Cytarabine Kabi

1 ml roztw. do wstrz. i inf. zawiera 100 mg cytarabiny.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Cytarabine Kabi 1 fiolka 20 ml, roztwór do wstrz. i inf. 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwnowotworowy - antymetabolit - analog pirymidyn. Cytarabina hamuje syntezę DNA w fazie S cyklu komórkowego. Wykazuje również właściwości przeciwwirusowe i immunosupresyjne. Szczegółowe badania nad mechanizmem cytotoksyczności in vitro wskazują, że podstawowym działaniem cytarabiny jest hamowanie syntezy deoksycytydyny, poprzez czynny metabolit trifosforan-5-cytarabiny (ARA-CTP), chociaż pewną rolę w jej działaniu cytostatycznym i cytobójczym może odgrywać hamowanie kinaz cytydylowych i wbudowywanie się cytarabiny w cząsteczki kwasów nukleinowych. Schemat dawkowania z zastosowaniem wysokich dawek cytarabiny jest w stanie przełamać odporność komórek białaczkowych nie odpowiadających na leczenie z zastosowaniem dawek konwencjonalnych. Za odporność komórek odpowiedzialnych jest kilka mechanizmów: zwiększenie ilości substratu; zwiększenie wewnątrzkomórkowej puli ARA-CTP, istnieje dodatnia korelacja pomiędzy wewnątrzkomórkową retencją ARA-CTP, a odsetkiem komórek w fazie S. Cytarabina ulega dezaminacji do arabinofuranozylouracylu w wątrobie i w nerkach. Po dożylnym podaniu u ludzi jedynie 5,8% dawki ulega wydaleniu w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12-24 h; 90% dawki wydalane jest w postaci nieczynnego produktu dezaminacji - arabinofuranozylouracylu (ARA-U). Cytarabina jest metabolizowana szybko, głównie w wątrobie i być może w nerkach. Po podaniu pojedynczych dużych dawek dożylnych, u większości pacjentów w ciągu 15 min stężenie we krwi zmniejsza się do niemierzalnych poziomów. T0,5 wynosi 10 min. Maksymalne stężenie cytarabiny w surowicy podczas stosowania dużych dawek jest 200 razy większe w porównaniu ze stężeniem podczas stosowania dawek konwencjonalnych. Najwyższe stężenie nieaktywnego metabolitu ARA-U podczas stosowania dużych dawek obserwuje się już po 15 min. Klirens nerkowy cytarabiny jest mniejszy w przypadku stosowania dużych dawek w porównaniu z stosowaniem dawek konwencjonalnych. Stężenie cytarabiny w płynie mózgowo- rdzeniowym (PMR) po dożylnym podaniu cytarabiny w dużej dawce 1-3g/m2, wynosi ok. 100-300 nanogramów/ml. Po podskórnym podaniu cytarabiny, maksymalne stężenie w osoczu uzyskiwane jest po ok. 20-60 min od podania, i jest one znacznie mniejsze niż analogiczne stężenia uzyskane po podaniu dożylnym.

Dawkowanie

Dożylnie (w postaci infuzji lub wstrzykiwań) jak i podskórnie (wstrzyknięcie podskórne jest na ogól dobrze tolerowane i może być zalecane do stosowania w terapii podtrzymującej). Leku nie podawać dokanałowo. Leczenie z zastosowaniem cytarabiny powinno zostać rozpoczęte przez lub po konsultacji z lekarzem posiadającym doświadczenie w stosowaniu cytostatycznych preparatów. Indukcja remisji. Wielkość dawki oraz schemat dawkowania indukcyjnego różnią się w zależności od zastosowanego schematu leczenia. Leczenie ciągłe. W indukcji remisji w ciągłym leczeniu stosowano następujące schematy leczenia: 1 schemat - szybkie wstrzyknięcie - zazwyczaj dawka początkowa podawana przez 10 dni wynosi 2 mg/kg mc./dobę, należy codziennie sprawdzać liczbę komórek krwi; w przypadku braku działania przeciwbiałaczkowego oraz widocznej toksyczności, dawkę należy zwiększyć do 4 mg/kg/dobę i utrzymywać, aż do uzyskania reakcji na leczenie, bądź pojawienia się oczywistej toksyczności; u niemal wszystkich pacjentów może wystąpić toksyczność po stosowaniu powyższej dawki cytarabiny; 2 schemat - dawka 0,5-1,0 mg/kg mc./dobę może być podawana w infuzji trwającej do 24 h; u większości pacjentów wyniki uzyskane po jednogodzinnym wlewie były zadowalające; po 10 dniach dobowa dawka początkowa może być zwiększona do 2 mg/kg mc. z zastrzeżeniem toksyczności, leczenie z zastosowaniem powyższej dawki można kontynuować do wystąpienia remisji bądź toksyczności. Leczenie okresowe. W indukcji remisji w leczeniu okresowym stosowano następujące schematy leczenia: 1 schemat - dawkę 3-5 mg/kg mc./dobę podaje się dożylnie przez 5 kolejnych dni, po 2-9 dniowej przerwie, podaje się kolejny cykl leczenia; leczenie należy kontynuować do wystąpienia remisji bądź toksyczności, pierwsze objawy poprawy czynności szpiku kostnego zgłoszono 7-64 dnia (średnio 28 dnia) od rozpoczęcia leczenia; jeśli po zastosowaniu właściwej próby klinicznej u pacjenta nie wystąpiły objawy toksyczności ani remisji, na ogół uzasadnione jest ostrożne podawanie większej dawki (stwierdzono, że pacjenci tolerują większe dawki, gdy cytarabina podawana jest w szybkim wstrzyknięciu dożylnym niż w powolnym wlewie); 2 schemat - cytarabinę stosowano w postaci ciągłej infuzji, przez 5-7 dni, w dawce 100-200 mg/m2/dobę, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi cytotoksycznymi lekami np. antracyklinami; można zastosować dodatkowe cykle chemioterapii w odstępach 2-4 tygodniowych, do momentu osiągnięcia remisji lub wystąpienia niemożliwej do zaakceptowania toksyczności. Leczenie podtrzymujące. Wielkość dawki oraz schemat dawkowania podtrzymującego różnią się w zależności od zastosowanego schematu leczenia. Po osiągnięciu remisji w ciągłym leczeniu stosowano następujące schematy leczenia: 1 schemat - remisje wywołane przez cytarabinę, lub inne preparaty mogą być podtrzymane przez stosowanie cytarabiny we wstrzyknięciu dożylnym lub podskórnie w dawce 1 mg/kg mc. raz lub dwa razy w tygodniu; 2 schemat - cytarabina jest również podawana w dawkach 100-200 mg/m2, w ciągłym wlewie przez 5 dni w odstępach miesięcznych, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi cytotoksycznymi preparatam. Duże dawki. Cytarabina pod ścisłym nadzorem medycznym może być stosowana w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym z innymi cytotoksycznymi preparatami w dawce od 2 do 3 g/m2 podawanej w infuzji dożylnej trwającej od 1-3 h, stosowanej co 12 h przez 2-6 dni (w sumie 12 dawek na cykl). Nie należy stosować dawki większej niż całkowita dawka lecznicza, 36 g/m2. Częstotliwość cykli leczenia zależy od reakcji na leczenie oraz toksyczności hematologicznej i niehematologicznej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek należy zmniejszyć dawkę. Cytarabina ulega dializie - leku nie należy podawać bezpośrednio przed lub po dializie. U pacjentów w wieku powyżej 60 lat leczenie z zastosowaniem dużych dawek należy stosować wyłącznie po starannej ocenie stosunku ryzyka do skuteczności.

Wskazania

U dorosłych w celu indukcji remisji ostrej białaczki szpikowej oraz u dorosłych i dzieci w celu indukcji remisji innych ostrych białaczek.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cytarabinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Niedokrwistość, leukopenia i trombocytopenia o niezłośliwej etiologii (np. aplazja szpiku kostnego) i jeśli lekarz nie stwierdzi, że taki sposób leczenia stanowi najbardziej optymistyczną alternatywę dla pacjenta. Zwyrodnieniowe i toksyczne encefalopatie, zwłaszcza po zastosowaniu metotreksatu lub leczeniu z zastosowaniem promieniowania jonizującego.

Środki ostrożności

Cytarabina silnie hamuje czynność szpiku kostnego; leczenie należy rozpoczynać z zachowaniem ostrożności u pacjentów z wcześniejszą polekową supresją szpiku. Jeśli z obrazu krwi obwodowej znikną komórki blastyczne, należy często przeprowadzać badania szpiku kostnego. Należy rozważyć przerwanie lub dostosowanie leczenia, gdy w wyniku polekowego zahamowania czynności szpiku liczba płytek krwi zmniejszy się do wartości poniżej 50 000 lub liczba granulocytów zmniejszy się poniżej 1000/mm3. Liczba morfotycznych elementów krwi obwodowej może się nadal zmniejszać po przerwaniu leczenia, osiągając najmniejszą wartość po 5-7 dniach od zakończenia podawania leku. Jeżeli są wskazania, należy ponownie wdrożyć leczenie po wystąpieniu wyraźnych objawów poprawy czynności szpiku (wyniki kolejnych badań szpiku kostnego). Pacjenci, u których stosowanie leku zostało wstrzymane do momentu osiągnięcia przez nich „prawidłowych” wartości morfotycznych elementów krwi obwodowej mogą nie być wystarczająco kontrolowani. U dorosłych pacjentów z ostrą białaczką nielimfatyczną, po zastosowaniu terapii łączącej duże dawki cytarabiny, daunorubicyny oraz asparaginazy, występowały obwodowe neuropatie ruchowe oraz czuciowe. Pacjentów leczonych dużymi dawkami cytarabiny należy obserwować, czy nie występują u nich objawy neuropatii, gdyż konieczne mogą okazać się zmiany schematu leczenia, aby uniknąć nieprzemijających zaburzeń neurologicznych. Po zastosowaniu dużych dawek cytarabiny występowały ciężkie, niekiedy zakończone zgonem przypadki toksycznego wpływu leku na płuca, zespół ostrej niewydolności oddechowej dorosłych oraz obrzęk płuc. Podczas leczenia z zastosowaniem cytarabiny stwierdzono występowanie reakcji anafilaktycznych. W badaniach na zwierzętach wykazano, że cytarabina ma działanie rakotwórcze; należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia podobnych działań u ludzi, dobierając strategię długotrwałego leczenia pacjenta. U pacjentów leczonych konwencjonalnymi dawkami cytarabiny w skojarzeniu z innymi lekami, zgłaszano tkliwość brzuszną (zapalenie otrzewnej) oraz zapalenie okrężnicy z dodatnim wynikiem próby gwajakowej, z towarzyszącą neutropenią i małopłytkowością. Pacjenci dobrze reagowali na leczenie zachowawcze (nieoperacyjne). U dzieci z ostrą białaczką szpikową (AML) po dożylnym podaniu konwencjonalnych dawek cytarabiny w skojarzeniu z innymi lekami, obserwowano rozwój opóźnionego, postępującego, wstępującego porażenia, zakończonego zgonem. W trakcie leczenia z zastosowaniem cytarabiny należy badać czynności wątroby i nerek. U pacjentów z istniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, lek należy stosować z zachowaniem nadzwyczajnej ostrożności. U pacjentów otrzymujących cytarabinę należy okresowo badać czynności szpiku kostnego, wątroby i nerek. Tak jak w przypadku innych cytotoksycznych leków, stosowanie cytarabiny może prowadzić do zwiększenia stężenia kwasu moczowego we krwi w wyniku rozpadu komórek neoblastycznych należy regularne monitorować stężenia kwasu moczowego we krwi. W razie potrzeby można zastosować środki farmakologiczne wspomagające leczenie w celu kontroli hiperurykemii. Podawanie żywych lub żywych atenuowanych szczepionek pacjentom z osłabioną odpornością na skutek stosowania chemioterapii, w tym cytarabiny, może prowadzić do ciężkich zakażeń, a nawet zgonu. Pacjenci otrzymujący cytarabinę nie powinni być szczepieni żywymi szczepionkami. Można podawać martwe lub inaktywowane szczepionki, pamiętając, że odpowiedź immunologiczna na takie szczepionki może być osłabiona. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony o.u.n. wzrasta u pacjentów, którym wcześniej poddano leczenie o.u.n. takie jak: chemioterapia podawana dokanałowo, radioterapia. W przypadku zgłoszenia wystąpienia ciężkiej niewydolność oddechowej należy unikać jednoczesnego stosowania transfuzji granulocytów. Stwierdzono przypadki kardiomiopatii prowadzących do zgonu po zastosowaniu eksperymentalnej terapii dużymi dawkami cytarabiny skojarzonej z cyklofosfamidem w ramach przygotowywania pacjentów do przeszczepu szpiku kostnego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u niemowląt. Jedna dawka leku zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) - lek może być uważany za "wolny" od sodu.

Niepożądane działanie

Często: niedokrwistość, megaloblastoza, leukopenia, trombocytopenia, anoreksja, hiperurykemia, zaburzenia układu nerwowego po zastosowaniu dużych dawek cytarabiny (działania niepożądane dot. mózgu i móżdżku z obniżeniem świadomości, dyzartrią, oczopląsem), przemijające krwotoczne zapalenie spojówek (światłowstręt, parzący ból, zaburzenia widzenia, wzmożone łzawienie), zapalenie rogówki, dysfagia, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, stany zapalne lub owrzodzenia jamy ustnej i (lub) odbytu, przemijające działania na wątrobę ze zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych, przemijające działania niepożądane na skórę (rumień, zmiany pęcherzowe, pokrzywka, zapalenie naczyń, łysienie), zaburzenia czynności nerek, zatrzymanie moczu, gorączka, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu podania. Niezbyt często: posocznica (immunosupresja), zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia, plama barwnikowa (soczewicowata), ból głowy, neuropatia obwodowa, zapalenie osierdzia, zapalenie płuc, duszność, ból gardła, zapalenie przełyku, owrzodzenia przełyku, odma pęcherzykowa jelit, martwicze zapalenie okrężnicy, zapalenie otrzewnej, owrzodzenie skóry, świąd, piekący ból dłoni i podeszw stóp, bóle mięśniowe, bóle stawów. Bardzo rzadko: arytmia, neutrofilowe zapalenie gruczołów potowych ekrynowych. Po zastosowaniu szybkich wstrzyknięć dożylnych, u pacjentów często występują nudności i wymioty, które mogą się utrzymywać do kilku godzin. Dolegliwości te na ogół są mniej nasilone, gdy lek jest podawany we wlewie. Po 6-12 h od rozpoczęcia leczenia może wystąpić zespół cytarabinowy (gorączka, bóle mięśni, bóle kości, sporadyczne bóle w klatce piersiowej, wysypka, zapalenie spojówek i nudności). W zapobieganiu i leczeniu zespołu cytarabinowego można stosować kortykosteroidy. Po leczeniu z zastosowaniem cytarabiny zgłaszano przypadki kardiomiopatii i rabdomiolizy. Odnotowano jeden przypadek anafilaksji, która doprowadziła do zatrzymania krążenia wymagającego resuscytacji. Działanie wystąpiło bezpośrednio po dożylnym podaniu cytarabiny.

Ciąża i laktacja

Cytarabinę należy stosować u kobiet w ciąży lub kobiet, które mogą zajść w ciążę, jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści ze stosowania leku przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Podczas leczenia oraz przez 6 miesięcy po jego zakończeniu konieczne jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcji przez kobiety i mężczyzn leczonych cytarabiną. Wiadomo, że cytarabiona wykazuje działanie teratogenne u niektórych gatunków zwierząt. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży lub matek karmiących piersią. Nie przeprowadzono badań dotyczących toksycznego wpływu cytarabiny na reprodukcję. U pacjentów leczonych cytarabiną w skojarzeniu z alkilującymi preparatami może wystąpić hamowanie funkcji gruczołów płciowych, powodujące brak miesiączki lub azoospermię. Na ogól występowanie tych działań niepożądanych związane jest z wielkością dawki i długością leczenia. Działania niepożądane mogą być nieprzemijające. Cytarabina wykazuje działanie mutagenne, co może powodować uszkodzenia chromosomów w komórkach rozrodczych człowieka, dlatego zarówno kobiet jak i mężczyzn poddanych leczeniu z zastosowaniem cytarabiny należy pouczyć by stosowali skuteczne metody antykoncepcji.

Uwagi

Cytarabina nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci otrzymujący chemioterapię mają ograniczoną zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, o czym należy ich poinformować i odradzić podejmowanie tego typu zajęć.

Interakcje

Wykazano, że jednoczesne stosowanie cytarabiny z 5-fluorocytozyną może prowadzić do zmniejszenia skuteczności 5-fluorocytozyny, dlatego nie należy podawać cytarabiny z 5-fluorocytozyną. Obserwowano odwracalne zmniejszenie stacjonarnego stężenia digoksyny w osoczu i wydalanie nerkowego glikozydu u pacjentów otrzymujących β-acetylodigoksynę i chemioterapię zawierającą cyklofosfamid, winkrystynę i prednizolon, zarówno z, jak i bez dodatku cytarabiny lub prokarbazyny. Stacjonarne stężenie digitoksyny w osoczu nie ulegało zmianie. Monitorowanie stężenia digoksyny w osoczu może być wskazane u pacjentów otrzymujących chemioterapię o podobnym składzie. Alternatywnie można zastosować u tych pacjentów digitoksynę. Badanie interakcji in vitro między gentamycyną i cytarabiną wykazało związany z cytarabiną antagonizm wrażliwości szczepów Klebsiella pneumoniae. Badanie to wskazuje, że brak szybkiej skuteczności terapeutycznej u pacjentów zakażonych K.pneumoniae przyjmujących cytarabinę i jednocześnie leczonych gentamycyną może stanowić wskazanie do zmiany leczenia przeciwbakteryjnego. Ze względu na immunosupresyjne działanie cytarabiny, zakażenia wirusowe, bakteryjne, grzybicze, pasożytnicze lub saprofityczne w dowolnym miejscu w organizmie mogą być związane z zastosowaniem cytarabiny w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi immunosupresyjnymi preparatami, w dawkach wpływających na odporność komórkową lub humoralną. Zakażenie mogą być łagodne, ciężkie, czasami powodujące zgon.

Preparat zawiera substancję Cytarabine.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 fiolka zawiera 100 mg, 500 mg lub 1 g cytarabiny.

1 ml roztw. do wstrz. i inf. zawiera 100 mg cytarabiny.

1 fiolka (5 ml) zawiera 50 mg cytarabiny.

1 fiolka zawiera 100 mg, 500 mg, 1 g lub 2 g cytarabiny.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 implant zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.