Clarzole

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg letrozolu. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
  10. Cena
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Clarzole 30 szt., tabl. powl. 62,79 zł 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwnowotworowy - niesteroidowy inhibitor aromatazy - enzymu przekształcającego androgeny nadnerczowe, przede wszystkim androstendion i testosteron, do estronu i estradiolu. Wybiórcze zahamowanie aromatazy powoduje zahamowanie biosyntezy estrogenów w tkankach obwodowych i w tkance nowotworowej. Letrozol unieczynnia aromatazę poprzez kompetycyjne wiązanie się z hemem cytochromu P450 aromatazy, prowadząc do zmniejszenia biosyntezy estrogenów we wszystkich tkankach, w których jest obecny. U kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi, leczonych dobową dawką 0,1-5 mg, letrozol zmniejsza stężenie estradiolu, estronu i siarczanu estronu we krwi o 75-95% u wszystkich leczonych pacjentek w stosunku do wartości wyjściowych. Letrozol wykazuje dużą specyficzność w hamowaniu aktywności aromatazy w związku z czym, nie ma konieczności stosowania leczenia uzupełniającego glikokortykosteroidami czy mineralokortykoidami. Po podaniu doustnym letrozol jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 99,9%). Obecność pokarmu nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania leku, ale nie ma wpływu na biodostępność. Lek wiąże się z białkami osocza w około 60%. Główną drogą metabolizmu letrozolu jest redukcja do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu - karbinolu, która przebiega przy udziale izoenzymów 3A4 i 2A6 cytochromu P-450. Jest wydalany głównie z moczem (około 90%), gdzie stwierdzono 6% dawki leku w postaci niezmienionej i 75% w postaci metabolitu. Pozostała część wydalana jest z kałem (około 3,8%). T0,5 wynosi około 2 dni.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 2,5 mg raz na dobę. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi lub z obecnością przerzutów, leczenie letrozolem należy kontynuować do czasu ewidentnej progresji choroby nowotworowej. W leczeniu uzupełniającym lub przedłużonym leczeniu uzupełniającym terapię preparatem należy kontynuować przez 5 lat lub do czasu wystąpienia wznowy nowotworu, w zależności od tego co nastąpi jako pierwsze. W leczeniu uzupełniającym można też rozważyć schemat leczenia sekwencyjnego (letrozol przez 2 lata a następnie tamoksyfen przez 3 lata). W leczeniu neoadjuwantowym terapię lekiem można kontynuować przez 4-8 miesięcy, aby uzyskać optymalne zmniejszenie guza. Jeśli odpowiedź jest niewystarczająca, leczenie preparatem należy przerwać i zaplanować operację i (lub) omówić z pacjentką inne możliwości leczenia. Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentek z zaburzoną czynnością nerek z klirensem kreatyniny ≥10 ml/min. U pacjentek z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A lub B według skali Childa-Pugha) nie ma konieczności modyfikowania dawki. Dane dotyczące pacjentek z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby (stopień C według Childa-Pugha) są niewystarczające; pacjentki te wymagają ścisłego monitorowania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku.

Wskazania

Leczenie uzupełniające u kobiet po menopauzie we wczesnym stadium inwazyjnego raka piersi z receptorami dla hormonów. Przedłużone leczenie uzupełniające horomonozależnego, inwazyjnego raka piersi u kobiet po menopauzie, po uprzednim standardowym leczeniu uzupełniającym tamoksyfenem trwającym 5 lat. Leczenie pierwszego rzutu zaawansowanego hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, występującej fizjologicznie lub wywołanej sztucznie, u których wystąpił nawrót lub progresja procesu nowotworowego, a które uprzednio były leczone lekami o działaniu antyestrogenowym. Leczenie neoadjuwantowe HER-2-ujemnego raka piersi z receptorami dla hormonów u kobiet po menopauzie, u których chemioterapia nie jest odpowiednim leczeniem, a natychmiastowa operacja nie jest wskazana. Nie wykazano skuteczności u pacjentek z rakiem piersi bez receptorów dla hormonów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na letrozol lub pozostałe składniki preparatu. Kobiety przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

U pacjentek, u których nie ma pewności, czy są po menopauzie, przed włączeniem leczenia należy określić stężenia LH, FSH i (lub) estradiolu. Tylko kobiety po menopauzie mogą być leczone preparatem. Preparat nie został przebadany u wystarczającej liczby osób z klirensem kreatyniny 0,5 w końcowej fazie eliminacji były około 2-krotnie większe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. W związku z tym takie pacjentki wymagają ścisłej kontroli. Letrozol jest silnym lekiem zmniejszającym stężenia estrogenów. U kobiet z wywiadem osteoporozy i (lub) złamań kostnych, lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy przed włączeniem leczenia uzupełniającego lub przedłużonego leczenia uzupełniającego należy formalnie ocenić gęstość mineralną kości i prowadzić dalszą kontrolę w czasie i po leczeniu letrozolem. W razie potrzeby należy włączyć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i prowadzić staranną obserwację. W leczeniu uzupełniającym można też rozważyć leczenie sekwencyjne (letrozol przez 2 lata a następnie tamoksyfen przez 3 lata) w zależności od profilu bezpieczeństwa u pacjentki. Należy unikać jednoczesnego podawania preparatu z tamoksyfenem, innymi lekami antyestrogenowymi lub lekami zawierającymi estrogeny. Nie zaleca sie stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem Lapp laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: hipercholesterolemia, zwiększona potliwość, bóle stawów, uderzenia gorąca, zmęczenie (w tym osłabienie, złe samopoczucie). Często: depresja, ból i zawroty głowy, nadciśnienie, nudności, wymioty, niestrawność (jedynie u chorych z przerzutami), zaparcie, bóle brzucha, biegunka, łysienie, wysypka (w tym wysypka rumieniowa, plamisto-grudkowa, łuszczycopodobna i pęcherzykowa), suchość skóry, bóle mięśni, bóle kości (jedynie u chorych z przerzutami), osteoporoza, złamania kości, krwawienie z dróg rodnych, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zakażenia układu moczowego, ból guza (jedynie u chorych z przerzutami), leukopenia, jadłowstręt, wzmożony apetyt, lęk (w tym nerwowość), drażliwość, senność, bezsenność, zaburzenia pamięci, zaburzenia czucia (w tym parestezje i osłabienie czucia), zaburzenia smaku, incydenty mózgowo-naczyniowe, zaćma, podrażnienie oka, nieostre widzenie, kołatanie serca (jedynie u chorych z przerzutami), tachykardia, incydenty niedokrwienia serca (pojawienie się nowej lub zaostrzenie istniejącej dławicy piersiowej, dławica wymagająca leczenia chirurgicznego, zawał mięśnia serca i niedokrwienie mięśnia serca), zakrzepowe zapalenie żył (w tym zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych i głębokich), duszność, kaszel, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (jedynie u chorych z przerzutami), suchość w ustach, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd skóry, pokrzywka, zapalenie stawów, częstsze oddawanie moczu, wydzielina z pochwy, suchość pochwy, bóle piersi, obrzęk uogólniony, gorączka, suchość błon śluzowych, wzmożone pragnienie, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: zatorowość płucna, zakrzepica tętnicza, udar niedokrwienny mózgu. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, rumień wielopostaciowy.

Ciąża i laktacja

Preparat można stosować jedynie u kobiet, u których wyraźnie potwierdzono przebycie menopauzy. W związku z tym, że istnieją doniesienia o wznowieniu czynności jajników w czasie leczenia letrozolem, pomimo wyraźnego stanu pomenopauzalnego na początku terapii, jeśli to konieczne, lekarz powinien omówić z pacjentką odpowiednie metody antykoncepcji. Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Płodność: farmakologiczne działanie letrozolu polega na zmniejszaniu produkcji estrogenów poprzez hamowanie aromatazy. U kobiet przed menopauzą hamowanie syntezy estrogenów prowadzi na drodze sprzężenia zwrotnego do wzrostu stężeń gonadotropin (LH, FSH). Z kolei zwiększone stężenia FSH pobudzają wzrost pęcherzyków i mogą indukować owulację.

Uwagi

Ze względu na możliwość wystąpienia zmęczenia, zawrotów głowy lub senności w trakcie stosowania preparatu, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Interakcje

Metabolizm letrozolu przebiega częściowo z udziałem CYP2A6 i CYP3A4. Cymetydyna, słaby niespecyficzny inhibitor enzymów CYP450 nie miała wpływu na stężenia letrozolu w osoczu. Wpływ silnych inhibitorów CYP450 nie jest znany. Nie ma doświadczenia ze stosowaniem letrozolu w połączeniu z estrogenami lub innymi lekami przeciwnowotworowymi poza tamoksyfenem. Tamoksyfen, inne leki antyestrogenowe i leki zawierające estrogeny mogą osłabiać farmakologiczne działanie letrozolu. Wykazano, że jednoczesne podawanie tamoksyfenu i letrozolu może prowadzić do znacznego zmniejszenia stężeń letrozolu w osoczu. Należy unikać jednoczesnego stosowania letrozolu z tamoksyfenem, innymi lekami antyestrogenowymi lub estrogenami. In vitro letrozol hamuje izoenzymy cytochromu P450 2A6 i w umiarkowanym stopniu 2C19, ale kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest znane. Zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego stosowania letrozolu z lekami, których eliminacja jest zależna przede wszystkim od tych izoenzymów i które mają wąski indeks terapeutyczny (np. fenytoina, klopidogrel).

Cena

Clarzole, cena 100% 62,79 zł

Preparat zawiera substancję Letrozole.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg letrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg letrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg letrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera: 2,5 mg letrozolu. Lek zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera: 2,5 mg letrozolu. Lek zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg letrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg letrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg letrozolu. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. zawiera: 0,215 ml alkoholowo - wodnego wyciągu (1:11) odpowiadającego: 10 mg korzenia dzikiego indygo, 7,5 mg korzenia jeżówki purpurowej oraz 2 mg ziela żywotnika zachodniego. Preparat zawiera laktozę i sacharozę.

1 fiolka zawiera 0,1 mg tryptoreliny w postaci octanu.

1 implant zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 ml zawiesiny zawiera 40 mg octanu megestrolu w postaci zmikronizowanej. Preparat zawiera sacharozę.

1 kaps. zawiera 150 mg cerytynibu.

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 fiolka proszku zawiera 38,5 µg blinatumomabu. Po rozpuszczeniu w wodzie do wstrzykiwań końcowe stężenie blinatumomabu wynosi 12,5 µg/ml.

1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 6 mg paklitakselu; lek zawiera etanol (391 mg/ml) oraz polioksylenowany olej rycynowy, tj. rycynooleinian makrogologlicerolu (527 mg/ml).

1 tabl. zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg metotreksatu.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Chłoniak: przyczyny, objawy, rodzaje, leczenie Chłoniak: przyczyny, objawy, rodzaje, leczenie

Chłoniaki to nowotwory złośliwe wywodzące się z białych krwinek. Objawy chłoniaków bywają niespecyficzne: mogą nimi być np. uczucie zmęczenia, nocne poty czy ...

więcej

Młodzieńcza białaczka mielomonocytowa (JMML) - przyczyny, objawy i leczenie Młodzieńcza białaczka mielomonocytowa (JMML) - przyczyny, objawy i leczenie

Młodzieńcza białaczka mielomonocytowa (JMML) to rzadki rodzaj białaczki, który występuje u niemowląt i małych dzieci, z reguły u tych poniżej 2. roku ...

więcej

Ostra białaczka szpikowa (AML) - przyczyny, objawy i leczenie Ostra białaczka szpikowa (AML) - przyczyny, objawy i leczenie

Ostra białaczka szpikowa (AML - acute myeloid leukemia) to nowotwór układu krwiotwórczego, który w większości przypadków dotyka dorosłych. Ryzyko jej rozwoju zwiększa ...

więcej

Białaczka u niemowląt - przyczyny, objawy i leczenie Białaczka u niemowląt - przyczyny, objawy i leczenie

Białaczka u niemowląt to rzadko występująca, ale bardzo złośliwa choroba nowotworowa układu krwiotwórczego. Białaczka niemowlęca cechuje się znacznym zaawansowaniem choroby już w ...

więcej

Białaczka włochatokomórkowa: przyczyny, objawy, leczenie Białaczka włochatokomórkowa: przyczyny, objawy, leczenie

Białaczka włochatokomórkowa (hairy cell leukemia - HCL) to rzadka odmiana przewlekłej białaczki limfocytowej. Nie ma leku powodującego wyleczenie z białaczki włochatokomórkowej, ale ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.