Ivabradine Anpharm

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 7,5 mg iwabradyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Ivabradine Anpharm 56 szt., tabl. powl. 151,50zł 2017-10-31

Działanie

Iwabradyna jest lekiem o swoistym działaniu zmniejszającym częstość pracy serca poprzez wybiórcze i swoiste działanie na prąd If rozrusznika serca, który kontroluje samoistną depolaryzację węzła zatokowego w okresie rozkurczu i reguluje częstość pracy serca. Iwabradyna działa wyłącznie na węzeł zatokowy i nie ma wpływu na czas przewodnictwa w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym lub komorach serca ani na kurczliwość mięśnia sercowego lub repolaryzację komory. Podczas podawania leku w zazwyczaj zalecanych dawkach stwierdzono zmniejszenie częstości pracy serca o ok. 10 uderzeń/min w spoczynku i podczas wysiłku. Prowadzi to do zmniejszenia obciążenia serca oraz zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Iwabradyna nie ma wpływu na przewodnictwo wewnątrzsercowe, kurczliwość lub repolaryzację komór. W warunkach fizjologicznych iwabradyna jest szybko uwalniana z tabletek i jest dobrze rozpuszczalna w wodzie. Iwabradyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Cmax w osoczu występuje w przybliżeniu po 1 h od przyjęcia leku na czczo. Bezwzględna biodostępność tabletek powlekanych wynosi ok. 40% ze względu na efekt pierwszego przejścia. Pokarm opóźnia wchłanianie o ok. 1 h oraz zwiększa ekspozycję na lek w osoczu o 20-30%. Iwabradyna jest w ok. 70% związana z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie i w jelitach w procesie oksydacji wyłącznie poprzez cytochrom P-450 3A4 (CYP3A4). Głównym czynnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa. Ekspozycja na tę substancję odpowiada około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Metabolizm tego czynnego metabolitu również zachodzi z udziałem CYP3A4. Iwabradyna jest wydalana z głównym T0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynoszącym 2 h. Efektywny T0,5 wynosi 11 h. Metabolity są wydalane w podobnym stopniu z kałem i z moczem, ok. 4% dawki doustnej jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej.

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie objawowe przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Zaleca się, aby decyzja o rozpoczęciu leczenia lub dostosowaniu dawkowania została podjęta po dokonaniu serii pomiarów częstości akcji serca, badania EKG lub 24-godzinnego monitorowania w warunkach ambulatoryjnych. Dawka początkowa iwabradyny nie powinna przekraczać 5 mg 2 razy na dobę u pacjentów w wieku poniżej 75 lat. Po 3-4 tyg. leczenia, jeśli u pacjenta wciąż występują objawy, jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana i gdy częstość akcji serca w spoczynku pozostaje >60 uderzeń/min, dawka może być zwiększona do kolejnej większej dawki u pacjentów otrzymujących 2,5 mg 2 razy na dobę lub 5 mg 2 razy na dobę. Dawka podtrzymująca nie powinna przekraczać 7,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli w ciągu 3 mies. po rozpoczęciu leczenia nie ma poprawy odnośnie objawów dławicy piersiowej, terapię iwabradyną należy przerwać. Dodatkowo, należy rozważyć przerwanie leczenia, jeśli reakcja odnośnie objawów jest tylko ograniczona oraz kiedy nie ma klinicznie istotnego zmniejszenia częstości akcji serca w spoczynku w ciągu 3 mies. Jeżeli w czasie leczenia zmniejsza się częstość akcji serca w spoczynku Przewlekła niewydolność serca. Leczenie należy rozpoczynać tylko u pacjenta ze stabilną niewydolnością serca. Zaleca się, aby lekarz prowadzący terapię był doświadczony w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Zazwyczaj zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 2 razy na dobę. Po 2 tyg. leczenia dawka może być zwiększona do 7,5 mg 2 razy na dobę, jeśli częstość akcji serca w spoczynku utrzymuje się >60 uderzeń/min lub zmniejszona do 2,5 mg 2 razy na dobę (pół tabl. o mocy 5 mg 2 razy na dobę), jeśli częstość akcji serca w spoczynku utrzymuje się 60 uderzeń/min, u pacjentów otrzymujących 2,5 mg 2 razy na dobę lub 5 mg 2 razy na dobę, dawkę można zwiększyć. Leczenie musi być przerwane, jeśli częstość akcji serca pozostaje Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ≥75 lat należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej - 2,5 mg 2 razy na dobę; dawkę można zwiększać w razie potrzeby. Nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek i klirensem kreatyniny >15 ml/min. U pacjentów z klirensem kreatyniny Sposób podawania. Tabletki należy przyjmować 2 razy na dobę, tj. 1 tabl. rano i wieczorem, podczas posiłków. Tabl. 5 mg można podzielić na równe dawki.

Wskazania

Leczenie objawowe przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Iwabradyna jest wskazana w leczeniu objawowym przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej u dorosłych z chorobą niedokrwienną serca, z prawidłowym rytmem zatokowym oraz z częstością akcji serca ≥70 uderzeń/min. Iwabradyna jest wskazana: u dorosłych z nietolerancją lub z przeciwwskazaniem do stosowania β-adrenolityków lub w skojarzeniu z β-adrenolitykami u pacjentów niewystarczająco kontrolowanych za pomocą optymalnej dawki β-adrenolityku. Leczenie przewlekłej niewydolności serca. Iwabradyna jest wskazana w przewlekłej niewydolności serca II do IV stopnia wg klasyfikacji NYHA, z zaburzeniami czynności skurczowej, u pacjentów z rytmem zatokowym, u których częstość akcji serca wynosi ≥75 uderzeń/min, w skojarzeniu z leczeniem standardowym, w tym z β-adrenolitykiem lub gdy leczenie β-adrenolitykiem jest przeciwwskazane albo nie jest tolerowane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Częstość pracy serca w spoczynku przed leczeniem <70 uderzeń/min. Wstrząs kardiogenny. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ciężkie niedociśnienie (<90/50 mmHg). Ciężka niewydolność wątroby. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Niestabilna lub ostra niewydolność serca. Konieczność stosowania stymulatora serca (częstość akcji serca narzucona wyłącznie przez stymulator serca). Niestabilna dławica piersiowa. Blok przedsionkowo-komorowy IIIst.. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami cytochromu P450 3A4, takimi jak: azolowe pochodne przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna podawana doustnie, jozamycyna, telitromycyna), inhibitory proteazy HIV (nelfinawir, rytonawir) i nefazodon. Jednoczesne stosowanie z werapamilem lub diltiazemem, które są umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 zmniejszającymi częstości akcji serca. Ciąża, karmienie piersią oraz leczenie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich metod zapobiegania ciąży.

Środki ostrożności

Iwabradyna jest wskazana tylko w leczeniu objawowym przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, ponieważ nie wpływa korzystnie na sercowo-naczyniowe punkty końcowe (np. zawał mięśnia sercowego lub zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych). Ponieważ częstość akcji serca może znacznie się zmieniać w czasie, przed rozpoczęciem leczenia iwabradyną oraz u pacjentów leczonych iwabradyną, u których rozważa się dostosowanie dawkowania, określając spoczynkową częstość akcji serca należy rozważyć dokonanie serii pomiarów częstości akcji serca, EKG lub 24-godzinnego monitorowania w warunkach ambulatoryjnych. Odnosi się to również do pacjentów z małą częstością akcji serca, szczególnie gdy częstość akcji serca zmniejsza się torsade de pointes. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczonych iwadrabiną istnieje ryzyko wystąpienia epizodów zwiększonego ciśnienia tętniczego, najczęściej wkrótce po modyfikacji leczenia nadciśnienia (epizody były przemijające i nie wpływały na efekt leczenia iwabradyną). Jeśli u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, leczonych iwabradyną, są dokonywane modyfikacje terapii, należy regularnie monitorować ciśnienie tętnicze. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min. Tabletki zawierają laktozę - pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego preparatu.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zaburzenia widzenia (wrażenie widzenia silnego światła). Często: ból głowy (głównie w pierwszym miesiącu leczenia), zawroty głowy (prawdopodobnie związane z bradykardią), niewyraźne widzenie, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy Ist. (wydłużony odstęp PQ w zapisie EKG), dodatkowe skurcze komorowe, migotanie przedsionków, niekontrolowane ciśnienie tętnicze. Niezbyt często: eozynofilia, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, omdlenie (prawdopodobnie związane z bradykardią), podwójne widzenie, osłabione widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, dodatkowe skurcze nadkomorowe, niedociśnienie (prawdopodobnie związane z bradykardią), duszność, nudności, zaparcia, biegunka, ból brzucha, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, kurcze mięśni, astenia i zmęczenie (prawdopodobnie związane z bradykardią), zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, wydłużenie odstępu QT w EKG. Rzadko: rumień, świąd, pokrzywka, złe samopoczucie (prawdopodobnie związane z bradykardią). Bardzo rzadko: blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., zespół chorego węzła zatokowego. Zaburzenia widzenia, opisywane jako przemijające wrażenia widzenia silnego światła w ograniczonej części pola widzenia, zgłaszało 14,5% pacjentów. Zaburzenia te zazwyczaj są wywołane przez nagłe zmiany natężenia światła. Zaburzenia widzenia mogą być także opisywane jako aureola, dekompozycja obrazu (efekt stroboskopowy lub kalejdoskopowy), kolorowe jasne światła lub zwielokrotnione obrazy (przetrwałe wrażenie wzrokowe na siatkówce). Zaburzenia widzenia na ogół występują w ciągu pierwszych 2 mies. leczenia. Na ogół opisywano zaburzenia widzenia jako lekkie lub o umiarkowanym nasileniu. Wszystkie zaburzenia widzenia w postaci wrażenia widzenia silnego światła ustępowały w czasie leczenia lub po jego zakończeniu. Mniej niż 1% pacjentów zmieniło tryb zwykłych czynności życia codziennego albo przerwało leczenie w związku z opisanymi zaburzeniami widzenia. Bradykardia była zgłaszana u 3,3% pacjentów, szczególnie w ciągu pierwszych 2-3 miesięcy leczenia. U 0,5% pacjentów występowała ciężka bradykardia, z częstością pracy serca wynoszącą ≤40 uderzeń/min. W badaniu migotanie przedsionków obserwowano u 5,3% pacjentów przyjmujących iwabradynę, w porównaniu do 3,8% pacjentów w grupie placebo. W sumarycznej analizie wszystkich kontrolowanych badań klinicznych fazy II/III z podwójnie ślepą próbą, z czasem trwania co najmniej 3 miesiące, obejmujących ponad 40 000 pacjentów, wskaźnik zapadalności na migotanie przedsionków wyniósł 4,86% u pacjentów leczonych iwabradyną w porównaniu do 4,08% w grupie kontrolnej.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować podczas leczenia odpowiednie metody zapobiegania ciąży. Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność u samców i samic.

Uwagi

Iwabradyna może powodować przemijające zaburzenia widzenia, głównie w postaci wrażenia widzenia silnego światła. Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia takich zaburzeń widzenia podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, w sytuacjach, gdy może dojść do nagłych zmian natężenia światła, szczególnie podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych w nocy. Iwabradyna nie ma wpływu na zdolność obsługiwania maszyn.

Interakcje

Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie iwabradyny oraz preparatów wydłużających odstęp QT, stosowanych w leczeniu chorób układu krążenia (np. chinidyna, dyzopiramid, beprydyl, sotalol, ibutylid, amiodaron) lub stosowanych w leczeniu chorób innych układów (np. pimozyd, zyprazydon, sertyndol, meflochina, halofantryna, pentamidyna, cyzapryd, erytromycyna i.v.) - powinno się unikać takiego połączenia, ponieważ zmniejszenie częstości pracy serca może nasilać wydłużenie odstępu QT; jeżeli takie skojarzenie jest konieczne, należy ściśle monitorować czynność serca. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu iwabradyny i leków moczopędnych zwiększających wydalanie potasu (tiazydowe leki moczopędne i pętlowe leki moczopędne), ponieważ hipokaliemia może zwiększać ryzyko arytmii. Jednoczesne wystąpienie hipokaliemii i bradykardii powodowanej przez lek jest czynnikiem predysponującym do wystąpienia ciężkich arytmii, zwłaszcza u pacjentów z zespołem długiego odstępu QT, wrodzonym lub wywołanym przez substancje. Iwabradyna jest metabolizowana wyłącznie przez CYP3A4 i jest bardzo słabym inhibitorem tego izoenzymu. Iwabradyna nie ma wpływu na metabolizm innych substratów CYP3A4 i ich stężenia w osoczu (w tym substancji o lekkim, umiarkowanym lub silnym działaniu hamującym na ten izoenzym). Inhibitory CYP3A4 zwiększają stężenia iwabradyny w osoczu, natomiast substancje o działaniu pobudzającym ten izoenzym zmniejszają te stężenia. Zwiększone stężenia iwabradyny w osoczu mogą być związane z ryzykiem nasilonej bradykardii. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie iwabradyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak azolowe pochodne przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna podawana doustnie, jozamycyna, telitromycyna), inhibitory proteazy HIV (nelfinawir, rytonawir) i nefazodon. Silne inhibitory CYP3A4, ketokonazol (w dawce 200 mg raz na dobę) oraz jozamycyna (1 g 2 razy na dobę) zwiększają średnie narażenie na iwabradynę w osoczu od 7 do 8 razy. Podawanie iwabradyny w skojarzeniu z lekami zmniejszającymi częstość pracy serca np. diltiazemem lub werapamilem (umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4) jest przeciwwskazane (zwiększa się narażenia na iwabradynę, zwiększenie AUC o 2-3 razy, oraz zmniejszenie częstości pracy serca o 5 uderzeń/min). Należy unikać picia soku grejpfrutowego w trakcie leczenia iwadrabiną (sok grejpfrutowy zwiększa 2-krotnie narażenie na iwabradynę). Jednoczesne stosowanie ze szczególną ostrożnością: inhibitory CYP3A4 o umiarkowanie silnym działaniu - można rozważyć jednoczesne stosowanie iwabradyny z innymi inhibitorami CYP3A4 o umiarkowanie silnym działaniu (np. flukonazolem), rozpoczynając od dawki iwabradyny 2,5 mg 2 razy na dobę oraz o ile częstość pracy serca w spoczynku wynosi >70 uderzeń/min, monitorując częstość akcji serca; induktory CYP3A4 (w tym ryfampicyna, barbiturany, fenytoina, preparaty dziurawca zwyczajnego) - mogą zmniejszać narażenie na iwabradynę i jej działanie. Podczas jednoczesnego stosowania leków pobudzających CYP3A4 może być konieczne dostosowanie dawki iwabradyny. Stwierdzono zmniejszenie AUC iwabradyny o połowę podczas jednoczesnego przyjmowania tego leku w dawce 10 mg 2 razy na dobę i preparatu dziurawca zwyczajnego. Należy ograniczyć stosowanie preparatów dziurawca zwyczajnego podczas leczenia iwabradyną. Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych pomiędzy iwabradyną a następującymi lekami: inhibitory pompy protonowej (omeprazol, lanzoprazol), syldenafil, inhibitory reduktazy HMG-CoA (symwastatyna), antagoniści wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny (amlodypina, lacydypina), digoksyna i warfaryna. Ponadto, nie stwierdzono klinicznie znamiennego wpływu iwabradyny na: właściwości farmakokinetyczne symwastatyny, amlodypiny, lacydypiny, właściwości farmakokinetyczne oraz farmakodynamiczne digoksyny i warfaryny oraz na właściwości farmakodynamiczne kwasu acetylosalicylowego. W badaniach klinicznych stosowano następujące leki w skojarzeniu z iwabradyną bez obaw dotyczących bezpieczeństwa: inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, β-adrenolityki, leki moczopędne, antagoniści aldosteronu, krótko- i długo działające azotany, inhibitory reduktazy HMG-CoA, fibraty, inhibitory pompy protonowej, doustne leki przeciwcukrzycowe, kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwpłytkowe.

Preparat zawiera substancję Ivabradine.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 7,5 mg iwabradyny w postaci bromowodorku. Tabl. zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 7,5 mg iwabradyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 7,5 mg iwabradyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 7,5 mg iwabradyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) i odpowiednio 3,17mg i 12,27 mg sodu oraz pirosiarczyn sodu.

100 g preparatu zawiera: 50 g nalewki z ziela konwalii mianowanej, 25 g nalewki z kwiatostanu głogu i 25 g nalewki z korzenia kozłka lekarskiego. Preparat zawiera etanol.

1 kaps. zawiera 5 mg izradypiny.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku benazeprylu. Preparat zawiera laktozę.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę

HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę lub małopłytkowość poheparynowa, to jeden z niepożądanych skutków ubocznych, który jest charakterystycznych dla tego leku przeciwkrzepliwego. ...

więcej

SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.