Exelon®

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu. 1 ml roztworu doustnego zawiera 2 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Exelon® but. 120 ml, roztw. doustny 178,04zł 2017-10-31

Działanie

Inhibitor acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów. Rywastygmina usprawnia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po ok. 1 h. Na skutek oddziaływania rywastygminy na jej enzym docelowy, zwiększenie biodostępności jest około 1,5 raza większe, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%. Podanie rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie leku o 90 min, zmniejsza wartość Cmax i zwiększa wartość AUC o ok. 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T0,5 we krwi wynosi ok. 1 h), głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). Enzymy cytochromu P-450 odgrywają jedynie niewielką rolę metabolizmie rywastygminy. Jest wydalana głównie z moczem, w postaci metabolitów.

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwa jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie leku przez pacjenta. Dawka początkowa wynosi 1,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej 2-tygodniowym okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane (np. nudności, wymioty, ból brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia) u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, występujące podczas leczenia, mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dawka dobowa powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi 3-6 mg 2 razy na dobę; w celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni kontynuować leczenie stosując największą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne leku, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Jeżeli przerwano podawanie rywastygminy na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2 razy na dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej. Szczególne grupy pacjentów. Brak konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, jednak ze względu na zwiększenie ekspozycji w tych populacjach, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, jednakże lek może być stosowany w tej populacji pacjentów pod warunkiem ścisłego monitorowania. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży nie jest właściwe w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego. Sposób podania. Lek należy przyjmować 2 razy na dobę (z porannym i wieczornym posiłkiem). Kapsułki połykać w całości. Przepisaną ilość roztworu doustnego należy nabrać z butelki za pomocą załączonej strzykawki dozującej; roztwór doustny może być przyjmowany bezpośrednio ze strzykawki. Roztwór doustny oraz kapsułki mogą być stosowane wymiennie w równych dawkach.

Wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rywastygminę, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po wcześniejszym zastosowaniu rywastygminy w postaci plastra.

Środki ostrożności

Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z bardzo zaawansowaną postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub w przebiegu choroby Parkinsona, innymi typami otępienia lub innymi typami zaburzeń pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji poznawczych) - nie zaleca się stosowania rywastygminy u tych pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz ze skłonnościami do tych chorób; z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie; ze skłonnościami do występowania niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - w przypadku stosowania leku w tej populacji pacjentów, konieczne jest ścisłe monitorowanie. Pacjenci z masą ciała <50 kg oraz pacjenci z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek mogą doświadczyć większej liczby działań niepożądanych. U kobiet częściej występują zaburzenia żołądka i jelit. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie ustępują po zmniejszeniu dawki rywastygminy, może być konieczne przerwanie leczenie. Leczenie rywastygminą należy przerwać w przypadku wystąpienia rozległych skórnych reakcji nadwrażliwości, niezależnie od drogi podania leku. U pacjentów z alergicznym kontaktowym zapaleniem skóry po podaniu rywastygminy w postaci plastra można zastosować rywastygminę w postaci doustnej, tylko po uzyskaniu ujemnego wyniku testu alergicznego i pod ścisłą kontrolą lekarską. W czasie leczenia rywastygminą należy kontrolować masę ciała pacjenta. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona - pacjentów należy monitorować pod kątem tych działań niepożądanych. Brak jest odpowiedniego zastosowania leku u dzieci i młodzieży w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego. Roztwór doustny zawiera benzoesan sodu, który wykazuje słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe.

Niepożądane działanie

Pacjenci z otępieniem typu alzheimerowskiego. Bardzo często: brak łaknienia, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka. Często: zmniejszenie apetytu, pobudzenie, splątanie, lęk, ból głowy, senność, drżenie, ból brzucha, niestrawność, nadmierna potliwość, zmęczenie, osłabienie, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: bezsenność, depresja, omdlenie, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, upadek. Rzadko: drgawki, dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka. Bardzo rzadko: zakażenia dróg moczowych, omamy, objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona), arytmia (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia), nadciśnienie tętnicze, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki. Częstość nieznana: odwodnienie, agresja, niepokój ruchowy, zespół chorego węzła zatokowego, przypadki nasilonych wymiotów związane z pęknięciem przełyku, zapalenie wątroby, świąd, alergiczne zapalenie skóry (rozsiane). Dodatkowe działania niepożądane obserwowano po zastosowaniu rywastygminy w postaci systemu transdermalnego: majaczenie, gorączka, zmniejszony apetyt, nietrzymanie moczu (często), nadaktywność psychoruchowa (niezbyt często), rumień, pokrzywka, pęcherze, alergiczne zapalenie skóry (częstość nieznana). Pacjenci z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Bardzo często: drżenie, nudności, wymioty, upadek. Często: zmniejszenie łaknienia, odwodnienie, bezsenność, lęk, niepokój, omamy wzrokowe, depresja, zawroty głowy, senność, ból głowy, nasilenie choroby Parkinsona, spowolnienie ruchowe, dyskineza, hipokineza, sztywność typu "koła zębatego", bradykardia, nadciśnienie, biegunka, ból brzucha, niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny, nadmierna potliwość, zmęczenie, osłabienie, zaburzenia chodu, chód parkinsonowski. Niezbyt często: dystonia, migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie. Częstość nieznana: agresja, zespół chorego węzła zatokowego, zapalenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry (rozsiane).

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy karmić piersią w czasie przyjmowania rywastygminy.

Uwagi

Choroba podstawowa może powodować stopniowe osłabienie zdolności kierowania pojazdami lub zaburzenie zdolności obsługi maszyn, ponadto rywastygmina może wywoływać zawroty głowy i senność, głównie w początkowym okresie leczenia lub w okresie zwiększania dawki - w związku z tym zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych urządzeń mechanicznych u pacjentów z otępieniem, leczonych rywastygminą, powinien regularnie oceniać lekarz prowadzący.

Interakcje

Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie, o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego - należy zachować ostrożność w przypadku stosowania środków znieczulających; należy rozważyć dostosowanie dawki rywastygminy lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi; rywastygmina może wpływać na działanie antycholinergicznych substancji leczniczych. Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na spowodowane przez warfarynę wydłużenie czasu protrombinowego. Stosowanie rywastygminy z digoksyną nie wpływało niekorzystnie na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.

Preparat zawiera substancję Rivastigmine.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 kaps. zawiera 1,5 mg rywastygminy (w postaci wodorowinianu).

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy (w postaci winianu).

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy (w postaci wodorowinianu).

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy (w postaci wodorowinianu). Kapsułki zawierają lak aluminiowy czerwony (E129) oraz lecytynę sojową.

1 ml roztworu doustnego zawiera 2 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu; lek zawiera glukozę i benzoesan sodu.

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu. 1 ml roztworu doustnego zawiera 2 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu.

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu.

System transdermalny o powierzchni 4,6 cm2 zawiera 6,9 mg rywastygminy - uwalnia 4,6 mg rywastygminy przez 24 h. System transdermalny o powierzchni 9,2 cm2 zawiera 13,8 mg rywastygminy - uwalnia 9,5 mg rywastygminy przez 24 h.

1 kaps. lub 1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu. Tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają sorbitol.

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy (w postaci wodorowinianu).

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etoksybenzamidu oraz 50 mg kofeiny.

Bilobil. 1 kaps. zawiera 40 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (35-67:1), standaryzowanego na zawartość glikozydów flawonowych (24-29%), terpenów laktonowych (6-9%) i bilobalidu; kaps. zawierają laktozę. Bilobil Forte. 1 kaps. zawiera 80 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego, co odpowiada: 17,6-21,6 mg flawonoidów w postaci glikozydów flawonowych; 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B i C; 2,08-2,56 mg bilobalidu; kaps. Forte zawierają laktozę oraz glukozę. Bilobil Intense. 1 kaps. zawiera 120 mg wyciągu suchego z liści miłorzębu japońskiego (35-67:1), co odpowiada: 26,4-32,4 mg flawonoidów w postaci glikozydów flawonowych; 3,36 do 4,08 mg (6%) - 7,2 mg ginkgolidów A, B, C; 3,12-3,84 mg bilobalidu; kaps. Intense zawierają laktozę oraz glukozę.

1 tabl. zawiera 300 mg lub 500 mg paracetamolu.

1 tabl. zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) i 50 mg kofeiny.

1 tabl. zawiera 250 mg lub 100 mg (mite) lewodopy i 25 mg karbidopy.

1 fiolka (1,3 ml) zawiera 9,75 mg arypiprazolu.

1 tabl. zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg etenzamidu, 50 mg kofeiny. Preparat zawiera laktozę.

1 kaps. twarda zawiera 300 mg paracetamolu, 5 mg chlorowodorku fenylefryny i 25 mg kofeiny.

1 tabl. powl. zawiera 800 mg lub 1,2 g piracetamu. 1 ml roztworu doustnego zawiera 200 mg lub 333 mg piracetamu.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS): przyczyny, objawy i leczenie Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS): przyczyny, objawy i leczenie

Stwardnienie zanikowe boczne (SLA, ALS) to postępująca choroba neurologiczna. Jej istotą jest porażenie neuronów ruchowych, które prowadzi do stopniowego upośledzenia funkcji wszystkich ...

więcej

Choroby nerwowo-mięśniowe: podział, objawy i leczenie Choroby nerwowo-mięśniowe: podział, objawy i leczenie

Choroby nerwowo-mięśniowe doprowadzają do nieprawidłowej czynności nerwów oraz mięśni. Objawy choroby nerwowo-mięśniowej to zarówno osłabienie siły mięśniowej czy zaniki mięśni, jak również ...

więcej

Komórki macierzyste w leczeniu porażenia mózgowego i autyzmu Komórki macierzyste w leczeniu porażenia mózgowego i autyzmu

Komórki macierzyste z krwi pępowinowej już od kilkudziesięciu lat są standardową terapią w leczeniu ponad 80 ciężkich chorób. Najnowsze badania wykazały, że ...

więcej

Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) - przyczyny, objawy i leczenie Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) - przyczyny, objawy i leczenie

Parkinsonizm (zespół parkinsonowski) to zespół objawów charakterystycznych dla choroby Parkinsona, które mogą się pojawić nie tylko w przebiegu tej choroby, lecz także ...

więcej

Wgłobienie mózgu: przyczyny, objawy, leczenie Wgłobienie mózgu: przyczyny, objawy, leczenie

Wgłobienie mózgu polega na nieprawidłowym przemieszczeniu tkanki nerwowej w obrębie czaszki. W zależności od tego, które dokładnie części mózgowia i w jakie ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.