Invokana

1 tabl. powl. zawiera 100 mg lub 300 mg kanagliflozyny w postaci kanagliflozyny półwodnej. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Invokana 30 szt., tabl. powl. 338,39zł 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwcukrzycowy. Czynny inhibitor transportera SGLT2 ulegającego selektywnej ekspresji w kanalikach nerkowych, odpowiedzialnego za wchłanianie zwrotne filtrowanej glukozy ze światła kanalików. Poprzez hamowanie SGLT2, kanagliflozyna zmniejsza reabsorpcję przefiltrowanej glukozy i zmniejsza próg nerkowy dla glukozy (RTG) i w ten sposób zwiększa UGE, co skutkuje u pacjentów z cukrzycą typu 2 zmniejszeniem podwyższonego stężenia glukozy w tym niezależnym od insuliny mechanizmie. Zwiększenie UGE przez hamowanie SGLT2 przekłada się także na diurezę osmotyczną, z działaniem osmotycznym prowadzącym do zmniejszenia skurczowego ciśnienia krwi; zwiększenie UGE związane jest z wydatkiem kalorii i zmniejszeniem masy ciała. Po pojedynczej doustnej dawce 100 mg i 300 mg zdrowym osobom, kanagliflozyna jest szybko wchłaniana osiągając Cmax 1-2 h po podaniu.  Pozorny T0,5 wynosi odpowiednio 10,6 ±2,13 h i 13,1 ±3,28 h dla dawek 100 mg i 300 mg. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach dawkowania raz na dobę. Średnia całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi ok. 65%. Kanagliflozyna wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza (99%), głównie z albuminami. O-glukuronidacja jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji kanagliflozyny, która jest głównie sprzęgana z kwasem glukuronowym przy udziale UGT1A9 i UGT2B4 do dwóch nieczynnych O-glukuronowych metabolitów. Metabolizm kanagliflozyny przy udziale CYP3A4 jest minimalny (ok. 7%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki kanagliflozyny odzyskano odpowiednio 41,5%, 7% i 3,2% podanej dawki w kale jako kanagliflozyna, hydroksylowany metabolit i O-glukuronowy metabolit. Krążenie jelitowo-wątrobowe leku jest nieistotne. Ok. 33% podanej dawki zostało wydalone z moczem, głównie jako metabolity O-glukuronowe (30,5%). Mniej niż 1% dawki zostało wydalone w postaci niezmienionej z moczem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zalecana dawka początkowa to 100 mg raz na dobę. U pacjentów tolerujących dawkę 100 mg kanagliflozyny podawaną raz na dobę, którzy mają eGFR ≥60 ml/min/1,73 m2 lub CrCl ≥60 ml/min i wymagają lepszej kontroli glikemii można zwiększyć dawkę do 300 mg. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki u pacjentów w wieku ≥75 lat, pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, lub u innych pacjentów u których zwiększenie diurezy przez kanagliflozynę może stanowić ryzyko. U pacjentów wykazujących nadmierną utratę płynów zaleca się skorygowanie tego stanu przed rozpoczęciem stosowania kanagliflozyny.Gdy kanagliflozyna jest stosowana w terapii skojarzonej z insuliną lub lekiem pobudzającym wydzielanie insuliny (sekretagogiem insuliny), np. sulfonylomocznik, należy rozważyć mniejszą dawkę insuliny lub sekretagoga insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Dzieci i młodzież: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności kanagliflozyny u dzieci i młodzieży w wieku Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) należy brać pod uwagę czynność nerek i ryzyko nadmiernej utraty płynów. U pacjentów z eGFR od 60 do 2 lub CrCl od 60 do 2 lub CrCl 2 lub CrCl poniżej 60 ml/min, należy dostosować i utrzymywać dawkę 100 mg raz na dobę. Należy przerwać podawanie kanagliflozyny, gdy eGFR wynosi trwale poniżej 45 ml/min/1,73 m2 lub CrCl trwale poniżej 45 ml/min. Kanagliflozyny nie należy również stosować u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek ani u pacjentów dializowanych. Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Preparat należy przyjmować raz na dobę, najlepiej przed pierwszym posiłkiem dnia. Tabletki należy połykać w całości. W razie pominięcia dawki, należy ją przyjąć natychmiast gdy pacjent sobie o tym przypomni, jednakże nie należy przyjmować dwóch dawek w tym samym dniu.

Wskazania

U pacjentów dorosłych (w wieku od 18 lat) z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii jako: monoterapia, gdy sama dieta i ćwiczenia nie zapewniają właściwej kontroli glikemii u pacjentów, u których nie można zastosować metforminy z powodu braku tolerancji lub przeciwwskazań; jako leczenie skojarzone z innymi lekami zmniejszającymi glikemię (w tym insuliną), gdy razem z dietą i ćwiczeniami nie zapewniają właściwej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Środki ostrożności

Nie badano leku u pacjentów z cukrzycą typu 1 - nie zaleca się stosowania u tych pacjentów. Preparatu nie należy stosować w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej, ze względu na brak skuteczności w tym stanie. Skuteczność kanagliflozyny zależy od czynności nerek i skuteczność jest zmniejszona u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz prawdopodobnie brak skuteczności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Kanagliflozyny nie należy stosować u pacjentów z ciężką lub krańcową niewydolnością nerek oraz u pacjentów z eGFR 2 lub CrCl 2 lub CrCl 2 lub CrCl 2 lub CrCl trwale 2 lub CrCl2, pacjentów stosujących leczenie przeciwnadciśnieniowe z niedociśnieniem w wywiadzie, pacjentów stosujących diuretyki lub pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat). Podczas pierwszych 6 tyg. leczenia kanagliflozyną z powodu nadmiernej utraty płynów stwierdzano zasadniczo niewielkie średnie zmniejszenie eGFR. U opisanych wyżej pacjentów bardziej narażonych na zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej stwierdzano czasami większy spadek wartości eGFR (>30%), który następnie ulegał poprawie i niezbyt często był przyczyną przerwania leczenia kanagliflozyną. Należy doradzić pacjentom by zgłaszali objawy nadmiernej utraty płynów. Nie zaleca się stosowania kanagliflozyny u pacjentów przyjmujących diuretyki pętlowe, lub z nadmierną utratą płynów, np. z powodu ostrej choroby (takiej jak choroba żołądka i jelit). U pacjentów otrzymujących kanagliflozynę, w razie jednoczesnego wystąpienia warunków mogących prowadzić do nadmiernej utraty płynów (takich jak choroby żołądka i jelit) zaleca się dokładną obserwację wolemii (np. badanie fizykalne, pomiar ciśnienia tętniczego, badania laboratoryjne w tym testy czynnościowe nerek) i stężeń elektrolitów w osoczu. Należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania kanagliflozyny u pacjentów, u których wystąpi hipowolemia do czasu wyrównania stanu. W razie przerwania stosowania należy rozważyć częstsze monitorowanie stężenia glukozy. Należy uwzględnić ryzyko cukrzycowej kwasicy ketonowej, w razie wystąpienia niespecyficznych objawów (takich jak: nudności, wymioty, jadłowstręt, ból brzucha, silne pragnienie, zaburzenia oddychania, splątanie, niezwykłe zmęczenie lub senność), należy niezwłocznie zbadać pacjentów, czy nie występuje u nich cukrzycowa kwasica ketonowa, niezależnie od stężenia glukozy we krwi. U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem  DKA, należy natychmiast przerwać leczenie kanagliflozyną. Należy przerwać leczenie u pacjentów hospitalizowanych z powodu poważnego zabiegu chirurgicznego lub ostrej ciężkiej choroby. W obu przypadkach leczenie kanagliflozyną można wznowić po ustabilizowaniu się stanu pacjenta. Przed rozpoczęciem leczenia kanagliflozyną należy rozważyć czynniki w wywiadzie predysponujące pacjenta do cukrzycowej kwasicy ketonowej. Nie zaleca się wznawiania leczenia inhibitorami SGLT2 u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła DKA podczas stosowania inhibitora SGLT2, chyba że zidentyfikowano i usunięto inną wyraźną przyczynę. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym wyjściowo hematokrytem. Pacjenci w podeszłym wieku mogą mieć większe ryzyko nadmiernej utraty płynów, są częściej leczeni diuretykami i mają zaburzenia czynności nerek. U pacjentów w wieku ≥75 lat częściej stwierdzano działania niepożądane związane z nadmierną utratą płynów. Ponadto u tych pacjentów raportowano większe spadki wartości eGFR. W trakcie stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia grzybiczych zakażeń narządów płciowych u kobiet i mężczyzn (częściej u pacjentów z zakażeniami grzybiczymi w wywiadzie). Zapalenie żołędzi prącia i napletka występowały głównie u nieobrzezanych pacjentów. W rzadkich przypadkach stwierdzano stulejkę i czasami dokonywano obrzezania. Większość zakażeń grzybiczych narządów płciowych leczono miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi zaleconymi przez lekarza lub samodzielnie, kontynuując jednocześnie terapię kanagliflozyną. Należy rozważyć dokładną obserwację pacjentów z wysokim ryzykiem amputacji i informowanie pacjentów jak ważna jest codzienna profilaktyczna pielęgnacja stóp i utrzymywanie odpowiedniego nawodnienia. Należy rozważyć również przerwanie leczenia kanagliflozyną u pacjentów, u których wystąpią zdarzenia poprzedzające amputację, takie jak owrzodzenie skóry kończyny dolnej, zakażenie, zapalenie szpiku kostnego i kości lub martwica. Dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące pacjentów z niewydolnością serca stopnia III wg NYHA oraz brak danych z badań klinicznych dotyczących pacjentów z niewydolnością serca stopnia IV wg NYHA stosujących kanagliflozynę. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności kanagliflozyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: hipoglikemia w skojarzeniu z insuliną lub sulfonylomocznikiem, kandydoza sromu i pochwy. Często: zaparcie, pragnienie, nudności, wielomocz lub częstomocz, zakażenie dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek i posocznicę moczopochodną stwierdzano po wprowadzeniu leku do obrotu), zapalenie żołędzi lub napletka prącia, dyslipidemia, zwiększony hematokryt. Niezbyt często: odwodnienie, zawroty głowy po zmianie pozycji ciała, omdlenie, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, wysypka, pokrzywka, złamania kości, niewydolność nerek (głównie jako następstwo nadmiernej utraty płynów), zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia potasu we krwi, zwiększenie stężenia fosforanów we krwi, amputacje kończyn dolnych (szczególnie palucha) szczególnie u pacjentów z wysokim ryzykiem choroby serca. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, cukrzycowa kwasica ketonowa, obrzęk naczynioruchowy. Działania niepożądane związane z nadmierną utratą płynów (zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie) występują częściej podczas stosowania dawki 300 mg oraz w pierwszych 3 mies. leczenia. Zwiększona częstość działań niepożądanych związanych z nadmierną utratą płynów występuje także u pacjentów w podeszłym wieku ≥75 lat oraz u pacjentów z wyjściowym eGFR 2 lub CrCl < 60 ml/min. Ponadto u tych pacjentów zgłaszano więcej przypadków zwiększonego stężenia potasu i kreatyniny w osoczu i azotu mocznikowego we krwi. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek częstość występowania zwiększonego stężenia potasu w osoczu była większa; zmiany były przemijające i nie wymagały szczególnego leczenia.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować podczas ciąży i karmienia piersią. W razie stwierdzenia ciąży, należy przerwać leczenie kanagliflozyną.

Uwagi

Pacjenci przyjmujący kanagliflozynę mają pozytywne wyniki testu na obecność glukozy w moczu, co wynika z jego mechanizmu działania. Zwiększone przez preparat wydalenie glukozy z moczem może skutkować fałszywie mniejszymi stężeniami 1,5-anhydroglucitolu (1,5-AG) co czyni badania 1,5-AG nieprzydatnymi w ocenie kontroli glikemii. Dlatego u pacjentów stosujących preparat nie należy wykorzystywać testu 1,5-AG w celu oceny kontroli glikemii. Kanagliflozyna nie ma wpływu lub wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy ostrzec pacjentów o ryzyku hipoglikemii, gdy kanagliflozyna jest stosowana w terapii dodanej do insuliny lub sekretagoga insuliny, oraz o zwiększonym ryzyku działań niepożądanych związanych z nadmierną utratą płynów, takich jak zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała.

Interakcje

Kanagliflozyna może nasilać działanie diuretyków i zwiększać ryzyko odwodnienia i niedociśnienia. Insulina i sekretagogi insuliny, takie jak sulfonylomocznik mogą powodować hipoglikemię. Dlatego by zmniejszyć ryzyko hipoglikemii może być konieczne stosowanie mniejszych dawek insuliny lub sekretagogów insuliny w skojarzeniu z kanagliflozyną. Kanagliflozyna jest głównie metabolizowana z udziałem UDP glukuronozylotransferazy 1A9 (UGT1A9) i 2B4 (UGT2B4) w reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym. Kanagliflozyna jest transportowana przez glikoproteinę-P i BCRP. Induktory enzymów (takie jak ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna, barbiturany, fenytoina, karbamazepina, rytonawir, efawirenz) mogą zmniejszać ekspozycję kanagliflozyny. Po jednoczesnym podaniu kanagliflozyny z ryfampicyną (induktorem różnych czynnych transporterów i enzymów metabolizujących leki), stwierdzono zmniejszenie o 51% i 28% odpowiednio AUC i Cmax. Te spadki ekspozycji na kanagliflozynę mogą przyczyniać się do zmniejszenia skuteczności. Jeśli konieczne jest jednoczesne podawanie induktorów enzymów UGT i białek transportowych w skojarzeniu z kanagliflozyną wskazane jest monitorowanie kontroli glikemii by ocenić odpowiedź na kanagliflozynę. Jeśli konieczne jest jednoczesne podawanie induktorów enzymów UGT w skojarzeniu z kanagliflozyną, można rozważyć zwiększenie dawki do 300 mg raz na dobę, jeśli stosujący aktualnie kanagliflozynę w dawce 100 mg raz na dobę, mają eGFR ≥60 ml/min/1,73 m2 lub CrCl ≥60 ml/min i wymagają dodatkowej kontroli glikemii. Należy rozważyć zastosowanie dodatkowej terapii zmniejszającej glikemię u pacjentów z eGFR 45 do 2 lub CrCl 45 do max digoksyny, prawdopodobnie wskutek hamowania P-gp. W warunkach in vitro stwierdzono, że kanagliflozyna hamuje P-gp. Należy odpowiednio monitorować pacjentów otrzymujących digoksynę lub inne glikozydy nasercowe (np. digitoksyna). Nie badano wpływu podawania kanagliflozyny (słabego inhibitora P-gp) na eteksylat dabigatranu (substratu P-gp). Gdy dabigatran podawany jest w skojarzeniu z kanagliflozyną, należy obserwować pacjentów (czy nie występują u nich krwawienia lub anemia), gdyż stężenie dabigatranu może zwiększać się w obecności kanagliflozyny. Skojarzenie kanagliflozyny w dawce 300 mg raz na dobę przez 6 dni z pojedynczą dawką 40 mg symwastatyny (substrat CYP3A4) skutkowało 12% zwiększeniem AUC i 9% zwiększeniem Cmax symwastatyny oraz 18% zwiększeniem AUC i 26% zwiększeniem Cmax kwasu symwastatyny. Zwiększenie ekspozycji na symwastatynę i kwas symwastatyny nie uważa się za klinicznie istotne. Nie można wykluczyć hamowania BCRP przez kanagliflozynę na poziomie jelitowym i może zwiększyć się ekspozycja na leki transportowane przez BCRP, np. pewne statyny jak rosuwastatyna i niektóre leki przeciwnowotworowe. Badania interakcji w stanie stacjonarnym kanagliflozyny wykazały brak znaczącego kliniczne wpływu na farmakokinetykę metforminy, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i lewonorgestrel), glibenklamidu, paracetamolu, hydrochlorotiazydu lub warfaryny.

Preparat zawiera substancję Canagliflozin.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 100 mg lub 300 mg kanagliflozyny w postaci kanagliflozyny półwodnej. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp. (2 ml) zawiera 100 mg chlorowodorku tiaminy, 100 mg chlorowodorku pirydoksyny, 1 mg cyjanokobalaminy i 20 mg chlorowodorku lidokainy.

1 ml zawiera 100 j. (około 0,58 mg) laronidazy. 1 fiolka (5 ml) zawiera 500 j. laronidazy (oraz 1,29 mmol sodu).

1 kaps. zawiera 100 mg DL-metioniny, 50 mg L-cystyny, 50 mg pantotenianu wapnia, 1,5 mg witaminy B1, 10 mg witaminy B6, 20 mg kwasu p-aminobenzoesowego, 50 mg wyciągu z prosa, 50 mg wyciągu z kiełków pszenicy, 50 mg drożdży piwnych oraz składniki mineralne w postaci chelatów: 2 mg żelaza, 2 mg cynku i 0,5 mg miedzi.

1 tabl. zawiera 52 mg jonów magnezowych w postaci 200 mg ciężkiego węglanu magnezu. Preparat zawiera sorbitol.

1 tabl. drażowana zawiera 50 mg (Sylimarol 35 mg) lub 100 mg (Sylimarol 70 mg) wyciągu suchego z łuski ostropestu plamistego. Preparat zawiera benzoesan sodu, sacharozę. Ponadto Sylimarol 35 mg zawiera indygotynę E 132 i żółcień chinolinową E 104.

1 g roztw. zawiera 1,11 mg octanu deksametazonu i 50 mg tymolu.

1 ml (ok. 30 kropli) roztworu zawiera 15 000 j.m. cholecalcyferolu (1 kropla zawiera ok. 500 IU cholecalcyferolu). Preparat zawiera sacharozę i alkohol benzylowy.

1 kaps. zawiera 2x109 CFU bakterii kwasu mlekowego: Lactobacillus rhamnosus R0011 i Lactobacillus helveticus R0052.

1 kaps. zawiera 70 mg sylimaryny. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 150 mg ranitydyny.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Zapalenie otrzewnej – przyczyny, objawy, leczenie i powikłania po zapaleniu otrzewnej Zapalenie otrzewnej – przyczyny, objawy, leczenie i powikłania po ...

Zapalenie otrzewnej to stan bezpośredniego zagrożenia życia. W związku z tym gdy pojawią się objawy zapalenia otrzewnej, nie należy podejmować prób samodzielnego ...

więcej

Zaparcia nawykowe u dorosłych - przyczyny i objawy. Jak leczyć przewlekłe zaparcia u dorosłych? Zaparcia nawykowe u dorosłych - przyczyny i objawy. Jak ...

Zaparcia nawykowe u dorosłych zazwyczaj są efektem błędów dietetycznych. Stosowanie ubogoresztkowej diety, która zawiera bardzo niewielkie ilości błonnika, powoduje osłabienie ruchów perystaltycznych ...

więcej

Brak apetytu - przyczyny zaburzenia łaknienia u dzieci i dorosłych Brak apetytu - przyczyny zaburzenia łaknienia u dzieci i ...

Przyczyny braku apetytu są różne. Zaburzenia łaknienia u dzieci często są efektem błędów żywieniowych rodziców, którym zdarza się zmuszać dzieci do jedzenia. ...

więcej

Szkorbut – objawy. Jak leczyć szkorbut? Czy jest zaraźliwy? Szkorbut – objawy. Jak leczyć szkorbut? Czy jest zaraźliwy?

Szkorbut, zwany chorobą żeglarzy , jest chorobą spowodowaną niedoborem witaminy C (kwasu askorbinowego). Szkorbut został opisany przez Hipokratesa (ok. 460 p.n.e. - ...

więcej

Niedrożność jelit - objawy, przyczyny i leczenie Niedrożność jelit - objawy, przyczyny i leczenie

Niedrożność jelit oznacza upośledzenie pasażu treści pokarmowej przez jelito cienkie i grube w następstwie zahamowania ich perystaltyki. Niedrożność jelit często stanowi przyczynę ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.