Irinotecan Kabi

1 fiolka 2 ml (5 ml, 15 ml, 25 ml) zawiera 40 mg (100 mg, 300 mg, 500 mg) trójwodnego chlorowodorku irynotekanu. Preparat zawiera sorbitol.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Irinotecan Kabi 1 fiolka 25 ml, konc. do sporz. roztw. do inf. 215,98zł 2017-10-31

Działanie

Irynotekan jest półsyntetyczną pochodną kamptotecyny. Jest lekiem przeciwnowotworowym, działającym jako specyficzny inhibitor topoizomerazy I DNA. Metabolizowany jest w większości tkanek do SN-38, związku o większej aktywności niż irynotekan w stosunku do oczyszczonej topoizomerazy I i wykazującego silniejsze działanie cytotoksyczne wobec licznych linii komórkowych nowotworów mysich i ludzkich. Hamowanie topoizomerazy I przez irynotekan lub SN-38 powoduje powstawanie jednoniciowych odcinków DNA, blokujących replikację DNA i stanowi o właściwym efekcie cytotoksycznym leku. Działanie cytotoksyczne irynotekanu i SN-38 jest zależne od czasu i specyficzne dla fazy S. Poza działaniem przeciwnowotworowym lek wykazuje działanie hamujące acetylocholinoesterazę. Parametry farmakokinetyczne irynotekanu i SN-38 są niezależne od liczby uprzednio podanych kursów chemioterapii oraz od schematu dawkowania. Irynotekan i SN-38 wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 65% i 95%. Średni okres półtrwania we krwi w I fazie modelu trójfazowego wynosi 12 min, w II fazie - 2,5 h, a w fazie opóźnionej - 14,2 h. Ponad 50% dawki leku jest wydalane w postaci nie zmienionej, 33% z kałem poprzez żółć, 22% jest wydalane z moczem. Scharakteryzowano dwa szlaki metaboliczne, z których każdy dotyczy co najmniej 12% podanej dawki leku: hydroliza przy udziale karboksyloesterazy do aktywnego metabolitu SN-38; oksydacyjne przemiany końcowego pierścienia piperydyny z udziałem enzymów cytochromu P-450 3A.

Dawkowanie

Lek należy podawać wyłącznie pod nadzorem lekarza doświadczonego w prowadzeniu chemioterapii przeciwnowotworowej, na oddziałach wyspecjalizowanych w podawaniu chemioterapii cytotoksycznej. Dorośli, dożylnie (do żyły obwodowej lub głównej). Monoterapia (u pacjentów uprzednio leczonych): 350 mg/m2 pc., raz na 3 tyg. we wlewie trwającym 0,5-1,5 h. Leczenie skojarzone (u pacjentów uprzednio nieleczonych): 180 mg/m2 pc., raz na 2 tyg. we wlewie trwającym 0,5-1,5 h, po zakończeniu którego podaje się kwas folinowy i 5-fluorouracyl. Modyfikacje dawkowania. Irynotekan powinno się podawać po zmniejszeniu się nasilenia wszystkich działań niepożądanych do stopnia 0 lub 1 wg skali toksyczności NCI-CTC i całkowitym ustąpieniu biegunki wywołanej leczeniem. Na początku kolejnego cyklu infuzji dawkę irynotekanu, a w odpowiednich przypadkach 5-fluorouracylu należy zmniejszyć w zależności od nasilenia działań niepożądanych. Leczenie można opóźnić o 1-2 tyg., aby pozwolić na ustąpienie działań niepożądanych związanych z podawaniem leku. Dawkę leku zmniejszyć o 15-20%, w przypadku wystąpienia następujących działań niepożądanych: toksyczność hematologiczna (neutropenia stopnia 4, gorączka neutropeniczna (neutropenia stopnia 3-4 i gorączka stopnia 2-4), małopłytkowość i leukopenia (stopnia 4)); toksyczność niehematologiczna (stopnia 3-4). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Monoterapia: stężenie bilirubiny jest 1,5-krotnie wyższe niż GGN - 350 mg/m2 pc.; 1,5-3-krotnie wyższe niż GGN - 200 mg/m2 pc.; stężenie bilirubiny przekracza 3-krotną wartość GGN - nie należy stosować irynotekanu. Leczenie skojarzone: brak danych. Leczenie irynotekanem należy kontynuować do momentu wystąpienia obiektywnie stwierdzonej progresji choroby lub niedopuszczalnej toksyczności.

Wskazania

Leczenie pacjentów z zaawansowanym rakiem jelita grubego (okrężnicy i odbytnicy): w skojarzeniu z 5-fluorouracylem i kwasem folinowym u pacjentów, którzy nie otrzymali uprzednio chemioterapii w zaawansowanej chorobie; w monoterapii po niepowodzeniu schematu leczenia zawierającego 5-fluorouracyl.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na irynotekan lub inne składniki leku. Przewlekła choroba zapalna jelit i (lub) niedrożność jelit. Ciąża, karmienie piersią. Stężenie bilirubiny ponad 3-krotnie większe od wartości górnej granicy normy (GGN). Ciężkie zaburzenie czynności szpiku kostnego. Stan ogólny wg klasyfikacji WHO >2. Jednoczesne stosowanie preparatów dziurawca zwyczajnego.

Środki ostrożności

Lek stosuje się po rozważeniu korzyści w stosunku do ryzyka: u pacjentów, u których występuje ryzyko, zwłaszcza w stanie sprawnościowym 2 wg klasyfikacji WHO oraz w nielicznych przypadkach, w których niemożliwe jest dostosowanie się pacjentów do zaleceń obejmujących obserwację i leczenie działań niepożądanych (wdrożenie natychmiastowego i przedłużonego leczenia przeciwbiegunkowego, połączonego z intensywnym uzupełnieniem płynów w przypadku wystąpienia opóźnionej biegunki), zaleca się ścisły nadzór szpitalny. Pacjentów należy poinformować o ryzyku wystąpienia opóźnionej biegunki po ponad 24 h od podania irynotekanu lub w dowolnym momencie przed rozpoczęciem następnego cyklu leczenia. Do pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia biegunki należą osoby po uprzedniej radioterapii okolic brzucha/miednicy, pacjenci z wyjściowo nasiloną leukocytozą, pacjenci ze wskaźnikiem stanu ogólnego wg klasyfikacji WHO ≥2 oraz kobiety. Natychmiast po wystąpieniu pierwszego płynnego stolca pacjent powinien rozpocząć przyjmowanie dużych ilości płynów zawierających elektrolity i natychmiast zastosować właściwe leczenie przeciwbiegunkowe (loperamid - dawka początkowa wynosi 4 mg, a następnie dawka 2 mg podawana co 2 h, leczenie kontynuować przez 12 h po wystąpieniu ostatniego płynnego stolca, nie stosować loperamidu w innych dawkach i dłużej niż 48 kolejnych godzin, ani krócej niż 12 h). Jeśli biegunce towarzyszy ciężka neutropenia należy również stosować profilaktycznie antybiotyki o szerokim spektrum działania. Oprócz terapii antybiotykowej zaleca się zastosowanie leczenia szpitalnego biegunki w następujących przypadkach: biegunce towarzyszy gorączka, ciężka biegunka (wymagająca dożylnego nawodnienia), biegunka utrzymująca się po 48 h po rozpoczęciu leczenia loperamidem w dużych dawkach. Zaleca się zmniejszenie dawki w kolejnych cyklach leczenia u pacjentów, u których wystąpiła ciężka biegunka. W razie wystąpienia gorączki neutropenicznej (temperatura >38st.C i liczba granulocytów obojętnochłonnych ≤1000 komórek/mm3) konieczne jest natychmiastowe zastosowanie leczenia antybiotykami o szerokim spektrum działania, podawanymi dożylnie w szpitalu. U pacjentów, u których wystąpiły ciężkie działania niepożądane ze strony układu krwiotwórczego zaleca się zmniejszenie dawki leku w kolejnym cyklu. Przed każdym podaniem leku zaleca się zastosowanie profilaktycznego leczenia środkami przeciwwymiotnymi. Jeśli u pacjenta oprócz biegunki występują wymioty, należy jak najszybciej poddać pacjenta leczeniu szpitalnemu. W przypadku wystąpienia ostrego zespołu cholinergicznego (wczesna biegunka, pocenie się, skurcze brzuszne, łzawienie, zwężenie źrenic i zwiększone wydzielanie śliny) należy podać siarczan atropiny (podskórnie w dawce 0,25 mg), chyba że jest to klinicznie przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z astmą oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów, u których występował wcześniej ostry i ciężki zespół cholinergiczny, zalecane jest profilaktyczne zastosowanie siarczanu atropiny podczas podawania kolejnych dawek irynotekanu. Należy monitorować pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju choroby tkanki śródmiąższowej płuc (stosowanie leków pneumotoksycznych, radioterapia, podawanie czynników stymulujących rozwój kolonii). Nie przeprowadzono badań w grupie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, stąd nie zaleca się stosowania leku. Należy unikać jednoczesnego podawania silnego inhibitora cytochromu CYP3A4 (np. ketokonazolu) lub jego induktora (np. ryfampicyny, karbamazepiny, fenobarbitalu, fenytoiny, dziurawca zwyczajnego) z irynotekanem. Ze względu na obecność sorbitolu, nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Niepożądane działanie

Monoterapia. Bardzo często: biegunka, ból brzucha, silne nudności, silne wymioty; neutropenia, niedokrwistość; gorączka; zakażenia; odwodnienie; duszność; łysienie. Często: zapalenie błon śluzowych, zaparcie; neutropenia z gorączką, trombocytopenia; ostry zespół cholinergiczny, silna astenia; brak łaknienia; zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy zasadowej, bilirubiny, kreatyniny w surowicy. Niezbyt często: rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, blokada jelita, niedrożność jelita, krwotok z przewodu pokarmowego; niewydolność nerek; reakcje w miejscu infuzji, niedociśnienie, niewydolność układu krążenia; śródmiąższowa choroba płuc; reakcje skórne; reakcje uczuleniowe. Rzadko: zapalenie okrężnicy, perforacja jelita; nadciśnienie; reakcje anafilaktyczne; hipokaliemia, hiponatremia. Bardzo rzadko: zwiększona aktywność amylazy i (lub) lipazy; przemijające zaburzenia mowy. Leczenie skojarzone. Bardzo często: biegunka, ból brzucha, zapalenie błon śluzowych; neutropenia, niedokrwistość , trombocytopenia; odwodnienie, brak łaknienia; łysienie; zwiększona aktywność aminotransferaz (stopnie 1 i 2), fosfatazy zasadowej (stopnie 1 i 2), bilirubiny w surowicy (stopnie 1 i 2). Często: silne nudności, silne wymioty, zaparcie; neutropenia z gorączką; ostry zespół cholinergiczny, silna astenia, gorączka; zakażenia; duszność; zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy (stopień 3). Niezbyt często: rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, blokada jelita, niedrożność jelita, krwotok z przewodu pokarmowego; reakcje w miejscu infuzji; niedociśnienie, niewydolność układu krążenia; niewydolność nerek; śródmiąższowa choroba płuc; reakcje skórne; reakcje uczuleniowe. Rzadko: zapalenie okrężnicy, perforacja jelita; nadciśnienie; reakcje anafilaktyczne; hipokaliemia, hiponatremia. Bardzo rzadko: trombocytopenia autoimmunologiczna; zwiększona aktywność amylazy i (lub) lipazy; przemijające zaburzenia mowy. Ponadto obserwowano parestezje, skurcze lub kurcze mięśniowe.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania irynotekanu u kobiet w ciąży. Wykazano embriotoksyczne, fetotoksyczne i teratogenne działanie irynotekanu u królików i szczurów. Z tego względu leku nie stosować u kobiet w ciąży. Zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji w trakcie leczenia i do 3 miesięcy po zakończeniu. W związku z możliwością wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, należy przerwać karmienie podczas leczenia irynotekanem.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia i przed każdym kolejnym cyklem leczenia należy wykonać badania czynnościowe wątroby. Podczas leczenia zaleca się wykonywanie cotygodniowego badania pełnej morfologii krwi, szczególnie u pacjentów ze stężeniem bilirubiny w zakresie 1,5-3 razy większym niż GGN oraz badanie to jest polecane u pacjentów z ciężką biegunką.

Interakcje

Nie można wykluczyć możliwych interakcji między irynotekanem a lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Irynotekan wykazuje działanie antycholinoesterazy, a leki posiadające aktywność antycholinoesterazy mogą wydłużać czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez suksametonium i przeciwdziałać blokadzie nerwowo-mięśniowej po niedepolaryzujących lekach zwiotczających mięśnie. Należy zachować ostrożność u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki wykazujące działanie hamujące (np. ketokonazol) lub indukujące (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina) metabolizm leku przez cytochrom P450 3A4. Należy unikać jednoczesnego podawania irynotekanu z inhibitorem i (lub) induktorem tego szlaku metabolicznego, gdyż może to wpływać na zmianę metabolizmu irynotekanu. Jednoczesne stosowanie leku z preparatami zawierającymi dziurawca zwyczajnego jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie 5-fluorouracylu i (lub) kwasu folinowego w schemacie leczenia skojarzonego nie wpływa na farmakokinetykę irynotekanu.

Preparat zawiera substancję Irinotecan hydrochloride.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 fiolka zawiera 40 mg lub 100 mg trójwodnego chlorowodorku irynotekanu. Preparat zawiera sorbitol.

1 fiolka 2 ml (5 ml, 15 ml, 25 ml) zawiera 40 mg (100 mg, 300 mg, 500 mg) trójwodnego chlorowodorku irynotekanu. Preparat zawiera sorbitol.

1 fiolka zawiera 40 mg, 100 mg lub 300 mg trójwodnego chlorowodorku irynotekanu. Preparat zawiera sorbitol.

1 fiolka zawiera 40 mg, 100 mg, 150 mg, 300 mg lub 500 mg trójwodnego chlorowodorku irynotekanu. Preparat zawiera sorbitol.

1 ml zawiera 20 mg chlorowodorku irynotekanu.

1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 20 mg trójwodnego chlorowodorku irynotekanu, co odpowiada 17,33 mg irynotekanu. Preparat zawiera sorbitol.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 implant zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.