Lynparza

1 kaps. zawiera 50 mg olaparybu.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Lynparza 448 szt., kaps. twarde 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwnowotworowy. Silny inhibitor ludzkich enzymów określanych mianem polimeraz poli-ADP-rybozy (PARP-1, PARP-2 i PARP-3). Hamuje wzrost niektórych nowotworowych linii komórkowych w warunkach in vitro oraz wzrost guzów in vivo, stosowany jako jedyny lek (w monoterapii) lub w skojarzeniu z uznanymi chemioterapeutykami. Po doustnym podaniu wchłania się szybko. Cmax w osoczu jest zwykle osiągane po 1-3 h od przyjęcia dawki leku. W przypadku podawania dawek powtarzanych nie występuje znacząca akumulacja leku, a ekspozycja w stanie ustalonym jest osiągana po ok. 3-4 dniach. Podawanie leku jednocześnie z pokarmem spowalnia tempo wchłaniania (Tmax opóźniony o 2 h), a nieznacznie zwiększa stopień wchłaniania (AUC zwiększa się o ok. 20%). Wiązanie olaparybu z białkami w warunkach in vitro przy stężeniach w osoczu osiąganych po podawaniu 400 mg 2 razy na dobę wynosi ok. 82%. Olaparyb jest metabolizowany w znacznym stopniu. CYP3A4 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm olaparybu. Większość metabolizmu polega na reakcjach utleniania prowadzących do powstania szeregu substancji, które następnie podlegają sprzęganiu z glukuronianem lub siarczanem. Po podaniu dawki pojedynczej w ok. 44% wydala się z moczem a w 42% - z kałem, głównie w postaci metabolitów. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 11,9 h.

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie powinien rozpoczynać i nadzorować lekarz doświadczony w stosowaniu leków przeciwnowotworowych. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest potwierdzenie u pacjentki obecności mutacji genu podatności na raka piersi (BRCA) (w komórkach linii zarodkowej lub w komórkach guza). Status ze względu na mutację BRCA powinien zostać określony przez posiadające doświadczenie laboratorium z użyciem walidowanego testu. Dostępne są ograniczone dane dotyczące pacjentów z somatycznymi mutacjami BRCA w guzie nowotworowym. Należy przeprowadzać poradnictwo genetyczne w przypadku pacjentów z mutacjami BRCA, zgodnie z lokalnymi regulacjami. Dorośli: zalecana dawka wynosi 400 mg (8 kaps.) 2 razy na dobę, co odpowiada całkowitej dawce dobowej 800 mg. Pacjenci powinni rozpocząć leczenie olaparybem nie później niż 8 tyg. po podaniu ostatniej dawki leków w schemacie zawierającym pochodne platyny. Zaleca się kontynuowanie leczenia do czasu wystąpienia progresji choroby podstawowej. Nie ma danych dotyczących powtórnego leczenia olaparybem po wystąpieniu progresji. Jeżeli pacjentka pominie dawkę leku powinna przyjąć kolejną dawkę o zaplanowanej porze. Stosowanie leku można przerwać w celu opanowania działań niepożądanych takich jak nudności, wymioty, biegunka i niedokrwistość; można również rozważyć zmniejszenie dawki leku. Zalecana dawka zredukowana wynosi 200 mg 2 razy na dobę. W przypadku, gdy konieczna jest dalsza redukcja dawki, można rozważyć jej zmniejszenie do 100 mg 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentek. U pacjentek w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowywanie dawki początkowej leku. Dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania u pacjentek w wieku 75 lat i powyżej. Lek może być podawany u pacjentek z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min). Lek może być zastosowany u pacjentek z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny Sposób podawania. Preparat należy przyjmować co najmniej 1 h po posiłku i powstrzymać się od jedzenia przez co najmniej 2h od przyjęcia leku.

Wskazania

W monoterapii, w leczeniu podtrzymującym dorosłych pacjentek z platynowrażliwym nawrotowym surowiczym rakiem jajnika o niskim stopniu zróżnicowania, rakiem jajowodu lub pierwotnym rakiem otrzewnej, z mutacją BRCA (dziedziczną i (lub) somatyczną), u których uzyskano odpowiedź (odpowiedź całkowitą lub odpowiedź częściową) na chemioterapię opartą na związkach platyny.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Karmienie piersią podczas leczenia oraz 1 miesiąc po przyjęciu ostatniej dawki leku.

Środki ostrożności

Pacjentki nie powinny rozpoczynać leczenia olaparybem do czasu ustąpienia toksyczności hematologicznej spowodowanej terapią przeciwnowotworową stosowaną wcześniej (stężenie hemoglobiny, liczba płytek krwi oraz neutrofili powinny mieścić się w zakresie normy lub odpowiadać stopniowi 1. wg CTCAE). Zalecane jest wykonanie badania pełnej morfologii krwi wyjściowo, a następnie powtarzanie go w odstępach miesięcznych przez pierwsze 12 mies. leczenia oraz okresowo po tym czasie, w celu monitorowania wystąpienia klinicznie istotnych zmian parametrów hematologicznych w toku leczenia. W przypadku wystąpienia u pacjentki ciężkiej toksyczności hematologicznej leczenie preparatem należy przerwać i wykonać odpowiednie badania hematologiczne. Jeżeli nieprawidłowe wartości parametrów hematologicznych będą utrzymywać się po 4 tyg. od przerwania przyjmowania olaparybu, zalecane jest wykonanie badania szpiku kostnego i (lub) analizy cytogenetycznej krwi. U niewielkiej liczby pacjentek otrzymujących olaparyb w monoterapii lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnowotworowymi zgłaszano wystąpienie zespołu mielodysplastycznego/ostrej białaczki szpikowej (MDS/AML); w większości przypadków zakończonych zgonem. Czas trwania leczenia olaparybem u pacjentek, u których wystąpił wtórny MDS/AML był różny i wynosił od 2 lat. U wszystkich pacjentek obecne były czynniki potencjalnie sprzyjające wystąpieniu MDS/AML; w większości przypadki te wystąpiły u nosicieli dziedzicznych mutacji gBRCA, a u niektórych chorych stwierdzano występowanie nowotworów złośliwych lub dysplazji szpiku kostnego w wywiadzie. Wszystkie pacjentki otrzymywały uprzednio schematy chemioterapii zawierające związki platyny, a wiele z nich otrzymywało także inne substancje uszkadzające DNA oraz było poddawanych radioterapii. W przypadku potwierdzenia wystąpienia MDS i (lub) AML w okresie leczenia olaparybem, zaleca się wdrożenie u pacjentki odpowiedniego leczenia. Jeżeli zalecane jest zastosowanie u pacjentki dodatkowego leczenia przeciwnowotworowego, należy zaprzestać podawania olaparybu i nie należy go stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Występowanie stanu zapalenia płuc zgłaszano u niewielkiej liczby pacjentek przyjmujących olaparyb; w niektórych przypadkach zakończone zgonem. Przypadki zapalenia płuc nie miały spójnej charakterystyki klinicznej i pozostawały pod wpływem szeregu czynników predysponujących (rak i (lub) przerzuty nowotworowe w płucach; istniejąca u pacjentki uprzednio podstawowa choroba płuc; palenie tytoniu w wywiadzie; a także (lub) uprzednia chemioterapia i radioterapia). W przypadku wystąpienia u pacjentki nowych lub pogarszających się objawów ze strony układu oddechowego takich jak duszność, kaszel i gorączka lub w przypadku wystąpienia odchyleń od normy w badaniach radiologicznych, olaparyb należy odstawić i niezwłocznie przeprowadzić badania diagnostyczne. Jeżeli zostanie potwierdzone rozpoznanie zapalenia płuc, należy odstawić olaparyb i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Niepożądane działanie

Ze stosowaniem olaparybu w monoterapii związane było występowanie działań niepożądanych o zasadniczo łagodnym lub umiarkowanym nasileniu (stopień 1 lub 2 wg CTCAE) i zazwyczaj nie wymagających odstawienia leku. Częstość występowania działań niepożądanych wszystkich stopni nasilenia wg CTCAE. Bardzo często: zmniejszenie łaknienia, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia smaku, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, uczucie zmęczenia (w tym osłabienie), niedokrwistość, neutropenia, limfopenia, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie średniej objętości krwinek czerwonych. Często: ból w nadbrzuszu, zapalenie jamy ustnej, małopłytkowość. Częstość występowania działania niepożądanego o stopniu nasilenia 3. lub większym wg CTCAE. Bardzo często: niedokrwistość, limfopenia. Często: nudności, wymioty, biegunka, uczucie zmęczenia (w tym osłabienie), neutropenia, małopłytkowość. Niezbyt często: zmniejszenie łaknienia, zawroty głowy, ból głowy, ból w nadbrzuszu, zapalenie jamy ustnej, zwiększenia stężenia kreatyniny we krwi. Podczas leczenia olaparybem często zgłaszano działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego o zasadniczo niewielkim nasileniu (stopień 1 lub 2 wg CTCAE), są one przemijające i można im zaradzić poprzez przerwanie podawania leku, zmniejszenie dawki leku i (lub) zastosowanie innych leków (np. przeciwwymiotnych). Stosowanie profilaktyczne leków przeciwwymiotnych nie jest konieczne.

Ciąża i laktacja

Olaparyb nie powinien być stosowany podczas ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują wiarygodnych metod zapobiegania ciąży przez cały okres leczenia oraz przez 1 mies. po przyjęciu ostatniej dawki. Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny zachodzić w ciążę podczas stosowania olaparybu oraz nie mogą być w ciąży rozpoczynając leczenie. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać testy ciążowe u wszystkich kobiet w okresie przedmenopauzalnym. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży przez cały okres leczenia oraz przez 1 mies. po przyjęciu ostatniej dawki olaparybu. Z powodu możliwej interakcji olaparybu z hormonalnymi lekami antykoncepcyjnymi, zaleca się rozważenie zastosowania dodatkowej, niehormonalnej metody antykoncepcji oraz regularne wykonywanie testów ciążowych podczas leczenia. Lek jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią oraz przez 1 mies. po przyjęciu ostatniej dawki.

Uwagi

Podczas leczenia preparatem zgłaszano występowanie astenii (osłabienia), zmęczenia oraz zawrotów głowy; pacjentki, u których wystąpią takie objawy powinny zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Nie przeprowadzono żadnych formalnych badań interakcji międzylekowych olaparybu. Badania kliniczne olaparybu stosowanego w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi, w tym z substancjami uszkadzającymi DNA, wykazują nasilenie oraz przedłużenie trwania działania mielosupresyjnego. Zalecana dawka olaparybu do stosowania w monoterapii nie jest odpowiednia do stosowania w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Nie prowadzono badań dotyczących skojarzonego stosowania olaparybu ze szczepionkami lub lekami immunosupresyjnymi. Z tego względu, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania oraz ściśle monitorować pacjentów. Za klirens metaboliczny olaparybu odpowiedzialne są głównie izoenzymy CYP3A4/5. Nie przeprowadzono badań klinicznych mających na celu ocenę wpływu znanych inhibitorów i induktorów CYP3A. Z tego względu zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania olaparybu ze znanymi silnymi inhibitorami (np. itrakonazol, telitromycyna, klarytromycyna, wzmocnione inhibitory proteaz, indynawir, sakwinawir, nelfinawir, boceprewir, telaprewir) lub induktorami (np. fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ryfabutyna, ryfapentyna, karbamazepina, newirapina oraz ziele dziurawca) tych izoenzymów. W warunkach in vitro olaparyb jest substratem dla nośnika odkomórkowego P-gp. Nie przeprowadzono badań klinicznych mających na celu ocenę wpływu znanych inhibitorów i induktorów P-gp na olaparyb. Olaparyb może hamować CYP3A4 w warunkach in vitro i nie można wykluczyć, że olaparyb może zwiększać ekspozycję na substraty tego enzymu w warunkach in vivo. Z tego względu należy zachować ostrożność, gdy substraty CYP3A4 stosuje się jednocześnie z olaparybem; szczególnie dotyczy to leków o wąskim przedziale terapeutycznym (np. symwastatyna, cyzapryd, cyklosporyna, alkaloidy sporyszu, fentanyl, pimozyd, syrolimus, takrolimus oraz kwetiapina). Zdolność olaparybu do indukowania CYP3A, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 oraz P-gp nie jest znana i nie można wykluczyć, że zastosowanie jednocześnie z olaparybem może prowadzić do zmniejszenia ekspozycji na substraty tych enzymów metabolicznych oraz białka transportowego. Skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona podczas ich stosowania jednocześnie z olaparybem. W warunkach in vitro olaparyb może być inhibitorem P-gp i jest inhibitorem BRCP, OATP1B1, OCT1 oraz OCT2. Nie można wykluczyć, że olaparyb może zwiększać ekspozycję na substraty P-gp (np. statyny, digoksyna, dabigatran, kolchicyna), BRCP (np. metotreksat, rozuwastatyna oraz sulfasalazyna), OATP1B1 (np. bozentan, glibenklamid, repaglinid, statyny oraz walsartan), OCT1 (np. metformina) oraz OCT2 (np. kreatynina w surowicy). W szczególności należy zachować ostrożność, jeżeli olaparyb jest stosowany jednocześnie z jakąkolwiek statyną.

Preparat zawiera substancję Olaparib.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 kaps. zawiera 50 mg olaparybu.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. zawiera: 0,215 ml alkoholowo - wodnego wyciągu (1:11) odpowiadającego: 10 mg korzenia dzikiego indygo, 7,5 mg korzenia jeżówki purpurowej oraz 2 mg ziela żywotnika zachodniego. Preparat zawiera laktozę i sacharozę.

1 fiolka zawiera 0,1 mg tryptoreliny w postaci octanu.

1 implant zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 kaps. zawiera 150 mg cerytynibu.

1 ml zawiesiny zawiera 40 mg octanu megestrolu w postaci zmikronizowanej. Preparat zawiera sacharozę.

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 6 mg paklitakselu; lek zawiera etanol (391 mg/ml) oraz polioksylenowany olej rycynowy, tj. rycynooleinian makrogologlicerolu (527 mg/ml).

1 fiolka proszku zawiera 38,5 µg blinatumomabu. Po rozpuszczeniu w wodzie do wstrzykiwań końcowe stężenie blinatumomabu wynosi 12,5 µg/ml.

1 ml zawiera 2 mg chlorowodorku epirubicyny. Lek zawiera sód (3,54 mg/ml).

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Chłoniak: przyczyny, objawy, rodzaje, leczenie Chłoniak: przyczyny, objawy, rodzaje, leczenie

Chłoniaki to nowotwory złośliwe wywodzące się z białych krwinek. Objawy chłoniaków bywają niespecyficzne: mogą nimi być np. uczucie zmęczenia, nocne poty czy ...

więcej

Młodzieńcza białaczka mielomonocytowa (JMML) - przyczyny, objawy i leczenie Młodzieńcza białaczka mielomonocytowa (JMML) - przyczyny, objawy i leczenie

Młodzieńcza białaczka mielomonocytowa (JMML) to rzadki rodzaj białaczki, który występuje u niemowląt i małych dzieci, z reguły u tych poniżej 2. roku ...

więcej

Ostra białaczka szpikowa (AML) - przyczyny, objawy i leczenie Ostra białaczka szpikowa (AML) - przyczyny, objawy i leczenie

Ostra białaczka szpikowa (AML - acute myeloid leukemia) to nowotwór układu krwiotwórczego, który w większości przypadków dotyka dorosłych. Ryzyko jej rozwoju zwiększa ...

więcej

Białaczka u niemowląt - przyczyny, objawy i leczenie Białaczka u niemowląt - przyczyny, objawy i leczenie

Białaczka u niemowląt to rzadko występująca, ale bardzo złośliwa choroba nowotworowa układu krwiotwórczego. Białaczka niemowlęca cechuje się znacznym zaawansowaniem choroby już w ...

więcej

Białaczka włochatokomórkowa: przyczyny, objawy, leczenie Białaczka włochatokomórkowa: przyczyny, objawy, leczenie

Białaczka włochatokomórkowa (hairy cell leukemia - HCL) to rzadka odmiana przewlekłej białaczki limfocytowej. Nie ma leku powodującego wyleczenie z białaczki włochatokomórkowej, ale ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.