Esomeprazole Polpharma

1 fiolka zawiera 40 mg esomeprazolu (w postaci soli sodowej).

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Esomeprazole Polpharma 10 fiolek, proszek do sporz. roztw. do wstrz. i do inf. 264,95zł 2017-10-31

Działanie

S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Lek w 97% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany przez cytochrom P450. Główną rolę w metabolizmie odgrywa polimorficzny izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu - głównego metabolitu obecnego we krwi. AUC esomeprazolu zwiększa się po wielokrotnym podaniu leku. Zjawisko to zależy od dawki leku i ma charakter nieliniowy. Wynika to ze zmniejszonego efektu pierwszego przejścia oraz zmniejszenia klirensu układowego, spowodowanego prawdopodobnie hamowaniem aktywności enzymu CYP2C19 przez esomeprazol i (lub) jego sulfonowany metabolit. T0,5 we krwi w fazie eliminacji, po wielokrotnym podaniu raz na dobę, wynosi około 1,3 h. Lek jest wydalany w postaci metabolitów z moczem (80%), częściowo z kałem; <1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie maksymalne stężenia we krwi były większe ok. 60%, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19) - obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.

Dawkowanie

Dożylnie. Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe: refluksowe zapalenie przełyku - 40 mg raz na dobę; objawowy refluks żołądkowo-przełykowy - 20 mg raz na dobę; leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem NLPZ - zazwyczaj 20 mg raz na dobę; zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka - 20 mg raz na dobę. Leczenie dożylne zazwyczaj trwa krótko i należy jak najszybciej rozpocząć leczenie doustne. Zapobieganie nawrotom krwawienia po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy: 80 mg we wlewie trwającym 30 min, a następnie prowadzić ciągłą infuzję przez 3 dni (72 h) w dawce 8 mg/h. Po leczeniu dożylnym należy kontynuować leczenie hamujące wydzielanie kwasu doustnie przez 4 tyg. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek lub z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby: w chorobie refluksowej przełyku nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg; w krwawieniu z wrzodu, po podaniu 80 mg w krótkotrwałym wlewie, wystarczające może być podawanie wlewu dożylnego przez 71,5 h w dawce 4 mg/h. Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Sposób podania. Lek można podawać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 min (dawka 20 mg i 40 mg) lub we wlewie dożylnym trwającym 10-30 min (dawka 20 mg i 40 mg) lub 30 min (dawka 80 mg); podając 20 mg we wstrzyknięciu lub infuzji należy podać połowę przygotowanego roztworu, podając 40 mg lub 80 mg cały przygotowany roztwór. Dawkę 8 mg/h należy podawać w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 71,5 h; szybkość wlewu powinna wynosić 8 mg/h.

Wskazania

Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy doustne podanie esomeprazolu jest niemożliwe: choroba refluksowa przełyku u pacjentów z zapaleniem przełyku i (lub) ciężkimi objawami refluksu; leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ; zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. Zapobieganie nawrotom krwawienia po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne benzoimidazolu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Równoczesne leczenie nelfinawirem.

Środki ostrożności

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie esomeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Leczenie esomeprazolem może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella spp. i Campylobacter spp. U pacjentów leczonych esomeprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia esomeprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postać skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE); w przypadku pojawienia się zmian skórnych, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów należy rozważyć przerwanie stosowania esomeprazolu (wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE). Lek stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Esomeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania esomeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie esomperazolu z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir).

Niepożądane działanie

Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, reakcje w miejscu podania (w przypadku stosowania dużych dawek przez 3 dni). Niezbyt często: obrzęki obwodowe, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, niewyraźne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (tj. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna, wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, skurcz oskrzeli, zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze (kandydoza) przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez żółtaczki), wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, ból stawów, ból mięśni, złe samopoczucie, łysienie, nadwrażliwość na światło, bóle stawów, bóle mięśni, złe samopoczucie, zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osłabienie siły mięśniowej, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. W pojedynczych przypadkach, u pacjentów w stanie krytycznym, którzy otrzymywali omeprazol (racemat) we wstrzyknięciach dożylnych, zwłaszcza w dużych dawkach, występowały nieodwracalne zaburzenia widzenia; nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z podawaniem leku.

Ciąża i laktacja

Dostępne są ograniczone dane dotyczące zastosowania esomeprazolu w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu esomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania mieszaniny racemicznej wykonane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania esomeprazolu w ciąży. Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka kobiecego, dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Lek najprawdopodobniej nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.  

Interakcje

Esomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Może zmniejszać wchłanianie ketokonazolu, itrakonazolu. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne oraz właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, podobnych interakcji można się spodziewać w przypadku esomeprazolu. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie esomeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta; nie należy podawać dawki większej niż 20 mg esomeprazolu. Podczas stosowania omeprazolu obserwowano także zwiększenie o 80-100% stężenia we krwi stosowanego jednocześnie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem); nie obserwowano wpływu na ekspozycję na darunawir, lopinawir (stosowane w skojarzeniu z rytonawirem) ani na amprenawir (stosowany razem z rytonawirem lub bez rytonawiru). Esomeprazol hamuje aktywność CYP2C19. Stosowanie esomeprazolu razem z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi i konieczności zmniejszenia ich dawki; w przypadku rozpoczynania lub zakończenia leczenia esomeprazolem zaleca się kontrolowanie stężeń fenytoiny we krwi. Może zwiększać Cmax i AUC worykonazolu. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR - u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zaleca się kontrolę INR na początku leczenia oraz po zakończeniu leczenia esomeprazolem. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z esomeprazolem. Esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Wpływ esomeprazolu na leki metabolizowane przez CYP2C19 może być większy podczas stosowania dożylnego, dlatego należy ściśle kontrolować czy u pacjentów występują działania niepożądane podczas 3-dniowego okresu podawania leku dożylnie. Obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu, zmniejszyło się również średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - dla ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu. Esomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (inhibitor CYP3A4,), spowodowało podwojenie ekspozycji na esomeprazol. Jednoczesne podanie esomeprazolu z lekiem hamującym zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4, może powodować ponaddwukrotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol. Worykonazol, który jest inhibitorem CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał wartość AUC dla omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu w takich sytuacjach nie zawsze jest konieczne, jednak należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Preparat zawiera substancję Esomeprazole.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (w postaci esomeprazolu magnezowego dwuwodnego). Lek zawiera sacharozę oraz p-hydroksybenzoesany.

1 fiolka zawiera 40 mg esomeprazolu (w postaci soli sodowej).

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu (w postaci ezomeprazolumagnezowego amorficznego). Preparat zawiera sacharozę.

1 fiolka zawiera 40 mg esomeprazolu (w postaci soli sodowej).

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (oraz odpowiednio 16,13 mg i 32,26 mg ziarenek cukrowych; w skład ziarenek cukrowych wchodzi sacharoza i skrobia kukurydziana, zawartość sacharozy ok. 80-91,5%, glukozy ≤5%).

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu w postaci dwuwodnej soli magnezowej. Preparat zawiera sacharozę, parahydroksybenzoesan metylu i parhydroksybenzoesanu propylu.

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu w postaci dwuwodnej soli magnezowej. Kapsułki zawierają sacharozę.

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg ezomeprazolu (w postaci 21,75 mg ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego). Preparat zawiera sacharozę.

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu w postaci trójwodnej soli magnezowej. 1 saszetka zawiera 10 mg esomeprazolu w postaci trójwodnej soli magnezowej. Preparaty zawierają sacharozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp. (2 ml) zawiera 100 mg chlorowodorku tiaminy, 100 mg chlorowodorku pirydoksyny, 1 mg cyjanokobalaminy i 20 mg chlorowodorku lidokainy.

1 ml zawiera 100 j. (około 0,58 mg) laronidazy. 1 fiolka (5 ml) zawiera 500 j. laronidazy (oraz 1,29 mmol sodu).

1 kaps. zawiera 100 mg DL-metioniny, 50 mg L-cystyny, 50 mg pantotenianu wapnia, 1,5 mg witaminy B1, 10 mg witaminy B6, 20 mg kwasu p-aminobenzoesowego, 50 mg wyciągu z prosa, 50 mg wyciągu z kiełków pszenicy, 50 mg drożdży piwnych oraz składniki mineralne w postaci chelatów: 2 mg żelaza, 2 mg cynku i 0,5 mg miedzi.

1 tabl. zawiera 52 mg jonów magnezowych w postaci 200 mg ciężkiego węglanu magnezu. Preparat zawiera sorbitol.

1 tabl. drażowana zawiera 50 mg (Sylimarol 35 mg) lub 100 mg (Sylimarol 70 mg) wyciągu suchego z łuski ostropestu plamistego. Preparat zawiera benzoesan sodu, sacharozę. Ponadto Sylimarol 35 mg zawiera indygotynę E 132 i żółcień chinolinową E 104.

1 g roztw. zawiera 1,11 mg octanu deksametazonu i 50 mg tymolu.

1 ml (ok. 30 kropli) roztworu zawiera 15 000 j.m. cholecalcyferolu (1 kropla zawiera ok. 500 IU cholecalcyferolu). Preparat zawiera sacharozę i alkohol benzylowy.

1 kaps. zawiera 2x109 CFU bakterii kwasu mlekowego: Lactobacillus rhamnosus R0011 i Lactobacillus helveticus R0052.

1 kaps. zawiera 70 mg sylimaryny. Preparat zawiera laktozę.

1 draż. zawiera 100 mg benfotiaminy i 100 mg chlorowodorku pirydoksyny. Preparat zawiera sacharozę.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Przepuklina udowa: przyczyny i objawy. Jak wygląda leczenie przepukliny udowej? Przepuklina udowa: przyczyny i objawy. Jak wygląda leczenie przepukliny ...

Przepuklina udowa to schorzenie diagnozowane głównie u kobiet, zwłaszcza tych, które już rodziły. Jeśli więc odczuwasz przewlekły dyskomfort w okolicy pachwiny, górnej ...

więcej

Zapalenie otrzewnej – przyczyny, objawy, leczenie i powikłania po zapaleniu otrzewnej Zapalenie otrzewnej – przyczyny, objawy, leczenie i powikłania po ...

Zapalenie otrzewnej to stan bezpośredniego zagrożenia życia. W związku z tym gdy pojawią się objawy zapalenia otrzewnej, nie należy podejmować prób samodzielnego ...

więcej

Zaparcia nawykowe u dorosłych - przyczyny i objawy. Jak leczyć przewlekłe zaparcia u dorosłych? Zaparcia nawykowe u dorosłych - przyczyny i objawy. Jak ...

Zaparcia nawykowe u dorosłych zazwyczaj są efektem błędów dietetycznych. Stosowanie ubogoresztkowej diety, która zawiera bardzo niewielkie ilości błonnika, powoduje osłabienie ruchów perystaltycznych ...

więcej

Brak apetytu - przyczyny zaburzenia łaknienia u dzieci i dorosłych Brak apetytu - przyczyny zaburzenia łaknienia u dzieci i ...

Przyczyny braku apetytu są różne. Zaburzenia łaknienia u dzieci często są efektem błędów żywieniowych rodziców, którym zdarza się zmuszać dzieci do jedzenia. ...

więcej

Szkorbut – objawy. Jak leczyć szkorbut? Czy jest zaraźliwy? Szkorbut – objawy. Jak leczyć szkorbut? Czy jest zaraźliwy?

Szkorbut, zwany chorobą żeglarzy , jest chorobą spowodowaną niedoborem witaminy C (kwasu askorbinowego). Szkorbut został opisany przez Hipokratesa (ok. 460 p.n.e. - ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.