobowych wróci do prawidłowych wartości u pacjentów, u których nie wystąpiły kliniczne objawy uszkodzenia wątroby. Zaleca się konsultację z hepatologiem. Ze względu na ryzyko zmniejszenia stężenia hemoglobiny nie zaleca się rozpoczynania terapii preparatem u pacjentów z zaawansowaną anemią. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie pomiarów stężenia hemoglobiny oraz powtarzanie ich w czasie leczenia. W przypadku wystąpienia objawów obrzęku płucnego podczas podawania macytentanu pacjentów z PAH, należy uwzględnić możliwość wystąpienia zarostowej choroby żył płucnych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ryzyko wystąpienia niedociśnienia i anemii podczas leczenia macytentanem może być większe. Należy rozważyć monitorowanie ciśnienia krwi i stężenia hemoglobiny. Nie ma doświadczenia klinicznego związanego ze stosowaniem macytentanu u pacjentów z PAH i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek - zaleca się zachowanie ostrożności. Nie ma doświadczenia w stosowaniu macytentanu u pacjentów dializowanych - nie zaleca się podawania preparatu w tej populacji. Ostrożnie stosować u pacjentów >75 lat. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności macytentanu u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Tabletki zawierają lecytynę sojową - jeżeli pacjent jest nadwrażliwy na soję, nie wolno stosować u niego tego preparatu.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zapalenie błon śluzowych nosa i gardła, zapalenie oskrzeli, anemia, ból głowy, obrzęk, zatrzymanie płynów. Często: zapalenie gardła, grypa, infekcje dróg moczowych, niedociśnienie, obrzęk błony śluzowej nosa, Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka). W podwójnie zaślepionym badaniu u pacjentów z PAH aktywność aminotransferaz (AlAT/AspAT) >3 razy niż wartość górnej granicy normy wystąpiła u 3,4% pacjentów przyjmujących macytentan w dawce 10 mg i u 4,5% przyjmujących placebo. Aktywność aminotransferaz >5 razy niż wartość górnej granicy normy wystąpiła u 2,5% pacjentów przyjmujących macytentan w dawce 10 mg, w porównaniu z 2% u pacjentów przyjmujących placebo. W podwójnie zaślepionym badaniu u pacjentów z PAH, macytentan w dawce 10 mg powodował zmniejszenie stężenia hemoglobiny średnio o 1 g/dl w porównaniu z placebo. Zmniejszone stężenia hemoglobiny w odniesieniu do stężenia wyjściowego do poniżej 10 g/dl, odnotowano u 8,7% pacjentów leczonych macytentanem w dawce 10 mg i u 3,4% pacjentów przyjmujących placebo. W podwójnie zaślepionym badaniu u pacjentów z PAH, macytentan w dawce 10 mg powodował zmniejszenie liczby leukocytów w odniesieniu do liczby wyjściowej średnio o 0,7 x 109/l, w porównaniu z brakiem zmian u pacjentów przyjmujących placebo. W podwójnie zaślepionym badaniu u pacjentów z PAH, macytentan w dawce 10 mg powodował zmniejszenie liczby płytek krwi w odniesieniu do liczby wyjściowej średnio o 17 x 109/l, w porównaniu ze zmniejszeniem ich liczby średnio o 11 x 109/l u pacjentów przyjmujących placebo.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży, u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji oraz w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Leczenie preparatem można rozpocząć tylko u tych kobiet w wieku rozrodczym, u których potwierdzono, że nie są w ciąży, po zaleceniu odpowiedniej antykoncepcji i stosowaniu skutecznej antykoncepcji. Kobiety nie powinny zachodzić w ciążę przez 1 miesiąc po zakończeniu leczenia preparatem. Zaleca się comiesięczne wykonywanie testów ciążowych podczas leczenia. Nie wiadomo, czy macytentan przenika do mleka kobiecego. U szczurów macytentan i jego metabolity przenikają do mleka w trakcie laktacji. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Po leczeniu macytentanem u samców zwierząt obserwowano rozwój atrofii kanalików nasiennych. Znaczenie tej obserwacji w odniesieniu do ludzi jest nieznane, ale nie można wykluczyć pogorszenia spermatogenezy.

Uwagi

Preparat może mieć niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy uwzględnić stan kliniczny pacjenta i profil działań niepożądanych macytentanu (np. bóle głowy, niedociśnienie).

Interakcje

Macytentan i jego aktywny metabolit nie mają istotnego klinicznie działania hamującego lub stymulującego enzymy cytochromu P450. Macytentan i jego aktywny metabolit w klinicznie istotnych stężeniach nie są inhibitorami transporterów wychwytu wątrobowego lub nerkowego, w tym polipeptydów transportujących aniony organiczne (OATP1B1 i OATP1B3). Macytentan i jego aktywny metabolit nie są istotnymi substratami OATP1B1 i OATP1B3, ale dostają się do wątroby w drodze biernej dyfuzji. Macytentan i jego aktywny metabolit w klinicznie istotnych stężeniach nie są inhibitorami pomp wątrobowych lub nerkowych, w tym białka oporności wielolekowej (P-gp, MDR-1) oraz transporterów wielolekowych i ekstruzji toksyn (MATE1 i MATE2-K). Macytentan w klinicznie istotnych stężeniach w jelicie hamuje białko oporności raka piersi (BCRP). Macytentan nie jest substratem dla P-gp/MDR-1. W klinicznie istotnych stężeniach macytentan i jego aktywny metabolit nie reagują z białkami zaangażowanymi w wątrobowy transport soli kwasów żółciowych, tj. z pompą eksportu soli kwasów żółciowych (BSEP) oraz z polipeptydem kotransportującym sód/taurocholan (NTCP). Macytentan podawany w wielokrotnych 10 mg dawkach raz na dobę, nie ma wpływu na działanie S-warfaryny (substratu CYP2C9) lub R-warfaryny (substratu CYP3A4) po podaniu pojedynczej dawki warfaryny 25 mg. Farmakodynamiczny wpływ warfaryny na międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR) nie ulega zmianie pod wpływem macytentanu. Farmakokinetyka macytentanu i jego aktywnego metabolitu nie ulega zmianie pod wpływem warfaryny. Wykazano skuteczność i bezpieczeństwo stosowania macytentanu w skojarzeniu z syldenafilem. Należy zachować ostrożność podczas podawania macytentanu jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon, rytonawir i sakwinawir). Jednoczesne podawanie z cyklosporyną A inhibitora CYP3A4 i OATP, w dawce 100 mg 2 razy na dobę, nie zmieniało ekspozycji na macytentan w stanie stacjonarnym i jego aktywny metabolit. Należy unikać stosowania macytentanu w skojarzeniu z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny, karbamazepina i fenytoina). Macytentan w dawce 10 mg raz na dobę nie wpływa na farmakokinetykę doustnego środka antykoncepcyjnego (1 mg noretisteronu i 35 μg etynyloestradiolu).

Preparat zawiera substancję Macitentan.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 10 mg macytentanu. Tabletki zawierają laktozę i lecytynę sojową (E322).

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

100 g preparatu zawiera: 50 g nalewki z ziela konwalii mianowanej, 25 g nalewki z kwiatostanu głogu i 25 g nalewki z korzenia kozłka lekarskiego. Preparat zawiera etanol.

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) i odpowiednio 3,17mg i 12,27 mg sodu oraz pirosiarczyn sodu.

1 kaps. zawiera 5 mg izradypiny.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku benazeprylu. Preparat zawiera laktozę.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę

HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę lub małopłytkowość poheparynowa, to jeden z niepożądanych skutków ubocznych, który jest charakterystycznych dla tego leku przeciwkrzepliwego. ...

więcej

SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.