Gilenya

1 kaps. zawiera 0,5 mg fingolimodu (w postaci chlorowodorku).

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Gilenya 28 szt., kaps. twarde 2017-10-31

Działanie

Modulator receptora fosforanu sfingozyny 1. Fingolimod jest metabolizowany przez kinazę sfingozynową do czynnego metabolitu - fosforanu fingolimodu. Fosforan fingolimodu wiąże się w małych, nanomolarnych stężeniach z receptorem fosforanu sfingozyny 1 (S1P) zlokalizowanym na limfocytach i przenika przez barierę krew-mózg, by następnie związać się z receptorem 1 fosforanu sfingozyny 1, znajdującym się na komórkach nerwowych OUN. Działając jako czynnościowy antagonista receptorów S1P na limfocytach blokuje zdolność limfocytów do wyjścia z węzłów chłonnych, co skutkuje ich redystrybucją, a nie utratą. W wyniku redystrybucji limfocytów zmniejsza się przenikanie chorobotwórczych limfocytów, w tym prozapalnych komórek Th17 do OUN, gdzie mogłyby uczestniczyć w procesach zapalnych i uszkodzeniu tkanki nerwowej. Fingolimod może również działać poprzez wchodzenie w interakcje z receptorami S1P na komórkach nerwowych. Mała liczba limfocytów utrzymuje się podczas długotrwałego codziennego podawania leku. Długotrwałe podawanie fingolimodu prowadzi do łagodnego zmniejszenia liczby neutrofilów do ok. 80% wartości wyjściowych. Nie wpływa na liczbę monocytów. Fingolimod jest wchłaniany powoli (Tmax 12-16 h) i w dużym stopniu (≥85%). Biodostępność bezwzględna po podaniu doustnym wynosi 93%. Stężenia we krwi w stanie stacjonarnym osiągane są w ciągu 1-2 mies. dawkowania raz na dobę i są one około 10-krotnie większe niż po podaniu dawki początkowej. Fingolimod podlega znacznej dystrybucji w krwinkach czerwonych, a odsetek ich dystrybucji do komórek krwi wynosi 86%. Fosforan fingolimodu charakteryzuje się mniejszym wychwytem w komórkach krwi (99%). Fingolimod jest przekształcany w mechanizmie odwracalnej stereoselektywnej fosforylacji do farmakologicznie czynnego (S)-enancjomeru fosforanu fingolimodu. Fingolimod jest eliminowany w procesie biotransformacji oksydacyjnej katalizowanej głównie przez izoenzym CYP4F2 oraz prawdopodobnie przez inne izoenzymy (w tym CYP3A4), a następnie podlega rozkładowi do nieaktywnych metabolitów. Końcowy T0,5 wynosi 6-9 dni. Jest wydalany z moczem (81%) w postaci nieaktywnych metabolitów; częściowo z kałem w postaci fingolimodu i fosforanu fingolimodu.

Dawkowanie

Doustnie: 0,5 mg raz na dobę, z posiłkiem lub między posiłkami. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ani u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Wskazania

Monoterapia do modyfikacji przebiegu choroby w ustępująco-nawracającej postaci stwardnienia rozsianego o dużej aktywności w nw. grupach pacjentów. Pacjenci z wysoką aktywnością choroby pomimo leczenia co najmniej jednym lekiem modyfikującym jej przebieg  - tych pacjentów można zdefiniować jako osoby, u których nie nastąpiła odpowiedź na pełen, właściwy cykl (zwykle przynajmniej roczny) leczenia co najmniej jednym lekiem modyfikującym przebieg choroby; u pacjentów powinien wystąpić co najmniej jeden rzut choroby w ciągu ostatniego roku leczenia i co najmniej 9 hiperintensywnych zmian T2 w obrazach MRI czaszki lub co najmniej 1 zmiana ulegająca wzmocnieniu po podaniu gadolinu; "pacjenta niereagującego na leczenie" można również zdefiniować jako pacjenta z niezmienioną lub zwiększona częstością rzutów lub z ciężkimi rzutami w porównaniu z poprzednim rokiem. Pacjenci z szybko rozwijającą się, ciężką, ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego, definiowaną jako 2 lub więcej rzutów powodujących niesprawność w ciągu jednego roku oraz 1 lub więcej zmian ulegających wzmocnieniu po podaniu gadolinu w obrazach MRI mózgu lub znaczące zwiększenie liczby zmian T2 w porównaniu z wcześniejszym, ostatnio wykonywanym badaniem MRI.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fingolimod lub na pozostałe składniki leku. Rozpoznany zespół niedoboru odporności. Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zakażeń oportunistycznych, w tym pacjenci z upośledzoną odpornością (w tym także osoby obecnie przyjmujące leki immunosupresyjne lub pacjenci ze zmniejszeniem odporności w wyniku wcześniejszego leczenia). Ciężkie aktywne zakażenia, aktywne przewlekłe zakażenia (zapalenie wątroby, gruźlica). Rozpoznane czynne choroby nowotworowe. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stopnia C wg Child-Pugh).

Środki ostrożności

Rozpoczęcie leczenia fingolimodem powoduje przemijające zmniejszenie częstości akcji serca i może być również związane z wydłużeniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym sporadycznych przypadków przemijającego, samoistnie ustępującego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego. Po podaniu pierwszej dawki akcja serca ulega spowolnieniu w ciągu 1 h, a najmniejsze wartości osiąga w ciągu 6 h. Ujemny efekt chronotropowy leku utrzymuje się >6 h, słabnąc stopniowo w kolejnych dniach leczenia. Podczas ciągłego stosowania leku częstość akcji serca wraca do wartości wyjściowych w ciągu 1 miesiąca. W razie konieczności, zmniejszeniu częstości akcji serca pod wpływem fingolimodu można przeciwdziałać przez pozajelitowe podanie atropiny lub izoprenaliny. W związku z powyższym, u wszystkich pacjentów należy wykonać badanie EKG i pomiar ciśnienia krwi przed i po 6 h od podania pierwszej dawki leku. Wszyscy pacjenci powinni być monitorowani przez 6 h w kierunku objawów bradykardii z cogodzinnym pomiarem tętna i ciśnienia krwi. Zaleca się prowadzenie ciągłego (w czasie rzeczywistym) monitorowania za pomocą badania EKG w tym 6-godzinnym okresie. Jeżeli po podaniu wystąpią objawy związane z bradyarytmią należy rozpocząć odpowiednie postępowanie kliniczne, a monitorowanie należy kontynuować aż do ustąpienia objawów. Jeśli podczas monitorowania po podaniu pierwszej dawki pacjent będzie wymagał interwencji farmakologicznej, należy pozostawić pacjenta do następnego dnia w odpowiednio wyposażonym ośrodku medycznym w celu dalszego monitorowania, a procedurę monitorowania, identyczną jak podczas podania pierwszej dawki należy powtórzyć podczas podawania drugiej dawki leku. Jeśli po 6 h częstość akcji serca jest najmniejsza od chwili podania pierwszej dawki (sugerując, że maksymalne farmakologiczne działanie leku na serce mogło się jeszcze nie ujawnić), monitorowanie należy przedłużyć o co najmniej 2 h, aż do ponownego zwiększenia częstości akcji serca. Ponadto, jeśli po 6 h częstość akcji serca wynosi 470 ms - kobiety lub >450 ms - mężczyźni). Ponadto, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT w czasie leczenia fingolimodem, należy unikać stosowania leków, które mogą wydłużać odstęp QTc u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka, na przykład hipokaliemią lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Fingolimod nie powinien być także stosowany u pacjentów z rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca (w tym z dusznicą bolesną), chorobą naczyń mózgowych, zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, zastoinową niewydolnością serca, zatrzymaniem krążenia w wywiadzie, niekontrolowanym nadciśnieniem lub ciężkim bezdechem sennym; u tych pacjentów leczenie fingolimodem należy rozważać tylko, jeśli przewidywane korzyści przewyższają możliwe ryzyko; jeśli leczenie jest brane pod uwagę, przed jego rozpoczęciem należy zasięgnąć porady kardiologa, aby określić najbardziej odpowiedni sposób monitorowania pacjenta, podczas rozpoczynania leczenia zaleca się co najmniej przedłużone monitorowanie z pozostawieniem pacjenta pod obserwacją do następnego dnia. Stosowanie leku nie było badane u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca wymagającymi leczenia lekami antyarytmicznymi klasy Ia lub klasy III - fingolimodu nie należy stosować jednocześnie z tymi lekami, ze względu na ryzyko wystąpienia torsade de pointes. Nie należy rozpoczynać leczenia fingolimodem u pacjentów stosujących leki β-adrenolityczne, blokery kanału wapniowego spowalniające czynność serca (takie jak werapamil, diltiazem lub iwabradyna) lub inne substancje mogące zmniejszać częstość akcji serca (np. digoksyna, środki hamujące aktywność cholinesterazy lub pilokarpina), ze względu na możliwe działanie addycyjne na czynność serca, z ryzykiem wystąpieniem ciężkiej bradykardii i bloku serca; u tych pacjentów leczenie fingolimodem należy rozważać tylko, jeśli spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko; jeśli rozważa się rozpoczęcie leczenia fingolimodem, należy skonsultować się z kardiologiem odnośnie zmiany stosowanej terapii na leczenie preparatami niepowodującymi zmniejszenia częstości akcji serca przed rozpoczęciem terapii fingolimodem; jeśli podawanie leków zmniejszających częstość akcji serca nie może być przerwane, należy skonsultować się z kardiologiem w celu ustalenia odpowiedniego monitorowania pacjenta po podaniu pierwszej dawki, zaleca się co najmniej przedłużenie obserwacji do następnego dnia po podaniu dawki fingolimodu. Takie samo monitorowanie pacjenta jak podczas podania pierwszej dawki w chwili rozpoczynania leczenia, zaleca się także jeśli leczenie fingolimodem zostało przerwane na: jeden dzień lub dłużej podczas pierwszych 2 tyg. leczenia; >7 dni w 3. i 4. tyg. leczenia; >2 tyg. po 1 miesiącu leczenia. Jeśli leczenie zostało przerwane na krótszy czas niż ten wymieniony wyżej, należy je kontynuować podając następną zaplanowaną dawkę. Przed rozpoczęciem leczenia, powinny być dostępne aktualne (tj. wykonane w ciągu ostatnich 6 mies. lub po przerwaniu wcześniejszego leczenia) wyniki badania pełnej morfologii krwi. Ocena morfologii krwi jest zalecana również okresowo w trakcie leczenia, w miesiącu 3., a później przynajmniej raz na rok i w przypadku wystąpienia objawów zakażenia. W przypadku potwierdzenia bezwzględnej liczby limfocytów 9/l należy przerwać leczenie do czasu powrotu do wartości wyjściowych. Rozpoczęcie leczenia fingolimodem należy odroczyć u pacjentów z ciężkim czynnym zakażeniem, aż do jego ustąpienia. Przed rozpoczęciem leczenia należy dokonać oceny odporności pacjentów na wirus ospy wietrznej. U pacjentów bez przebytej ospy wietrznej potwierdzonej przez fachowy personel medyczny lub bez udokumentowanego pełnego kursu szczepienia przeciwko ospie należy przeprowadzić badanie na obecność przeciwciał przeciwko wirusowi ospy wietrznej i półpaśca (varicella zoster). U pacjentów z ujemnym wynikiem badania na obecność przeciwciał zaleca się podanie pełnego kursu szczepienia przeciwko ospie przed rozpoczęciem leczenia fingolimodem. Aby umożliwić rozwinięcie pełnego efektu działania szczepionki, należy rozpocząć leczenie fingolimodem 1 miesiąc po szczepieniu. U pacjentów leczonych fingolimodem należy stosować skuteczne metody diagnozowania i skuteczne strategie terapeutyczne w razie wystąpienia objawów zakażenia. Należy rozważyć wstrzymanie leczenia, jeśli u pacjenta wystąpi ciężkie zakażenie, a przed wznowieniem leczenia należy dokonać oceny stosunku korzyści do ryzyka związanego z terapią. Eliminacja fingolimodu z organizmu po zaprzestaniu leczenia może trwać do 2 mies., w związku z czym ostrożność względem wystąpienia objawów zakażenia należy zachować do końca tego okresu. Należy poinformować pacjentów o konieczności zgłaszania objawów zakażenia w trakcie leczenia fingolimodem i po upływie do 2 mies. od jego zakończenia. Należy zachować czujność z związku z ryzykiem wystąpienia postępującej wieloogniskowej leukoencefalopatii (PML). W razie podejrzenia PML należy wykonać badanie MRI mózgu i (lub) badanie na obecność DNA wirusa JC w płynie mózgowo-rdzeniowym. W przypadku potwierdzenia PML należy przerwać leczenie fingolimodem na stałe. Ze względu na ryzyko wystąpienia obrzęku plamki, po 3-4 mies. od rozpoczęcia leczenia zaleca się wykonanie badania okulistycznego. Jeśli w którymkolwiek momencie leczenia pacjenci zgłaszają zaburzenia widzenia, należy przeprowadzić badanie dna oka, obejmujące badanie plamki. Zaleca się, by pacjenci ze stwardnieniem rozsianym i współistniejącą cukrzycą lub zapaleniem błony naczyniowej oka w wywiadzie (zwiększone ryzyko obrzęku plamki) przeszli badanie okulistyczne przed rozpoczęciem leczenia oraz byli poddawani kontrolnym badaniom okulistycznym podczas stosowania fingolimodu. Nie oceniano skutków kontynuacji leczenia u pacjentów z obrzękiem plamki. Zaleca się przerwanie leczenia, jeśli u pacjenta wystąpi obrzęk plamki. Przed podjęciem decyzji o ewentualnym wznowieniu leczenia po ustąpieniu obrzęku plamki, należy wziąć pod uwagę potencjalne korzyści i ryzyko u konkretnego pacjenta. Z uwagi na immunosupresyjne właściwości fingolimodu, należy opóźnić rozpoczęcie leczenia u pacjentów z czynnym wirusowym zapaleniem wątroby aż do jego ustąpienia. Przed rozpoczęciem leczenia należy zapoznać się z ostatnimi (tj. uzyskanymi w ciągu ostatnich 6 mies.) wynikami badań aktywności transaminaz i stężenia bilirubiny. W przypadku braku objawów klinicznych, stężenie aminotransferaz wątrobowych należy kontrolować w 1., 3., 6., 9. i 12. mies. leczenia, a następnie okresowo. Jeśli aktywność aminotransferaz wątrobowych zwiększy się > 5-krotnej GGN, badania kontrolne należy przeprowadzać częściej, włączając pomiar stężenia bilirubiny w surowicy oraz fosfatazy alkalicznej. Przy wielokrotnym potwierdzeniu zwiększenia aktywności aminotransferaz wątrobowych > 5-krotnej GGN, leczenie należy przerwać i ponownie rozpocząć tylko w przypadku, gdy aktywność transaminazy wątrobowej ulegnie normalizacji. W razie wystąpienia objawów sugerujących zaburzenia czynności wątroby (tj. nudności, wymioty, ból brzucha, uczucie zmęczenia, brak apetytu lub żółtaczka i (lub) ciemne zabarwienie moczu), należy skontrolować aktywność enzymów wątrobowych i przerwać podawanie fingolimodu, jeśli badania potwierdzą znaczne uszkodzenie wątroby (np. aktywność transaminaz wątrobowych >5-krotności GGN i (lub) zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy). Wznowienie leczenia będzie zależało od tego, czy uda się określić inną przyczynę uszkodzenia wątroby, czy nie oraz od korzyści dla pacjenta wynikających z podjęcia leczenia w porównaniu z ryzykiem związanym z nawrotem zaburzeń czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania fingolimodu u pacjentów ze znaczącą chorobą wątroby w wywiadzie; u pacjentów z ciężką chorobą układu oddechowego, zwłóknieniem płuc i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (fingolimod może powodować niewielkie, zależne od dawki zmniejszenie pierwszosekundowej natężonej objętości wydechowej - FEV1 i zdolności dyfuzyjnej dla tlenku węgla - DLCO); u pacjentów w wieku ≥65 lat.; u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem. Należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi podczas leczenia (ryzyko wystąpienia nadciśnienia). Leczenie należy przerwać w przypadku podejrzenia zespołu odwracalnej tylnej encefalopatii (PRES), objawiającym się silnym bólem głowy o nagłym początku, nudnościami, wymiotami, zmianami stanu psychicznego, zaburzeniami widzenia i drgawkami. U pacjentów otrzymujących produkt zgłaszano występowania raka podstawnokomórkowego. Zaleca się czujną obserwację pod kątem zmian skórnych oraz dokonanie medycznej oceny skóry w chwili rozpoczynania leczenia, po upływie co najmniej jednego roku, a potem przynajmniej raz na rok, biorąc pod uwagę ocenę kliniczną. W przypadku podjęcia decyzji o przerwaniu leczenia potrzebne jest 6 tyg. przerwy w leczeniu, aby fingolimod został usunięty z organizmu. Liczba limfocytów stopniowo wraca do normy w ciągu 1-2 mies. po zakończeniu leczenia. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci <18 lat.

Niepożądane działanie

Bardzo często: grypa, zapalenie zatok, ból głowy, kaszel, biegunka, ból pleców, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, GGT, AspAT). Często: zakażenia herpeswirusami, zapalenie oskrzeli, łupież pstry, rak podstawnokomórkowy, limfopenia, leukopenia, depresja, zawroty głowy, migrena, nieostre widzenie, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, nadciśnienie, duszność, wyprysk, łysienie, świąd, osłabienie, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi. Niezbyt często: zapalenie płuc, obniżenie nastroju, obrzęk plamki. Rzadko: zespół odwracalnej tylnej encefalopatii (PRES). Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, wysypka, zmniejszenie liczby neutrofili. Donoszono o występowaniu przypadków rozsianych zakażeń herpeswirusami, w tym przypadków śmiertelnych, nawet po stosowaniu dawki 0,5 mg. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano przemijającą asystolię i zgon z niewyjaśnionej przyczyny (ocena tych przypadków była utrudniona z powodu jednoczesnego przyjmowania innych leków i (lub) choroby współistniejącej). W badaniach klinicznych miały miejsce rzadkie zdarzenia dotyczące układu nerwowego u pacjentów leczonych fingolimodem w większych dawkach (1,25 lub 5,0 mg), w tym udary niedokrwienne i krwotoczne oraz nietypowe zaburzenia neurologiczne, takie jak incydenty zbliżone do ostrego rozsianego zapalenia mózgu i rdzenia (ADEM). Rzadkie przypadki zarostowej choroby tętnic obwodowych występowały u pacjentów leczonych fingolimodem w większych dawkach. Obserwowano przypadki różnych typów chłoniaków, zarówno w badaniach klinicznych jak i po wprowadzeniu leku do obrotu, w tym śmiertelny przypadek chłoniaka z komórek B związanego z obecnością wirusa Epstein-Barr (EBV). Zgłoszono jeden przypadek PML u pacjenta przyjmującego fingolimod i nieleczonego wczesnej natalizumabem ani innym lekiem immunosupresyjnym; leczenie przerwano, a u pacjenta nie wystąpiły do tej pory żadne objawy przedmiotowe lub podmiotowe związane z PML. Częstość występowania chłoniaków (z komórek B i T) po zastosowaniu fingolimod była większa niż spodziewana w populacji ogólnej. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zespołu hemofagocytarnego zakończone zgonem w przebiegu zakażeń.

Ciąża i laktacja

Lek może powodować poronienie (lub) wady wrodzone płodu, np. wady narządów, w szczególności przetrwały pień tętniczy i wadę przegrody komorowej, ponadto receptor podlegający wpływowi fingolimodu uczestniczy w tworzeniu się naczyń podczas embriogenezy. Przed rozpoczęciem leczenia kobiet w wieku rozrodczym musi być dostępny negatywny wynik testu ciążowego. Przez cały okres leczenia oraz przez 2 mies. po zakończeniu terapii należy stosować skuteczną antykoncepcję. Fingolimod może przenikać do mleka kobiecego (jest obecny w mleku zwierząt w stężeniach 2-3 krotnie większych od osoczowych stężeń oznaczanych w osoczu matki) - ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u niemowląt, kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.

Uwagi

Fingolimod zmniejsza liczbę limfocytów we krwi w mechanizmie ich redystrybucji do wtórnych narządów limfatycznych, dlatego liczby limfocytów we krwi obwodowej nie można wykorzystywać do oceny subpopulacji limfocytów u pacjentów leczonych lekiem. Badania laboratoryjne z wykorzystaniem krążących komórek jednojądrzastych wymagają pobrania większej ilości krwi ze względu na zmniejszenie liczby krążących limfocytów. Podczas rozpoczynania leczenia sporadycznie mogą wystąpić zawroty głowy lub senność, ograniczające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - pacjenci powinni zostać pod obserwacją przez 6 h.

Interakcje

Leki przeciwnowotworowe, immunomodulujące lub immunosupresyjne nie powinny być jednocześnie stosowane ze względu na ryzyko addycyjnego działania na układ immunologiczny. Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa leczenia u pacjentów zmieniających leczenie z teriflunomidu, fumaranu dimetylu lub alemtuzumabu na fingolimod. Zmieniając leczenie z innego leku modyfikującego przebieg choroby na fingolimod należy uwzględnić jego T0,5 i sposób działania, aby uniknąć addycyjnego wpływu na układ immunologiczny, ale również zminimalizować ryzyko reaktywacji choroby. Przed rozpoczęciem leczenia fingolimodem zaleca się wykonanie pełnego badania krwi pozwalającego stwierdzić ustąpienie wszelkich działań tych leków na układ immunologiczny pacjenta (tj. cytopenii). Leczenie fingolimodem może być na ogół rozpoczynane bezpośrednio po przerwaniu leczenia interferonem lub octanem glatirameru. U pacjentów leczonych fumaranem dimetylu, przed rozpoczęciem leczenia fingolimodem należy zachować odpowiedni okres oczyszczania organizmu z leku, w czasie którego wyniki badania krwi powinny powrócić do stanu sprzed leczenia. Z uwagi na długi T0,5 natalizumabu, po odstawieniu leku jego eliminacja zazwyczaj trwa do 2-3 mies. Teriflunomid jest również wolno usuwany z osocza. Jeśli nie zastosuje się zabiegu przyspieszenia eliminacji leku, klirens teriflunomidu z osocza może zająć od kilku miesięcy do nawet 2 lat. Zaleca się stosowanie zabiegu przyspieszenia eliminacji teriflunomidu (opisanego w jego ChPL) lub zachowanie okresu oczyszczania organizmu z leku trwającego przynajmniej 3,5 mies. Należy zachować ostrożność dotyczącą możliwego nakładania się działań na układ immunologiczny podczas zmiany leczenia z natalizumabu lub teriflunomidu na leczenie fingolimodem. Należy zachować ostrożność podczas przejścia z długotrwałego leczenia mitoksantronem. Alemtuzumab ma głębokie i długotrwałe działanie immunosupresyjne. Ponieważ faktyczny czas trwania tego działania nie jest znany, nie zaleca się rozpoczynania leczenia fingolimodem po leczeniu alemtuzumabem, chyba, że korzyści z takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko dla danego pacjenta. Podawanie leków immunosupresyjnych wkrótce po przerwaniu leczenia fingolimodem może spowodować działania addycyjne na układ immunologiczny - zachować ostrożność, potrzebne jest 6 tygodni przerwy w leczeniu, aby fingolimod został usunięty z organizmu. Decyzję o prowadzeniu długotrwałego, jednoczesnego leczenia kortykosteroidami należy podjąć po starannym rozważeniu. W badaniach na zwierzętach, jednoczesne stosowanie kortykosteroidów nie było związane ze zwiększeniem częstości występowania zakażeń. Podczas leczenia fingolimodem i do 2 mies. po jego zakończeniu szczepienia mogą być mniej skuteczne. Unikać stosowania żywych szczepionek atenuowanych (ryzyko wystąpienia zakażeń). Stosowanie atenololu i fingolimodu powodowało dodatkowe zmniejszenie częstość akcji serca (o 15%) na początku leczenia fingolimodem, natomiast efektu tego nie obserwowano po zastosowaniu diltiazemu. Nie należy rozpoczynać leczenia fingolimodem u pacjentów przyjmujących leki ß-adrenolityczne lub inne substancje mogące spowalniać częstość akcji serca, takie jak leki antyarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, dyzopiramid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), antagoniści kanału wapniowego (takie jak iwabradyna, werapamil czy diltiazem), digoksyna, antagoniści cholinesterazy lub pilokarpina, ze względu na ich możliwy addycyjny wpływ na częstość akcji serca; jeśli rozważa się rozpoczęcie leczenia fingolimodem u tych pacjentów, należy skonsultować się z kardiologiem odnośnie zmiany na leczenie preparatami niepowodującymi zmniejszenia częstości akcji serca lub odpowiedniego monitorowania pacjenta podczas rozpoczynania terapii, zaleca się co najmniej przedłużenie obserwacji do następnego dnia, jeśli odstawienie leków zmniejszających częstość akcji serca nie jest możliwe. Inhibitory CYP4F2 (np. ketokonazol) oraz CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, niektóre antybiotyki makrolidowe - klarytromycyna lub telitromycyna) mogą zwiększać AUC fingolimodu - zachować ostrożność. Silne induktory CYP3A4, np. karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, efawirenz i ziele dziurawca mogą zmniejszać pole AUC fingolimodu i jego metabolitu, osłabiając skuteczność leku - zachować ostrożność. Stosowanie z preparatami dziurawca nie jest zalecane. Istnieje małe prawdopodobieństwo, by fingolimod wchodził w interakcje z substancjami usuwanymi głównie za pośrednictwem enzymów CYP450 lub substratów głównych białek transportowych. Jednoczesne podawanie fingolimodu i cyklosporyny nie powodowało żadnych zmian w ekspozycji na cyklosporynę lub fingolimod. Nie należy spodziewać się, by fingolimod zmieniał farmakokinetykę substratów CYP3A4. Stosowanie fingolimodu i doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu lub lewonorgestrelu) nie powodowało żadnych zmian w ekspozycji na doustne środki antykoncepcyjne. Nie przeprowadzono badań interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi inne progestageny, jednak nie należy spodziewać się, by fingolimod miał wpływ na ekspozycję na te substancje.

Preparat zawiera substancję Fingolimod.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 kaps. zawiera 0,5 mg fingolimodu (w postaci chlorowodorku).

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 implant zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.