Mercaptopurinum VIS®

1 tabl. zawiera 50 mg 6-merkaptopuryny. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Mercaptopurinum VIS® 30 szt., tabl. 27,93zł 2017-10-31

Działanie

Lek cytostatyczny, analog puryny. Merkaptopuryna jest nieaktywnym prolekiem. Metabolity 6-merkaptopuryny hamują syntezę de novo puryny i interkonwersję nukleotydów purynowych. Nukleotydy tioguaniny są również wbudowywane w kwasy nukleinowe, co przyczynia się do cytotoksycznego działania leku. Biodostępność doustnej 6-merkaptopuryny wykazuje istotną zmienność indywidualną, która prawdopodobnie jest wynikiem efektu pierwszego przejścia. Biodostępność wynosi średnio 16% podanej dawki (5 - 37%). T0,5 6-merkaptopuryny wynosi ok. 90 ±30 min, T0,5 aktywnych metabolitów wynosi ok. 5 h. Nieznaczne ilości leku mogą przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego. Główną drogą eliminacji leku jest przemiana metaboliczna. Nerki eliminują ok. 7% niezmienionej 6-merkaptopuryny w ciągu 12 h od podania leku. Głównym enzymem katalizującym lek jest oksydaza ksantynowa, pod wpływem której jest on przekształcany w nieaktywny metabolit, kwas 6-tiomoczowy, wydalany z moczem.

Dawkowanie

Doustnie. Przyjmowanie leku powinno rozpoczynać się w warunkach szpitalnych lub w specjalistycznych poradniach pod kontrolą lekarza posiadającego doświadczenie w stosowaniu tego typu leków. Terapia białaczek u dorosłych i dzieci: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 2,5 mg/kg mc. na dobę lub 50-75 mg /m2 pc. na dobę. Dawka i czas leczenia zależą od rodzaju i dawkowania innych leków cytotoksycznych stosowanych jednocześnie. W przypadku braku efektu terapeutycznego w okresie 4 tyg., dawkę można stopniowo zwiększać do dawki maksymalnej - 5 mg/ kg mc. na dobę. Gdy konieczne jest jednoczesne stosowanie z allopurinolem, tiopurinolem i oksypurinolem należy zmniejszyć do 1/4 dawkę 6-merkaptopuryny. Wielkość dawki iczas podawania należy ustalać indywidualnie. Leczenie choroby Leśniowskiego-Crohna oraz wrzodziejącego zapalenia jelita grubego: dawka wynosi 1-1,5 mg/kg mc./dobę. Szczególne grupy pacjentów. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się monitorowanie czynności nerek i wątroby u tych pacjentów, a w wypadku zaburzenia ich czynności należy rozważyć zmniejszenie dawki merkaptopuryny. Sposób podawania. Tabletki stosować po posiłku, popijać wodą. Podczas dzielenia tabletki nie należy dopuszczać do rozprzestrzeniania ich pyłu lub drobin oraz nie wolno dotykać ich gołą ręką.

Wskazania

W celu wywołania remisji i w leczeniu podtrzymującym w ostrej białaczce limfoblastycznej i ostrej białaczce mieloblastycznej. Przewlekła białaczka granulocytowa. Leczenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na 6-merkaptopurynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża. Ciężka leukopenia (podanie 6-merkaptopuryny należy opóźnić jeśli: liczba krwinek białych jest mniejsza niż 1500/µl, liczba neutrofilów jest mniejsza niż 200/µl). Ciężka trombocytopenia (podanie 6-merkaptopuryny należy opóźnić jeśli, liczba płytek jest mniejsza niż 75000/µl). Aplazja szpiku. Ciężka niewydolność nerek (GFR mniejszy niż 60 ml/min przed rozpoczęciem terapii). Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Ze względu na ryzyko zahamowania czynności szpiku podczas indukcji remisji należy codziennie wykonywać pełne badanie morfologiczne krwi, a podczas leczenia podtrzymującego należy uważnie monitorować parametry hematologiczne z częstotliwością zależną od stanu pacjenta. W przypadku nadmiernego spadku ilości leukocytów i płytek krwi należy natychmiast przerwać leczenie, gdyż ich ilość nadal zmniejsza się po zakończeniu leczenia. Zahamowanie czynności szpiku jest odwracalne. Po odpowiednio wczesnym odstawieniu merkaptopuryny czynność szpiku wraca do normy. Podczas wywoływania remisji ostrej białaczki szpikowej u pacjenta może wystąpić zahamowanie czynności szpiku i ważne jest, aby dostępne było odpowiednie zaplecze do podjęcia leczenia wspomagającego. Depresyjne działanie leku na szpik kostny może powodować zwiększone narażenie na infekcje, opóźnienie gojenia i krwawienie z dziąseł. Zalecane jest przestrzeganie prawidłowej higieny jamy ustnej i zakończenie zabiegów stomatologicznych przed rozpoczęciem terapii 6-merkaptopuryną. Ze względu na zwiększone ryzyko infekcji w czasie stosowania 6-merkoptopuryny, w uzasadnionych przypadkach należy rozważyć stosowanie profilaktycznej antybiotykoterapii. Ze względu na zmniejszenie prawidłowej odpowiedzi immunologicznej możliwe jest osłabienie reakcji organizmu na szczepionki - podczas stosowania leku pacjentów nie należy szczepić szczepionkami zawierającymi żywe drobnoustroje. Pacjenci z wrodzonym niedoborem enzymu - metylotransferazy tiopurynowej (TPMT) mogą być bardzo wrażliwi na działanie 6-merkaptopuryny i może u nich wystąpić gwałtowne zahamowanie czynności szpiku. Jednoczesne stosowanie leków hamujących TPMT, takich jak olsasalazyna, mesalazyna czy sulfasalazyna nasila zahamowanie czynności szpiku kostnego. Dodatkowo u pacjentów z rozpoznaną małą aktywnością TPMT zaleca się zmniejszyć dawkę leku do 25% dawki rutynowo stosowanej ze względu na znaczne nasilenie toksyczności z mielosupresją. Merkaptopuryna uszkadza wątrobę i dlatego należy co tydzień monitorować parametry czynności wątroby, tzn. AspAT, AlAT i bilirubinę. Częstsze monitorowanie zalecane jest u tych pacjentów, u których wcześniej zdiagnozowano chorobę wątroby lub którym podawano inne leki hepatotoksyczne. Lek należy odstawić w wypadku wystąpienia żółtaczki. W czasie wywoływania remisji, kiedy występuje szybki rozpad (liza) komórek krwi, należy monitorować poziomy kwasu moczowego we krwi i w moczu. Istnieje ryzyko nadmiernego zwiększenia stężenia kwasu moczowego we krwi i (lub) nadmiernego wydalania kwasu moczowego oraz wystąpienia nefropatii moczanowej. Zwykle występuje oporność krzyżowa pomiędzy 6-merkaptopuryną a 6-tioguaniną. Dawkowanie 6-merkaptopuryny należy zmniejszyć jeżeli lek ten podawany jest z innymi lekami, które w sposób pośredni lub bezpośredni hamują czynność szpiku. Obserwowano zwiększenie liczby aberracji chromosomalnych w limfocytach obwodowych u pacjentów z białaczką, u pacjenta z rakiem jasnokomórkowym nerek, który otrzymał nie ustaloną dawkę 6-merkaptopuryny i u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek leczonych dawkami 0,4-1 mg/kg mc./dobę. Należy brać pod uwagę potencjalnie rakotwórczy wpływ 6-merkaptopuryny na DNA (2 przypadki ostrej białaczki nielimfatycznej u pacjentów, którzy otrzymywali lek w skojarzeniu z innymi lekami podczas leczenia innych chorób niż nowotworowe; przypadek ostrej białaczki nielimfatycznej u pacjenta leczonego z powodu zgorzelinowego, ropnego zapalenia skóry; przypadek ostrej białaczki szpikowej u pacjeta z chorobą Hodgkin'sa stosującego 6-merkaptopurynę w skojarzeniu z innymi lekami; przypadek przewlekłej białaczki szpikowej u pacjentki 12,5 roku po leczeniu 6-merkaptopuryną z powodu miastenia gravis). W czasie stosowania leku należy okresowo przeprowadzać badania składu morfologicznego krwi, liczby płytek krwi oraz parametrów czynności wątroby i nerek. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak: zmniejszenie liczby granulocytów, płytek krwi, należy zmniejszyć dawkę lub całkowicie odstawić lek. Pacjentom w podeszłym wieku, dzieciom oraz chorym z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zaleca się podawanie najmniejszych zalecanych dawek. Ze względu na możliwe działanie rakotwórcze 6-merkaptopuryna powinna być stosowana ze szczególną ostrożnością u pacjentów nienowotworowych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Zaburzenia krwi i układu chłonnego. Częstym działaniem niepożądanym jest zahamowanie czynności szpiku kostnego mogące utrzymywać się dość długo po odstawieniu leku. Często obserwowane są leukopenia i trombocytopenia, rzadziej niedokrwistość (megaloblastyczna, makrocytama), bardzo rzadko ostra białaczka mieloblastyczna i mogą one pojawić się po wielu tygodniach, a nawet miesiącach od chwili zakończenia terapii 6-merkaptopuryną. Zahamowanie czynności szpiku ma często związek z aktywnością TPMT. Zaburzenia nerek i dróg moczowych. Często występuje hyperurykemia i (lub) hyperurykozuria oraz napad dny moczanowej. Nagromadzenie kwasu moczowego jest wynikiem niszczenia komórek i uwolnienia z nich puryn. Można to zminimalizować poprzez zwiększenie uwodnienia, alkalizację moczu i (lub) podawanie inhibotara oksydazy ksantynowej np. allopurinol (konieczność zmniejszenia dawki). Obserwowano rzadko krystalurię i hematurię oraz bardzo rzadko niewydolność nerek zwłaszcza po stosowaniu dużych dawek. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania. często obserwowano nudności (zwłaszcza w początkowym okresie terapii), wymioty, utratę apetytu, żółtaczkę, a także zwiększenie stężenia: bilirubiny związanej, transaminaz i fosfatazy alkalicznej. Zaburzenia czynności wątroby i żółtaczka cholestatyczna zwykle szybko ustępują po przerwaniu leczenia. Rzadko występują zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego i jamy ustnej, biegunki, owrzodzenia jamy ustnej, zwiększenie stężenia amylazy, ostre zapalenie trzustki lub zapalenie wątroby. Bardzo rzadko niewydolność wątroby (w tym martwica komórek) i nadciśnienie wrotne. Inne działania niepożądane. Dermatologiczne działania niepożądane pojawiają się rzadko. Najczęściej obserwowanymi zmianami skórnymi były: zaczerwienienie skóry, zmiany grudkowe, zmiany o typie liszaja oraz syndrom Sweet'a. Bardzo rzadko występuje wyłysienie, rumień na dłoniach i stopach, przebarwienie. Obserwowano również bardzo rzadko uczulenie na światło, zmęczenie, hipoglikemię wczesnoporanną, zmniejszoną odporność na infekcje, gorączkę polekową, zapalenie płuc, półpasiec, zapalenie żył oraz reakcje z nadwrażliwości. Odnotowano niepłodność męską, która ustaje po zaprzestaniu leczenia.

Ciąża i laktacja

Ze względu na możliwe właściwości teratogenne i embriotoksyczne w okresie ciąży i laktacji nie należy rozpoczynać leczenia merkaptopuryną. Ciężarne kobiety, którym podawano 6-merkaptopurynę rodziły zdrowe dzieci, ale odnotowano również przypadki przedwczesnych urodzeń, poronień i wady rozwojowe. Wpływ terapii 6-merkaptopuryną na płodność u ludzi jest generalnie nie znana. Istnieją raporty, że terapia 6-merkaptopuryną w okresie dzieciństwa i dojrzewania nie wpływa na płodność. W trakcie terapii może wystąpić przemijająca oligospermia. O ile to możliwe, powinno się unikać stosowania 6-merkaptopuryny podczas ciąży, szczególnie w I trymestrze. W każdym indywidualnym przypadku należy rozważyć potencjalne ryzyko dla płodu i oczekiwane korzyści dla matki. Zaleca się odpowiednie środki antykoncepcyjne, jeżeli którykolwiek z partnerów leczony jest merkaptopuryną. Matki otrzymujące preparat nie powinny karmić piersią.

Uwagi

Nie ma danych o wpływie 6-merkaptopuryny na zdolność kierowania samochodem czy obsługiwania maszyn, jednakże podczas dłuższego jej stosowania decyzję należy pozostawić lekarzowi.

Interakcje

Merkaptopuryna hamuje przeciwzakrzepowe działanie warfaryny. Allopurinol, tiopurinol i oksypurinol, poprzez hamowanie oksydazy ksantynowej, utleniającej 6- merkaptopurynę do nieczynnego metabolitu, przedłuża i nasila działanie leku, dlatego w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy zmniejszyć do 1/4 dawkę 6-merkaptopuryny. Pochodne aminosalicylowe (olsalazyna, mesalazyna, sulfalazyna) hamują enzym TPMT - powinny być podawane ostrożnie pacjentom leczonym merkaptopuryną. Posiłki i kotrimoksazol zmniejszają wchłanianie 6-merkaptopuryny podanej doustnie. Jednoczesne stosowanie środków o działaniu hepatotoksycznym i 6-merkaptopuryny może powodować nasilenie hepatotoksycznego działania obu leków. Podobnie jednoczesne stosowanie 6-merkaptopuryny z innymi lekami immunosupresyjnymi, takimi jak: glikokortykosteroidy, azatiopryna, chlorambucil, cyklosporyna i inne, może zwiększyć ryzyko infekcji i prawdopodobnego rozwoju wtórnych nowotworów w przyszłości. Leki hamujące syntezę DNA np. hydroksymocznik lub cytarabina mogą w pewnych warunkach antagonizować przeciwbiałaczkowe działanie 6-merkaptopuryny.

Preparat zawiera substancję Mercaptopurine.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. zawiera 50 mg 6-merkaptopuryny. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 fiolka (5 ml) zawiera 100 mg panitumumabu; 1 fiolka (20 ml) zawiera 400 mg panitumumabu. Lek zawiera sód (0,15 mmol/ 3,45 mg w 1 ml).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.