Inlyta

1 tabl. powl. zawiera 1 mg lub 5 mg aksytynibu. Preparat zawieraja laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Inlyta 56 szt., tabl. powl. 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwnowotworowy, inhibitor kinazy białkowej. Aksytynib jest silnym i selektywnym inhibitorem kinazy tyrozynowej receptorów czynnika wzrostu śródbłonka naczyń (VEGFR)-1, VEGFR-2 i VEGFR-3, biorących udział w procesie patologicznej angiogenezy, wzrostu guza i powstawania przerzutów. Aksytynib silnie hamuje proliferację i przeżycie komórek śródbłonka, zależne od VEGF. Nie powoduje klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QT. Po doustnym podaniu tabletek biodostępność aksytynibu wynosi ok. 58%. Cmax jest osiągane w ciągu 4 h po podaniu, przy medianie Tmax wynoszącej 2,5 - 4,1 h. Aksytynib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP3A4/5 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2, CYP2C19 i UGT1A1. Wydalany jest z kałem (30-60%) i moczem (23%), głównie w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 2,5 - 6,1 h. Stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 2-3 dni od podania początkowej dawki.

Dawkowanie

Doustnie. Dawka początkowa: 5 mg 2 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, jak długo jest obserwowana korzyść kliniczna lub do wystąpienia niemożliwych do zaakceptowania objawów toksyczności, których nie można opanować jednocześnie podawanymi preparatami lub poprzez dostosowanie dawki. W przypadku wymiotów lub pominięcia dawki, nie należy przyjmować dodatkowej dawki. Następną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze. Dostosowanie dawki: u pacjentów tolerujących początkową dawkę 5 mg 2 razy na dobę, u których przez 2 kolejne tyg. nie wystąpiły działania niepożądane >stopnia 2., można zwiększyć dawkę do 7 mg 2 razy na dobę, z wyjątkiem pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi wynosi >150/90 mmHg lub którzy otrzymują leczenie obniżające ciśnienie krwi. Następnie, stosując te same kryteria, u pacjentów tolerujących aksytynib w dawce 7 mg 2 razy na dobę, można zwiększyć dawkę do max. dawki 10 mg 2 razy na dobę. Leczenie niektórych działań niepożądanych może wymagać okresowego lub stałego przerwania leczenia aksytynibem i (lub) zmniejszenia dawki. Gdy konieczne jest zmniejszenie dawki aksytynibu, można ją zmniejszyć do 3 mg 2 razy na dobę, a następnie do 2 mg 2 razy na dobę. Nie jest wymagane dostosowanie dawki do wieku, rasy, płci lub masy ciała pacjenta. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4/5: jeśli konieczne jest jednoczesne podawanie silnego inhibitora CYP3A4/5, zaleca się zmniejszenie dawki aksytynibu do około połowy; leczenie niektórych działań niepożądanych może wymagać okresowego lub stałego przerwania leczenia aksytynibem. Jeśli jednocześnie podawany silny inhibitor zostanie odstawiony, należy rozważyć powrót do dawki aksytynibu stosowanej przed włączeniem silnego inhibitora CYP3A4. Jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4/5: jeśli konieczne jest jednoczesne podawanie silnego induktora CYP3A4/5, zaleca się stopniowe zwiększanie dawki aksytynibu (max. indukcja CYP3A4/5 po podaniu dużej dawki silnego induktora występuje w ciągu ok. 1 tyg. leczenia induktorem); jeśli dawka aksytynibu zostanie zwiększona, należy starannie monitorować pacjenta w celu wykrycia objawów toksyczności. Leczenie niektórych działań niepożądanych może wymagać okresowego lub stałego przerwania leczenia aksytynibem i (lub) zmniejszenia dawki. Jeśli jednocześnie podawany silny induktor zostanie odstawiony, należy jak najszybciej powrócić do dawki aksytynibu stosowanej przed włączeniem silnego induktora CYP3A4/5. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie jest konieczne dostosowanie dawki; brak danych dotyczących pacjentów z CCr Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (A Child-Pugh) nie jest konieczne dostosowanie dawki; u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (B Child-Pugh) zaleca się zmniejszenie dawki (np. dawkę początkową należy zmniejszyć z 5 mg 2 razy na dobę do 2 mg 2 razy na dobę); aksytynibu nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (C Child-Pugh). Sposób podania. Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, 2 razy na dobę w odstępie 12 h. Tabl. połykać w całości, popijając szklanką wody.

Wskazania

Leczenie dorosłych pacjentów z zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym (Renal Cell Carcinoma, RCC), po niepowodzeniu wcześniejszego leczenia sunitynibem lub cytokiną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na aksytynib lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Ze względu na możliwość wystąpienia niewydolności serca, należy okresowo monitorować objawy przedmiotowe i podmiotowe. Leczenie epizodów niewydolności serca może wymagać stałego lub okresowego przerwania leczenia aksytynibem i (lub) zmniejszenia dawki leku. Przed rozpoczęciem leczenia aksytynibem ciśnienie tętnicze krwi powinno być właściwie kontrolowane. W czasie terapii pacjentów należy monitorować w celu wykrycia nadciśnienia tętniczego i w razie potrzeby stosować standardową terapię obniżającą ciśnienie krwi. W przypadku utrzymywania się nadciśnienia tętniczego, pomimo stosowania leków przeciwnadciśnieniowych, dawkę aksytynibu należy zmniejszyć. U pacjentów, u których rozwinie się ciężkie nadciśnienie tętnicze, należy czasowo odstawić aksytynib; gdy wartości ciśnienia tętniczego ulegną normalizacji, ponownie rozpocząć jego podawanie w mniejszej dawce. Po odstawieniu aksytynibu należy monitorować pacjentów otrzymujących leki hipotensyjne, w celu wykrycia niedociśnienia tętniczego. W przypadku ciężkiego lub utrzymującego się nadciśnienia tętniczego oraz objawów wskazujących na zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES), należy rozważyć wykonanie diagnostycznego rezonansu magnetycznego. Przed rozpoczęciem stosowania aksytynibu i okresowo w czasie terapii należy monitorować czynność tarczycy. Niedoczynność lub nadczynność tarczycy należy leczyć zgodnie ze standardami praktyki klinicznej, aby utrzymać eutyreozę. Aksatynib należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na ryzyko lub z dodatnim wywiadem w kierunku tętniczych epizodów zatorowych i zakrzepowych ( w tym przemijający napad niedokrwienny, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu oraz zamknięcie tętnicy siatkówki). Aksatynibu nie badano u pacjentów, u których epizod zatorowy lub zakrzepowy wystąpił w ciągu poprzedzających 12 mies. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na ryzyko lub z dodatnim wywiadem w kierunku żylnych epizodów zatorowych i zakrzepowych ( w tym zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich oraz zamknięcie i(lub) zakrzepicę żyły siatkówki). Preparatu nie badano u pacjentów, u których epizod zatorowy lub zakrzepowy wystąpił w ciągu poprzedzających 6 mies. Przed rozpoczęciem stosowania aksytynibu i okresowo w czasie terapii należy monitorować stężenie hemoglobiny lub hematokryt. Jeśli stężenie hemoglobiny lub hematokryt zwiększy się powyżej prawidłowych wartości, pacjentów należy leczyć zgodnie ze standardami praktyki klinicznej, aby zmniejszyć stężenie hemoglobiny lub hematokryt do akceptowalnego poziomu. Aksytynibu nie badano u pacjentów z udokumentowanymi przerzutami do mózgu lub świeżym krwawieniem z przewodu pokarmowego, dlatego nie należy go stosować u tych pacjentów. Jeśli wystąpi krwawienie wymagające interwencji medycznej, stosowanie aksytynibu należy czasowo przerwać. W czasie leczenia aksytynibem należy okresowo monitorować pacjenta w celu wykrycia objawów perforacji przewodu pokarmowego lub przetoki. Leczenie aksytynibem należy przerwać na co najmniej 24 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Decyzję o ponownym włączeniu aksytynibu po operacji należy podjąć na podstawie oceny klinicznej odpowiedniego gojenia rany. U pacjentów z przedmiotowymi lub podmiotowymi objawami PRES (takimi jak: ból głowy, drgawki, letarg, splątanie ślepota lub inne zaburzenia widzenia i zaburzenia neurologiczne, jak również łagodne do ciężkiego nadciśnienie tętnicze), należy czasowo lub na stałe odstawić leczenie aksytynibem. Rozpoznanie PRES należy potwierdzić rezonansem magnetycznym. Bezpieczeństwo ponownego rozpoczęcia terapii aksytynibem u pacjentów, którzy przebyli wcześniej PRES, nie jest znane. Przed rozpoczęciem stosowania aksytynibu i okresowo w czasie terapii należy monitorować białkomocz. U pacjentów, u których rozwinie się umiarkowany lub ciężki białkomocz, należy zmniejszyć dawkę lub okresowo przerwać leczenie aksytynibem. Jeśli u pacjenta rozwinie się zespół nerczycowy, należy odstawić lek. Zaleca się monitorowanie czynności wątroby przed rozpoczęciem stosowania aksytynibu i okresowo w czasie leczenia, ze względu na możliwy wzrost aminotranferaz i bilirubiny. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (wskazane zmniejszenie dawkowania). Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - klasa C wg Child-Pugh. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów ze względu na wiek lub rasę. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: niedoczynność tarczycy, zmniejszenie apetytu, ból głowy, nadciśnienie tętnicze, krwotok, duszność, kaszel, dysfonia, biegunka, wymioty, nudności, ból brzucha, zaparcia, zapalenie jamy ustnej, dyspepsja, erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa (zespół ręka-stopa), ból stawów, ból w kończynie, białkomocz, zmęczenie, astenia, zapalenie błon śluzowych, zmniejszenie masy ciała. Często: niedokrwistość, odwodnienie, hiperkaliemia, hiperkalcemia, zawroty głowy, szumy uszne, epizody niewydolności serca, żylne epizody zatorowe i zakrzepowe, tętnicze epizody zatorowe i zakrzepowe, ból jamy ustnej i gardła, ból w nadbrzuszu, wzdęcie, guzki krwawnicze, ból języka, perforacja przewodu pokarmowego i przetoka. Niezbyt często: neutropenia, leukopenia, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga podawania aksytynibu (istnieje ryzyko uszkodzenia płodu). Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w czasie leczenia i przez okres do 1 tyg. po zakończeniu leczenia aksytynibem. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Stwierdzono, że aksytynib może potencjalnie upośledzać funkcje rozrodcze i płodność u ludzi.

Uwagi

Lek wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, że podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i (lub) zmęczenie.

Interakcje

Aksytynib jest metabolizowany głównie przez CYP3A4/5 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2, CYP2C19 i UGT1A1. Silne inhibitory CYP3A4/5 (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, erytromycyna, atazanawir, indynawir, nefazodon, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna), a także grejpfrut mogą zwiększać stężenia aksytynibu we krwi - nie zaleca się takiego leczenia skojarzonego; jeśli konieczne jest jednoczesne podanie silnego inhibitora CYP3A4/5, zaleca się dostosowanie dawki aksytynibu. Ostrożnie stosować z silnymi inhibitorami CYP1A2 i CYP2C19, z uwagi na ryzyko zwiększenia stężenia aksytynibu we krwi. Silne induktory CYP3A4/5 (np. ryfampicyna, deksametazon, fenytoina, karbamazepina, ryfabutyna, ryfapentyna, fenobarbital oraz dziurawiec zwyczajny - Hypericum perforatum) mogą zmniejszać stężenia aksytynibu we krwi - nie zaleca się takiego leczenia skojarzonego; jeśli konieczne jest jednoczesne podanie silnego induktora CYP3A4/5, zaleca się dostosowanie dawki aksytynibu. Nie hamuje CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 lub UGT1A1 przy stężeniach terapeutycznych; nie indukuje CYP1A1, CYP1A2 lub CYP3A4/5 - nie oczekuje się interakcji wynikających z tego mechanizmu. Aksytynib może hamować CYP1A2, przez co może zwiększać stężenie we krwi substratów CYP1A2 (np. teofiliny). Może hamować CYP2C8, jednakże stosowany z paklitakselem (substrat CYP2C8), nie powoduje zwiększenia stężeń paklitakselu u pacjentów z zaawansowaną chorobą nowotworową, co wskazuje na brak klinicznego hamowania CYP2C8. Nie hamuje P-gp przy terapeutycznych stężeniach, dlatego nie oczekuje się, że będzie zwiększać stężenia we krwi digoksyny lub innych substratów P-gp.

Preparat zawiera substancję Axitinib.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 1 mg lub 5 mg aksytynibu. Preparat zawieraja laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 fiolka (5 ml) zawiera 100 mg panitumumabu; 1 fiolka (20 ml) zawiera 400 mg panitumumabu. Lek zawiera sód (0,15 mmol/ 3,45 mg w 1 ml).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.