Leuprostin

1 implant zawiera 3,6 mg lub 5 mg leuproreliny w postaci octanu.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Leuprostin 1 szt., implant 568,73zł 2017-10-31

Działanie

Syntetyczny analog, uwalnianego z podwzgórza czynnika LHRH, który kontroluje uwalnianie z przedniego płata przysadki gonadotropowego hormonu luteinizującego LH i hormonu folikulotropowego FSH. Hormony te stymulują syntezę steroidów gonadalnych. W przeciwieństwie do fizjologicznego LHRH, który jest uwalniany z podwzgórza w sposób pulsujący, octan leuproreliny blokuje podczas długotrwałego leczenia w sposób ciągły receptory LHRH w przysadce, powodując w ten sposób ich niewrażliwość po początkowej krótkotrwałej stymulacji. W wyniku tego następuje przemijające zahamowanie uwalniania gonadotropin z przysadki, po którym zmniejsza się stężenie testosteronu, wpływając na wzrost tkanki gruczołu krokowego, która uległa zmianom nowotworowym. Tkanka ta fizjologicznie stymulowana jest przez dihydrotestosteron, wytwarzany przez redukcję testosteronu w komórkach gruczołu krokowego. Ciągłe podawanie octanu leuproreliny prowadzi do zmniejszenia liczby i (lub) wrażliwości receptorów znajdujących się w przysadce mózgowej i w konsekwencji do zmniejszenia stężenia LH, FSH, i DHT, ze stężeniem testosteronu zmniejszonym na skutek tego do poziomu kastracyjnego; bez przemijającego zwiększenia stężenia testosteronu, jak to ma miejsce po pierwszym wstrzyknięciu. Po wstrzyknięciu implantu octan leuproreliny uwalniany jest w sposób ciągły z polimeru (składającego się z: kwasu glikolowego i kwasu mlekowego - implant 3,6 mg; kwasu polimlekowego - implant 5 mg ) przez 1 miesiąc. Polimer jest wchłaniany w taki sam sposób, jak materiał, z którego wykonuje się szwy chirurgiczne. Oznaczalne stężenie leuproreliny w surowicy utrzymuje się przez ponad 1 miesiąc. Po dwóch wstrzyknięciach implantu 3,6 mg, wykonanych w odstępie 28 dni, oznaczalne stężenie leuproreliny stwierdzane jest do 67 dni po pierwszym wstrzyknięciu. Podczas 3 miesięcy leczenia implantem 5 mg oznaczalne stężenie w surowicy utrzymuje się do 26 tygodni po podaniu. W niektórych przypadkach u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek stwierdzano większe stężenia leuproreliny. Z kolei u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stężenia leuproreliny były mniejsze. Wydaje się, że obserwacje te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.

Dawkowanie

Podskórnie. Dorośli mężczyźni: 3,6 mg co miesiąc lub 5 mg co 3 miesiące. Implant 3,6 mg: w wyjątkowych przypadkach po drugim podaniu można opóźnić kolejną dawkę leku o maksymalnie 2 tyg., zazwyczaj bez zmniejszenia skuteczności terapeutycznej u większości pacjentów. Implant 5 mg: jeśli w wyjątkowych przypadkach termin podania kolejnej dawki jest przesunięty maksymalnie o 4 tyg., skuteczność lecznicza u większości pacjentów nie powinna być zmniejszona. Zaleca się wdrożenie wspomagającego leczenia antyandrogenem na około 5 dni przed rozpoczęciem stosowania leuproreliny. Leczenie zaawansowanego, hormonozależnego raka gruczołu krokowego jest na ogół długotrwałe. Na początku i po 3 mies. stosowania implantu należy oznaczyć zarówno stężenie PSA, jak i całkowitego testosteronu. Rak gruczołu krokowego jest wrażliwy na androgeny, jeśli po 3 mies. stężenie testosteronu jest na poziomie kastracyjnym (≤0,5 ng/ml), a wartość PSA zmniejszyła się. Wczesne znaczne zmniejszenie stężenia PSA (około 80% wartości wyjściowej) można uznać za prognostycznie dobry wskaźnik dla długotrwałej reakcji zahamowania wydzielania androgenów. W takiej sytuacji wskazana jest terapia ablacyjna. Jeśli u pacjentów z zahamowanym wydzielaniem testosteronu stężenie PSA pozostaje niezmienione lub zwiększyło się, rak gruczołu krokowego jest niewrażliwy na androgeny. W takich przypadkach kontynuacja hormonalnej terapii ablacyjnej nie jest właściwa. Jeżeli jednak u pacjenta wystąpi odpowiedź kliniczna (np. zmniejszenie bólu i objawów dyzurycznych, zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego), trzeba wziąć pod uwagę możliwość fałszywie ujemnych wyników. W tych rzadkich przypadkach stosowanie leku należy kontynuować przez kolejne 3 mies. i ponownie skontrolować stężenie PSA, a ponadto bardzo uważnie monitorować objawy kliniczne. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, a także u pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest konieczna. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży. Sposób podawania. Jeden implant wstrzykuje się podskórnie w przednią ścianę jamy brzusznej. Przed wstrzyknięciem można zastosować lek miejscowo znieczulający.

Wskazania

Paliatywne leczenie pacjentów z zaawansowanym, hormonozależnym rakiem gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na leuprorelinę, inne analogi GnRH lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Potwierdzony brak zależności raka od działania hormonów. Kobiety. Dzieci.

Środki ostrożności

W początkowej fazie leczenia stężenie testosteronu najpierw zwiększa się (co może wiązać się z nawrotem lub nasileniem wzrostu guza i może obejmować pogorszenie istniejących lub wystąpienie nowych objawów - pojawienie się lub nasilenie bólów kostnych, zwężenia drogi odpływu moczu z jej skutkami, ucisk rdzenia kręgowego, osłabienie lub mrowienie nóg, obrzęk limfatyczny), po czym zmniejsza w czasie 2 tyg. Po 2-4 tyg. stężenia testosteronu są porównywalne do obserwowanych po obustronnym usunięciu jąder i utrzymują się przez cały okres leczenia. W celu zmniejszenia ryzyka nawrotu można rozpocząć podawanie leku hamującego wydzielanie androgenów na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania leuproreliny i kontynuować jego podawanie przez pierwsze 2-3 tyg. leczenia. Pacjentów z przerzutami do kręgosłupa lub mózgu i (lub) pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu moczu należy szczególnie uważnie obserwować (najlepiej w szpitalu), zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia (w pojedynczych przypadkach obserwowano u tych pacjentów ucisk rdzenia kręgowego i zaburzenia czynności nerek). Reakcję na leczenie implantem można monitorować - oznaczając aktywność fosfatazy kwaśnej oraz stężenie PSA i całkowitego testosteronu, które należy oznaczyć na początku i po 3 mies. stosowania implantu. Rak gruczołu krokowego jest wrażliwy na androgeny, jeśli po 3 mies. stężenie testosteronu jest na poziomie kastracyjnym (≤0,5 ng/ml), a wartość PSA zmniejszyła się. Wczesne znaczne zmniejszenie stężenia PSA (ok. 80% wartości wyjściowej) można uznać za prognostycznie dobry wskaźnik dla długotrwałej reakcji zahamowania wydzielania androgenów. W takiej sytuacji wskazana jest terapia ablacyjna. Jeśli u pacjentów z zahamowanym wydzielaniem testosteronu stężenie PSA pozostaje niezmienione lub zwiększyło się, rak gruczołu krokowego jest niewrażliwy na androgeny. W takich przypadkach kontynuacja hormonalnej terapii ablacyjnej nie jest właściwa. Jeśli jednak u pacjenta wystąpi odpowiedź kliniczna (np. zmniejszenie objawów bólowych i dyzurycznych, zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego), trzeba wziąć pod uwagę fałszywie ujemne wyniki. W tych rzadkich przypadkach stosowanie implantu należy kontynuować przez kolejne 3 mies. i kontrolować stężenie PSA, a ponadto monitorować objawy kliniczne. Powodzenie leczenia należy monitorować w regularnych odstępach czasu (zwłaszcza w przypadku oznak postępującej choroby mimo odpowiedniego leczenia) przez badanie kliniczne (palpacyjne badanie per rectum gruczołu krokowego, badanie sonograficzne, densytometrię kości, tomografię komputerową) i kontrolowanie aktywności fosfatazy i (lub) stężenia PSA oraz testosteronu w surowicy.  Możliwe jest wystąpienie u pacjentów zmian metabolicznych (np. nietolerancji glukozy lub pogorszenia istniejącej cukrzycy) oraz zaburzeń sercowo-naczyniowych. Pacjentów z dużym ryzykiem zaburzeń metabolicznych lub sercowo-naczyniowych należy uważnie zbadać przed podjęciem leczenia i odpowiednio kontrolować w trakcie leczenia przeciwandrogenowego. U pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT w wywiadzie oraz u pacjentów otrzymujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą wydłużyć odstęp QT, lekarz powinien ocenić przed rozpoczęciem stosowania produktu stosunek korzyści do ryzyka. U pacjentów leczonych agonistami GnRH istnieje zwiększone ryzyko incydentów depresji (również o dużym nasileniu); pacjentów należy poinformować o takim zagrożeniu i w razie wystąpienia objawów zastosować właściwe leczenie.

Niepożądane działanie

Bardzo często: uderzenia gorąca z napadowym poceniem się, ból kości, zmniejszone libido i potencja, zwiększona potliwość. Często: zwiększenie apetytu, zaburzenia snu, zmiany nastroju, depresja, parestezje, oddawanie moczu w nocy, bolesne oddawanie moczu, częstomocz. Niezbyt często: zmniejszenie apetytu, zwiększenie lub zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, ból głowy, zawroty głowy, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, trudności w oddychaniu, biegunka, łysienie, suchość skóry i błon śluzowych, nocne poty, zatrzymanie moczu, zmniejszenie wielkości jąder, ból jąder, ginekomastia, zwiększenie aktywności LDH, ALP, AspAT, AlAT, GGT. Rzadko: zakrzepica, zator płucny. Bardzo rzadko: uogólnione reakcje alergiczne (gorączka, wysypka skórna, świąd, eozynofilia), reakcje anafilaktyczne, przemijające zaburzenia smaku, krwotok do przysadki mózgowej (po początkowym podaniu leuproreliny pacjentom z gruczolakiem przysadki), nudności, wymioty, ból stawów, ból pleców, bóle mięśniowe, obrzęk, zmęczenie, miejscowe reakcje skórne (np. zaczerwienienie lub stwardnienie w miejscu wkłucia). Pojedyncze przypadki: wrzód w miejscu wstrzyknięcia; jeden przypadek zakrzepicy centralnej tętnicy siatkówki. Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT. Istnieją doniesienia o przypadkach śródmiąższowego zapalenia płuc, głównie w Japonii. Hipogonadyzm związany z długotrwałym leczeniem analogami LHRH i (lub) usunięciem jąder może prowadzić do osteoporozy ze zwiększonym ryzykiem złamań.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy - lek jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet.

Uwagi

Ze względu na możliwość wystąpienia uczucia zmęczenia, które pojawia się zwłaszcza na początku leczenia i może być związane z chorobą nowotworową, lek może zmieniać reakcje w stopniu zaburzającym zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Interakcje

Ponieważ leczenie antyandrogenowe może spowodować wydłużenie odstępu QT, należy uważnie ocenić jednoczesne stosowanie produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QT lub produktów leczniczych, które mogą wywołać zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, tj. leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne itd.

Preparat zawiera substancję Leuprorelin acetate.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 implant zawiera 3,6 mg lub 5 mg leuproreliny w postaci octanu.

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 fiolka (5 ml) zawiera 100 mg panitumumabu; 1 fiolka (20 ml) zawiera 400 mg panitumumabu. Lek zawiera sód (0,15 mmol/ 3,45 mg w 1 ml).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Jest lek, który ratuje życie chorym na przewlekłą białaczkę limfocytową Jest lek, który ratuje życie chorym na przewlekłą białaczkę ...

Przewlekła białaczka limfocytowa (PBL) jest najczęściej rozpoznawanym rodzajem białaczki u dorosłych. Odsetek 5-letnich przeżyć wśród polskich pacjentów chorujących na przewlekłą białaczką limfocytową ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.