Lescol® XL

1 kaps. zawiera 20 mg lub 40 mg fluwastatyny w postaci soli sodowej. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg fluwastatyny w postaci soli sodowej.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Lescol® XL 28 szt., tabl. o przedł. uwalnianiu 48,30zł 2017-10-31

Działanie

Lek zmniejszający stężenie cholesterolu - kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, warunkującej przekształcenie HMG-CoA do mewalonianu, prekursora steroli, w tym cholesterolu. Działa przede wszystkim w wątrobie i jest głównie racematem dwóch erytroenancjomerów, z których jeden wykazuje aktywność farmakologiczną. W wyniku hamowania biosyntezy cholesterolu następuje zmniejszenie zawartości cholesterolu w komórkach wątroby, co pobudza syntezę receptorów lipoprotein o małej gęstości (LDL), na skutek czego zwiększa się wychwyt cząsteczek LDL. Wynikiem tych procesów jest zmniejszenie stężenia cholesterolu w osoczu. Fluwastatyna obniża poziom cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B i trójglicerydów oraz zwiększa poziom cholesterolu HDL u pacjentów z hipercholesterolemią i dyslipidemią mieszaną. Odpowiedź terapeutyczna jest wyraźna po 2 tyg. stosowania leku, a maksymalną odpowiedź uzyskuje się w ciągu 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia i jest ona podtrzymywana w trakcie długotrwałego leczenia. Po podaniu doustnym na czczo fluwastatyna wchłania się szybko i całkowicie (98%). Po podaniu doustnym tabl. o przedłużonym uwalnianiu 80 mg, szybkość wchłaniania fluwastatyny była prawie 60% wolniejsza w porównaniu z kapsułkami, podczas gdy średni czas trwania był wydłużony o ok. 4 h. Po spożyciu posiłku wchłanianie leku zachodzi wolniej. Fluwastatyna działa głównie w wątrobie, która jest także głównym miejscem metabolizmu. Bezwzględna dostępność biologiczna leku wynosi 24%. Lek w ponad 98% wiąże się z białkami osocza. Głównymi związkami występującymi we krwi jest fluwastatyna i jej nieczynny farmakologicznie metabolit: kwas N-deizopropylopropionowy. Metabolity hydroksylowane są czynne farmakologicznie, ale nie przenikają do krążenia ogólnego. Fluwastatyna podlega biotransformacji przy udziale kilku, alternatywnych izoenzymów CYP450 i stąd jest stosunkowo niewrażliwa na hamowanie CYP450; hamuje tylko metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C9. Lek w 6% wydalany jest z moczem, w 93% - z kałem. Po podaniu dawki 40 mg końcowy T0,5 wynosi 2,3 ±0,9 h. Istnieje ryzyko kumulacji leku u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Maksymalne działanie zmniejszające stężenie lipidów osiąga się w ciągu 4 tyg., stosowania. Dawki należy modyfikować w zależności od reakcji pacjenta na lek. Zmiany dawkowania można dokonywać w odstępach co najmniej 4 tyg. Działanie lecznicze leku utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 1 kaps. 40 mg raz na dobę lub 1 tabl. 80 mg raz na dobę lub 1 kaps. 40 mg 2 razy na dobę. W przypadkach o niewielkim nasileniu zwykle stosuje się dawkę 1 kaps. 20 mg. Dawkę początkową należy ustalać indywidualnie w zależności od stężenia LDL-C przed leczeniem oraz zaleconego celu leczenia. U pacjentów z chorobą wieńcową po przezskórnej interwencji wieńcowej dawka wynosi 80 mg na dobę. Dzieci i młodzież z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią: zalecana dawka początkowa wynosi: 1 kaps. 40 mg raz na dobę lub 1 tabl. 80 mg raz na dobę lub 1 kaps. 40 mg 2 razy na dobę. W przypadkach o niewielkim nasileniu zwykle stosuje się dawkę 1 kaps. 20 mg. Dawkę początkową należy ustalać indywidualnie w zależności od stężenia LDL-C przed leczeniem oraz zalecanego leczenia.Tabl. o przedł. uwalnianiu może być przyjmowana jako dawka pojedyncza o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłku. Kaps. można przyjmować wieczorem lub przed snem, niezależnie od posiłku. Tabletkę lub kapsułkę należy połykać w całości, popijając szklanką wody.

Wskazania

Dyslipidemia. Dorośli: jako uzupełnienie diety, w celu obniżenia zwiększonego cholesterolu całkowitego (total-C), cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL-C), apolipoproteiny B (apo-B) i trigliceryców (TG) oraz zwiększenia stężenia cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL-C) u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną dyslipidemią (typ IIa i IIb wg Fredricksona). Dzieci: jako uzupełnienie diety, w celu obniżenia zwiększonego stężenia cholesterolu całkowitego (total-C), cholesterolu lipoproteid o małej gęstości (LDL-C), apolipoproteiny B (apo-B) i trigliceryców (TG) oraz zwiększenia stężenia cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL-C) u dzieci (w wieku 9 lat i starszych) i młodzieży z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią. Inne wskazania: w celu spowolnienia rozwoju miażdżycy naczyń wieńcowych u dorosłych z pierwotną hipercholesterolemią, włącznie z postaciami łagodnymi oraz chorobą niedokrwienną serca; u dorosłych z chorobą niedokrwienną serca, we wtórnej profilaktyce epizodów wieńcowych, po przeprowadzonej przezskórnie interwencji wieńcowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fluwastatynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Czynna choroba wątroby, niewydolność wątroby lub trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz o nieznanej etiologii. Ciężka niewydolność nerek (kreatynina ≥ 260 µmol/l). Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie lub nadużywających alkohol. W razie zwiększenia aktywności aminotransferaz 3-krotnie powyżej górnej granicy normy i utrzymywania się takich wartości lek należy odstawić. U pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia rabdomiolizy i jej powikłań (zaburzenia czynności nerek, nadczynność tarczycy, dziedziczne schorzenia układu mięśniowego w wywiadzie indywidualnym lub rodzinnym, toksyczne działanie statyn lub fibratów na mięśnie w wywiadzie, nadużywanie alkoholu, wiek > 70 lat) należy przed rozpoczęciem leczenia wykonać pomiar aktywności kinazy kreatynowej. Jeżeli jej aktywność jest znacząco podwyższona (5-krotnie powyżej górnej granicy normy) podczas 2 badań w odstępie 5-7 dni, nie należy rozpoczynać leczenia. W przypadku wystąpienia podczas leczenia objawów ze strony mięśni (ból, osłabienie, skurcze) należy wykonać pomiar aktywności kinazy kreatynowej. Jeśli jej aktywność będzie przekraczała 5-krotnie górną granicę normy leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia powinno zostać rozważone również wtedy, gdy objawy ze strony mięśni są ciężkie i powodują dyskomfort przy aktywności kinazy kreatynowej nie przekraczającej 5-krotnie górnej granicy normy. Po ustąpieniu objawów mięśniowych i powrocie aktywności kinazy kreatynowej do normy można ponownie rozważyć leczenie fluwastatyną lub inną statyną, przy zastosowaniu najmniejszej skutecznej dawki. Ze względu na zwiększone ryzyko miopatii należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki immunosupresyjne (np. cyklosporynę), fibraty, kwas nikotynowy lub erytromycynę. U pacjentów w wieku poniżej 18 lat skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku przez okres dłuższy niż 2 lata nie były oceniane. Brak danych dotyczących wpływu na dojrzewanie fizyczne, psychiczne oraz płciowe podczas długotrwałego leczenia. Długoterminowa skuteczność stosowania leku u dzieci w celu zmniejszenia zapadalności na choroby i umieralność dorosłych nie zostały ustalone. Stosowanie fluwastatyny oceniono jedynie u dzieci w wieku 9 lat i starszych z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Z uwagi na bardzo ograniczone doświadczenie stosowania leku u dzieci przed okresem dojrzewania, przed rozpoczęciem leczenia należy bardzo uważnie ocenić potencjalne ryzyko i korzyści. Z powodu braku danych leku nie należy stosować u pacjentów z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.

Niepożądane działanie

Często: niestrawność, bóle brzucha, nudności, bezsenność, ból głowy. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka), bóle mięśni, osłabienie mięśni, miopatia. Bardzo rzadko: trombocytopenia, parestezje, dysestezje, hipoestezje i obwodowe neuropatie (również związane z hiperlipidemią), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, inne reakcje skórne (wyprysk, zapalenie skóry, wysypka pęcherzykowa), zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, rabdomioliza, zapalenie mięśni, reakcje toczniopodobne. U niewielkiej liczby pacjentów opisywano zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi 3-krotnie powyżej górnej granicy normy (1-2% pacjentów) oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi 5-krotnie powyżej górnej granicy normy (0,3-1% pacjentów). Ograniczone dane na temat stosowania preparatu u dzieci > 9 rż. i młodzieży wskazują, że profil bezpieczeństwa leku w tej grupie wiekowej jest podobny do obserwowanego u dorosłych.

Ciąża i laktacja

Nie stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję. Jeżeli kobieta zajdzie w ciążę podczas leczenia, leczenie powinno zostać przerwane.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że nie ma wtórnych przyczyn hipercholesterolemii, a pacjent powinien pozostawać na standardowej diecie zmniejszającej stężenie cholesterolu. Dietę należy kontynuować podczas stosowania leku. Przed rozpoczęciem leczenia i przez okres 12 tyg. po jego rozpoczęciu lub po zwiększeniu dawki zaleca się wykonanie prób czynnościowych wątroby oraz regularne kontrolowanie czynności wątroby podczas dalszego stosowania.

Interakcje

Równoczesne stosowanie fluwastatyny z fibratami (bezafibrat, gemfibrozil, cyprofibrat) lub kwasem nikotynowym nie miało klinicznie istotnego wpływu na biodostępność fluwastatyny. Jednakże należy zachować ostrożność stosując takie połączenia, ze względu na doniesienia o zwiększonym ryzyku występowania miopatii w przypadkach jednoczesnego stosowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA z którymkolwiek z tych leków. Jednoczesne stosowanie fluwastatyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4, itrakonazolem oraz erytromycyną wpływa minimalnie na biodostępność fluwastatyny. Istnieje niewielkie prawdopodobieństwo, aby inne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, cyklosporyna) wpływały na biodostępność fluwastatyny. Podawanie fluwastatyny zdrowym ochotnikom, którym wcześniej podawano flukonazol (inhibitor CYP2C9) spowodowało zwiększenie ekspozycji i maksymalnego stężenia fluwastatyny o odpowiednio 84% i 44% - należy zachować ostrożność podając jednocześnie fluwastatynę z flukonazolem. Przy jednoczesnym stosowaniu fluwastatyny i cyklosporyny u pacjentów po przeszczepie nerki, zwiększenie stężenia fluwastatyny nie było klinicznie istotne - należy jednak zachować ostrożność stosując takie połączenie. Cyklosporyna nie wpływa na biodostępność fluwastatyny. Fluwastatynę należy podawać co najmniej 4 h po podaniu leków wiążących kwasy żółciowe (np. cholestyramina) w celu uniknięcia interakcji o istotnym znaczeniu, polegającej na wiązaniu się leku z żywicą. Podanie fluwastatyny zdrowym ochotnikom, którym wcześniej podano ryfampicynę spowodowało zmniejszenie biodostępności fluwastatyny o ok. 50% - należy odpowiednio dostosować dawkę fluwastatyny tak, aby zapewnić właściwe stężenie lipidów. Jednoczesne stosowanie fluwastatyny z cymetydyną, ranitydyną lub omeprazolem powoduje zwiększenie biodostępności fluwastatyny, co nie ma jednak znaczenia klinicznego. Minimalny wpływ fenytoiny na farmakokinetykę fluwastatyny wskazuje, że nie jest konieczne dostosowywanie dawki fluwastatyny, gdy jest podawana jednocześnie z fenytoiną. Nie występują żadne znaczące interakcje farmakokinetyczne w przypadku jednoczesnego stosowania fluwastatyny z propranololem, digoksyną, lozartanem czy amlodypiną - nie jest konieczne monitorowanie ani dostosowywanie dawek. Brak danych dotyczących interakcji farmakokinetycznych pomiędzy fluwastatyną i kolchicyną; odnotowano jednak sporadyczne przypadki miotoksycznośći, w tym bólu mięśni, osłabienia i rozpadu mięśni prążkowanych u pacjentów przyjmujących kolchicynę. W pojedynczych przypadkach obserwowano krwawienie i (lub) wydłużenie czasu protrombinowego u pacjentów, którzy jednocześnie z fluwastatyną otrzymywali warfarynę lub inne pochodne kumaryny - zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego na początku leczenia fluwastatyną, po odstawieniu fluwastatyny lub zmianie dawkowania. W przypadku pacjentów otrzymujących doustne pochodne sulfonylomocznika (glibenklamid, tolbutamid) w leczeniu cukrzycy typu 2 , dodatkowe stosowanie fluwastatyny nie powoduje znaczących zmian w kontroli glikemii. Zaleca się monitorowanie stanu pacjentów przyjmujących równocześnie glibenklamid i fluwastatynę w przypadku zwiększenia dawki fluwastatyny do 80 mg na dobę. Na podstawie braku interakcji fluwastatyny z innymi substratami CYP3A4 nie należy spodziewać się interakcji z sokiem grejpfrutowym.

Preparat zawiera substancję Fluvastatin.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 kaps. zawiera 20 mg lub 40 mg fluwastatyny w postaci soli sodowej. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg fluwastatyny w postaci soli sodowej.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) i odpowiednio 3,17mg i 12,27 mg sodu oraz pirosiarczyn sodu.

100 g preparatu zawiera: 50 g nalewki z ziela konwalii mianowanej, 25 g nalewki z kwiatostanu głogu i 25 g nalewki z korzenia kozłka lekarskiego. Preparat zawiera etanol.

1 kaps. zawiera 5 mg izradypiny.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku benazeprylu. Preparat zawiera laktozę.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę

HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę lub małopłytkowość poheparynowa, to jeden z niepożądanych skutków ubocznych, który jest charakterystycznych dla tego leku przeciwkrzepliwego. ...

więcej

SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.