Integrilin

1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,75 mg eptyfibatydu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2 mg eptyfibatydu.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
  10. Cena
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Integrilin 1 fiolka 10 ml, roztw. do wstrz. 179,82 zł 2017-10-31

Działanie

Syntetyczny, cykliczny heptapeptyd zawierający 6 aminokwasów, inhibitor agregacji płytek krwi należący do klasy RGD (arginina-glicyna-asparaginian)-mimetyków. Odwracalnie hamuje agregację płytek krwi, zapobiegając łączeniu się fibrynogenu, czynnika von Willebranda i innych cząsteczek adhezyjnych do receptorów glikoproteinowych (GP) IIb/IIIa. Efekt działania leku obserwuje się natychmiast po dożylnym podaniu bolusa w dawce 180 µg/kg mc. Jeśli następnie poda się dawkę 2 µg/kg mc./min w infuzji ciągłej to, przy fizjologicznych stężeniach wapnia, u ponad 80% pacjentów uzyskuje się zahamowanie o ponad 80% agregacji płytek krwi ex vivo, indukowanej ADP. Czynność płytek powraca do wartości wyjściowych (>50% agregacji płytek) w ciągu 4 h po przerwaniu ciągłej infuzji 2 µg/kg mc./min. Stosowanie preparatu w postaci bolusa dożylnego lub infuzji może nawet 5-krotnie wydłużyć czas krwawienia. Działanie to jest łatwo odwracalne po zaprzestaniu infuzji i czas krwawienia wraca do wartości wyjściowych po około 6 h (2-8 h). Preparat podawany w monoterapii nie wywiera uchwytnego wpływu na czas protrombinowy (PT) i aktywowany czas tromboplastyny częściowej (APTT). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 -0,5 wynosi około 2,5 h.

Dawkowanie

Preparat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania w warunkach szpitalnych, przez lekarzy specjalistów posiadających doświadczenie w postępowaniu z pacjentami z ostrymi stanami wieńcowymi. Roztwór do infuzji musi być stosowany w skojarzeniu z roztworem do wstrzykiwań. Zaleca się jednoczesne stosowanie heparyny, o ile nie jest to przeciwwskazane z przyczyn takich jak wystąpienie w przeszłości trobmocytopenii związanej ze stosowaniem heparyny. Preparat przeznaczony jest również do stosowania jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym, o ile stosowanie kwasu acetylosalicylowego nie jest przeciwwskazane. Dorośli (≥18 lat) z objawami niestabilnej dławicy piersiowej (UA) lub zawałem serca bez załamka Q (NQMI). Zalecaną dawką jest dożylny bolus 180 µg/kg mc., który należy podać jak najszybciej po ustaleniu rozpoznania, a następnie ciągła infuzja 2 µg/kg mc./min trwająca do 72 h, do czasu rozpoczęcia zabiegu pomostowania aortalno-wieńcowego (CABG) lub do czasu wypisania ze szpitala (zależnie od tego co nastąpi pierwsze). Jeśli podczas podawania eptyfibatydu wykonywana jest przezskórna interwencja wieńcowa (PCI), infuzję należy kontynuować przez 20-24 h po zakończeniu PCI; całkowity czas leczenia wynosi wówczas maksymalnie 96 h. Zabieg chirurgiczny w trybie pilnym lub przyspieszonym. Jeśli podczas leczenia eptyfibatydem, pacjent wymaga natychmiastowego lub pilnego wykonania zabiegu kardiochirurgicznego, należy natychmiast przerwać infuzję. Jeśli pacjent wymaga zabiegu chirurgicznego w trybie przyspieszonym, należy przerwać infuzję eptyfibatydu w odpowiednim czasie, pozwalającym na powrót prawidłowej czynności płytek krwi. Szczególne grupy pacjentów. Doświadczenie w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest bardzo ograniczone. Należy ostrożnie podawać pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, u których mogą występować zaburzenia krzepnięcia; lek jest przeciwwskazany u pacjentów z kliniczne istotnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥ 30 - < 50 ml/min) należy podać dożylny bolus 180 µg/kg mc., a następnie ciągłą infuzję w dawce 1,0 µg/kg mc./min przez zalecany czas leczenia. Rekomendacja ta oparta jest na danych farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Dostępne dane kliniczne nie potwierdzają jednak, że ta modyfikacja dawkowania skutkuje długotrwałymi korzyściami. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest przeciwwskazane. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Preparat może być podawany przez to samo wkłucie dożylne z siarczanem atropiny, dobutaminą, heparyną, lidokainą, meperydyną, metoprololem, midazolamem, morfiną, nitrogliceryną, tkankowym aktywatorem plazminogenu lub werapamilem. Preparat wykazuje zgodność z 0,9% roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań i roztworem 5% glukozy w Normosolu R, z lub bez chlorku potasu (należy zapoznać się ze szczegółowymi informacjami na temat składu Normosolu R w ChPL).

Wskazania

Zapobieganie wystąpieniu wczesnego zawału mięśnia sercowego u dorosłych z niestabilną dławicą piersiową lub zawałem mięśnia sercowego bez załamka Q, z ostatnim epizodem bólu w klatce piersiowej występującym w ciągu 24 h i zmianami w zapisie EKG i (lub) zwiększeniem aktywności enzymów wskaźnikowych zawału mięśnia sercowego. Leczenie preparatem jest prawdopodobnie najbardziej korzystne u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia zawału mięśnia sercowego w ciągu 3-4 dni po wystąpieniu ostrych objawów dławicy piersiowej, w tym np. u pacjentów, którzy prawdopodobnie zostaną poddani wczesnej przezskórnej angioplastyce wieńcowej (PTCA). Preparat jest przeznaczony do stosowania w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym i niefrakcjonowaną heparyną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Objawy krwawienia z przewodu pokarmowego, obfite krwawienie z układu moczowo-płciowego lub występowanie innych, czynnych nieprawidłowych krwawień w ciągu 30 dni poprzedzających leczenie. Udar przebyty w ciągu ostatnich 30 dni lub udar krwotoczny w wywiadzie. Choroby wewnątrzczaszkowe w wywiadzie (nowotwory, wady rozwojowe tętniczo-żylne, tętniak). Przebyty w ciągu ostatnich 6 tyg. duży zabieg chirurgiczny lub ciężki uraz. Skaza krwotoczna w wywiadzie. Trombocytopenia (3). Czas protrombinowy 1,2-krotnie większy od wartości prawidłowych lub INR ≥2. Ciężkie nadciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe >200 mm Hg lub ciśnienie rozkurczowe >110 mm Hg pomimo leczenia przeciwnadciśnieniowego). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub uzależnienie od dializy nerkowej. Znaczące klinicznie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie lub planowane podanie parenteralne innego inhibitora GP IIb/IIIa.

Środki ostrożności

Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia preparat należy szczególnie ostrożnie stosować u kobiet, pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z małą masą ciała oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 - 3 lub wystąpienia ostrej, głębokiej trombocytopenii należy rozważyć przerwanie podawania wszystkich leków mających znany lub podejrzewany efekt trombocytopeniczny, włączając w to eptyfibatyd, heparynę i klopidogrel. Decyzję o podaniu koncentratu płytek krwi należy podjąć, biorąc pod uwagę stan kliniczny danego pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania eptyfibatydu u pacjentów, u których wystąpiła immunologicznie indukowana trombocytopenia związana ze stosowaniem innych podawanych parenteralnie inhibitorów GP IIb/IIIa. Z tego względu nie zaleca się podawania eptyfibatydu u pacjentów u których wcześniej wystąpiła immunologicznie indukowana trombocytopenia związana ze stosowaniem inhibitorów GP IIb/IIIa, włączając w to eptyfibatyd. Podawanie heparyny. Podczas stosowania eptyfibatydu zaleca się podawanie heparyny, o ile nie jest to przeciwwskazane (np. związana ze stosowaniem heparyny trombocytopenia w wywiadzie). Niestabilna dławica piersiowa (UA)/Zawał mięśnia sercowego bez załamka Q (NQMI): u pacjentów z mc. ≥70 kg zalecane jest podanie w bolusie 5000 j., a następnie stosowanie infuzji dożylnej 1000 j./h; u pacjentów z mc. Jeśli ma być wykonana przezskórna interwencja wieńcowa (PCI) u pacjentów z rozpoznaną niestabilną dławicą piersiową/zawałem mięśnia sercowego bez załamka Q (UA/NQMI): należy monitorować aktywowany czas krzepnięcia (ACT), którego wartości należy utrzymywać w granicach 300-350 s, należy przerwać podawanie heparyny, jeśli wartość ACT jest większa niż 300 s, nie wolno podawać heparyny do czasu zmniejszenia wartości ACT poniżej 300 s. Monitorowanie wyników badań laboratoryjnych. Przed wykonaniem infuzji preparatu zaleca się wykonanie następujących badań laboratoryjnych w celu wykrycia zaburzeń krzepnięcia: oznaczenie czasu protrombinowego (PT), aktywowanego czasu tromboplastyny częściowej (APTT), stężenia kreatyniny w surowicy, liczby płytek krwi, wartości hematokrytu oraz stężenia hemoglobiny. Stężenie hemoglobiny, wartość hematokrytu i liczbę płytek krwi należy także kontrolować w ciągu 6 h od rozpoczęcia leczenia, a następnie co najmniej jeden raz w ciągu doby w czasie dalszego leczenia (lub częściej, jeśli wystąpi zmniejszenie tych wartości). Jeśli liczba płytek zmniejsza się poniżej 100 000/mm3, konieczne jest dalsze oznaczanie liczby płytek krwi w celu wykluczenia rzekomej trombocytopenii. Należy zaprzestać podawania niefrakcjonowanej heparyny. U pacjentów poddawanych PCI należy oznaczyć także ACT.

Niepożądane działanie

Bardzo często: krwawienie (duże lub małe krwawienie, w tym: krwawienie z dostępu do tętnicy udowej, krwawienie związane z zabiegiem pomostowania aortalno-wieńcowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z układu moczowo-płciowego, krwawienie do przestrzeni zaotrzewnowej, krwawienie wewnątrzczaszkowe, wymioty krwawe, krwiomocz, krwawienie z jamy ustnej i gardła, zmniejszenie stężenia hemoglobiny/wartości hematokrytu). Często: zatrzymanie akcji serca, migotanie komór, częstoskurcz komorowy, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, wstrząs, niedociśnienie tętnicze, zapalenie żył. Niezbyt często: małopłytkowość, niedokrwienie mózgu. Bardzo rzadko: krwawienia prowadzące do zgonu (w większości dotyczące zaburzeń ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: krwotoki domózgowe i wewnątrzczaszkowe), krwotok płucny, ostra głęboka trombocytopenia, krwiak, niedokrwistość, reakcje anafilaktyczne, wysypka, reakcje w miejscu podania, takie jak pokrzywka.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować leku w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Brak jest danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego - zaleca się przerwanie karmienie piersią w czasie stosowania leku.

Uwagi

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - preparat przeznaczony jest do stosowania wyłącznie u pacjentów hospitalizowanych.

Interakcje

Preparat nie zwiększał ryzyka wystąpienia dużych i małych krwawień podczas stosowania warfaryny i dypirydamolu. U pacjentów leczonych eptyfibatydem z PT >14,5 s i przyjmujących jednocześnie warfarynę, nie zwiększało się ryzyko krwawienia. Dane dotyczące stosowania preparatu u pacjentów leczonych lekami trombolitycznymi są ograniczone. Brak jest przekonywujących dowodów wpływu preparatu na zwiększanie ryzyka wystąpienia dużych i małych krwawień związanych z tkankowym aktywatorem plazminogenu, zarówno podczas PCI jak i ostrego zawału serca. W badaniach dotyczących ostrego zawału mięśnia sercowego, eptyfibatyd zwiększał ryzyko krwawienia, gdy był podawany jednocześnie ze streptokinazą. W badaniu dotyczącym ostrego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST skojarzone stosowanie zmniejszonej dawki tenekteplazy z eptyfibatydem w porównaniu do stosowania placebo z eptyfibatydem znamiennie zwiększało ryzyko wystąpienia dużych i małych krwawień. Brak jest przekonywujących dowodów, że eptyfibatyd zwiększa ryzyko wystąpienia dużych i małych krwawień związanych ze stosowaniem tkankowego aktywatora plazminogenu, zarówno w badaniach dotyczących PCI jak i ostrego zawału mięśnia sercowego. W badaniach dotyczących ostrego zawału mięśnia sercowego, eptyfibatyd zwiększał ryzyko krwawienia, gdy był podawany jednocześnie ze streptokinazą. W badaniu dotyczącym ostrego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST skojarzone stosowanie zmniejszonej dawki tenekteplazy z eptyfibatydem w porównaniu do stosowania placebo z eptyfibatydem znamiennie zwiększało ryzyko wystąpienia dużych i małych krwawień. W badaniu ostrego zawału mięśnia sercowego, do którego włączono 181 pacjentów, eptyfibatyd (bolus w dawce do 180 µg/kg mc., a następnie infuzja w dawce do 2 µg/kg mc./min maksymalnie przez 72 h) podawany był równocześnie ze streptokinazą (1,5 miliona j. w ciągu ponad 60 min). Największe badane szybkości infuzji (1,3 µg/kg mc./min i 2 µg/kg mc./min) eptyfibatydu związane były ze zwiększeniem ilości przypadków krwawień i przetoczeń, w porównaniu do częstości obserwowanej po zastosowaniu samej streptokinazy.

Cena

Integrilin, cena 100% 179,82 zł

Preparat zawiera substancję Eptifibatide.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,75 mg eptyfibatydu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2 mg eptyfibatydu.

Najczęściej wyszukiwane

1000 ml roztworu zawiera: 5,75 g chlorku sodu, 4,62 g trójwodnego octanu sodu, 0,90 g dwuwodnego cytrynianu sodu, 0,26 g dwuwodnego chlorku wapnia, 0,38 g chlorku potasu, 0,20 g sześciowodnego chlorku magnezu. Preparat zawiera: 141 mmol/1000 ml Na+, 34 mmol/1000 ml CH3COO-, 3 mmol/1000 ml C6H5O73-, 2 mmol/1000 ml Ca2+, 5 mmol/1000 ml K+, 1 mmol/1000 ml Mg2+, 109 mmol/1000 ml Cl-.

1000 ml roztw. zawiera: 8,6 g chlorku sodu, 0,3 g chlorku potasu, 0,33 g dwuwodnego chlorku wapnia, 147,2 mmol Na+, 4,0 mmol K+, 2,25 mmol Ca2+, 155,7 Cl-.

1 ml roztworu do infuzji zawiera: 6,429 mg chlorku sodu, 0,298 mg chlorku potasu, 0,147 mg dwuwodnego chlorku wapnia, 0,203 mg sześciowodnego chlorku magnezu, 4,082 mg trójwodnego octanu sodu, 11,0 mg jednowodnej glukozy (równowartość 10,0 mg glukozy), co odpowiada 140 mmol/l Na+, 4 mmol/l K+, 1 mmol/l Ca2+,  1 mmol/l Mg2+, 118 mmol/l Cl–, 30 mmol/l jonów octanowych, 55,5 mmol/l glukozy.

1 ml roztworu zawiera 23 mg sodu.

1000 ml roztworu do infuzji zawiera 6,8 g chlorku sodu, 0,3 g chlorku potasu, 0,2 g sześciowodnego chlorku magnezu, 0,37 g dwuwodnego chlorku wapnia, 3,27 g trójwodnego octanu sodu, 0,67 g kwasu L-jabłkowego; stężenia elektrolitów - 145 mmol/l sodu, 4 mmol/l potasu, 1 mmol/l magnezu, 2,5 mmol/l wapnia, 127 mmol/l chloru, 24 mmol/l octanu, 5 mmol/l jabłczanu. Osmolarność teoretyczna: 309 mOsmol/l. pH 5,1-5,9

1 tabl. powl. dojelitowa zawiera 75 mg lub 150 mg kwasu acetylosalicylowego. Lek zawiera czerwień koszenilową.

1 tabl. powl. zawiera: 80 mg jonów żelaza (II) w postaci siarczanu żelaza (II) oraz 0,35 mg kwasu foliowego.

500 ml roztworu zawiera: 2,775 g chlorku sodu, ok. 1,635 g trójwodnego octanu sodu, 0,15 g chlorku potasu, ok. 0,075 g dwuwodnego chlorku wapnia, 0,1 g sześciowodnego chlorek magnezu oraz 20 g żelatyny (w postaci żelatyny zmodyfikowanej płynnej). Osmolarność teoretyczna: 284 mOsmol/l. pH 7,4±0,3. Stężenie elektrolitów: 151 mmol/l sodu, 103 mmol/l chlorków, 4 mmol/l potasu, 1 mmol/l wapnia, 1 mmol/l magnezu, 24 mmol/l octanów.

Pojemnik trzykomorowy zawierający w oddzielnych komorach roztwór glukozy, aminokwasów z elektrolitami i emulsję tłuszczową. 1000 ml mieszaniny otrzymanej po połączeniu zawartości komór zawiera: 35,4 g oleju sojowego, 67,5 g glukozy, 3,3 g L-alaniny, 2,3 g L-argininy, 0,7 g kwasu L-asparginowego, 1,2 g kwasu L-glutaminowego, 1,7 g glicyny, 1,4 g L-histydyny, 1,2 g L-izoleucyny, 1,7 g L-leucyny, 1,9 g L-lizyny, 1,2 g L-metioniny, 1,7 g L-fenyloalaniny, 1,4 g L-proliny, 0,94 g L-seryny, 1,2 g L-treoniny, 0,4 g L-tryptofanu, 0,05 g L-tyrozyny, 1,5 g L-waliny oraz 0,15 g chlorku wapnia 1,04 g glicerofosforanu sodu, 0,33 g siarczanu magnezu, 1,25 g chlorku potasu, 1 g octanu sodu. Wartość energetyczna: około 710 kcal. Zawartość azotu: 3,7 g. Osmolalność: około 830 mOsm/kg H2O, osmolarność: około 750 mOsm/l, pH około 5,6.

1 ml roztworu 20% zawiera 200 mg glukozy.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Histiocytoza - przyczyny, objawy i leczenie Histiocytoza - przyczyny, objawy i leczenie

Histiocytoza to grupa rzadko diagnozowanych chorób układu krwiotwórczego, które zalicza się do chorób z pogranicza nowotworowych i autoimmunoagresji. Choroby z tej grupy ...

więcej

Kibicowanie może doprowadzić do ZAWAŁU! Skutki zdrowotne kibicowania Kibicowanie może doprowadzić do ZAWAŁU! Skutki zdrowotne kibicowania

Kibicowanie może powodować poważne problemy zdrowotne. Dopingowanie ulubionej drużyny powoduje nagły skok ciśnienia, przyspieszony puls, co jest szczególnie niebezpieczne dla kibiców zmagających ...

więcej

HEMOROIDY (żylaki odbytu): przyczyny, objawy i leczenie hemoroidów HEMOROIDY (żylaki odbytu): przyczyny, objawy i leczenie hemoroidów

Hemoroidy (guzki krwawnicze) ma każdy, żylaki odbytu - co drugi Polak. Objawy choroby hemoroidalnej są bardzo nieprzyjemne, a przecież żylaki odbytu da ...

więcej

Nadciśnienie tętnicze WTÓRNE - przyczyny, objawy, leczenie Nadciśnienie tętnicze WTÓRNE - przyczyny, objawy, leczenie

Nadciśnienie tętnicze wtórne to najrzadziej występujący typ nadciśnienia. Nadciśnienie tętnicze wtórne rozpoznaje się u zaledwie 5 proc. chorych. Jego przyczyny można ustalić ...

więcej

Zespół pozakrzepowy: przyczyny, objawy, leczenie Zespół pozakrzepowy: przyczyny, objawy, leczenie

Zespół pozakrzepowy to dość częsty problem zdrowotny, stanowiący przewlekłe powikłanie zakrzepicy żył głębokich (ZŻG). Szacuje się,że aż 23-60% pacjentów po epizodzie zakrzepicy ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.