Isentress

1 tabl. powl. zawiera 400 mg raltegrawiru (w postaci soli potasowej); tabletki zawierają laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Isentress 60 szt., tabl. powl. 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwwirusowy z grupy inhibitorów transferu łańcucha integrazy. Raltegrawir hamuje aktywność katalityczną integrazy HIV, uniemożliwiając kowalencyjne włączenie (integrację) genomu HIV do genomu komórki gospodarza. Zahamowanie integracji zapobiega rozprzestrzenianiu się infekcji wirusowej. Raltegrawir wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w czasie około 3 h po podaniu. Podczas dawkowania 2 razy na dobę stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. W ok. 83% wiąże się z białkami osocza. Pozorny końcowy T0,5 wynosi ok. 9 h. Raltegrawir eliminowany jest głównie w procesie glukuronidacji w wątrobie, w której pośredniczy UGT1A1. 51% dawki jest wydalane z kałem (w postaci raltegrawiru, który w większości przypuszczalnie pochodzi z hydrolizy glukuronianu raltegrawiru wydzielanego do żółci); 32% dawki jest wydalane z moczem (w postaci niezmienionej oraz w postaci glukuronianu).

Dawkowanie

Doustnie. Raltegrawir należy stosować w skojarzeniu z innymi aktywnymi lekami przeciwretrowirusowymi. Dorośli: 400 mg 2 razy na dobę. Młodzież ≥ 12 lat oraz dzieci 6-11 lat o mc. ≥ 25 kg: 400 mg 2 razy na dobę. W przypadku młodszych dzieci (od 2 lat) należy stosować inną postać farmaceutyczną leku - tabletki do rozgryzania i żucia przeznaczone dla dzieci w wieku od 2 do 11 lat (nie należy zastępować tabletek do rozgryzania i żucia tabletką 400 mg, ponieważ postacie nie są biorównoważne). Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek ani u pacjentów z lekką do umiarkowanej zaburzoną czynnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności raltegrawiru u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Nie należy żuć, kruszyć ani dzielić tabletek.

Wskazania

Leczenie zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV-1) u dorosłych pacjentów, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na raltegrawir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Raltegrawir należy stosować w skojarzeniu z dwoma innymi aktywnymi lekami przeciwretrowirusowymi, aby zminimalizować prawdopodobieństwo niepowodzenia wirusologicznego i rozwoju oporności. Dane z badań klinicznych dotyczące stosowania raltegrawiru u pacjentów wcześniej nieleczonych ograniczone są do leczenia skojarzonego z zastosowaniem dwóch nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI): emtrycytabiny oraz fumaranu dizoproksylu tenofowiru. Stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności wątroby, w tym z przewlekłym zapaleniem wątroby, częstość występowania nieprawidłowości w funkcjonowaniu wątroby podczas skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego jest większa. Pacjentów tych należy monitorować zgodnie z zasadami standardowej praktyki medycznej. Jeśli pojawią się objawy nasilenia choroby wątroby, należy rozważyć przerwę w leczeniu lub całkowite odstawienie leków. U pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, stosujących skojarzone leczenie przeciwretrowirusowe, ryzyko wystąpienia ciężkich, potencjalnie zagrażających życiu zdarzeń niepożądanych dotyczących wątroby jest zwiększone. Stosować ostrożnie u pacjentów z występującą w przeszłości miopatią, rabdomiolizą lub u których istnieją czynniki predysponujące do ich wystąpienia (włączając przyjmowanie innych leków wywołujących tego rodzaju zaburzenia); u pacjentów z depresją lub innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie; u osób w podeszłym wieku. Pacjentów rozpoczynających złożoną terapię przeciwretrowirusową (CART) należy obserwować, zwłaszcza w pierwszych tygodniach lub miesiącach leczenia, pod kątem wystąpienia objawów zespołu reaktywacji immunologicznej (reakcji zapalnej na niewywołujące dotąd objawów lub utajone patogeny oportunistyczne); wszystkie objawy stanu zapalnego są wskazaniem do przeprowadzenia badania i zastosowania w razie konieczności odpowiedniego leczenia. Pacjentów, zwłaszcza z zaawansowaną chorobą spowodowaną przez HIV i (lub) długotrwale stosujących CART należy monitorować pod kątem objawów takich jak: bóle stawów, sztywność, trudności w poruszaniu się, które mogą być objawami martwicy kości. Jeśli wystąpią objawy ciężkich reakcji skórnych lub reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie raltegrawiru oraz innych leków mogących wywoływać takie reakcje; należy kontrolować stan kliniczny pacjenta (m.in. aktywność aminotransferaz wątrobowych) i rozpocząć stosowne leczenie. Zwiększone ryzyko wysypki występuje w trakcie terapii skojarzonej z darunawierem. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności raltegrawiru u dzieci w wieku < 2 lat. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Działania niepożądane po zastosowaniu leku w monoterapii lub w terapii skojarzonej. Często: zmniejszone łaknienie, niezwykłe sny, bezsenność, koszmary nocne, nietypowe zachowanie, depresja, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, nadpobudliwość psychoruchowa, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, rozdęcie brzucha, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, mdłości, wymioty, niestrawność, wysypka, zmęczenie, osłabienie, gorączka, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, atypowe limfocyty, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększenie aktywności lipazy, zwiększenie aktywności amylazy trzustkowej we krwi. Niezbyt często: opryszczka narządów płciowych, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie żołądka i jelit, opryszczka, zakażenie wirusem opryszczki, półpasiec, grypa, ropień węzła chłonnego, mięczak zakaźny, zapalenie jamy nosowej i gardła, zakażenie górnych dróg oddechowych, brodawczak skóry, niedokrwistość, niedokrwistość z niedoboru żelaza, ból węzłów chłonnych, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, neutropenia, małopłytkowość, zespół reaktywacji immunologicznej (typowymi przykładami są: zapalenie siatkówki wywołane wirusem cytomegalii, uogólnione i (lub) miejscowe zakażenia prątkami i zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jiroveci; obserwowano także przypadki występowania chorób autoimmunologicznych, takich jak choroba Gravesa-Basedowa w przebiegu reaktywacji immunologicznej, jednak czas do ich wystąpienia jest zmienny i zdarzenia te mogą wystąpić wiele miesięcy po rozpoczęciu leczenia), nadwrażliwość na lek, nadwrażliwość, wyniszczenie, cukrzyca, dyslipidemia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperlipidemia, żarłoczność, zwiększone łaknienie, nadmierne pragnienie, zaburzenia tkanki tłuszczowej, zaburzenia umysłowe, próby samobójcze, niepokój, stany splątania, obniżony nastrój, depresja duża, bezsenność śródnocna, zmiany nastroju, napad paniki, zaburzenia snu, myśli i zachowania samobójcze (szczególnie u pacjentów z występującymi wcześniej zaburzeniami psychicznymi), niepamięć, zespół cieśni nadgarstka, zaburzenia poznawcze, zaburzenia uwagi, zawroty głowy podczas zmiany pozycji ciała, zaburzenie smaku, nadmierna senność, niedoczulica, letarg, zaburzenia pamięci, migrena, neuropatia obwodowa, parestezje, senność, napięciowy ból głowy, drżenie, niska jakość snu, zaburzenie widzenia, szumy uszne, kołatanie serca, bradykardia zatokowa, dodatkowe skurcze komorowe, uderzenia gorąca, nadciśnienie tętnicze, dysfonia, krwawienie z nosa, niedrożność nosa, zapalenie żołądka, dyskomfort w jamie brzusznej, ból w górnej części jamy brzusznej, tkliwość uciskowa brzucha, dyskomfort w okolicy odbytniczo-odbytowej, zaparcie, suchość w jamie ustnej, dolegliwości w nadbrzuszu, nadżerkowe zapalenie dwunastnicy, odbijanie się, refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie dziąseł, zapalenie języka, bolesne połykanie, ostre zapalenie trzustki, wrzód żołądka, krwawienie z odbytnicy, zapalenie wątroby, stłuszczenie wątroby, alkoholowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, trądzik, łysienie, trądzikowe zapalenie skóry, suchość skóry, rumień, wychudzenie twarzy, nadmierne pocenie się, lipoatrofia, nabyta lipodystrofia, przerost tkanki tłuszczowej, poty nocne, świerzbiączka, świąd, świąd uogólniony, wysypka plamista, wysypka plamisto-grudkowa, wysypka świądowa, zmiany skórne, pokrzywka, skóra pergaminowata, zespół Stevensa-Johnsona, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), ból stawów, zapalenie stawów, ból pleców, ból w boku, bóle mięśniowo-szkieletowe, ból mięśni, ból szyi, osteopenia, ból kończyn, zapalenie ścięgna, rabdomioliza, niewydolność nerek, zapalenie nerek, kamica nerkowa, moczenie nocne, torbiel nerki, zaburzenia czynności nerek, kanalikowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia erekcji, ginekomastia, objawy menopauzalne, dyskomfort w klatce piersiowej, dreszcze, obrzęk twarzy, zwiększenie ilości tkanki tłuszczowej, uczucie zdenerwowania, złe samopoczucie, guzek podżuchwowy, obrzęki obwodowe, ból, zmniejszenie całkowitej liczby krwinek białych obojętnochłonnych, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zmniejszenie stężenia albumin we krwi, zwiększenie aktywności amylazy we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi na czczo, występowanie glukozy w moczu, zwiększenie stężenia lipoprotein o wysokiej gęstości, zwiększenie wartości INR, zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości, zmniejszenie liczby płytek krwi, występowanie czerwonych krwinek w moczu, zwiększenie obwodu w talii, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie liczby białych krwinek, przypadkowe przedawkowanie. Odnotowano występowanie nowotworów złośliwych; ich rodzaje i częstość występowania były takie same, jak spodziewane w populacji osób z ciężkim upośledzeniem odporności. Zgłaszano przypadki martwicy kości, zwłaszcza u pacjentów z ogólnie uznanymi czynnikami ryzyka, w zaawansowanym stadium zakażenia HIV lub długotrwale stosujących skojarzone leczenie przeciwretrowirusowe (CART). U pacjentów otrzymujących jednocześnie raltegrawir oraz darunawir częściej obserwowano wysypkę, niż u pacjentów leczonych każdym z tych leków osobno. W przypadku pacjentów ze współistniejącym zakażeniem wirusem zapalenia wątroby typu B i (lub) C częściej obserwowano nieprawidłowości w wynikach testów AspAT i AlAT. Częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży były porównywalne do obserwowanych u pacjentów dorosłych; u jednego pacjenta wystąpiły następujące związane z lekiem kliniczne działania niepożądane 3 stopnia: pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia zachowania i bezsenność; u jednego pacjenta wystąpiła ciężka, związana z lekiem wysypka alergiczna 2 stopnia; u jednego pacjenta wystąpiły związane z lekiem nieprawidłowości w zakresie wyników badań laboratoryjnych (AspAT 4 stopnia i AlAT 3 stopnia), które uznano za ciężkie.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania raltegrawiru u kobiet w ciąży - nie stosować. Nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania raltegrawiru. Aby uniknąć przeniesienia HIV, zaleca się, aby matka zakażona HIV nie karmiła dziecka piersią.

Uwagi

Podczas stosowania preparatu u części pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy, wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Raltegrawir nie jest substratem enzymów cytochromu P450 (CYP), nie hamuje aktywności CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 czy CYP3A, nie indukuje CYP3A4 ani nie hamuje procesów transportu, w których pośredniczy glikoproteina P - interakcje wynikające z tych mechanizmów są mało prawdopodobne. Raltegrawir eliminowany jest głównie w wyniku glukuronidacji, w której pośredniczy UGT1A. Ryfampicyna (silny induktor UGT1A1) powoduje zmniejszenie stężenia raltegrawiru we krwi - jeśli nie można uniknąć takiej terapii skojarzonej, należy rozważyć podwojenie dawki raltegrawiru (u pacjentów dorosłych). Brak danych dotyczących jednoczesnego podawania raltegrawiru z ryfampicyną u pacjentów w wieku 2 były porównywalne z profilami obserwowanymi u pacjentów niestosujących tych leków, dlatego nie jest konieczna zmiana dawki raltegrawiru podczas stosowania inhibitorów pompy protonowej lub antagonistów receptora H2. W przypadku stosowania z marawirokiem, boceprewirem, tenofowirem, etawiryną, metadonem, midazolamem, hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynylostradiol, norelgestromina) nie ma konieczności zmiany dawkowania raltegrawiru ani jednocześnie stosowanych ww. leków. W niektórych badaniach równoczesne podawanie raltegrawiru i darunawiru powodowało nieznaczne zmniejszenie stężenia darunawiru we krwi, jednak wpływ raltegrawiru na stężenia darunawiru wydaje się nie mieć znaczenia klinicznego; w trakcie terapii skojarzone z darunawierem istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia wysypki.

Preparat zawiera substancję Raltegravir.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 400 mg raltegrawiru (w postaci soli potasowej); tabletki zawierają laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 fiolka zawiera 500 mg imipenemu (w postaci jednowodzianu) oraz 500 mg cylastatyny (w postaci soli sodowej); lek zawiera sód: 37,5 mg w 1 fiolce.

1 dawka (0,5 ml) zawiera nie mniej niż 5 j.m. toksoidu błoniczego adsorbowanego na wodorotlenku glinu.

1 fiolka zawiera 250 mg acyklowiru w postaci soli sodowej.

1 tabl. powl. zawiera 250 mg, 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej. Po rozpuszczeniu w wodzie - 5 ml zawiesiny zawiera 400 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu i 57 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej. 1 saszetka granulatu do sporz. zaw. doustnej zawiera 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej; granulat zawiera aspartam. 1 tabl. do sporz. zawiesiny doustnej/ulegająca rozpadowi w jamie ustnej (QUICKTAB) zawiera 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej; tabl. QUICKTAB zawierają aspartam i olej rycynowy.

1 dawka 2 ml szczepionki doustnej zawiera: nie mniej niż 2,2 x 106 IU rotawirusa typu G1, nie mniej niż 2,8 x 106 IU rotawirusa typu G2, nie mniej niż 2,2 x 106 IU rotawirusa typu G3, nie mniej niż 2,0 x 106 IU rotawirusa typu G4, nie mniej niż 2,3 x 106 IU rotawirusa typu P1A[8]. Preparat zawiera sacharozę.

1 dawka (0,5 ml) po rekonstytucji zawiera: nie mniej niż 30 j.m. toksoidu błoniczego adsorbowanego na wodorotlenku glinu; nie mniej niż 40 j.m. toksoidu tężcowego adsorbowanego na wodorotlenku glinu; antygeny Bordatella pertusis (25 µg toksoidu krztuścowego adsorbowanego na wodorotlenku glinu, 25 µg hemaglutyniny włókienkowej adsorbowanej na wodorotlenku glinu, 8 µg pertaktyny adsorbowanej na wodorotlenku glinu); inaktywowany poliowirus - 40 j. antygenu D wirusa polio typ 1 (szczep Mahoney namnażany w hodowli komórek Vero), 8 j. antygenu D wirusa polio typ 2 (szczep MEF-1 namnażany w hodowli komórek Vero), 32 j. antygenu D wirusa polio typ 3 (szczep Saukett namnażany w hodowli komórek Vero); 10 µg polisacharydu Haemophilus influenzae typ b (fosforanu polirybozylorybitolu), związanego z około 20-40 µg toksoidu tężcowego jako nośnikiem białkowym.

1 tabl. zawiera 100 mg, 400 mg lub 800 mg sulfametoksazolu i odpowiednio 20 mg, 80 mg lub 160 mg trimetoprimu. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu.

5 ml zawiesiny zawiera 200 mg sulfametoksazolu i 40 mg trimetoprimu. Lek zawiera maltitol oraz p-hydroksybenzoesany.

1 kaps. zawiera 50, 100, 150 lub 200 mg flukonazolu; kaps. zawierają laktozę. 1 ml syropu zawiera 5 mg flukonazolu; syrop zawiera sacharozę i glicerol.

1 fiolka zawiera 1g cefazoliny w postaci soli sodowej.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Grypa u dzieci - objawy, przyczyny i leczenie Grypa u dzieci - objawy, przyczyny i leczenie

Grypa u dzieci to jedna na najczęstszych chorób wirusowych układu oddechowego. Przyczyną choroby jest wirus grypy, który wywołuje dokuczliwe objawy. W tym ...

więcej

Domowe syropy NA KASZEL - przepisy na syropy własnej roboty Domowe syropy NA KASZEL - przepisy na syropy własnej ...

Przepisy na domowe syropy na kaszel, zarówno ten suchy, jak i mokry, są przekazywane z pokolenia na pokolenie. Nic dziwnego - syropy ...

więcej

Zioła na przeziębienie dla dzieci i dorosłych [PRZEPISY] Zioła na przeziębienie dla dzieci i dorosłych [PRZEPISY]

Zioła na przeziębienie to naturalne specyfiki, dzięki którym szybko można zwalczyć infekcję. Zioła na przeziębienie to zioła napotne, przeciwgorączkowe, które łagodzą katar ...

więcej

Zapalenie migdałków – przyczyny, objawy, leczenie Zapalenie migdałków – przyczyny, objawy, leczenie

Zapalenie migdałków wiąże się z silnym bólem gardła utrudniającym przełykanie, osłabieniem i gorączką. Preparaty stosowane w leczeniu zapalenia migdałków powinny z jednej ...

więcej

Ból gardła przy przełykaniu śliny – przyczyny i leczenie Ból gardła przy przełykaniu śliny – przyczyny i leczenie

Ból gardła spowodowany jest najczęściej zakażeniami górnych dróg oddechowych. Szczególnie doskwiera nam on przy przełykaniu – przeczytaj, jakie są tego przyczyny i ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.