Nebilet

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Lek zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Nebilet 28 szt., tabl. 27,30zł 2017-10-31

Działanie

Nebiwolol jest racematem dwóch enancjomerów: SRRR nebiwololu (d-nebiwolol) i RSSS nebiwololu (l-nebiwolol) o podwójnym działaniu farmakologicznym: jest kompetycyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów β-adrenergicznych (enancjomer SRRR) oraz wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia krwionośne związane z oddziaływaniem na szlak przemian metabolicznych L-arginina/ tlenek azotu. Powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Nie wykazuje antagonizmu α-adrenergicznego. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Nebiwolol jest w dużym stopniu metabolizowany, częściowo do aktywnych pochodnych hydroksylowych. Jest metabolizowany w procesach alicyklicznej i aromatycznej hydroksylacji, poprzez N-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym; ponadto z pochodnych hydroksylowych powstają glukuronidy. Metabolizm nebiwololu przez aromatyczną hydroksylację jest zależny od polimorfizmu genetycznego enzymu CYP2D6. Biodostępność nebiwololu wynosi około 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Po zastosowaniu takich samych dawek Cmax niezmienionego nebiwololu we krwi jest około 23 razy większe u osób wolno metabolizujących, w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. T0,5 enancjomerów wynosi u osób z szybkim metabolizmem ok. 10 h; u pacjentów z wolnym metabolizmem jest 3-5 razy dłuższy. U pacjentów z szybkim metabolizmem T0,5 hydroksylowych metabolitów obu enancjomerów wynosi ok. 24 h, jest on 2 razy dłuższy u osób z wolnym metabolizmem. U większości pacjentów (szybko metabolizujących) stan stacjonarny stężenia nebiwololu we krwi jest osiągany w ciągu 24 h, a hydroksylowych metabolitów - w ciągu kilku dni. Oba enancjomery wiążą się głównie z albuminami osocza (98,1% dla SRRR nebiwololu i 97,9% dla RSSS nebiwololu). 38% podanej dawki wydala się z moczem, a 48% z kałem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: 5 mg raz na dobę (działanie hipotensyjne występuje po 1-2 tyg. leczenia, w niektórych przypadkach - po 4 tyg.). Możliwe jest stosowanie leków β-adrenolitycznych w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jak dotąd addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano jedynie po podaniu nebiwololu i hydrochlorotiazydu (12,5-25 mg). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w wieku >65 lat zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, którą w razie potrzeby można zwiększyć do 5 mg. Z uwagi na ograniczone doświadczenie, szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w wieku >75 lat. Nie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u dzieci i młodzieży Przewlekła niewydolność serca. Stan pacjentów powinien być stabilny (bez ostrej niewydolności przez 6 tyg. przed rozpoczęciem leczenia). U pacjentów otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym leki moczopędne, digoksynę, inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, dawki tych leków powinny być ustalone podczas 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia nebiwololem. Początkowe zwiększanie dawki nebiwololu powinno odbywać się według poniższego schematu, w odstępach 1-2 tyg., zgodnie z tolerancją leku przez pacjenta: dawkę 1,25 mg należy zwiększać do 2,5 mg raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę, aż do 10 mg raz na dobę. Maksymalna dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia i zwiększanie dawki powinno być wykonywane pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, pacjent powinien być pod obserwacją przez co najmniej 2 h (ze szczególnym uwzględnieniem parametrów ciśnienia krwi, tętna, zaburzeń przewodzenia, nasilenia objawów niewydolności serca). Wystąpienie objawów niepożądanych może uniemożliwić leczenie maksymalną zalecaną dawką. W razie potrzeby, osiągniętą dawkę można też stopniowo zmniejszać, a następnie wprowadzić ją ponownie, o ile postępowanie takie zostanie uznane za właściwe. Podczas zwiększania dawki, w przypadku nasilenia się objawów niewydolności serca lub wystąpienia nietolerancji leku, zaleca się najpierw zmniejszenie dawki nebiwololu lub, w razie konieczności, natychmiastowe odstawienie leku (w przypadku ciężkiego niedociśnienia, nasilenia objawów niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego, objawowej bradykardii lub bloku przedsionkowo-komorowego). Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca nebiwololem jest zazwyczaj długotrwałe. W razie konieczności przerwania leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo, o połowę, w odstępach tygodniowych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawki, gdyż jej zwiększanie do maksymalnie tolerowanej dawki jest przeprowadzane indywidualnie. Nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥2,83 mg/dl), u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u dzieci i młodzieży Sposób podania. Lek można przyjmować razem z posiłkiem, najlepiej codziennie o tej samej porze. Tabletki można podzielić na równe 4 części.

Wskazania

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie stabilnej łagodnej i umiarkowanej przewlekłej niewydolności serca, jako uzupełnienie standardowej terapii u pacjentów w podeszłym wieku (≥70 lat).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nebiwolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność lub zaburzenie czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody dekompensacji niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Zespół chorego węzła zatokowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez wszczepionego stymulatora). Bradykardia (czynność serca <60 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia). Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Stany skurczowe oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności

Nie należy stosować leków β-adrenolitycznych u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca, aż do ustabilizowania się ich stanu. Lek stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami krążenia obwodowego, tj. choroba lub objaw Raynauda, chromanie przestankowe (ryzyko zaostrzenie tych zaburzeń); z blokiem serca Ist. (nebiwolol wydłuża czasu przewodzenia); z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyka niehamowanego skurczu tętnic wieńcowych za pośrednictwem receptorów α; leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększać liczbę i czas trwania napadów dławicowych); z cukrzycą (nebiwolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia i kołatanie serca); z przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc (ryzyko zwężenia dróg oddechowych). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie β-adrenolityki można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nebiwolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną może nie zawsze przynosić oczekiwany skutek terapeutyczny. Może maskować objawy tachykardii w nadczynności tarczycy; nagłe odstawienie nebiwololu może nasilić objawy. Utrzymanie blokady receptorów β-adrenergicznych zmniejsza ryzyko arytmii w czasie wprowadzenia do znieczulenia oraz intubacji. W razie potrzeby przerwania blokady receptorów β-adrenergicznych w celu przygotowania pacjenta do zabiegu chirurgicznego, należy przerwać podawanie nebiwololu co najmniej 24 h przed zabiegiem. Zalecana jest ostrożność w przypadku stasowania środków znieczulających mających depresyjny wpływ na mięsień sercowy. W celu przeciwdziałania wystąpieniu reakcji z nerwu błędnego można podać dożylnie atropinę. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą wywoływać bradykardię: jeśli częstość tętna wynosi <50-55 uderzeń/min i (lub) pacjent odczuwa objawy wskazujące na bradykardię, dawkę nebiwololu należy zmniejszyć. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenie β-adrenolitykami należy przerywać stopniowo, zmniejszając dawkę w okresie np. 1-2 tyg.; w razie konieczności należy w tym samym czasie rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Nadciśnienie tętnicze. Często: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, duszność, zaparcia, nudności, biegunka, zmęczenie, obrzęki. Niezbyt często: koszmary senne, depresja, zaburzenia widzenia, bradykardia, niewydolność serca, zwolnienie przewodzenia i (lub) blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie tętnicze, wystąpienie i (lub) nasilenie chromania przestankowego, skurcz oskrzeli, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka rumieniowa, impotencja. Bardzo rzadko: omdlenie, nasilenie objawów łuszczycy. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, pokrzywka. Ponadto, podczas stosowania niektórych β-adrenolityków obserwowano: omamy, psychozy, dezorientację, oziębienie i (lub) zasinienie kończyn, zespół Raynaud'a, suchość spojówek oraz zespół oczno-śluzówkowo-skórny typowy dla praktololu. Przewlekła niewydolność serca. Najczęściej: bradykardia, zawroty głowy. Ponadto: nasilenie objawów niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja leku, blok przedsionkowo-komorowy Ist., obrzęk kończyn dolnych.

Ciąża i laktacja

Nebiwolol może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód/noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może spowodować opóźnienie wzrostu, wewnątrzmaciczne obumarcie płodu, poronienie lub poród przedwczesny. U płodu i noworodka nebiwolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Jeśli leczenie lekami β-adrenolitycznymi jest konieczne, zalecane są leki wybiórczo blokujące receptory β1-adrenergiczne. Nie należy stosować nebiwololu podczas ciąży, chyba że jest to zdecydowanie konieczne. Jeśli uznano, że leczenie nebiwololem jest konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. W przypadku szkodliwych działań na ciążę lub płód, należy rozważyć leczenie alternatywne. Noworodek powinien być dokładnie obserwowany - objawy hipoglikemii i bradykardii przeważnie występują w ciągu pierwszych 3 dni. Nie wiadomo, czy nebiwolol przenika do mleka kobiecego. Większość leków β-adrenolitycznych, a zwłaszcza związki lipofilne, do których należy także nebiwolol i jego czynne metabolity, przenika w zmiennych ilościach do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania nebiwololu.

Uwagi

Badania farmakodynamiczne wykazały, że lek nie wpływa na czynności psychoruchowe; jednakże przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy pamiętać o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i zmęczenia.

Interakcje

Nie zaleca się leczenia skojarzonego z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I (chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainid, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon) - może wystąpić nasilony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększone ujemne działanie inotropowe; antagoniści wapnia typu werapamil/diltiazem - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego; leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna) - ryzyko nasilenia niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia układu współczulnego (zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń), nagłe odstawienie leku, zwłaszcza poprzedzające przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, może zwiększyć ryzyko "nadciśnienia z odbicia". Zachować ostrożność stosując nebiwolol z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron) - może wystąpić nasilony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; wziewne halogenowe środki znieczulające - łagodzenie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia, należy unikać nagłego odstawienia leku β-adenolitycznego i poinformować lekarza anestezjologa, że pacjent jest leczony nebiwololem; insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe - nebiwolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (kołatanie serca, tachykardia); baklofen, amifostyna - ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego, należy odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: glikozydy naparstnicy - nebiwolol nie wpływa na kinetykę digoksyny, należy jednak brać pod uwagę ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; antagoniści kanału wapniowego typu dihydropirydyny (amlodypina, felodypina, lacydypina, nifedypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina) - ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór; leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny - nasilone działanie hipotensyjne (działanie addytywne); leki sympatykomimetyczne - osłabienie działania nebiwololu, jednoczesne stosowanie β-adrenolityków może prowadzić do niehamowanej aktywności α-adrenergicznej środków sympatykomimetycznych, zarówno z działaniem α- jak i β-adrenergicznym (ryzyko nadciśnienia, ciężkiej bradykardii i bloku serca). Leki z grupy NLPZ nie wpływają na hipotensyjne działanie nebiwololu. Metabolizm nebiwololu odbywa się za pośrednictwem CYP2D6. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP2D6, zwłaszcza paroksetyny, fluoksetyny, tiorydazyny, chinidyny może prowadzić do zwiększonego stężenia nebiwololu we krwi, z czym wiąże się zwiększone ryzyko ciężkiej bradykardii i działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie cymetydyny zwiększa stężenie nebiwololu we krwi, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne podawanie ranitydyny nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol i leki zobojętniające mogą być stosowane jednocześnie pod warunkiem, że nebiwolol podawany jest z posiłkiem, a leki zobojętniające pomiędzy posiłkami. Jednoczesne stosowanie nebiwololu i nikardypiny nieznacznie zwiększało stężenia obu leków we krwi, bez zmiany ich działania klinicznego. Jednoczesne spożywanie alkoholu, stosowanie furosemidu lub hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny.

Preparat zawiera substancję Nebivolol.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu (w postaci chlorowodorku) oraz 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu.

1 kaps. zawiera 5 mg izradypiny.

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) i odpowiednio 3,17mg i 12,27 mg sodu oraz pirosiarczyn sodu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku benazeprylu. Preparat zawiera laktozę.

1 g żelu zawiera 250 j.m. lub 1000 j.m. heparyny w postaci soli sodowej.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Dyslipidemie Dyslipidemie

Dyslipidemie to najprościej mówiąc zaburzenia gospodarki lipidowej. Dyslipidemie to bardzo szerokie pojęcie, które obejmuje nieprawidłowości ilości, budowy czy funkcji poszczególnych frakcji lipidów. ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.