Invirase®

1 tabl. powl. zawiera 500 mg sakwinawiru w postaci mesylanu; tabletki zawierają laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Invirase® 120 szt., tabl. powl. 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwwirusowy - inhibitor proteazy HIV-1 (PI). Sakwinawir selektywnie hamuje proteazę HIV zapobiegając w ten sposób wytwarzaniu dojrzałych, zakaźnych cząstek wirusa. Sakwinawir ulega zasadniczo całkowitemu zmetabolizowaniu przez CYP3A4. Rytonawir hamuje metabolizm sakwinawiru, co zwiększa ("efekt wzmocnienia") stężenie sakwinawiru we krwi. Po podaniu na czczo biodostępność sakwinawiru w obecności małych dawek rytonawiru jest mniejsza w porównaniu z podaniem podczas posiłku. Sakwinawir w około 97% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany przez CYP3A4 i wydalany głównie z kałem. Średni czas obecności sakwinawiru w organizmie wynosi 7 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka sakwinawiru wynosi 1000 mg 2 razy na dobę, z rytonawirem w dawce 100 mg 2 razy na dobę, w skojarzeniu z innymi preparatami przeciwretrowirusowymi. U pacjentów uprzednio nieleczonych, rozpoczynających leczenie sakwinawirem z rytonawirem, zaleca się dawkę początkową sakwinawiru 500 mg 2 razy na dobę, z rytonawirem w dawce 100 mg 2 razy na dobę, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, przez pierwsze 7 dni terapii. Po 7 dniach zalecaną dawką sakwinawiru jest 1000 mg 2 razy na dobę, z rytonawirem w dawce 100 mg 2 razy na dobę, w skojarzeniu innymi lekami przeciwretrowirusowymi. U pacjentów, u których bezpośrednio zmienia się leczenie z innych inhibitorów proteazy wzmocnionych rytonawirem lub schematów opartych na nienukleozydowych inhibitorach odwrotnej transkryptazy, z pominięciem okresu wypłukania, należy rozpoczynać i kontynuować leczenie sakwinawirem w standardowej zalecanej dawce 1000 mg 2 razy na dobę, z rytonawirem w dawce 100 mg 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby; na podstawie ograniczonych danych wydaje się, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki powlekane należy połykać w całości i przyjmować w tym samym czasie co rytonawir, podczas lub po posiłku.

Wskazania

Leczenie dorosłych pacjentów zakażonych wirusem HIV-1. Preparat należy stosować tylko w skojarzeniu z rytonawirem i innymi preparatami przeciwretrowirusowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewyrównana choroba wątroby. Wrodzony lub udokumentowany nabyty wydłużony odstęp QT. Zaburzenia elektrolitowe (szczególnie niewyrównana hipokaliemia). Znacząca klinicznie bradykardia. Znacząca klinicznie niewydolność serca ze zmniejszoną lewokomorową frakcją wyrzutową. Wcześniejsze objawy niemiarowości w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie niżej wymienionych leków, które mogą powodować interakcje prowadzące do potencjalnie zagrażających życiu działań niepożądanych: leki wydłużające odstęp QT i (lub) PR; midazolam podawany doustnie, triazolam (możliwość wydłużenia lub nasilenia działania sedatywnego, zahamowania czynności ośrodka oddechowego); symwastatyna, lowastatyna (zwiększone ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy); alkaloidy sporyszu, np. ergotamina, dihydroergotamina, ergonowina i metyloergonowina (możliwość wystąpienia objawów ostrej toksyczności sporyszu); ryfampicyna (ryzyko ciężkiego uszkodzenia komórek wątrobowych); kwetiapina (ryzyko śpiączki).

Środki ostrożności

Preparat nie powinien być stosowany jako jedyny inhibitor proteazy; stosować wyłącznie w skojarzeniu z rytonawirem. Sakwinawir wzmocniony rytonawirem może powodować wydłużenie odstępów QT i PR. Wydłużenie odstępów QT i PR może się zwiększać wraz ze zwiększeniem stężenia sakwinawiru, dlatego nie należy przekraczać zalecanego dawkowania sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem. Nie badano stosowania sakwinawiru w dawce 2000 mg raz na dobę wzmocnionego rytonawirem w dawce 100 mg raz na dobę i takie dawkowanie nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność podczas stosowania innych leków zwiększających stężenie w we krwi sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem. Należy wykonać badanie EKG u wszystkich pacjentów przed rozpoczęciem leczenia. Nie należy stosować sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem u pacjentów, u których wartość odstępu QT wyniosła >450 ms. Zaleca się wykonanie badania EKG w trakcie leczenia u pacjentów, u których wartość odstępu QT wynosiła 480 ms lub wydłużenie odstępu o wartość >20 ms w stosunku do wartości początkowej. Należy również zachować ostrożność podczas terapii skojarzonej z innymi preparatami zwiększającymi ekspozycję na sakwinawir (częściej wykonywać badanie EKG) i w przypadku, gdy podczas takiego leczenia skojarzonego, nastąpi wydłużenie odstępu QT >480 ms lub wydłużenie odstępu o wartość >20 ms w stosunku do wartości początkowej, należy rozważyć przerwanie leczenia sakwinawirem wzmocnionym rytonawirem lub przerwanie leczenia skojarzonego preparatami zwiększającymi stężenie sakwinawiru we krwi lub obydwu terapii. Kobiety oraz pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na zmiany długości odstępu QT i (lub) PR, związane ze stosowaniem leku. Należy poinformować pacjenta, aby zwracał szczególną uwagę na wszelkie objawy sugerujące wystąpienie zaburzeń rytmu serca w trakcie terapii, takie jak: kołatanie w klatce piersiowej, omdlenia, objawy przedomdleniowe. W przypadku wystąpienia objawów sugerujących zaburzenia rytmu serca należy prowadzić ciągłe monitorowanie EKG. Jeżeli wystąpią zaburzenia rytmu serca lub wydłużenie odstępu QT lub PR należy przerwać stosowanie sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania skojarzenia sakwinawiru z rytonawirem u pacjentów z istniejącymi, znaczącymi zaburzeniami wątroby - należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C poddawanych skojarzonemu leczeniu przeciwretrowirusowemu występuje większe ryzyko ciężkich lub potencjalnie śmiertelnych objawów niepożądanych ze strony wątroby (jeżeli jednocześnie stosowane są leki przeciwwirusowe w leczeniu zakażenia HBV lub HCV, należy zapoznać się z ChPL odpowiedniego preparatu). U pacjentów z występującymi uprzednio zaburzeniami czynności wątroby, w tym z przewlekłym aktywnym zapaleniem wątroby, częściej występują zaburzenia czynności wątroby podczas skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego i należy je monitorować zgodnie z obowiązującymi w praktyce standardami. Jeżeli są dowody pogorszenia czynności wątroby u tych pacjentów, należy rozważyć przerwanie lub zakończenie leczenia. Ze względu na zwiększoną zmienność ekspozycji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ścisłe monitorowanie bezpieczeństwa (w tym objawów zaburzenia rytmu serca) i odpowiedzi wirusologicznej. Nie badano pacjentów z ciężką niewydolnością nerek - należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania skojarzenia sakwinawiru z rytonawirem pacjentom z tej grupy. Brak jest informacji dotyczących stosowania sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem i dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności stosowania niewzmocnionego sakwinawiru u pacjentów z przewlekłymi biegunkami lub zaburzeniami wchłaniania - nie jest wiadomo, czy pacjenci z takimi zaburzeniami mogą otrzymywać subterapeutyczne dawki sakwinawiru. Pacjenci z hemofilią powinni być poinformowani o możliwości zwiększonego krwawienia. Ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą (ryzyko zaostrzenia się objawów już istniejącej cukrzycy). Ze względu na ryzyko lipodystrofii, należy ocenić u pacjentów rozmieszczenie tkanki tłuszczowej, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, leczonych przeciwretrowirusowo długotrwale oraz z zaburzeniami metabolicznymi; zalecane jest oznaczanie na czczo stężenia glukozy i lipidów we krwi; zaburzenia lipidowe należy odpowiednio leczyć. Pacjentów rozpoczynających złożoną terapię przeciwretrowirusową (CART) należy obserwować, zwłaszcza w pierwszych tygodniach lub miesiącach leczenia, pod kątem wystąpienia objawów zespołu reaktywacji immunologicznej; wszystkie objawy stanu zapalnego są wskazaniem do przeprowadzenia badania i zastosowania w razie konieczności odpowiedniego leczenia. Pacjentów, zwłaszcza z zaawansowaną chorobą spowodowaną przez HIV i (lub) długotrwale stosujących CART należy monitorować pod kątem objawów takich jak: bóle stawów, sztywność, trudności w poruszaniu się, które mogą być objawami martwicy kości. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i działania sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem u pacjentów w wieku 60 lat jest ograniczone. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, biegunka, nudności, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości. Często: niedokrwistość, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, liczby limfocytów, liczby leukocytów we krwi, nadwrażliwość, cukrzyca, jadłowstręt, zwiększenie apetytu, zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia snu, parestezje, neuropatia obwodowa, zawroty głowy, zaburzenia smaku, ból głowy, duszność, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, zaparcia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wysychanie warg, luźne stolce, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie aktywności amylazy we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, nabyta lipodystrofia, łysienie, sucha skóra, wyprysk, lipoatrofia, świąd, wysypka, kurcze mięśni, osłabienie, zmęczenie, nadmierny przyrost tkanki tłuszczowej, złe samopoczucie. Niezbyt często: neutropenia, zaburzenia widzenia, zmniejszenie apetytu, senność, drgawki, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność nerek, zespół Stevensa-Johnsona, pęcherzowe zapalenie skóry, owrzodzenie błon śluzowych. Ponadto obserwowano: cukrzycę lub hiperglikemię, czasem we współistniejącą kwasicą ketonową, insulinooporność, nadmiar mleczanów we krwi, zwiększoną skłonność do krwawień (w tym spontaniczne krwiaki skórne i stawowe u pacjentów chorych na hemofilię typu A i B), zwiększenie aktywności CK, bóle mięśni, zapalenie mięśni, rabdomiolizę, martwicę kości (głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka, zaawansowaną chorobą spowodowaną przez HIV lub poddawanych długotrwałemu leczeniu przeciwretrowirusowemu), reakcję zapalną na niewywołujące objawów lub śladowe patogeny oportunistyczne (zespół reaktywacji immunologicznej). Obserwowano także przypadki występowania chorób autoimmunologicznych (takich jak choroba Gravesa-Basedowa), jednak czas do ich wystąpienia jest zmienny i zdarzenia te mogą wystąpić wiele miesięcy po rozpoczęciu leczenia.

Ciąża i laktacja

Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem sakwinawiru u kobiet w ciąży jest ograniczone. Rzadko donoszono o występowaniu wrodzonych wad rozwojowych i innych nieprawidłowości u dzieci kobiet, które w trakcie ciąży otrzymywały sakwinawir w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Lek może być stosowany w ciąży tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Karmienie piersią należy przerwać przed rozpoczęciem przyjmowania sakwinawiru. Aby uniknąć przeniesienia zakażenia wirusem HIV, zaleca się, aby kobiety zakażone HIV w żadnym wypadku nie karmiły piersią niemowląt.

Uwagi

Preparat może wpływać w niewielkim stopniu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu (podczas leczenia zgłaszano zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia). Opis przygotowany na podst. ChPL z dn. 02.05.2014 r. Aktualna ChPL dostępna na stronie www.roche.pl.

Interakcje

Preparat jest stosowany w skojarzeniu z rytonawirem w małej dawce (100 mg 2 razy na dobę), jako lekiem, który zwiększa parametry farmakokinetyczne sakwinawiru. Wykazano związek większych dawek rytonawiru ze zwiększoną częstością występowania działań niepożądanych. Sakwinawir wzmocniony rytonawirem (sakwinawir/rytonawir) może być stosowany bez zmiany dawkowania z NRTI's, takimi jak zalcytabina i (lub) zydowudyna, dydanozyna (dawka pojedyncza 400 mg), fumaran dizoproksylu tenofowiru (300 mg raz na dobę). Nie oceniano interakcji sakwinawiru/rytonawiru z delawirdyną. Równoczesne podawanie delawirdyny z samym sakwinawirem powodowało zwiększenie AUC sakwinawiru o 348%, obserwowano także zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - w przypadku stosowania tego skojarzenia leków należy często monitorować czynność wątroby. Sakwinawir/rytonawir mogą być stosowane bez zmiany dawkowania z efawirenzem (600 mg raz na dobę). Wykazano, że jednoczesne przyjmowanie sakwinawiru/rytonawiru i efawirenzu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem hepatotoksyczności - podczas terapii skojarzonej należy monitorować czynność wątroby. Nie oceniano interakcji newirapiny z sakwinawirem/rytonawirem. W przypadku stosowania niewzmocnionego sakwinawiru z newirapiną nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Przeciwwskazane jest stosowanie atazanawiru w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z uwagi na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania sakwinawiru/rytonawiru podawanych w skojarzeniu z fosamprenawirem (700 mg 2 razy na dobę). Podawanie małych dawek rytonawiru powoduje zwiększenie stężenia indynawiru, co może prowadzić do kamicy nerkowej. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia skojarzonego indynawirem i sakwinawirem podawanym bez wzmocnienia (tj. bez rytonawiru) - nie zostało ustalone dawkowanie leków w tym przypadku. Lopinawir/rytonawir (400/100 mg 2 razy na dobę) jest przeciwwskazany w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z uwagi na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Nie jest zalecane stosowanie sakwinawiru/rytonawiru z nelfinawirem podawanym w dawce 1250 mg 2 razy na dobę. Terapia czterolekowa sakwinawirem (niewzmocnionym) i nelfinawirem razem z dwoma nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy powoduje dłużej utrzymującą się odpowiedź (wydłużenie czasu do wirusologicznego nawrotu) niż terapia trójlekowa z jednym inhibitorem proteazy. Jednoczesne podawanie nelfinawiru i sakwinawiru powodowało umiarkowane zwiększenie częstości występowania biegunki. Nie zaleca się jednoczesnego podawania typranawiru z małą dawką rytonawiru, z sakwinawirem/rytonawirem. Jeżeli takie skojarzenie jest konieczne, należy kontrolować stężenia sakwinawiru we krwi, z uwagi na ryzyko zmniejszenia stężenia sakwinawiru we krwi. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania w przypadku terapii skojarzonej sakwinawiru/rytonawiru z enfuwirtydem. W przypadku stosowania z marawirokiem, marawirok powinien być podawany w dawce 150 mg 2 razy na dobę, dawkowanie sakwinawiru/rytonawiru pozostaje bez zmian. Przeciwwskazane jest stosowanie sakwinawiru/rytonawiru z alfuzosyną, powodu możliwości zwiększenia stężenia alfuzosyny we krwi i ryzyka wystąpienia niedociśnienia. Stężenia następujących leków przeciwarytmicznych mogą ulec zwiększeniu podczas równoczesnego stosowania sakwinawiru/rytonawiru: beprydyl, lidokaina (podawana ogólnie), chinidyna, hydrochinidyna, amiodaron, flekainid, propafenon, dofetylid, ibutylid - przeciwwskazane jest stosowanie ww. leków w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Stężenie warfaryny może ulec zmianie podczas leczenia z sakwinawirem/rytonawirem - zaleca się monitorowanie INR. Karbamazepina, fenobarbital, fenytoina indukują CYP3A4 i mogą zmniejszać stężenie sakwinawiru w przypadku podawania sakwinawiru niewzmocnionego. Nie badano tych interakcji w przypadku stosowania sakwinawiru z rytonawirem. Podawanie sakwinawiru/rytonawiru może powodować zwiększenie stężenia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. amitryptyliny, imipraminy) - przeciwwskazane jest stosowanie tych leków w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Nefazodon hamuje CYP3A4 i może zwiększać stężenie sakwinawiru - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. W przypadku jednoczesnego stosowania trazodonu i rytonawiru możliwe jest zwiększenie stężenie trazodonu i nasilenie jego działań niepożądanych - trazodon jest przeciwwskazany w skojarzeniu sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Nie zaleca się stosowania kolchicyny z sakwinawirem/rytonawirem, ze względu na możliwe zwiększenie stężenia kolchicyny we krwi i nasilenie jej toksyczności (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby). Równoczesne podawanie terfenadyny i sakwinawiru/rytonawiru prowadzi do zwiększenia AUC terfenadyny, następstwem czego jest wydłużenie odstępu QTc (do podobnych interakcji może dojść w przypadku astemizolu) - przeciwwskazane jest stosowanie wzmocnionego lub niewzmocnionego sakwinawiru z terfenadyną lub astemizolem. Przeciwwskazane jest stosowanie mizolastyny w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Podawanie klarytromycyny lub erytromycyny w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem jest przeciwwskazane, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. W przypadku podawania erytromycyny (250 mg 4 razy na dobę) i niewzmocnionego sakwinawiru (w dawce 1200 mg 3 razy na dobę) nie jest wymagane dostosowanie dawki. Jednoczesne podawanie kwasu fusydowego i sakwinawiru z rytonawirem może powodować zwiększenie stężenia zarówno kwasu fusydowego, jak i sakwinawiru/rytonawiru we krwi. Antybiotyki streptograminowe, takie jak chinuprystyna i dalfoprystyna hamują CYP3A4 i mogą zwiększać stężenie sakwinawiru. Jeżeli te leki są stosowane równocześnie z niewzmocnionym sakwinawirem, zaleca się monitorowanie toksyczności sakwinawiru. Nie oceniano interakcji w przypadku tych antybiotyków i sakwinawiru/rytonawiru. Przeciwwskazane jest stosowanie halofantryny, entamidyny, sparfloksacyny w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Nie jest wymagane dostosowanie dawki sakwinawiru/rytonawiru w przypadku jednoczesnego podawania ketokonazolu w dawce ≤200 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania dużych dawek ketokonazolu (>200 mg/dobę). Nie oceniano interakcji w przypadku równoczesnego podawania itrakonazolu z sakwinawirem/rytonawirem. Podobnie jak ketokonazol, itrakonazol jest umiarkowanie silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i możliwe są interakcje o podobnym nasileniu. W przypadku stosowanie itrakonazolu i niewzmocnionego sakwinawiru zaleca się monitorowanie toksyczności sakwinawiru. Flukonazol, mykonazol - nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z tymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania sakwinawiru/rytonawiru z ryfampicyną wystąpiły objawy ciężkiego uszkodzenia komórek wątrobowych z >20-krotnym zwiększeniem aktywności aminotransferaz powyżej górnej granicy normy - jednoczesne stosowanie ryfampicyny z sakwinawirem/rytonawirem jest przeciwwskazane. Aby zapobiec możliwości rozwoju oporności na ryfabutynę u pacjentów zakażonych jednocześnie HIV i gruźlicą, zalecana dawka ryfabutyny wynosi 150 mg co 2 doby lub 3 razy na tydz., przy niezmienionej dawce sakwinawiru/rytonawiru; zalecane jest monitorowanie neutropenii i aktywności enzymów wątrobowych z powodu spodziewanego zwiększenia ekspozycji na ryfabutynę. Sakwinawir/rytonawir zwiększają stężenie kwetiapiny we krwi, nasilając jej toksyczność (ryzyko śpiączki) - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Sakwinawir/rytonawir powodują znaczne zwiększenie stężenia midazolamu podawanego doustnie - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. W przypadku pozajelitowego podawania midazolamu należy zachować ostrożność; sakwinawir/rytonawir można przyjmować z midazolamem podawanym pozajelitowo tylko na oddziałach intensywnej terapii lub miejscach, które zapewniają monitorowanie kliniczne i odpowiednią opiekę w przypadku zatrzymania oddechu i/lub długotrwałego uspokojenia; może być konieczne dostosowanie dawki midazolamu, szczególnie gdy podawana jest więcej niż jedna dawka midazolamu. Stężenia alprazolamu, klorazepamu, diazepamu, flurazepamu mogą ulec zwiększeniu w przypadku jednoczesnego stosowania sakwinawiru/rytonawiru - zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów w celu stwierdzenia, czy występuje działanie sedatywne, konieczne może być zmniejszenie dawki benzodiazepin. Podczas równoczesnego stosowania sakwinawiru/rytonawiru stężenie triazolamu może ulec zwiększeniu - triazolam jest przeciwwskazany w przypadku stosowania sakwinawiru/rytonawiru, ze względu na potencjalne ryzyko wydłużenia lub zwiększenia działania sedatywnego oraz zahamowania czynności ośrodka oddechowego. W przypadku jednoczesnego stosowania z sakwinawirem/rytonawirem antagonistów kanału wapniowego (felodypiny, nifedypiny, nikardypiny, diltiazemu, nimodypiny, werapamilu, amlodypiny, nislodypiny, isradypiny), stężenie tych leków może ulec zwiększeniu - zaleca się ostrożność i ścisłe monitorowanie pacjentów. Deksametazon indukuje aktywność CYP3A4 i może powodować zmniejszenie stężenia niewzmocnionego sakwinawiru - stosować z ostrożnością, gdyż istnieje ryzyko utraty skuteczności sakwinawiru. Interakcje pomiędzy deksametazonem a sakwinawirem wzmocnionym rytonawirem nie zostały zbadane. Sakwinawir/rytonawir zwiększają stężenie we krwi flutykazonu i budenizonu (stosowanych donosowo, wziewnie), co może powodować zespół Cushing'a i uszkodzenie nadnerczy - skojarzone przyjmowanie sakwinawiru/rytonawiru i glikokortykosteroidów nie jest zalecane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidów. Należy rozważyć zmniejszenie dawki glikokortykosteroidu wraz z dokładnym kontrolowaniem działania miejscowego i ogólnoustrojowego, lub zmienić glikokortykosteroid na taki, który nie jest substratem CYP3A4 (np. beklometazon). Ponadto, w przypadku odstawiania glikokortykosteroidów może być konieczne stopniowe zmniejszanie dawki przez dłuższy okres. Jednoczesne stosowanie bozentanu z sakwinawirem/rytonawirem może zwiększać stężenie bozentanu we krwi i zmniejszać stężenie sakwinawiru i rytonawiru - należy monitorować tolerancję bozentanu przez pacjenta (może być konieczne dostosowanie dawki bozentanu); zaleca się również monitorowanie leczenia zakażenia HIV. Podczas jednoczesnego stosowania sakwinawiru/rytonawiru i digoksyny należy zachować ostrożność. Stężenie digoksyny może zmieniać się. Znacznego zwiększenia stężenia digoksyny można spodziewać się u pacjentów, u których rozpoczyna się leczenie sakwinawirem wzmocnionym rytonawirem, a którzy już są leczeni digoksyną. Należy monitorować stężenie digoksyny we krwi i w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Ranitydyna zwiększa ekspozycję na sakwinawir stosowany bez wzmocnienia - zwiększenie ekspozycji nie wydaje się mieć znaczenia klinicznego, nie zaleca się więc dostosowania dawki sakwinawiru. Nie oceniano interakcji ranitydyny z sakwinawirem/rytonawirem. Prawastatyna, fluwastatyna nie są metabolizowane przez CYP3A4, w związku z tym nie oczekuje się interakcji z inhibitorami proteazy. Nie można wykluczyć interakcji poprzez wpływ na transport białek. Jeżeli nie jest dostępne inne leczenie, należy je stosować pod ścisłą kontrolą. Jeżeli wskazane jest leczenie inhibitorami reduktazy HMG-CoA, zaleca się prawastatynę lub fluwastatynę. Symwastatyna, lowastatyna są wysoce zależne od metabolizmu CYP3A4 i ich stężenie we znacząco się zwiększa podczas jednoczesnego stosowania z sakwinawirem i rytonawirem. Zwiększone stężenie tych leków może powodować rabdomiolizę - ich jednoczesne stosowanie z sakwinawirem i rytonawirem jest przeciwwskazane. Metabolizm atorwastatyny w mniejszym stopniu zależy od CYP3A4 - w przypadku równoczesnego stosowania z sakwinawirem/rytonawirem należy podać najmniejszą z możliwych dawkę atorwastatyny. Pacjent powinien być ściśle monitorowany, czy nie występują objawy miopatii. W przypadku równoczesnego stosowania sakwinawiru/rytonawiru stężenia leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus, rapamycyna) mogą zwiększyć się - zaleca się monitorowanie stężenia terapeutycznego leków immunosupresyjnych. Jednoczesne stosowanie salmeterolu z sakwinawirem/rytonawirem może zwiększać stężenie salmeterolu we krwi - skojarzenie nie jest zalecane, z uwagi na ryzyko wystąpienia niepożądanych incydentów sercowo-naczyniowych (m.in. wydłużenia odstępu QT, kołatania serca i częstoskurczu zatokowego). Przeciwwskazane jest stosowanie metadonu w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. W przypadku stosowania sakwinawiru/rytonawir z pimozydem, stężenie pimozydu może zwiększyć się - ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca, jednoczesne stosowanie pimozydu z sakwinawirem i rytonawirem jest przeciwwskazane. Przeciwwskazane jest stosowanie klozapiny, haloperydolu, mesorydazyny, pochodnych fenotiazyny, sertyndolu, sultoprydu, tiorydazyny, zyprazydonu w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Stężenie etynyloestradiolu może się zmniejszyć podczas jednoczesnego stosowania sakwinawiru/rytonawiru - w przypadku równoczesnego podawania doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny należy rozważyć zastosowanie alternatywnych lub dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Przeciwwskazane jest stosowanie inhibitorów PDE-5 (syldenafil, wardenafil, tadanafil) z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Nie jest zalecane stosowanie sakwinawiru/rytonawiru w skojarzeniu z omeprazolem lub innymi inhibitorami pompy protonowej. Podczas jednoczesnego stosowania sakwinawiru/rytonawiru stężenie alkaloidów sporyszu (np. ergotaminy, dihydroergotaminy, ergonowiny i metylergonowiny) może zwiększyć się i może się zwiększyć ryzyko wystąpienia objawów ostrej toksyczności - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Nie oceniano interakcji pomiędzy sokiem grapefruitowym a sakwinawirem/rytonawirem. Nie wydaje się, aby zwiększenie stężenie niewzmocnionego sakwinawiru po wypiciu soku było istotne z klinicznego punktu widzenia. Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Nie oceniano interakcji pomiędzy kapsułkami czosnku a sakwinawirem/rytonawirem. Jednoczesne podawanie kapsułek zawierających czosnek (przybliżona dawka stanowiąca równowartość dwóch 4-gramowych ząbków czosnku na dobę) i niewzmocnionego sakwinawiru w dawce 1200 mg 3 razy na dobę spowodowało zmniejszenie wartości AUC sakwinawiru o 51% oraz zmniejszenie o 49% najmniejszego średniego stężenia po 8 h po podaniu dawki, średnie stężenie Cmax sakwinawiru zmniejszyło się o 54% - pacjenci leczeni sakwinawirem nie mogą przyjmować kapsułek zawierających czosnek, ze względu na ryzyko zmniejszenia stężenia sakwinawiru we krwi i utraty odpowiedzi wirusologicznej i wystąpienia oporności na leki stosowane w leczeniu przeciwretrowirusowym. Nie oceniano interakcji pomiędzy zielem dziurawca a sakwinawirem/rytonawirem. Stężenie niewzmocnionego sakwinawiru we krwi może się zmniejszyć w przypadku jednoczesnego stosowania preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca - preparatów tych nie należy przyjmować jednocześnie z sakwinawirem. Jeśli pacjent już stosuje preparaty zawierające ziele dziurawca, należy przerwać ich stosowanie, sprawdzić miano wirusa oraz, jeśli to możliwe, stężenia sakwinawiru. Po zaprzestaniu przyjmowania ziela dziurawca, stężenie sakwinawiru może ulec zwiększeniu i konieczne może być dostosowanie dawki sakwinawiru. Działanie indukujące spowodowane zielem dziurawca może utrzymywać przez przynajmniej 2 tyg. po zaprzestaniu leczenia. Chociaż nie przeprowadzono specyficznych badań, równoczesne podawanie sakwinawir/rytonawiru z preparatami, które są metabolizowane głównie przez CYP3A4 (m.in. dapson, dyzopiramid, chinina, fentanyl i alfentanyl), może doprowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi - przeciwwskazane jest stosowanie tych leków w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Nie zostało wyjaśnione, czy leki skracające czas pasażu przez przewód pokarmowy (np. metoklopramid) mogą zmniejszać stężenie sakwinawiru we krwi. Przeciwwskazane jest stosowanie cyzaprydu i defemanilu w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem, z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Przeciwwskazane jest stosowanie winkaminy i.v. w skojarzeniu z sakwinawirem/rytonawirem z powodu możliwości wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca.

Preparat zawiera substancję Saquinavir.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 500 mg sakwinawiru w postaci mesylanu; tabletki zawierają laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 fiolka zawiera 500 mg imipenemu (w postaci jednowodzianu) oraz 500 mg cylastatyny (w postaci soli sodowej); lek zawiera sód: 37,5 mg w 1 fiolce.

1 dawka (0,5 ml) zawiera nie mniej niż 5 j.m. toksoidu błoniczego adsorbowanego na wodorotlenku glinu.

1 fiolka zawiera 250 mg acyklowiru w postaci soli sodowej.

1 tabl. powl. zawiera 250 mg, 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej. Po rozpuszczeniu w wodzie - 5 ml zawiesiny zawiera 400 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu i 57 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej. 1 saszetka granulatu do sporz. zaw. doustnej zawiera 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej; granulat zawiera aspartam. 1 tabl. do sporz. zawiesiny doustnej/ulegająca rozpadowi w jamie ustnej (QUICKTAB) zawiera 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej; tabl. QUICKTAB zawierają aspartam i olej rycynowy.

1 dawka 2 ml szczepionki doustnej zawiera: nie mniej niż 2,2 x 106 IU rotawirusa typu G1, nie mniej niż 2,8 x 106 IU rotawirusa typu G2, nie mniej niż 2,2 x 106 IU rotawirusa typu G3, nie mniej niż 2,0 x 106 IU rotawirusa typu G4, nie mniej niż 2,3 x 106 IU rotawirusa typu P1A[8]. Preparat zawiera sacharozę.

1 dawka (0,5 ml) po rekonstytucji zawiera: nie mniej niż 30 j.m. toksoidu błoniczego adsorbowanego na wodorotlenku glinu; nie mniej niż 40 j.m. toksoidu tężcowego adsorbowanego na wodorotlenku glinu; antygeny Bordatella pertusis (25 µg toksoidu krztuścowego adsorbowanego na wodorotlenku glinu, 25 µg hemaglutyniny włókienkowej adsorbowanej na wodorotlenku glinu, 8 µg pertaktyny adsorbowanej na wodorotlenku glinu); inaktywowany poliowirus - 40 j. antygenu D wirusa polio typ 1 (szczep Mahoney namnażany w hodowli komórek Vero), 8 j. antygenu D wirusa polio typ 2 (szczep MEF-1 namnażany w hodowli komórek Vero), 32 j. antygenu D wirusa polio typ 3 (szczep Saukett namnażany w hodowli komórek Vero); 10 µg polisacharydu Haemophilus influenzae typ b (fosforanu polirybozylorybitolu), związanego z około 20-40 µg toksoidu tężcowego jako nośnikiem białkowym.

5 ml zawiesiny zawiera 200 mg sulfametoksazolu i 40 mg trimetoprimu. Lek zawiera maltitol oraz p-hydroksybenzoesany.

1 fiolka zawiera 1g cefazoliny w postaci soli sodowej.

1 tabl. zawiera 100 mg, 400 mg lub 800 mg sulfametoksazolu i odpowiednio 20 mg, 80 mg lub 160 mg trimetoprimu. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu.

1 kaps. zawiera 50, 100, 150 lub 200 mg flukonazolu; kaps. zawierają laktozę. 1 ml syropu zawiera 5 mg flukonazolu; syrop zawiera sacharozę i glicerol.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Grypa u dzieci - objawy, przyczyny i leczenie Grypa u dzieci - objawy, przyczyny i leczenie

Grypa u dzieci to jedna na najczęstszych chorób wirusowych układu oddechowego. Przyczyną choroby jest wirus grypy, który wywołuje dokuczliwe objawy. W tym ...

więcej

Domowe syropy NA KASZEL - przepisy na syropy własnej roboty Domowe syropy NA KASZEL - przepisy na syropy własnej ...

Przepisy na domowe syropy na kaszel, zarówno ten suchy, jak i mokry, są przekazywane z pokolenia na pokolenie. Nic dziwnego - syropy ...

więcej

Zioła na przeziębienie dla dzieci i dorosłych [PRZEPISY] Zioła na przeziębienie dla dzieci i dorosłych [PRZEPISY]

Zioła na przeziębienie to naturalne specyfiki, dzięki którym szybko można zwalczyć infekcję. Zioła na przeziębienie to zioła napotne, przeciwgorączkowe, które łagodzą katar ...

więcej

Zapalenie migdałków – przyczyny, objawy, leczenie Zapalenie migdałków – przyczyny, objawy, leczenie

Zapalenie migdałków wiąże się z silnym bólem gardła utrudniającym przełykanie, osłabieniem i gorączką. Preparaty stosowane w leczeniu zapalenia migdałków powinny z jednej ...

więcej

Ból gardła przy przełykaniu śliny – przyczyny i leczenie Ból gardła przy przełykaniu śliny – przyczyny i leczenie

Ból gardła spowodowany jest najczęściej zakażeniami górnych dróg oddechowych. Szczególnie doskwiera nam on przy przełykaniu – przeczytaj, jakie są tego przyczyny i ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.