Iressa

1 tabl. powl. zawiera 250 mg gefitynibu. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Iressa 30 szt., tabl. powl. 2017-10-31

Działanie

Gefitynib jest wybiórczym, małocząsteczkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu i jest skuteczny u pacjentów z nowotworem z obecnością mutacji aktywującej domenę kinazy tyrozynowej EGFR niezależnie od rzutu leczenia. Nie stwierdzono istotnego klinicznie działania u pacjentów z potwierdzonym brakiem mutacji EGFR w guzie. Po podaniu doustnym lek jest umiarkowanie wolno wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj po 3-7 h po podaniu. Średnia bezwzględna biodostępność u pacjentów z nowotworem wynosi 59%. Pokarm nie wpływa istotnie na ekspozycję na lek. W badaniu przeprowadzonym z udziałem zdrowych ochotników, gdy utrzymywano pH soku żołądkowego powyżej 5, ekspozycja na gefitynib zmniejszyła się o 47 %, prawdopodobnie ze względu na zaburzoną rozpuszczalność gefitynibu w żołądku. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 90%. Dane z badań in vitro wskazują, że gefitynib jest substratem dla białka Pgp odpowiedzialnego za transport przezbłonowy. Lek jest intensywnie metabolizowany, głównie przez CYP3A4 i CYP2D6. Określono 5 metabolitów znajdujących się w wydzielinach i 8 występujących w osoczu. Głównym zidentyfikowanym metabolitem jest O-demetylowany gefitynib. Ma on 14-krotnie słabsze działanie hamujące wzrost komórki powodowany przez pobudzenie EGFR, jak również nie wykazuje działania hamującego wzrost komórek guza u myszy. Lek wydalany jest głównie w postaci zmetabolizowanej z kałem, mniej niż 4% podanej dawki jest wydalane przez nerki w postaci gefitynibu i jego metabolitów. Średni T0,5 u pacjentów z nowotworem wynosi 41 h. Podawanie gefitynibu raz na dobę powodowało 2-8 -krotną kumulację, a typowa dla stanu stacjonarnego ekspozycja została osiągnięta po podaniu 7-10 dawek. W stanie stacjonarnym, stężenie w osoczu jest 2-3-krotnie większe przez cały okres 24 h między kolejnymi dawkami.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 250 mg raz na dobę. W przypadku pominięcia dawki, powinna ona zostać zażyta jak najszybciej, jeśli jednak czas do zastosowania następnej dawki jest krótszy niż 12 h, nie należy zażywać pominiętej dawki. U pacjentów źle tolerujących działania niepożądane leku takie, jak biegunka lub reakcje skórne zaleca się krótką przerwę w leczeniu (do 14 dni) i ponowne rozpoczęcie leczenia gefitynibem w dawce 250 mg. U pacjentów, którzy nie tolerują leczenia po przerwie w terapii, należy zaprzestać stosowania gefitynibu i rozważyć inny sposób leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby (B lub C wg Child-Pugh) z powodu marskości wątroby występuje zwiększone stężenie gefitynibu we krwi i ryzyko zwiększenia toksyczności leku; stężenie nie było zwiększone u pacjentów ze zwiększoną aktywnością AspAT, fosfatazy alkalicznej lub bilirubiny z powodu przerzutów w wątrobie. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z CCr >20 ml/min ani u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób z genotypem odpowiedzialnym za wolny metabolizm CYP2D6, jednak należy ściśle monitorować działania niepożądane. Sposób podania. Lek można stosować z posiłkiem lub bez posiłku, codziennie, mniej więcej o tej samej porze dnia. Tabletkę można połknąć w całości popijając wodą lub jeśli podawanie całej tabletki nie jest możliwe, tabletka może być podana po rozpuszczeniu w wodzie (niegazowanej). Nie należy używać innych płynów. Tabletkę należy wrzucić do szklanki w połowie wypełnionej wodą, nie należy kruszyć tabletki. Można raz na jakiś czas zamieszać, aż tabletka się rozpuści (może to trwać do 20 min). Zawiesinę należy wypić niezwłocznie po przygotowaniu (tj. w ciągu 60 min). Szklankę należy ponownie napełnić do połowy wodą i wypić. Roztwór można podawać także przez sondę nosowo-żołądkową lub gastrostomię.

Wskazania

Leczenie dorosłych pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP), miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, z aktywującą mutacją EGFR-TK.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Przed zastosowaniem gefitynibu w leczeniu chorych na miejscowo zaawansowanego lub rozsianego NDRP należy u wszystkich pacjentów podjąć próby badania w celu wykrycia obecności mutacji EGFR w tkance nowotworowej. Jeżeli materiał z guza nowotwrowego jest niezdatny do oceny, wtedy można wykorzystać krążący DNA nowotworu (ctDNA) uzyskany z krwi (osocza). Ze względu na ryzyko wystąpienia śródmiąższowej choroby płuc, w razie nasilenia się u pacjenta objawów takich, jak duszność, kaszel i gorączka, należy przerwać leczenie preparatem i natychmiast rozpocząć postępowanie diagnostyczne. Jeśli rozpoznano śródmiąższową chorobę płuc lek należy odstawić i zastosować odpowiednie leczenie. Czynnikami ryzyka wystąpienia choroby śródmiąższowej płuc niezależnie od tego czy pacjent otrzymywał gefitynib czy chemioterapię są: palenie tytoniu, zły stan ogólny (PS≥2), potwierdzone w tomografii komputerowej (CT) zmniejszenie ilości prawidłowego miąższu płucnego (≤50 %), niedługi czas od rozpoznania NDRP (<6 mies.), istniejąca wcześniej choroba śródmiąższowa płuc, starszy wiek (≥55 lat), współistniejąca choroba serca. Zwiększone ryzyko wystąpienia ChŚP po zastosowaniu gefitynibu w porównaniu z chemioterapią występowało głównie podczas pierwszych 4 tyg. leczenia. W trakcie stosowania leku zaleca się okresową kontrolę czynności wątroby. Gefitynib należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. W przypadku znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy rozważyć odstawienie leku. Wykazano, że zaburzenia czynności wątroby z powodu marskości wątroby prowadzą do zwiększenia stężenia gefitynibu w osoczu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny ≤20 ml/min. Należy poinformować pacjenta o konieczności niezwłocznego skontaktowania się z lekarzem w razie wystąpienia ciężkiej lub utrzymującej się biegunki, nudności, wymiotów lub braku łaknienia (ze względu na możliwość odwodnienia). Należy zalecić konsultację okulistyczną, jeśli u pacjenta wystąpią: zapalenie oka, łzawienie, nadwrażliwość na światło, niewyraźne widzenie, ból i (lub) zaczerwienie oka lub jeśli objawy te nasilą się. W przypadku stwierdzenia wrzodziejącego zapalenia rogówki należy wstrzymać podawanie gefitynibu, a jeśli objawy nie ustąpią lub pojawią się ponownie po wznowieniu leczenia tym lekiem, należy rozważyć zaprzestanie leczenia gefitynibem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania gefitynibu z lekami, z którymi daje interakcje: induktorami CYP3A4 (unikać leczenia skojarzonego, ze względu na osłabienie skuteczności gefitynibu), silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4, zwłaszcza u pacjentów z wolnym metabolizmem CYP2D6 (zwiększenie stężenia gefitynibu), warfaryną (kontrolować parametry krzepnięcia), lekami powodującymi zwiększenie pH soku żołądkowego (zmniejszenie biodostępności i skuteczności gefitynibu). Gefitynib może nasilać neutropenię występującą po zastosowaniu winorelbiny. Gefitynib nie ma zastosowania u dzieci i młodzieży we wskazaniu NDRP. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: brak łaknienia (łagodny do umiarkowanego - 1. lub 2. stopnia wg CTC), biegunka (głównie łagodna i umiarkowana - 1. lub 2. stopnia wg CTC), wymioty (głównie łagodne i umiarkowane - 1. lub 2. stopnia według CTC), nudności (głównie łagodne - 1. stopnia wg CTC), zapalenie jamy ustnej (głównie łagodne -1. stopnia według CTC), zwiększenie aktywności AlAT (głównie łagodne i umiarkowane), reakcje skórne (głównie łagodne lub umiarkowane - 1. lub 2. stopnia), wysypka krostkowa, czasami swędząca z suchą skórą, pęknięcia skórne na podłożu rumienia, osłabienie (przeważnie łagodne - 1. stopnia wg CTC). Często: zapalenie spojówek, zapalenie powiek, suchość oka (zwykle łagodna - 1. stopnia CTC), krwawienia (np. krwawienie z nosa i krwiomocz), śródmiąższowa choroba płuc (często ciężka - 3.-4. stopnia wg CTC; stwierdzano przypadki zgonu), odwodnienie (w związku z biegunką, nudnościami, wymiotami lub brakiem łaknienia), suchość w jamie ustnej (przeważnie łagodna - 1. stopnia CTC), zwiększenie aktywności AspAT (głównie łagodne do umiarkowanego), zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej (głównie łagodne do umiarkowanego), zmiany w obrębie paznokci, łysienie, bezobjawowe zwiększenie stężenia kreatyniny w badaniach laboratoryjnych, białkomocz, zapalenie pęcherza moczowego, gorączka. Niezbyt często: nadżerka rogówki (odwracalna i czasami współistniejąca z nieprawidłowym wzrostem rzęs), zapalenie rogówki, zapalenie trzustki, perforacje przewodu pokarmowego (w większości przypadków związane z innymi znanymi czynnikami ryzyka, jak: jednoczesne stosowanie steroidów lub NLPZ, owrzodzenie przewodu pokarmowego w wywiadzie, wiek, palenie tytoniu lub przerzuty do jelita w miejscu perforacji), zapalenie wątroby (w pojedynczych przypadkach niewydolność wątroby, mogąca prowadzić do zgonu), reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka). Rzadko: zmiany pęcherzowe (martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy), zapalenie naczyń skórnych, krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Pacjenci, u których wystąpi osłabienie, powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Interakcje

Gefitynib jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i częściowo przez CYP2D6. Inhibitory CYP3A4, zwłaszcza silne, tj.: ketokonazol, pozakonazol, worykonazol, inhibitory proteaz, klarytromycyna, telitromycyna mogą zwiększać stężenie gefitynibu we krwi; zwiększenie ekspozycji jest większe u osób z wolnym metabolizmem CYP2D6 - należy ściśle obserwować pacjentów pod kątem toksyczności gefitynibu, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia inhibitorem CYP3A4. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2D6, jednak silne inhibitory tego izoenzymu mogą powodować około 2-krotne zwiększenie stężenia gefitynibu u osób z szybkim metabolizmem CYP2D6 - jeśli rozpoczyna się jednoczesne leczenie silnym inhibitorem CYP2D6, należy ściśle obserwować pacjenta pod kątem toksyczności gefitynibu. Substancje indukujące CYP3A4, np. fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, barbiturany i ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą nasilać metabolizm gefitynibu i zmniejszać jego stężenie we krwi - unikać jednoczesnego stosowania, ze względu na ryzyko osłabienia skuteczności gefitynibu. Leki, które powodują znaczne, trwałe zwiększenie pH soku żołądkowego, np. inhibitory pompy protonowej i antagoniści receptora H2 mogą zmniejszać biodostępność i stężenie gefitynibu we krwi, a tym samym osłabiać jego skuteczność. Duże dawki krótkodziałających leków zobojętniających mogą mieć podobne działanie, jeśli są stosowane regularnie w porze zbliżonej do czasu zażywania gefitynibu. U pacjentów otrzymujących jednocześnie warfarynę i gefitynib należy systematycznie kontrolować wartości INR lub czasu protrombinowego (PT); obserwowano krwawienia i zwiększone wartości INR. Stosowanie gefitynibu z winorelbiną nasila neutropenię. Gefitynib w niewielkim stopniu hamuje izoenzym CYP2D6. Może to mieć znaczenie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, będących substratami CYP2D6 - należy wziąć pod uwagę dostosowanie dawki takiego leku. Obserwowano niewielkie zwiększenie ekspozycji na metoprolol (35%) - substrat CYP2D6. Gefitynib in vitro hamuje białko transportujące BCRP, jednak znaczenie kliniczne tego działania jest nieznane. Gefitynib jest substratem dla Pgp; dostępne dane nie wskazują, aby te obserwacje miały znaczenie kliniczne.

Preparat zawiera substancję Gefitinib.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 250 mg gefitynibu. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 fiolka (5 ml) zawiera 100 mg panitumumabu; 1 fiolka (20 ml) zawiera 400 mg panitumumabu. Lek zawiera sód (0,15 mmol/ 3,45 mg w 1 ml).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.