Jardiance

1 tabl. powl. zawiera 10 mg empagliflozyny. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
  10. Cena
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Jardiance 30 szt., tabl. powl. 144,19 zł 2018-04-19

Działanie

Leki hipoglikemizujący, odwracalny, silny i selektywny konkurencyjny inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2). Nie hamuje innych transporterów glukozy ważnych dla transportu glukozy do tkanek obwodowych i jest 5000 razy bardziej selektywny wobec SGLT2 niż wobec SGLT1, głównego transportera odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy z jelita. SGLT2 ulega dużej ekspresji w nerkach, natomiast jego ekspresja w innych tkankach jest mała lub zerowa. Odpowiedzialny jest, jako najważniejszy transporter, za resorpcję glukozy z przesączu kłębuszkowego z powrotem do krwiobiegu. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią większa ilość glukozy ulega filtracji i resorpcji. Empagliflozyna poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 przez zmniejszanie wchłaniania zwrotnego glukozy w nerkach. Ilość glukozy usuniętej przez nerki przez taki mechanizm wydalania z moczem zależy od stężenia glukozy we krwi oraz wartości GFR. Hamowanie SGLT2 u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią powoduje wydalanie nadmiaru glukozy z moczem. Po podaniu doustnym empagliflozyna jest szybko wchłaniana, Cmax w osoczu występuje po ok. 1,5 h po podaniu dawki. Następnie stężenie w osoczu maleje w sposób dwufazowy, z szybką fazą dystrybucji i względnie wolną fazą końcową. Po doustnym podaniu roztworu empagliflozyny  przenikanie do erytrocytów wynosi ok. 37%, a wiązanie z białkami osocza - ok. 86%. W osoczu nie wykryto głównych metabolitów empagliflozyny, a najpowszechniej występującymi metabolitami były 3 koniugaty kwasu glukuronowego (2-, 3- i 6-O-glukuronid). Głównym szlakiem metabolizmu empagliflozyny u ludzi jest sprzęganie z kwasem glukuronowym przez urydyno-5-difosfo-glukuronylotransferazy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Szacowany pozorny końcowy T0,5 empagliflozyny w fazie eliminacji wynosi 12,4 h. Przy podawaniu raz na dobę stężenie empagliflozyny w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane było po 5. dawce. Po doustnym podaniu roztworu empagliflozyny ok. 96% podanej dawki leku zostało wydalone z kałem (41%) lub moczem (54%).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę w monoterapii oraz w terapii skojarzonej z innymi lekami hipoglikemizującymi włącznie z insuliną. U pacjentów tolerujących dawkę 10 mg empagliflozyny raz na dobę z wartością eGFR >60 ml/min/1,73 m2 i wymagających ściślejszej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg. Podczas stosowania empagliflozyny w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub z insuliną, konieczne może być zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Szczególne grupy pacjentów. Skuteczność leku w odniesieniu do kontroli glikemii zależy od czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z eGFR >60 ml/min/1,73 m2 lub CCr >60 ml/min. Nie należy rozpoczynać leczenia u pacjentów z eGFR 2 lub z CCr 2 lub z CCr poniżej 60 ml/min, dawkę empagliflozyny należy dostosować lub utrzymywać na poziomie 10 mg raz na dobę. Należy przerwać leczenie u pacjentów, których eGFR utrzymuje się poniżej 45 ml/min/1,73 m2 lub CCr utrzymuje się poniżej 45 ml/min. Nie należy stosować leku u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek ani u pacjentów dializowanych, ponieważ nie oczekuje się jej skutecznego działania u takich pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby (zwiększona ekspozycja, ograniczone doświadczenie). Nie ma konieczności dostosowania dawki w zależności od wieku pacjenta. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych należy wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko zmniejszenia objętości płynów; nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w wieku 85 lat i starszych. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności empagliflozyny u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od niego. Należy połykać je w całości popijając wodą. W razie pominięcia dawki, pacjent powinien ją zażyć niezwłocznie po przypomnieniu sobie o tym. Nie należy przyjmować podwójnej dawki tego samego dnia.

Wskazania

Leczenie dorosłych z niewystarczająco kontrolowaną cukrzycą typu 2 łącznie z dietą i aktywnością fizyczną: w monoterapii, kiedy nie można stosować metforminy z powodu jej nietolerancji; w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. U pacjentów leczonych inhibitorami SGLT2, w tym empagliflozyną zgłaszano rzadkie przypadki cukrzycowej kwasicy ketonowej (DKA), w tym przypadki zagrażające życiu i zakończone zgonem. W niektórych przypadkach obraz kliniczny był nietypowy, tylko z umiarkowanym zwiększeniem stężenia glukozy we krwi, poniżej 14 mmol/l (250 mg/dl). Nie wiadomo, czy zastosowanie większych dawek empagliflozyny zwiększa ryzyko DKA. Należy uwzględnić ryzyko cukrzycowej kwasicy ketonowej w razie wystąpienia niespecyficznych objawów, takich jak: nudności, wymioty, jadłowstręt, ból brzucha, silne pragnienie, zaburzenia oddychania, splątanie, niezwykłe zmęczenie lub senność. W razie wystąpienia takich objawów należy niezwłocznie zbadać pacjentów, czy nie występuje u nich kwasica ketonowa, niezależnie od stężenia glukozy we krwi. Należy natychmiast przerwać leczenie empagliflozyną u pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem DKA. Należy przerwać leczenie u pacjentów hospitalizowanych z powodu poważnego zabiegu chirurgicznego lub ostrej, ciężkiej choroby. W obu przypadkach leczenie empagliflozyną można wznowić po ustabilizowaniu się stanu pacjenta. Przed rozpoczęciem leczenia empagliflozyną należy rozważyć czynniki w wywiadzie predysponujące pacjenta do kwasicy ketonowej. Do pacjentów ze zwiększonym ryzykiem DKA zalicza się osoby z małą rezerwą czynnościową komórek beta (np. pacjenci z cukrzycą typu 2 i małym stężeniem peptydu C lub późno ujawniającą się cukrzycą autoimmunologiczną dorosłych (LADA) lub pacjenci z zapaleniem trzustki w wywiadzie), pacjentów ze stanami prowadzącymi do ograniczenia przyjmowania pożywienia lub z ciężkim odwodnieniem pacjentów, którym zmniejszono dawkę insuliny oraz pacjentów ze zwiększonym zapotrzebowaniem na insulinę z powodu ostrej choroby, zabiegu chirurgicznego lub nadużywania alkoholu. U tych pacjentów należy ostrożnie stosować inhibitory SGLT2. Nie zaleca się wznawiania leczenia inhibitorem SGLT2 u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła DKA podczas stosowania inhibitora SGLT2, chyba że zidentyfikowano i usunięto inną wyraźną przyczynę. Nie należy stosować empagliflozyny u pacjentów z cukrzycą typu 1, gdyż nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i jej skuteczności u tych pacjentów. Ograniczone dane z badań klinicznych wskazują, że DKA występuje często u pacjentów z cukrzycą typu 1 leczonych inhibitorami SGLT2. Nie należy rozpoczynać leczenia empagliflozyną u pacjentów z wartością eGFR poniżej 60 ml/min/1,73 m2 lub z CCr 2 lub CCr 2 lub CCr utrzymuje się poniżej 45 ml/min. Nie należy stosować empagliflozyny u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (SNN) ani u pacjentów dializowanych, ponieważ nie oczekuje się jej skutecznego działania u takich pacjentów. Zaleca się ocenę czynności nerek w następujący sposób: przed rozpoczęciem leczenia empagliflozyną i okresowo podczas leczenia, tzn. co najmniej raz na rok; przed rozpoczęciem leczenia jakimkolwiek innym jednocześnie stosowanym lekiem, który może mieć niekorzystny wpływ na czynność nerek. W badaniach klinicznych obejmujących empagliflozynę zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby; nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy empagliflozyną a uszkodzeniem wątroby. Obserwowano zwiększenie wartości hematokrytu podczas leczenia empagliflozyną. Wpływ empagliflozyny na wydalanie glukozy z moczem związany jest z diurezą osmotyczną, co może mieć wpływ na stan nawodnienia. Pacjenci w wieku 75 i więcej lat mogą być w większym stopniu zagrożeni wystąpieniem zmniejszenia objętości płynów - większe jest ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze zmniejszeniem objętości płynów. W związku z tym należy zwracać szczególną uwagę na przyjmowaną objętość płynów w razie jednoczesnego podawania z lekami mogącymi prowadzić do zmniejszenia objętości płynów (np. leki moczopędne, inhibitory ACE). Doświadczenie dotyczące leczenia pacjentów w wieku 85 i więcej lat jest ograniczone. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia empagliflozyną w tej grupie wiekowej. Z uwagi na mechanizm działania inhibitorów SGLT-2, diureza osmotyczna towarzysząca glukozurii leczniczej może spowodować nieznacznie zmniejszenie ciśnienia krwi - należy zachować ostrożność u pacjentów, dla których taki spadek ciśnienia krwi mógłby stanowić zagrożenie, np.: pacjenci z chorobą układu krążenia, pacjenci stosujący leczenie przeciwnadciśnieniowe z epizodami niedociśnienia w wywiadzie lub pacjenci w wieku 75 i więcej lat. W przypadku stanów, które mogą prowadzić do utraty płynów przez organizm (np. choroba przewodu pokarmowego) zaleca się dokładne monitorowanie stanu nawodnienia (np. badanie przedmiotowe, pomiar ciśnienia krwi, testy laboratoryjne włącznie z oznaczeniem hematokrytu) i stężenia elektrolitów. Należy rozważyć tymczasowe wstrzymanie leczenia empagliflozyną do czasu wyrównania utraty płynów. Należy rozważyć tymczasowe wstrzymanie leczenia empagliflozyną u pacjentów z powikłanym zakażeniem dróg moczowych. W trwających, długoterminowych badaniach klinicznych innego inhibitora SGLT2 zaobserwowano zwiększoną częstość przypadków amputacji w obrębie kończyn dolnych (szczególnie palucha). Nie wiadomo, czy jest to "efekt klasy leków". Podobnie jak w przypadku wszystkich chorych na cukrzycę, ważna jest edukacja pacjentów dotycząca profilaktycznej pielęgnacji stóp. Doświadczenie w leczeniu pacjentów z niewydolnością serca klasy NYHA I-II jest ograniczone i brak jest doświadczeń u pacjentów z klasą NYHA III-IV. W jednym z badań klinicznych podano, że 10,1% pacjentów miało niewydolność serca w punkcie początkowym. Zmniejszenie liczby zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych wśród tych pacjentów było takie same, jak w ogólnej populacji badania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zespołami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: hipoglikemia (przy stosowaniu w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną). Często: kandydoza pochwy, zapalenie pochwy i sromu, zapalenie żołędzi i inne zakażenia narządów płciowych, zakażenie dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek i posocznica moczopochodna), świąd (uogólniony), wysypka, zwiększone oddawanie moczu, zwiększenie stężenia lipidów w surowicy. Niezbyt często: pokrzywka, zmniejszenie objętości płynów (obejmujące spadek ciśnienia krwi, spadek skurczowego ciśnienia krwi, odwodnienie, niedociśnienie, hipowolemię, hipotonię ortostatyczną oraz omdlenie), dyzuria, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi i (lub) zmniejszenie współczynnika filtracji kłębuszkowej, zwiększenie hematokrytu. Rzadko: cukrzycowa kwasica ketonowa. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy. U pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych inhibitorami SGLT2 notowano rzadkie, ciężkie przypadki cukrzycowej kwasicy ketonowej, odnotowano też przypadki zagrażające życiu lub śmiertelne. W przypadku części tych pacjentów kwasica miała nietypowy przebieg, w którym obserwowano jedynie umiarkowanie podwyższoną glikemię.

Ciąża i laktacja

Zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży. Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na płodność.

Uwagi

Pacjenci przyjmujący lek będą mieć dodatni wynik testu na zawartość glukozy w moczu. Lek wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować środki ostrożności w celu uniknięcia hipoglikemii podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, zwłaszcza w razie stosowania leku w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika i (lub) insuliną.

Interakcje

Empagliflozyna może zwiększyć moczopędne działanie diuretyków tiazydowych i pętlowych oraz może zwiększyć ryzyko odwodnienia i niedociśnienia. Insulina i substancje pobudzające wydzielanie insuliny, takie jak pochodne sulfonylomocznika, mogą zwiększyć ryzyko hipoglikemii. W związku z tym, konieczne może być zmniejszenie dawki insuliny lub substancji pobudzającej wydzielanie insuliny w razie stosowania w skojarzeniu z empagliflozyną, w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Wpływ innych leków na empagliflozynę. Głównym szlakiem metabolizmu empagliflozyny jest sprzęganie z kwasem glukuronowym przez UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 i UGT2B7. Empagliflozyna jest substratem ludzkich transporterów wychwytu nerkowego OAT3, OATP1B1 i OATP1B3, ale nie OAT1 ani OCT2; jest substratem glikoproteiny P (P-gp) i białka oporności raka sutka (BCRP). Jednoczesne podawanie empagliflozyny i probenecydu, inhibitora enzymów UGT i OAT3, spowodowało zwiększenie o 26% Cmax empagliflozyny w osoczu i zwiększenie o 53% AUC. Zmiany te nie zostały uznane za znaczące klinicznie. Nie badano wpływu indukcji UGT na empagliflozynę. Należy unikać jednoczesnego podawania leków o znanym działaniu indukującym enzymy UGT z uwagi na ryzyko zmniejszenia skuteczności. Badanie interakcji z gemfibrozylem, inhibitorem transporterów OAT3 i OATP1B1/1B3 w warunkach in vitro wykazało zwiększenie Cmax empagliflozyny o 15% a AUC o 59% po jednoczesnym podaniu. Zmiany te nie zostały uznane za znaczące klinicznie. Zahamowanie transporterów OATP1B1/1B przez jednoczesne podawanie ryfampicyny spowodowało zwiększenie Cmax o 75% i AUC empagliflozyny o 35%. Zmiany te nie zostały uznane za znaczące klinicznie. Ekspozycja na empagliflozynę była podobna w przypadku jednoczesnego podawania z werapamilem, inhibitorem P-gp, i bez werapamilu, co wskazuje, że hamowanie P-gp nie ma klinicznie znaczącego wpływu na empagliflozynę. Badania interakcji sugerują, że na farmakokinetykę empagliflozyny nie ma wpływu jednoczesne podawanie metforminy, glimepirydu, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptyny, warfaryny, werapamilu, ramiprylu, simwastatyny, torasemidu i hydrochlorotiazydu. Wpływ empagliflozyny na inne leki. Empagliflozyna nie hamuje, inaktywuje ani nie indukuje izoform CYP450. Empagliflozyna nie hamuje UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 ani UGT2B7. W związku z tym interakcje obejmujące główne izoformy CYP450 i UGT pomiędzy empagliflozyną a jednocześnie podawanymi substratami tych enzymów są uważane za bardzo mało prawdopodobne. Empagliflozyna w dawkach leczniczych nie hamuje P-gp. Na podstawie badań in vivo uważa się za bardzo mało prawdopodobne, by empagliflozyna powodowała interakcje z lekami będącymi substratami glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie digoksyny, substratu P-gp, z empagliflozyną spowodowało zwiększenie AUC o 6% i zwiększenie Cmax digoksyny o 14%. Zmiany te nie zostały uznane za znaczące klinicznie. Empagliflozyna nie hamuje ludzkich transporterów wychwytu nerkowego, takich jak OAT3, OATP1B1 i OATP1B3 w warunkach in vitro przy istotnych klinicznie stężeniach w osoczu, w związku z czym interakcje z substratami tych transporterów wychwytu nerkowego są uważane za bardzo mało prawdopodobne. Badania interakcji obejmujące zdrowych ochotników sugerują, że empagliflozyna nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę metforminy, glimepirydu, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptyny, simwastatyny, warfaryny, ramipirylu, digoksyny, leków moczopędnych i doustnych środków antykoncepcyjnych.

Cena

Jardiance, cena 100% 144,19 zł

Preparat zawiera substancję Empagliflozin.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 10 mg empagliflozyny. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 120 mg tlenku bizmutu (jako dicytrynianu tripotasu-bizmutu).

1 amp. (2 ml) zawiera 100 mg chlorowodorku tiaminy, 100 mg chlorowodorku pirydoksyny, 1 mg cyjanokobalaminy i 20 mg chlorowodorku lidokainy. Preparat zawiera alkohol benzylowy.

1 tabl. powl. zawiera 100 mg chlorowodorku tiaminy, 200 mg chlorowodorku pirydoksyny i 0,2 mg cyjanokobalaminy.

1 kaps. zawiera 2x109 CFU bakterii kwasu mlekowego: Lactobacillus rhamnosus R0011 i Lactobacillus helveticus R0052.

1 draż. zawiera 100 mg benfotiaminy i 100 mg chlorowodorku pirydoksyny. Preparat zawiera sacharozę.

1 kaps. zawiera 20 mg roztworu olejowego cholekalcyferolu, co odpowiada 500 µg cholekalcyferolu lub 20 000 IU witaminy D3. Kapsułki zawierają olej arachidowy.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg koncentratu cholekalcyferolu (co odpowiada 25 µg cholekalcyferolu = 1000 j.m.) lub 70 mg koncentratu cholekalcyferolu (co odpowiada 175 µg cholekalcyferolu = 7000 j.m.) lub 300 mg koncentratu cholekalcyferolu (co odpowiada 750 µg cholekalcyferolu = 30 000 j.m.). Preparat zawiera laktozę i sacharozę.

1 ml płynu zawiera 20 000 j.m. witaminy A i 10 000 j.m. witaminy D3 (1 kropla zawiera 588 j.m. witaminy A i 294 j.m. witaminy D3).

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 750 mg chlorku potasu, co jest równoważne 391 mg potasu (10 mEq K+). Preparat zawiera laktozę i lak czerwieni koszenilowej.

1 g roztw. zawiera 1,11 mg octanu deksametazonu i 50 mg tymolu.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Biegunka podróżnych – jak sobie z nią poradzić? Biegunka podróżnych – jak sobie z nią poradzić?

Biegunka podróżnych dotyka zwykle turystów odwiedzających kraje z cieplejszym klimatem, ale także gorszymi warunkami sanitarnymi. Biegunka podróżnych jest szczególnie niebezpieczna u dzieci, ...

więcej

10 porad, jak uniknąć Delhi belly 10 porad, jak uniknąć Delhi belly

Na ulicy nie istnieje szczególna etykieta i nie popełnisz faux pas, nie odróżniając widelczyka do ślimaków od widelca do ryb. Kilka porad ...

więcej

Salmonella: objawy. Zatrucie pokarmowe wywołane przez salmonellę Salmonella: objawy. Zatrucie pokarmowe wywołane przez salmonellę

Salmonella lubi mięso kurczaka, jajka, lekko rozmrożone lody lub źle przygotowane inne potrawy. W efekcie możesz paść ofiarą zatrucia pokarmowego. Jak się ...

więcej

Choroby jelit Choroby jelit

Choroby jelit są częstą przyczyną dolegliwości z przewodu pokarmowego z bólem brzucha na czele. Warto dowiedzieć się jakie inne objawy mogą świadczyć ...

więcej

Wątroba - mistrz regeneracji

Spośród wszystkich narządów ludzkiego ciała wątroba należy do najbardziej odpornych na działanie czasu. To jednak nie oznacza, że jest niezniszczalna i wyjdzie ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.