Exforge

1 tabl. zawiera połączenie amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny) i walsartanu, odpowiednio: 5 mg+80 mg, 5 mg+160 mg lub 10 mg+160 mg.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Exforge 28 szt., tabl. powl. 75,37zł 2017-10-31

Działanie

Preparat hipotensyjny zawierający 2 składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania: antagonistę kanału wapniowego (amlodypinę) oraz antagonistę receptora angiotensyny II (walsartan). Kombinacja tych substancji wykazuje dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe, zmniejszając ciśnienie krwi w większym stopniu, niż każdy ze składników osobno. Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapnia do komórek, hamuje przezbłonowy napływ jonów wapniowych do wnętrza komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego amlodypiny polega na bezpośrednim działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, prowadzącym do zmniejszenia oporu naczyń obwodowych oraz zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Walsartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Szybkość i stopień wchłaniania preparatu są równoważne dla biodostępności amlodypiny i walsartanu podawanych w oddzielnych tabletkach. Biodostępność amlodypiny po podaniu doustnym wynosi około 64-80%, Cmax osiąga 6-12 h po podaniu. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu (ok. 90%) metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja amlodypiny jest dwufazowa; T0,5 w fazie końcowej wynosi 30-50 h. Z moczem wydalane jest 10% amlodypiny oraz 60% metabolitów amlodypiny. Biodostępność walsartanu po podaniu doustnym wynosi około 23%, Cmax osiąga 2-4 h po podaniu. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu (ok. 20%) metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). T0,5 wynosi 6 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. na dobę. Preparat w dawce 5 mg/80 mg może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą amlodypiny 5 mg lub walsartanu 80 mg w monoterapii. Preparat w dawce 5 mg/160 mg może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą amlodypiny 5 mg lub walsartanu 160 mg w monoterapii. Preparat w dawce 10 mg/160 mg może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą amlodypiny 10 mg lub walsartanu 160 mg w monoterapii lub za pomocą preparatu w dawce 5 mg/160 mg. Przed zmianą na lek złożony o ustalonej dawce, zaleca się indywidualne dostosowanie dawki amlodypiny oraz walsartanu. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek - nie ma konieczności zmiany dawkowania; pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby - stosowanie przeciwwskazane. Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy - nie ustalono schematu dawkowania, nie przekraczać dawki 80 mg walsartanu na dobę. U pacjentów w wieku ≥65 lat zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci w wieku Sposób podania. Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez, popić wodą.

Wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Preparat jest wskazany do stosowania u pacjentów dorosłych, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą monoterapii amlodypiną lub walsartanem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby lub cholestaza. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR 2) oraz pacjenci dializowani. Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (w tym walsartanu) lub inhibitorów ACE z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2). Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem odpływu komory lewej, stenoza aortalna wysokiego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca. II i III trymestr ciąży.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem, gdyż nie reagują oni na leki działające poprzez hamowanie układu renina-agiotensyna-aldosteron (RAA). Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, wskazana jest szczególna ostrożność u pacjentów ze stenozą mitralną lub znaczącą stenozą aortalną, która nie jest wysokiego stopnia. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub niedrożnością dróg żółciowych. Ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego, stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem sodu lub odwodnionych; przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać hiponatremię i (lub) objętość krwi krążącej lub dokładnie obserwować pacjenta na początku leczenia. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii (np. stosujących preparaty uzupełniające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, substytuty soli zawierające potas lub inne leki, które mogą zwiększyć stężenie potasu, tj. heparyna) należy często kontrolować stężenie potasu we krwi. Zachować ostrożność u pacjentów jednostronnym lub z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę, gdyż u takich pacjentów może się zwiększyć stężenie mocznika i kreatyniny we krwi. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się monitorowanie stężeń potasu i kreatyniny we krwi. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, u których czynność nerek zależy od aktywności układu RAA, leczenie inhibitorami ACE i antagonistami receptorów angiotensyny, było związane z występowaniem skąpomoczu i (lub) postępującej azotemii oraz (rzadko) z ostrą niewydolnością nerek i (lub) śmiercią; ocena pacjentów z niewydolnością serca lub po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów z niewydolnością serca stopnia III lub IV wg NYHA o etiologii innej niż niedokrwienna, istnieje zwiększone ryzyko obrzęku płuc po podaniu amlodypiny. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca amlodypinę należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ może ona zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. U pacjentów, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i nie należy go podawać ponownie. Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny, w tym walsartanu, z innymi środkami działającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) związane jest ze zwiększeniem częstości występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zmian w czynności nerek w porównaniu z monoterapią. Zaleca się kontrolowanie ciśnienia krwi, czynności nerek i stężenia elektrolitów u pacjentów stosujących preparat oraz inne środki działające na układ RAA. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania antagonistów receptora angiotensyny, w tym walsartanu, z innymi lekami blokującymi układ RAA, takimi jak inhibitory ACE lub aliskiren.

Niepożądane działanie

Działania niepożądane dotyczące leku złożonego (amlodypina+walsartan) - często: zapalenie części nosowej gardła, grypa, hipokaliemia, ból głowy, osłabienie, zmęczenie, obrzęk, obrzęk tworzący dołek przy ucisku, obrzęk twarzy, obrzęk obwodowy, napadowe zaczerwienienie twarzy; niezbyt często: brak łaknienia, hiperkalcemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, hiponatremia, zaburzona koordynacja ruchów, zawroty głowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała, parestezje, senność, pogorszenie widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, kaszel, ból gardła i krtani, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, zaparcie, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, rumień, wysypka, ból stawów, ból pleców, obrzęk stawów; rzadko: reakcje nadwrażliwości, lęk, zaburzenia widzenia, szumy uszne, omdlenie, niedociśnienie, wykwit, nadmierna potliwość, świąd, skurcz mięśni, uczucie ciężkości, częstomocz, wielomocz, zaburzenia erekcji. Ponadto, oprócz ww. działań niepożądanych, mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników preparatu złożonego. Amlodypina - często: obrzęk kostek; niezbyt często: depresja, zaburzenia snu (w tym bezsenność), zmiany nastroju, zaburzenia smaku, omdlenia, drżenie, niedoczulica, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, zmiana rytmu wypróżnień, zmniejszony apetyt, wymioty, niestrawność, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, odbarwienie skóry, ból mięśni, zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy, impotencja, ginekomastia, niepokój, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej niezwiązany z sercem, ból, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała; rzadko: dezorientacja; bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość (niekiedy z plamicą), hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, neuropatia, arytmia (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków), zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka i inne formy wysypki, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckiego; częstość nieznana: zespół pozapiramidowy. Walsartan - częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość (niekiedy z plamicą), zapalenie naczyń, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, ból mięśni, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, hiperkaliemia, choroba posurowicza.

Ciąża i laktacja

Stosowanie walsartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Walsartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na preparat miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w ciąży. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i znużenia.

Interakcje

Działanie hipotensyjne preparatu mogą nasilać inne leki przeciwnadciśnieniowe, a także trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, α-adrenolityki stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z  inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Antagonistów receptora angiotensyny II  oraz inhibitorów ACE oraz nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie preparatu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR2). W trakcie stosowania preparatu nie należy spożywać grejpfruta lub soku grejpfrutowego, gdyż u niektórych pacjentów owoc ten może zwiększyć biodostępność amlodypiny, czego skutkiem może być nasilone działanie hipotensyjne. Stosowanie preparatu z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (m.in. inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, werapamil, diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie ekspozycji na amlodypinę (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) - konieczne może być monitorowanie stanu klinicznego oraz dostosowanie dawki. Stosowanie z induktorami CYP3A4 (m.in. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, fosfenytoina, prymidon, ryfampicyna, ziele dziurawca zwyczajnego) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny we krwi - zachować ostrożność. U pacjentów przyjmujących amlodypinę z symwastatyną zaleca się zmniejszenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, należy unikać jednoczesnego podawania amlodypiny u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą oraz podczas leczenia hipertermii złośliwej (podanie dantrolenu i.v.). Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny, w tym walsartanu, lub inhibitorów ACE z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2). Walsartan może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Stosowanie walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. heparyną) wymaga monitorowania stężenia potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów receptora angiotensyny II i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawce >3 g/dobę) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia się czynności nerek i hiperkaliemii - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Jednoczesne stosowanie inhibitorów nośnika wychwytu OATP1B1 (np. ryfampicyna, cyklosporyna) lub nośnika wypływu MRP2 (np. rytonawir) może nasilać działanie walsartanu. Nie oczekuje się interakcji walsartanu z: cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną, glibenklamidem; interakcji amlodypiny z: atorwastatyną, digoksyną, warfaryną, cyklosporyną.

Preparat zawiera substancje Amlodipine, Valsartan.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. zawiera połączenie amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny) i walsartanu, odpowiednio: 5 mg+80 mg, 5 mg+160 mg lub 10 mg+160 mg.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny), 160 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu lub 10 mg amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny), 160 mg walsartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 4 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą, 5 mg amlodypiny (w postaci bezylanu) i 1,25 mg indapamidu; 4 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą, 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu) i 1,25 mg indapamidu; 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą, 5 mg amlodypiny (w postaci bezylanu) i 2,5 mg indapamidu lub 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą, 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu) i 2,5 mg indapamidu.

1 tabl. powl. zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu; tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 160 mg walsartanu oraz 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu; tabletki zawierają laktozę i lecytynę, ponadto tabletki 160+12,5 mg zawierają żółcień pomarańczową.

1 tabl. powl. zawiera 160 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu lub 160 mg walsartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu; tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. zawiera 8 mg cyleksetylu kandesartanu i 5 mg amlodypiny (w postaci bezylanu) lub 16 mg cyleksetylu kandesartanu i 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu). Tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci maleinianu.

1 tabl. zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) i odpowiednio 3,17mg i 12,27 mg sodu oraz pirosiarczyn sodu.

100 g preparatu zawiera: 50 g nalewki z ziela konwalii mianowanej, 25 g nalewki z kwiatostanu głogu i 25 g nalewki z korzenia kozłka lekarskiego. Preparat zawiera etanol.

1 kaps. zawiera 5 mg izradypiny.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku benazeprylu. Preparat zawiera laktozę.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę

HIT, czyli małopłytkowość wywołana przez heparynę lub małopłytkowość poheparynowa, to jeden z niepożądanych skutków ubocznych, który jest charakterystycznych dla tego leku przeciwkrzepliwego. ...

więcej

SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.