Karnidin

1 tabl. powl. zawiera 10 mg chlorowodorku lerkanidypiny (co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny) lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny (co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny).

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Karnidin 28 szt., tabl. powl. 19,44zł 2017-10-31

Działanie

Antagonista wapnia z grupy dihydropirydyny. Hamuje przezbłonowy transport wapnia do mięśni gładkich oraz mięśnia serca. Mechanizm działania hipotensyjnego polega na bezpośrednim rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, przez co zmniejsza się całkowity opór obwodowy. Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania, lerkanidypina jest obdarzona przedłużoną aktywnością hipotensyjną dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego i jest pozbawiona ujemnych efektów inotropowych dzięki wysokiej selektywności naczyniowej. Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, a Cmax jest osiągane po około 1,5 -3 h. Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza przekracza 98%. Lerkanidypina jest intensywnie metabolizowana przez CYP3A4; nie stwierdza się macierzystej substancji czynnej w moczu oraz kale. Lek jest w większości inaktywowany do nieaktywnych metabolitów, a około 50% podanej dawki jest wydalane z moczem. T0,5 wynosi 8-10 h, zaś aktywność terapeutyczna utrzymuje się przez 24 h wskutek silnego wiązania leku z błonami lipidowymi. Przy powtarzanym podawaniu nie obserwowano kumulacji leku.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę, co najmniej 15 min przed posiłkiem; dawkę można zwiększyć do 20 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dostosowywanie dawki powinno odbywać się stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po ok. 2 tyg. U niektórych pacjentów ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane podczas stosowania preparatu przeciwnadciśnieniowego w monoterapii. W takim przypadku korzystne może być dodanie lerkanidypiny do leczenia β-adrenolitykiem (atenolol), lekiem moczopędnym (hydrochlorotiazyd) lub inhibitorem ACE (kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest rosnąca z osiągnięciem plateau w zakresie dawek 20-30 mg, mało prawdopodobne jest, aby skuteczność zwiększała się podczas stosowania większych dawek; mogą natomiast nasilać się działania niepożądane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dane farmakokinetyczne oraz doświadczenie kliniczne sugerują, że nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej, należy jednak zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych odnośnie bezpieczeństwa i skuteczności. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek (GFR Sposób podawania. Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody).

Wskazania

Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, lerkanidypinę, na inne pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i laktacja. Kobiety w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca. Nie leczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dławica piersiowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Pierwszy miesiąc po zawale mięśnia sercowego. Jednoczesne podawanie z: silnymi inhibitorami CYP3A4, cyklosporyną, sokiem grejpfrutowym.

Środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika). Chociaż kontrolowane badania hemodynamiczne nie wykazały wpływu na czynność komór serca, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Sugerowano, że niektóre krótko działające pochodne dihydropirydyny mogą zwiększać ryzyko zaburzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Chociaż lerkanidypina należy do preparatów długo działających, należy zachować ostrożność u pacjentów z tej grupy. Lerkanidypina w rzadkich przypadkach może powodować ból w okolicy przedsercowej lub napad dławicowy. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z istniejącą wcześniej dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min). Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych. Preparaty indukujące CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, dlatego skuteczność lerkanidypiny może być mniejsza niż oczekiwana.

Niepożądane działanie

Niezbyt często: bóle głowy, zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie skóry, obrzęki obwodowe. Rzadko: senność, dusznica bolesna, nudności, niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty, wysypka, ból mięśni, wielomocz, osłabienie, zmęczenie. Bardzo rzadko: nadwrażliwość, omdlenie. Po wprowadzeniu leku do obrotu (bardzo rzadko): przerost dziąseł, odwracalne zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych, niedociśnienie, częste oddawanie moczu oraz ból w klatce piersiowej. Lerkanidypina w rzadkich przypadkach może powodować ból w okolicy przedsercowej lub napad dławicowy. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z istniejącą wcześniej dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego. Wydaje się, że lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie cukru we krwi oraz stężenie lipidów w surowicy.

Ciąża i laktacja

Brak doświadczenia klinicznego, dotyczącego podawania lerkanidypiny w ciąży oraz podczas karmienia piersią, natomiast stwierdzono działanie teratogenne innych pochodnych dihydropirydyny u zwierząt, nie należy podawać lerkanidypiny podczas ciąży oraz kobietom w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. Ponieważ lerkanidypina wykazuje dużą lipofilność, przewiduje się, że będzie przenikać do mleka - nie należy podawać jej karmiącym matkom. Brak danych klinicznych dotyczących lerkanidipiny. U kilku pacjentów leczonych antagonistami wapnia zgłoszono odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemnika, które mogą zaburzać zapłodnienie. Jeśli zapłodnienie in vitro kilkakrotnie kończy się niepowodzeniem i nie można wskazać innej przyczyny, należy rozważyć wpływ antagonistów wapnia.

Uwagi

Doświadczenie kliniczne, związane z lerkanidypiną, wskazuje na małe prawdopodobieństwo wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednakże należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko senność.

Interakcje

Lerkanidypina jest metabolizowana przez CYP3A4 - jednoczesne podawanie leków hamujących i indukujących CYP3A4 może wpływać na metabolizm i wydalanie lerkanidypiny. Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną). Badanie interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazało znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax eutomeru S-lerkanidypiny). Nie należy podawać jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny. Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększenie stężenia obu tych substancji w osoczu. W przypadku podania cyklosporyny 3 h po przyjęciu lerkanidypiny stężenie lerkanidypiny w osoczu nie uległo zmianie, natomiast AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże, jednoczesne podanie lerkanidypiny z cyklosporyną powoduje 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu oraz 21% zwiększenie AUC cyklosporyny. Nie należy przyjmować lerkanidypiny z sokiem grejpfrutowym. Metabolizm lerkanidypiny jest wrażliwy na hamowanie przez sok grejpfrutowy, wskutek czego zwiększa się dostępność układowa lerkanidypiny i nasila działanie hipotensyjne. Podczas jednoczesnego doustnego podania dawki 20 mg z midazolamem ochotnikom w podeszłym wieku, wchłanianie lerkanidypiny zwiększało się (o ok. 40%), zaś tempo wchłaniania zmniejszało się (Tmax ulegało wydłużeniu z 1,75 do 3 h). Stężenie midazolamu nie ulegało zmianie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III, takimi jak amiodaron, chinidyna. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z lekami indukującymi CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu, co wymaga częstszego niż zwykle monitorowania ciśnienia tętniczego. Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, β-adrenolitykiem wydalanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast lerkanidypiny była mniejsza o 50%. Może to być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi przez wątrobę pod wpływem β-adrenolityków i dlatego może wystąpić także podczas stosowania innych leków z tej grupy. W konsekwencji, lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami o działaniu β-adrenolitycznym, ale konieczne może być dostosowanie dawki. Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem ochotników w wieku 65 ±7 lat, nie wykazało klinicznie istotnych modyfikacji farmakokinetyki lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg na dobę nie powodowało znaczących zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale podczas stosowaniu większych dawek wymagana jest ostrożność, ponieważ biodostępność i działanie hipotensyjne lerkanidypiny mogą ulec zwiększeniu. Jednoczesne podanie lerkanidypiny pacjentom przewlekle leczonym β-metylodigoksyną nie spowodowało interakcji farmakokinetycznej. Po podaniu 20 mg lerkanidypiny na czczo zdrowym ochotnikom leczonym digoksyną stwierdzono średnie zwiększenie Cmax digoksyny o 33%, podczas gdy AUC oraz klirens nerkowy nie zmieniły się w znaczący sposób. Pacjentów leczonych jednocześnie digoksyną należy starannie monitorować, aby nie przeoczyć objawów toksyczności digoksyny. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania 20 mg lerkanidypiny z 40 mg symwastatyny, AUC lerkanidypiny nie uległo znaczącej modyfikacji, natomiast AUC symwastatyny zwiększyło się o 56%, a jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały znaczenie kliniczne. Wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne, jeśli lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem, co jest zgodne ze wskazaniami dla tych leków. Jednoczesne podanie 20 mg lerkanidypiny zdrowym ochotnikom na czczo nie zmieniało farmakokinetyki warfaryny. Lerkanidypinę podawano bezpiecznie z lekami moczopędnymi oraz inhibitorami ACE. Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych.

Preparat zawiera substancję Lercanidipine hydrochloride.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg chlorowodorku lerkanidypiny (co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny) lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny (co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny). Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg maleinianu enalaprylu i 10 mg chlorowodorku lerkanidypiny lub 20 mg maleinianu enalaprylu i 10 mg chlorowodorku lerkanidypiny lub 20 mg maleinianu enalaprylu i 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg chlorowodorku lerkanidypiny (co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny) lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny (co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny).

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu.

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) i odpowiednio 3,17mg i 12,27 mg sodu oraz pirosiarczyn sodu.

1 kaps. zawiera 5 mg izradypiny.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

100 g preparatu zawiera: 50 g nalewki z ziela konwalii mianowanej, 25 g nalewki z kwiatostanu głogu i 25 g nalewki z korzenia kozłka lekarskiego. Preparat zawiera etanol.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku benazeprylu. Preparat zawiera laktozę.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Dyslipidemie Dyslipidemie

Dyslipidemie to najprościej mówiąc zaburzenia gospodarki lipidowej. Dyslipidemie to bardzo szerokie pojęcie, które obejmuje nieprawidłowości ilości, budowy czy funkcji poszczególnych frakcji lipidów. ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.