Ofev

1 kaps. zawiera 100 mg lub 150 mg nintedanibu (w postaci ezylanu). Preparat zawiera lecytynę sojową.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Ofev 60 szt., kaps. miękkie 2017-10-31

Działanie

Nintedanib jest drobnocząsteczkowym inhibitorem kinaz tyrozynowych, w tym receptorów płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR) α  i β, receptorów czynnika wzrostu dla fibroblastów (FGFR) 1-3 i VEGRF 1-3. Wiąże się kompetycyjnie z miejscem wiązania adenozynotrifosforanów (ATP) tych receptorów i blokuje przekazywanie sygnałów wewnątrzkomórkowych. Dodatkowo hamuje Fms-podobną białkową kinazę tyrozynową(Flt-3), białkową kinazę tyrozynową specyficzną dla limfocytów (Lck), białkową kinazę tyrozynową lyn (Lyn) oraz protoonkogenną białkową kinazę tyrozynową src (Src). Nintedanib hamuje aktywację kaskad sygnałowych FGFR i PDGFR, które są niezbędne w procesach proliferacji, migracji i różnicowania fibroblastów i miofibroblastów płucnych, komórek istotnych w patogenezie idiopatycznego włóknienia płuc. Wykazuje silne działanie przeciwfibrotyczne i przeciwzapalne. Nintedanib po podaniu doustnym osiąga Cmax w czasie 2-4 h. Wskutek efektów działania nośnika i znaczącego metabolizmu pierwszego przejścia bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 4,7%. Po spożyciu posiłku ekspozycja na nintedanib zwiększa się o około 20% w porównaniu do podawania na czczo, a wchłanianie jest opóźnione. W 97,8% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany na drodze hydrolitycznego rozszczepienia przez esterazy, prowadzącego do utworzenia wolnej reszty kwasowej BIBF 1202. BIBF 1202 ulega następnie glukuronidacji przez enzymy urydyno 5'-difosforo-glukuronosyltransferazy (UGT), takie jak UGT 1A1, UGT 1A7, UGT 1A8, i UGT 1A10 do glukuronianu BIBF 1202. Metabolizm nintedanibu tylko w niewielkim stopniu zachodzi przy udziale enzymów CYP (głównie CYP3A4). Wydalany jest głównie z kałem. Końcowy T0,5 nintedanibu wynosi 10-15 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zalecana dawka to 150 mg 2 razy na dobę, podawane w przybliżeniu w 12-godzinnych odstępach. Dawka 100 mg 2 razy na dobę jest zalecana do stosowania jedynie u pacjentów, którzy nie tolerują dawki 150 mg 2 razy na dobę. W razie pominięcia dawki należy wznowić podawanie leku w następnym zaplanowanym terminie i w zalecanej dawce, nie przyjmować dawki dodatkowej. Nie przekraczać dawki maksymalnej 300 mg/dobę. Dostosowanie dawki. Leczenie działań niepożądanych, oprócz stosownego leczenia objawowego może obejmować zmniejszenie dawki i okresowe przerwanie podawania leku do czasu ustąpienia danego działania niepożądanego do poziomu umożliwiającego kontynuację leczenia. Leczenie można wznowić w pełnej dawce (150 mg 2 razy na dobę) lub zmniejszonej (100 mg 2 razy na dobę). Jeśli pacjent nie toleruje dawki 100 mg 2 razy na dobę, należy całkowicie zaprzestać leczenia. W razie przerwania leczenia z powodu zwiększenia aktywności AspAT lub AlAT do poziomu > 3 x GGN, po powrocie aktywności aminotransferaz do wartości wyjściowych leczenie można ponownie rozpocząć w zmniejszonej dawce (100 mg 2 razy na dobę), którą następnie można zwiększyć do pełnej dawki (150 mg 2 razy na dobę). Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki w zależności od wieku pacjenta, jednakże u pacjentów w wieku ≥75 lat zachodzi większe prawdopodobieństwo konieczności zmniejszenia dawki w celu opanowania działań niepożądanych. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek; nie badano bezpieczeństwa stosowania, skuteczności ani farmakokinetyki nintedanibu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr Sposób podania. Kapsułki powinny być przyjmowane podczas posiłku. Należy je połykać w całości, popijając wodą, nie wolno ich żuć ani kruszyć.

Wskazania

Leczenie idiopatycznego włóknienia płuc (IPF) u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nintedanib, orzechy ziemne, soję lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Biegunka jest najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym dotyczącym przewodu pokarmowego; należy ją leczyć bezpośrednio po wystąpieniu pierwszych objawów, stosując odpowiednie nawodnienie i leki przeciwbiegunkowe. Biegunka, nudności, wymioty mogą wymagać przerwania leczenia, zmniejszenia dawki lub zaprzestania leczenia nintedanibem pomimo stosowania odpowiedniego leczenia wspomagającego. Nie zaleca się stosowania nintedanibu pacjentów z umiarkowanym (B wg Child-Pugh) ani ciężkim (C wg Child-Pugh) zaburzeniem czynności wątroby; u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (A wg Child-Pugh) należy stosować zmniejszone dawki leku. Należy oznaczać aktywność aminotransferaz i stężenie bilirubiny przed rozpoczęciem leczenia nintedanibem i później okresowo (np. przy każdej wizycie pacjenta) lub gdy jest to wskazane klinicznie. W razie specyficznego zwiększenia aktywności AspAT i (lub) AlAT do >3 x górnej granicy normy (GGN) konieczne może być przerwanie leczenia, zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia nintedanibem. Jeśli podwyższenie wyników badania wątroby jest związane z objawami klinicznymi uszkodzenia wątroby, np. żółtaczką, należy na stałe zakończyć leczenie. Ze względu na mechanizm działania leku, pacjenci leczeni nintedanibem mogą być bardziej narażeni na: ryzyko krwawień (pacjenci z ryzykiem krwawienia, w tym z wrodzoną predyspozycją do krwawień i otrzymujący leczenie przeciwzakrzepowe mogą być leczeni nintedanibem tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko); zaburzenia gojenia ran (leczenie nintedanibem należy rozpocząć lub wznowić po przerwaniu leczenia na czas operacji w oparciu o kliniczną ocenę prawidłowego gojenia się rany); perforację przewodu pokarmowego (leczenie nintedanibem można rozpocząć co najmniej 4 tyg. po zabiegu chirurgicznym jamy brzusznej; w przypadku pacjentów, u których dojdzie do perforacji przewodu pokarmowego, należy całkowicie zaprzestać leczenia nintedanibem); zdarzenia zakrzepowo-zatorowe. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych, w tym z rozpoznaną chorobą wieńcową oraz u osób z ryzykiem wydłużenia odstępu QTc. Należy rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów, u których wystąpią objawy ostrego niedokrwienia mięśnia sercowego. Podczas leczenia należy monitorować ciśnienie krwi okresowo i zgodnie ze wskazaniami klinicznymi (ryzyko nadciśnienia). Nie określono korzyści ani ryzyka związanego z jednoczesnym stosowaniem nintedanibu i pirfenidonu.

Niepożądane działanie

Bardzo często: biegunka, nudności, ból brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Często: zmniejszenie masy ciała, zmniejszone łaknienie, krwawienie, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGT we krwi. Niezbyt często: małopłytkowość, nadciśnienie, zapalenie trzustki, hiperbilirubinemia, zwiększenie aktywności ALP. Częstość nieznana: polekowe uszkodzenie wątroby.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży (nintedanib może powodować uszkodzenie płodu). Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia i przez co najmniej 3 mies. po przyjęciu ostatniej dawki nintedanibu. Ponieważ nie badano wpływu nintedanibu na metabolizm i skuteczność środków antykoncepcyjnych, należy stosować metodę barierową jako drugą metodę antykoncepcji. Nie ma informacji na temat przenikania nintedanibu i jego metabolitów do mleka ludzkiego, ale nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt - należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia nintedanibem. Wyniki badań nieklinicznych nie wskazują na zaburzenie płodności samców.

Uwagi

Lek wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - zachować ostrożność.

Interakcje

Nintedanib jest substratem P-gp. Silne inhibitory P-gp (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna) mogą zwiększać ekspozycję na nintedanib - należy dokładnie obserwować u pacjentów tolerancję nintedanibu; w razie wystąpienia działań niepożądanych może być konieczne przerwania leczenia, zmniejszenia dawki lub zaprzestania leczenia nintedanibem. Silne induktory P-gp (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca) mogą zmniejszać ekspozycję na nintedanib - należy rozważyć wybór alternatywnego leku, który nie wykazuje lub wykazuje minimalne działanie indukujące P-gp. Nintedanib tylko w niewielkim stopniu metabolizowany jest przez enzymy CYP; prawdopodobieństwo interakcji z innymi lekami związanymi z metabolizmem CYP jest niewielkie. Nie badano możliwości interakcji nintedanibu z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Preparat zawiera substancję Nintedanib.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 kaps. zawiera 100 mg lub 150 mg nintedanibu (w postaci ezylanu). Preparat zawiera lecytynę sojową.

1 kaps. zawiera 100 mg lub 150 mg nintedanibu (w postaci ezylanu). Preparat zawiera lecytynę sojową.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 implant zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.