Dilatrend®

1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Tabletki zawierają laktozę i sacharozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Dilatrend® 30 szt., tabl. 19,01zł 2017-10-31

Działanie

Niewybiórczy lek β-adrenolityczny o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne i przeciwutleniającym. Właściwości naczyniorozszerzające wynikają przede wszystkim z blokowania receptorów α1-adrenergicznych. Karwedylol powoduje zmniejszenie oporu obwodowego poprzez działanie rozszerzające naczynia krwionośne oraz hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez blokadę receptorów β. Dochodzi do zmniejszenia aktywności reninowej osocza, rzadko obserwuje się retencję płynów. Karwedylol nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i podobnie jak propranolol ma zdolność stabilizowania błon komórkowych. Karwedylol jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów, enancjomer S(-) posiada właściwość blokowania receptorów β-adrenergicznych, oba enancjomery wykazują podobną zdolność blokowania receptorów α1-adrenergicznych. Karwedylol jest silnym przeciwutleniaczem, usuwającym wolne rodniki tlenowe i mającym właściwości antyproliferacyjne. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżeniu ciśnienia tętniczego nie towarzyszy zwiększenie całkowitego oporu obwodowego, obserwowane podczas stosowania leków blokujących wyłącznie receptory β-adrenergiczne. Czynność serca ulega zwolnieniu w niewielkim stopniu. Przepływ nerkowy i czynność nerek nie ulegają zmianie. Nie zmienia się także przepływ obwodowy, w związku z tym rzadko obserwuje się ziębnięcie kończyn, będące objawem często obserwowanym podczas leczenia lekami o działaniu β-adrenolitycznym. Karwedylol działa skutecznie u pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym. To samo dotyczy pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, pacjentów poddawanych hemodializoterapii i po przeszczepieniu nerki. Karwedylol powoduje stopniowe obniżanie ciśnienia tętniczego zarówno w dniach, w których ma miejsce dializa, jak i w dniach bez dializy, a działanie hipotensyjne jest porównywalne do wyników uzyskiwanych u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów hemodializowanych karwedylol jest bardziej skuteczny i lepiej tolerowany od antagonistów wapnia. U pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową wykazano przeciwniedokrwienne i przeciwdlawicowe działanie leku. Podawanie karwedylolu prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory lub przewlekłą niewydolnością serca, stosowanie karwedylolu wpływa korzystnie na parametry hemodynamiczne oraz frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory. Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany i osiąga Cmax po ok. 1,5 h; podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co powoduje, że jego bezwzględna dostępność biologiczna u zdrowych mężczyzn wynosi ok. 25%. Cmax R-enancjomeru karwedylolu w osoczu jest w przybliżeniu 2 razy większe niż S-enancjomeru karwedylolu. Karwedylol jest substratem glikoproteiny P; jest związkiem o dużej lipofilności, wiążącym się z białkami osocza w ok. 95%. Metabolizowany jest przede wszystkim w wątrobie na drodze utlenienia i sprzęgania, dając metabolity wydalane głównie z żółcią. W procesach utleniania i hydroksylacji mogą uczestniczyć różne izoenzymy cytochromu P450 włącznie z CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, jak również CYP1A2. R-enancjomer jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. U osób z wolnym metabolizmem CYP2D6 stężenia R-enancjomeru i S-enancjomeru ulegają zwiększeniu. Polimorfizm genetyczny CYP2D6 może mieć ograniczone znaczenie kliniczne. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 50 mg, karwedylol w postaci metabolitów jest w ok. 60% wydalany z żółcią w kale w ciągu 11 dni; 16% karwedylolu lub jego metabolitów jest wydalane z moczem (mniej niż 2%  wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej). Po podaniu kapsułki o mocy 50 mg  T0,5 w fazie eliminacji wynosi 6,5 h.

Dawkowanie

Doustnie. Przewlekła niewydolność serca. W chwili rozpoczynania leczenia stan chorego powinien być stabilny, bez potrzeby stosowania dożylnych leków moczopędnych i cech dużego przewodzenia. Leczenie należy rozpoczynać od bardzo małej dawki i stopniowo zwiększać ją do dawki docelowej. Dawkę można podwajać, co 1-2 tyg. pod warunkiem, że dotychczasowe leczenie było dobrze tolerowane. U większości pacjentów leczenie można prowadzić w warunkach ambulatoryjnych. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Każdorazowa decyzja o zwiększeniu dawki powinna być podejmowana przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu niewydolności serca i poprzedzona oceną stabilności stanu klinicznego pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) o nieznanej przyczynie, ze względnymi przeciwwskazaniami (objawową bradykardią lub niskim ciśnieniem tętniczym), podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u pacjentów z nietolerancją małych dawek, lub u których uprzednio zaprzestano stosowania β-adrenolityku z powodu objawów podmiotowych - leczenie preparatem powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, najlepiej w warunkach szpitalnych. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE i (lub) lekami moczopędnymi i (lub) digoksyną, dawkowanie tych leków powinno zostać ustalone przed rozpoczęciem podawania preparatu. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg., do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, następnie 12,5 mg 2 razy na dobę, aż do dawki 25 mg 2 razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maksymalna u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. większej niż 85 kg zalecana dawka maksymalna wynosi 50 mg 2 razy na dobę. U osób z ciśnieniem skurczowym Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby; następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg raz na dobę. U większości pacjentów jest to dawka wystarczająca, jednak w razie konieczności może zostać zwiększona do zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 50 mg na dobę, podawanej raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych. Dawkę należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg na dobę. W wielu przypadkach dawka ta zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego. W przypadku braku zadowalającego obniżenia ciśnienia tętniczego, dawkę można stopniowo zwiększać do zalecanej maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 50 mg, podawanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg 2 razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca. Leczenie można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się retencji płynów. W badaniu klinicznym leczenie karwedylolem było rozpoczynane od 3 do 21 dni od wystąpienia ostrego zawału serca. Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjenci w stabilnym stanie hemodynamicznym muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 h, z czego przez co najmniej 24 h poprzedzające leczenie karwedylolem, inhibitor ACE musi być podawany w niezmienianej dawce. U pacjentów po przebytym zawale serca z zaburzeniami czynności lewej komory zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2 razy na dobę. Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 h. Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg 2 razy na dobę, a następnie do dawki 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg 2 razy na dobę, należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg 2 razy na dobę i stosować taką dawkę przez 3-10 dni. Jeżeli dawka ta będzie dobrze tolerowana należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg 2 razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Wszystkie wskazania. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek z ciśnieniem tętniczym skurczowym >100 mmHg nie jest konieczne dostosowanie dawki; u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki karwedylolu. Pacjenci z cukrzycą: karwedylol może nieznacznie zwiększać wrażliwość na insulinę oraz łagodzić niektóre objawy zespołu metabolicznego. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Sposób podania. Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować preparat w czasie posiłku.

Wskazania

Leczenie stabilnej postaci łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i digoksyną u pacjentów z prawidłową objętością wewnątrznaczyniową. Leczenie nadciśnienia tętniczego. Profilaktyczne leczenie stabilnej choroby wieńcowej. Leczenie pacjentów po przebytym zawale serca ze stwierdzonymi zaburzeniami lewej komory (LVEF ≤40%).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na karwedylol lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna i (lub) zdekompensowana niewydolność serca. Klinicznie objawowe zaburzenie czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (z wyjątkiem pacjentów ze wszczepionym na stałe stymulatorem serca). Ciężka bradykardia (<50 uderzeń na minutę). Zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze skurczowe <85 mmHg). Wstrząs kardiogenny. Stany skurczowe oskrzeli lub astma w wywiadzie. Znaczna retencja płynów lub stany przeciążenia serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Kwasica metaboliczna. Guz chromochłonny (z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych α-adrenolitykami).

Środki ostrożności

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może dochodzić do nasilenia objawów niewydolności serca lub retencji płynów. W przypadku wystąpienia tych objawów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego bez dalszego zwiększania dawki karwedylolu, aż do uzyskania stabilizacji stanu klinicznego pacjenta. W rzadkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie jego podawania. Sytuacje te nie wykluczają możliwości ponownego skutecznego zwiększenia dawki leku. Karwedylol należy stosować ostrożnie z glikozydami naparstnicy, ponieważ zarówno glikozydy naprastnicy jak i karwedylol zwalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) współistniejącą niewydolnością nerek, podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem konieczne jest, aby pacjent był stabilny klinicznie i otrzymywał lek z grupy inhibitorów ACE przez co najmniej 48 h, a dawka inhibitora ACE była stała przez ostatnie 24 h. U pacjentów z POChP ze składową w postaci skurczu oskrzeli, którzy nie są leczeni lekami doustnymi lub wziewnymi, karwedylol należy stosować ostrożnie i wyłącznie, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. U pacjentów ze skłonnością do stanów skurczowych oskrzeli mogą wystąpić zaburzenia oddychania jako skutek zwiększenia oporu w drogach oddechowych. Podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki karwedylolu należy dokładnie monitorować stan pacjentów. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów skurczu oskrzeli należy zmniejszyć dawkę karwedylolu. Należy zachować ostrożność podczas leczenia karwedylolem pacjentów z cukrzycą, ponieważ stosowanie leku może powodować pogorszenie kontroli stężenia glukozy w krwi, bądź maskować lub osłabiać wczesne objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych (np. z objawem Raynauda), ponieważ β-adrenolityki mogą powodować wystąpienie lub nasilenie objawów niewydolności tętnic. Lek może maskować objawy nadczynności tarczycy. Karwedylol może wywoływać bradykardię. W przypadku zwolnienia czynności serca poniżej 55 uderzeń/min zaleca się zmniejszenie dawki karwedylolu. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których w przeszłości występowały ciężkie reakcje nadwrażliwości, a także u pacjentów w trakcie odczulania (β-adrenolityki mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje nadwrażliwości). Karwedylol należy na stale odstawić u pacjentów, u których wystąpiły ciężkie niepożądane reakcje skórne, które można wiązać ze stosowaniem tego leku. U pacjentów z łuszczycą związaną z podawaniem β-adrenolityków karwedylol można podawać jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym przed zastosowaniem jakiegokolwiek β-adrenolityku należy wdrożyć leczenie α-adrenolityczne; w przypadku stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego zalecana jest ostrożność. Nieselektywne β-adrenolityki mogą powodować bóle w klatce piersiowej u pacjentów z dusznicą bolesną typu Prinzmetala. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu w tej grupie pacjentów, jednak działanie α-adrenolityczne leku może zapobiegać występowaniu tych objawów. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem dusznicy bolesnej typu Prinzmetala. Pacjentów noszących szkła kontaktowe należy poinformować o możliwości zmniejszenia wydzielania łez. Karwedylolu nie należy odstawiać w sposób nagły, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Lek należy odstawiać stopniowo (w ciągu 2 tyg.). Preparat zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera sacharozę - nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: niewydolność serca, astenia (zmęczenie), ból i zawroty głowy, niedociśnienie. Często: niedokrwistość, bradykardia, hiperwolemia, przeciążenie płynami, zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez (zespół suchego oka), podrażnienie oczu, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha, obrzęk, ból, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) i pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą, ból kończyn, omdlenie i stany przedomdleniowe, depresja, obniżenie nastroju, niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) współistniejącym pogorszeniem czynności nerek, zaburzenia oddawania moczu, duszność, obrzęk płuc, astma u predysponowanych pacjentów, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (ziębnięcie kończyn, choroba naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego, objaw Raynauda), nadciśnienie tętnicze. Niezbyt często: blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, zaparcie, parestezje, zaburzenia snu, zaburzenia erekcji, reakcje skórne (np. wysypka, alergiczne, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne przypominające łuszczycę i liszaj płaski). Rzadko: trombocytopenia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, przekrwienie błony śluzowej nosa. Bardzo rzadko: leukopenia, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGT, nadwrażliwość. Częstość występowania działań niepożądanych, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii, nie jest zależna od stosowanej dawki. Zawroty głowy, omdlenia, ból głowy i astenia mają zwykle charakter łagodny i występują najczęściej na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedylolu może dojść do nasilenia niewydolności serca i zatrzymania płynów. U pacjentów z zaburzeniem czynności lewej komory serca po ostrym zawale mięśnia sercowego bardzo częstym zdarzeniem niepożądanym była niewydolność serca, zgłaszana zarówno w grupie otrzymującej placebo (14,5%) jak i w grupie otrzymującej karwedylol (15,4%). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) współistniejącą niewydolnością nerek podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Po wprowadzeniu leku do obrotu: niezbyt często: łysienie; bardzo rzadko: ciężkie niepożądane reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona), nietrzymanie moczu u kobiet (ustępujące po odstawieniu leku); częstość nieznana: ujawnienie się utajonej cukrzycy, pogorszenie przebiegu już istniejącej cukrzycy, zahamowanie mechanizmów regulujących stężenie glukozy we krwi.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może być przyczyną wewnątrzmacicznej śmierci płodu, porodów niewczesnych i przedwczesnych. U płodu mogą wystąpić m.in. hipoglikemia i bradykardia. U noworodka istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań krążeniowo-oddechowych w okresie poporodowym. Nie zaleca się karmienia piersią po podaniu karwedylolu.

Uwagi

Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub zmiany leczenia. Informacja przygotowana na podst. ChPL z dn. 05.08.2015 r. Aktualna ChPL dostępna na stronie www.roche.pl.

Interakcje

Karwedylol jest zarówno substratem jak i inhibitorem glikoproteiny-P. Biodostępność leków transportowanych przez glikoproteinę-P może się zwiększać, podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu. Ponadto, biodostępność karwedylolu mogą zmieniać induktory lub inhibitory glikoproteiny-P. Inhibitory i induktory CYP2D6 i CYP2C9 mogą zmieniać stereoselektywnie metabolizm układowy i (lub) przedukładowy karwedylolu, powodując zwiększenie lub zmniejszenie stężenia R i S- karwedylolu w surowicy krwi. Poniżej podano niektóre przykłady obserwowane u pacjentów lub zdrowych osób, lecz lista ta nie jest wyczerpująca. U pacjentów z niewydolnością serca wykazano zwiększenie narażenia na digoksynę do 20% przy jednoczesnym stosowaniu karwedylolu. U mężczyzn obserwowano znacznie większe oddziaływanie niż w przypadku kobiet. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny podczas rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki i przerywania leczenia karwedylolem. Karwedylol nie wpływa na stężenie digoksyny podawanej dożylnie. W dwóch badaniach z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki i serca, otrzymujących doustnie cyklosporynę, wykazano zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu po rozpoczęciu podawania karwedylolu. Karwedylol zwiększa narażenie na cyklosporynę podawaną doustnie o ok. 10-20%. W celu utrzymania stężenia leczniczego cyklosporyny konieczne było zmniejszenie dawki cyklosporyny u ok. 30% pacjentów, podczas gdy u pozostałych nie było konieczności dostosowania dawki. Dawka cyklosporyny została zmniejszona średnio o 20%. Mechanizm tej interakcji nie jest dokładnie znany, może przypuszczalnie polegać na hamowaniu przez karwedylol jelitowej glikoproteiny P. Z powodu dużej osobniczej zmienności stężenia cyklosporyny, zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedylolem oraz odpowiednie dostosowanie dawki cyklosporyny. Nie przewiduje się inerakcji z karwedylolem w przypadku dożylnego podania cyklosporyny. Amiodaron i deetyloamiodaron hamują oksydację R- i S-enancjomeru karwedylolu. Stężenie minimalne R- i S- enancjomeru karwedylolu było znacząco (o 2,2-raza) większe u pacjentów z niewydolnością serca przyjmujących jednocześnie karwedylol i amiodaron, w porównaniu z pacjentami otrzymującymi karwedylol w monoterapii. Wpływ na S-enancjomer karwedylolu przypisano deetyloamiodaronowi - metabolitowi amiodaronu, który jest silnym inhibitorem CYP2C9. Zaleca się monitorowanie skuteczności leczenia β-adrenolitycznego u pacjentów leczonych karwedylolem w skojarzeniu z amiodaronem. Podczas jednoczesnego podawania ryfampicyny obserwowano zmniejszenie narażenia na karwedylol o ok. 60% oraz osłabienie działania karwedylolu na ciśnienie skurczowe krwi. Mechanizm tej interakcji nie jest znany, może wynikać z indukcji jelitowej glikoproteiny P przez ryfampicynę. Należy ściśle monitorować skuteczności leczenia β-adrenolitycznego u pacjentów przyjmujących jednocześnie karwedylol i ryfampicynę. U pacjentów z niewydolnością serca podanie karwedylolu w skojarzeniu z fluoksetyną (silnym inhibitorem CYP2D6) spowodowało stereoselektywną inhibicję metabolizmu karwedylolu z 77% zwiększeniem średniego AUC enancjomeru R(+) i nieistotnym statystycznie 35% zwiększeniem AUC enancjomeru S(-) w porównaniu do grupy placebo. Pomimo tego, pomiędzy grupami terapeutycznymi, nie zaobserwowano żadnych różnic w działaniach niepożądanych, ciśnieniu tętniczym lub częstości rytmu serca. W badaniu z udziałem 12 zdrowych osób oceniano wpływ pojedynczej dawki paroksetyny (silnego inhibitora CYP2D6) na farmakokinetykę karwedylolu po jednokrotnym podaniu doustnym. Mimo istotnego zwiększenia narażenia na R- i S-enancjomer karwedylolu, u zdrowych uczestników nie stwierdzono żadnych skutków klinicznych. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących. Mogą również osłabiać lub maskować objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardię). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zaleca się systematyczną kontrolę stężenia glukozy we krwi. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów niedociśnienia i (lub) ciężkiej bradykardii zaleca się monitorowanie pacjentów przyjmujących jednocześnie lek o działaniu β-adrenolitycznym i lek, który może zmniejszyć stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitor MAO). Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i digoksyny może dodatkowo wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Antagoniści wapnia nie będący pochodnymi dihydropirydyny, amiodaron oraz inne leki przeciwarytmiczne w skojarzeniu z karwedylolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Podczas jednoczesnego podawania karwedylolu i diltiazemu obserwowano pojedyncze przypadki zaburzeń przewodzenia (rzadko prowadzące do zaburzeń hemodynamicznych). Jeśli karwedylol jest podawany doustnie z nie-dihydropirydynowymi antagonistami wapnia typu werapamilu lub dialtiazemu, z amiodaronem bądź innymi lekami przeciwarytmicznymi, należy monitorować EKG i ciśnienie tętnicze. Stosowanie klonidyny jednocześnie z β-adrenolitykami może nasilać działanie hipotensyjne oraz spowalniające czynność serca. Jeżeli planowane jest przerwanie leczenia skojarzonego lekiem o działaniu β-adrenolitycznym i klonidyną, lek o działaniu β-adrenolitycznym należy odstawić na kilka dni przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki klonidyny. Karwedylol może nasilać działanie innych, stosowanych jednocześnie, leków przeciwnadciśnieniowych (np. α1-adrenolityków) lub leków wykazujących działanie hipotensyjne jako działanie niepożądane. Zaleca się uważne kontrolowanie czynności życiowych pacjenta podczas znieczulenia ogólnego, ze względu na synergistyczne ujemne działanie inotropowe i hipotensyjne karwedylolu i leków używanych do znieczulenia. Jednoczesne stosowanie NLPZ i β-adrenolityków może spowodować zwiększenie ciśnienia tętniczego i pogorszenie kontroli ciśnienia. Niekardioselektywne β-adrenolityki znoszą działanie bronchodylatacyjne β-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów.

Preparat zawiera substancję Carvedilol.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Preparat zawiera laktozę. Tabl. 6,25 mg zawierają sacharozę.

1 tabl. powl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu; tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedilolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu; tabletki zawierają laktozę oraz sacharozę.

1 tabl. zawiera 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Tabletki zawierają laktozę i sacharozę.

1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedilolu.

1 tabl. powl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. zawiera 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Tabletki zawierają laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu.

1 kaps. zawiera 5 mg izradypiny.

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) i odpowiednio 3,17mg i 12,27 mg sodu oraz pirosiarczyn sodu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku benazeprylu. Preparat zawiera laktozę.

1 g żelu zawiera 250 j.m. lub 1000 j.m. heparyny w postaci soli sodowej.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Dyslipidemie Dyslipidemie

Dyslipidemie to najprościej mówiąc zaburzenia gospodarki lipidowej. Dyslipidemie to bardzo szerokie pojęcie, które obejmuje nieprawidłowości ilości, budowy czy funkcji poszczególnych frakcji lipidów. ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.