Cilostop

1 tabl. zawiera 100 mg cylostazolu.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Cilostop 56 szt., tabl. 89,96zł 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwpłykowy, inhibitor agregacji płytek krwi. W badaniu na bieżni cylostazol poprawia zdolność wysiłkową ocenianą na podstawie zmiany bezwzględnego dystansu chromania (ACD) oraz początkowego dystansu chromania (ICD - odległość, którą pacjent jest w stanie przejść bez wystąpienia bólu). Po 24 tyg. leczenia cylostazol w dawce 100 mg 2 razy na dobę zwiększał średnią wartość ACD w zakresie od 60,4 do 129,1 m, podczas gdy średnia wartość ICD zwiększała się od 47,3 do 93,6 m. Badania na zwierzętach wykazały, że cylostazol rozszerza naczynia krwionośne, co stwierdzono w niewielkich badaniach na ludziach. Cylostazol hamuje również in vitro proliferację komórek mięśni gładkich u szczurów i komórek mięśni gładkich u ludzi oraz hamuje reakcję uwalniania z płytek krwi czynnika wzrostu pochodzenia płytkowego i PF-4 w płytkach krwi ludzkiej. Cylostazol powoduje odwracalne zahamowanie agregacji płytek krwi. Zahamowanie utrzymuje się do 12 h, a po przerwaniu podawania cylostazolu przywrócenie agregacji następuje w ciągu 48-96 h, bez nadmiernej skłonności do agregacji „z odbicia”. Po 12 tyg. cylostazol w dawce 100 mg 2 razy na dobę powodował w porównaniu z placebo zmniejszenie stężenia triglicerydów o 0,33 mmol/l (15%) i zwiększenie stężenia cholesterolu HDL o 0,10 mmol/l (10%). Po wielokrotnym podawaniu cylostazolu w dawce 100 mg 2 razy na dobę pacjentom z chorobą naczyń obwodowych stan stacjonarny osiągano w ciągu 4 dni. Cylostazol wiąże się w 95-98% z białkami, głównie z albuminami. Wiązanie dehydrometabolitu i 4'-trans-hydroksymetabolitu wynosi odpowiednio 97,4% i 66%. Pozorny T0,5 w fazie eliminacji wynosi 10,5 h. Lek ma dwa istotne metabolity: dehydrocylostazol i 4'-trans-hydroksycylostazol, i oba mają podobne pozorne okresy półtrwania. Działanie przeciwagregacyjne dehydrometabolitu jest 4-7 razy większe niż związku macierzystego, a 4'-trans-hydroksymetabolit ma 1/5 aktywności cylostazolu. Cylostazol jest eliminowany głównie poprzez metabolizm i późniejsze wydalanie metabolitów w moczu. Główne izoenzymy uczestniczące w jego metabolizmie to: CYP3A4, w mniejszym stopniu CYP2C19 i w jeszcze mniejszym stopniu CYP1A2. Cylostazol jest wydalany głównie w moczu (74%), a pozostała część z kałem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka cylostazolu wynosi 100 mg 2 razy na dobę. Lek należy przyjmować 30 min przed śniadaniem i 30 min przed kolacją. Przyjmowanie cylostazolu z posiłkiem zwiększa Cmax cylostazolu, co może powodować większą częstość działań niepożądanych. Leczenie cylostazolem powinien rozpoczynać lekarz z doświadczeniem w leczeniu chromania przestankowego. Lekarz powinien ponownie ocenić stan pacjenta po 3 mies. leczenia, aby w razie niedostatecznej skuteczności terapii lub braku złagodzenia objawów przerwać stosowanie cylostazolu. Pacjenci leczeni cylostazolem powinni kontynuować modyfikację stylu życia (przerwanie palenia tytoniu i ćwiczenia) oraz leczenie farmakologiczne (takie jak leczenie zmniejszające stężenie lipidów i przeciwpłytkowe) w celu zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. Cylostazol nie zastępuje takich metod terapeutycznych. U pacjentów otrzymujących leki silnie hamujące CYP3A4, np. niektóre antybiotyki makrolidowe, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli, inhibitory proteazy lub leki silnie hamujące aktywność CYP2C19 (np. omeprazol) zaleca się zmniejszenie dawki do 50 mg 2 razy na dobę. Nie ma szczególnych wymagań dotyczących dawkowania u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny >25 ml/min oraz u pacjentów z łagodną chorobą wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Wskazania

Lek jest wskazany do stosowania w celu uzyskania poprawy w zakresie maksymalnego dystansu marszu bez wystąpienia bólu u pacjentów z chromaniem przestankowym, u których nie stwierdza się obecności bólu w trakcie spoczynku ani dowodów martwicy tkanek obwodowych (II stadium choroby tętnic obwodowych wg Fontaine'a). Preparat jest lekiem drugiego wyboru dla pacjentów, u których modyfikacje stylu życia (w tym zaprzestanie palenia i (nadzorowane) programy ćwiczeń) i inne odpowiednie interwencje nie złagodziły w wystarczającym stopniu objawów chromania przestankowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cylostazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek: klirens kreatyniny ≤25 ml/min. Umiarkowania lub ciężka niewydolność wątroby. Zastoinowa niewydolność serca. Ciąża. Stwierdzona skłonność do krwawień (np. aktywne wrzody trawienne, niedawno przebyty - w ciągu 6 mies. - udar krwotoczny, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, niedostatecznie opanowane nadciśnienie tętnicze). Częstoskurcz komorowy, migotanie komór, wieloogniskowa ekstrasystolia komorowa lub inna ciężka tachyarytmia stwierdzona w wywiadzie, bez względu na to, czy są odpowiednio leczeni. Wydłużony odstęp QTc. Jednoczesne stosowanie co najmniej dwóch dodatkowych leków przeciwpłytkowych lub przeciwzakrzepowych (np. kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, heparyna, warfaryna, acenokumarol, dabigatran, rywaroksaban lub apiksaban). Niestabilna choroba wieńcowa, przebyty zawał mięśnia sercowego w ostatnich 6 miesiącach lub interwencja w obrębie naczyń wieńcowych w ostatnich 6 mies.

Środki ostrożności

Należy starannie rozważyć zasadność leczenia cylostazolem w porównaniu z innymi metodami leczenia, takimi jak rewaskularyzacja. Cylostazol może wywołać tachykardię, kołatania serca, tachyarytmię i (lub) hipotensję. Częstotliwość rytmu serca zwiększa się przy leczeniu cylostazolem o ok. 5-7 uderzeń/min, co u pacjentów z grupy ryzyka może wywołać dusznicę bolesną. Podczas leczenia cylostazolem należy starannie monitorować stan pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka ciężkich sercowych działań niepożądanych spowodowanych przyspieszeniem rytmu serca, np. ze stabilną chorobą niedokrwienną serca. Należy zachować ostrożność zlecając cylostazol pacjentom z dodatkowymi skurczami pochodzenia przedsionkowego lub komorowego i pacjentom z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków. Pacjentów należy poinformować o konieczności zgłaszania każdego epizodu krwawienia lub skłonności do powstawania siniaków podczas leczenia. Jeśli wystąpi krwawienie do siatkówki, stosowanie cylostazolu należy przerwać. Ponieważ cylostazol hamuje agregację płytek, możliwe jest zwiększenie ryzyka krwawienia podczas zabiegu chirurgicznego (w tym niewielkich zabiegów inwazyjnych, takich jak ekstrakcja zęba). Jeśli pacjent ma zostać poddany planowanemu zabiegowi chirurgicznemu, a działanie przeciwpłytkowe nie jest konieczne, cylostazol należy odstawić 5 dni przed zabiegiem. Ze względu na ryzyko nieprawidłowości hematologicznych, pacjentów należy poinformować o konieczności bezzwłocznego zgłaszania wszelkich innych objawów, które mogłyby również wskazywać na wczesny etap nieprawidłowości krwi, takich jak gorączka i ból gardła. W razie podejrzenia zakażenia lub obecności innych dowodów klinicznych nieprawidłowości krwi, należy wykonać pełną morfologię krwi. W wypadku stwierdzenia klinicznych lub laboratoryjnych dowodów nieprawidłowości hematologicznych, stosowanie cylostazolu należy niezwłocznie przerwać. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności cylostazolu u dzieci.

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból głowy, biegunka, nieprawidłowe stolce. Często: wybroczyny, obrzęk (obwodowy, twarzy), brak łaknienia, zawroty głowy, kołatanie serca, częstoskurcz, dławica piersiowa, arytmia, ekstrasystolia komorowa, nieżyt nosa, zapalenie gardła, nudności i wymioty, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem gazów, ból brzucha, wysypka, świąd, ból w klatce piersiowej, astenia. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcja alergiczna, hiperglikemia, cukrzyca, stany lękowe, bezsenność, koszmary senne, zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków, zastoinowa niewydolność serca, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz komorowy, omdlenie, krwawienie w gałce ocznej, krwawienie z nosa, krwotok w przewodzie pokarmowym, krwotok nieokreślony, hipotonia ortostatyczna, duszność, zapalenie płuc, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, ból mięśni, dreszcze, złe samopoczucie. Rzadko: wydłużony czas krwawienia, trombocytoza, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek. Częstość nieznana: skłonność do krwawień, małopłytkowość, granulocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna, niedowład, niedoczulica, zapalenie spojówek, szumy uszne, uderzenia gorąca, nadciśnienie tętnicze, hipotensja, krwotok w mózgu, krwotok w płucach, krwotok w mięśniach, krwotok w drogach oddechowych, krwotok w tkance podskórnej, śródmiąższowe zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, wyprysk, wykwity skórne, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pokrzywka, krwiomocz, częstomocz, gorączka, ból, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Zwiększoną częstość występowania kołatania serca i obrzęków obwodowych obserwowano podczas jednoczesnego stosowania cylostazolu i innych leków rozszerzających naczynia, które wywołują częstoskurcz odruchowy, np. dihydropirydynowe blokery kanału wapniowego. Cylostazol może zwiększać ryzyko krwawienia, a ryzyko to może zwiększać się podczas jednoczesnego stosowania z innym lekiem o takim działaniu. Ryzyko krwawienia do gałki ocznej może być większe u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów powyżej 70 rż. stwierdzono zwiększenie częstości występowania biegunki i kołatania serca.

Ciąża i laktacja

Cylostazolu nie wolno stosować w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy cylostazol przenika do mleka kobiecego. Ze względu na możliwość szkodliwego działania na noworodka, nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Cylostazol może wywoływać zawroty głowy, dlatego pacjentów należy ostrzec, aby zachowali ostrożność przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu lub obsługiwania maszyn.

Interakcje

Krótkotrwałe (≤4 dni) jednoczesne podawanie ASA i cylostazolu powoduje zwiększenie o 23-25% hamowania wywołanej przez ADP agregacji płytek ex vivo w porównaniu z samym ASA. Nie stwierdzono wyraźnych trendów w kierunku większej częstości krwotocznych zdarzeń niepożądanych u pacjentów otrzymujących cylostazol i ASA w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo i równoważne dawki ASA. Jednoczesne stosowanie cylostazolu i klopidogrelu nie miało żadnego wpływu na liczbę płytek krwi, czas protrombinowy (PT), czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (aPTT) ani nie wpływało znacząco na czas krwawienia. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania cylostazolu z jakimkolwiek lekiem hamującym agregację płytek. Należy rozważyć okresowe kontrolowanie czasu krwawienia. Obserwowano częstsze występowanie krwotoków podczas jednoczesnego stosowania klopidogrelu, ASA i cylostazolu. W badaniu klinicznym z podaniem pojedynczej dawki nie obserwowano hamowania metabolizmu warfaryny ani wpływu na wskaźniki krzepliwości (PT, aPTT, czas krwawienia). Jednak zaleca się ostrożność u pacjentów otrzymujących zarówno cylostazol, jak i dowolny lek przeciwzakrzepowy, a w celu ograniczenia możliwości krwawienia konieczne jest częste kontrolowanie. Leczenie cylostazolem jest przeciwwskazane u pacjentów, którzy otrzymują co najmniej dwa dodatkowe leki przeciwpłytkowe lub przeciwzakrzepowe. Cylostazol jest w znacznym stopniu metabolizowany przez enzymy CYP, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2. Wydaje się, że dehydrometabolit, który hamuje agregację płytek 4-7 razy silniej niż cylostazol, powstaje głównie w wyniku działania CYP3A4. Wydaje się, że 4'-trans-hydroksymetabolit o sile działania stanowiącej 1/5 siły działania cylostazolu, powstaje głównie z udziałem CYP2C19. Z tego względu leki hamujące aktywność CYP3A4 (np. niektóre makrolidy, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteaz) lub CYP2C19 (tj. inhibitory pompy protonowej) zwiększają całkowitą aktywność farmakologiczną i mogą nasilać niepożądane działania cylostazolu. Dlatego u pacjentów otrzymujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 lub CYP2C19 zalecana dawka wynosi 50 mg 2 razy na dobę. Podanie cylostazolu z erytromycyną (inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie wartości AUC cylostazolu o 72% ze zwiększeniem wartości AUC dehydrometabolitu o 6% i 4'-transhydroksymetabolitu o 119%. Wartość AUC wskazuje, że całkowita aktywność farmakologiczna cylostazolu podawanego razem z erytromycyną zwiększa się o 34%. Na podstawie tych danych zalecana dawka cylostazolu podczas jednoczesnego leczenia z erytromycyną i podobnymi lekami (np. klarytromycyną) wynosi 50 mg 2 razy na dobę. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (inhibitor CYP3A4) i cylostazolu powodowało zwiększenie wartości AUC cylostazolu o 117% ze zmniejszeniem wartości AUC dehydrometabolitu o 15% oraz zwiększeniem AUC 4'-trans-hydroksymetabolitu o 87%. Wartość AUC wskazuje, że całkowita aktywność farmakologiczna cylostazolu podawanego razem z ketokonazolem zwiększa się o 35%. Na podstawie tych danych zalecana dawka cylostazolu podczas jednoczesnego leczenia z ketokonazolem i podobnymi lekami (np. itrakonazolem) wynosi 50 mg 2 razy na dobę. Podawanie cylostazolu z diltiazemem (słaby inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie wartości AUC cylostazolu o 44%, ze zwiększeniem wartości AUC dehydrometabolitu o 4% i zwiększeniem AUC 4'-trans-hydroksymetabolitu o 43%. Wartość AUC wskazuje, że całkowita aktywność farmakologiczna cylostazolu podawanego razem z diltiazemem zwiększa się o 19%. Zgodnie z tymi danymi modyfikacja dawki nie jest konieczna. Podanie pojedynczej dawki 100 mg cylostazolu z 240 ml soku grejpfrutowego (inhibitor izoenzymu jelitowego CYP3A4) nie miało znaczącego wpływu na farmakokinetykę cylostazolu. Zgodnie z tymi danymi modyfikacja dawki nie jest konieczna. Jednak istnieje możliwość klinicznie istotnego wpływu większych ilości soku grejpfrutowego na cylostazol. Podanie cylostazolu z omeprazolem (inhibitor CYP2C19) zwiększyło wartość AUC cylostazolu o 22%, ze zwiększeniem wartości AUC dehydrometabolitu o 68% i zmniejszeniem AUC 4'-transhydroksymetabolitu o 36%. Wartość AUC wskazuje, że całkowita aktywność farmakologiczna cylostazolu podawanego razem z omeprazolem zwiększa się o 47%. Na podstawie tych danych zalecana dawka cylostazolu podczas jednoczesnego leczenia z omeprazolem wynosi 50 mg 2 razy na dobę. Wykazano, że cylostazol zwiększa wartość AUC lowastatyny (czuły substrat dla CYP3A4) i jej beta-hydroksykwasu o 70%. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania cylostazolu z substratami dla CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym (tj. cyzapryd, halofantryna, pimozyd, pochodne alkaloidów sporyszu). Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania statyn metabolizowanych przez CYP3A4, np. symwastatyny, atorwastatyny i lowastatyny. Nie oceniano wpływu induktorów CYP3A4 i CYP2C19 (tj. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna i ziele dziurawca) na farmakokinetykę cylostazolu. Teoretycznie jednoczesne stosowanie cylostazolu i induktorów CYP3A4 i CYP2C19 może zmienić działanie przeciwpłytkowe, dlatego podczas skojarzonego leczenia należy je uważnie monitorować. W badaniach klinicznych palenie tytoniu (co indukuje CYP1A2) zmniejszało o 18% stężenie cylostazolu w osoczu krwi. Konieczna jest ostrożność podczas stosowania cylostazolu z jakimkolwiek innym lekiem, który może zmniejszyć ciśnienie tętnicze ze względu na ryzyko addycyjnego działania hipotensyjnego z odruchową tachykardią.

Preparat zawiera substancję Cilostazol .

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. zawiera 100 mg cylostazolu.

1 tabl. zawiera 100 mg cylostazolu.

1 tabl. zawiera 100 mg cylostazolu.

1 tabl. zawiera 100 mg cylostazolu.

1 tabl. zawiera 100 mg cylostazolu.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. zawiera 1 mg lub 4 mg acenokumarolu. Tabletki zawierają laktozę.

1 ml roztworu zawiera 200 mg mannitolu. Osmolarność roztworu wynosi 1098 mOsm/l.

1 tabl. powl. zawiera 75 mg klopidogrelu w postaci wodorosiarczanu. Preparat zawiera laktozę i lecytynę.

1 ml roztworu 20% zawiera 200 mg glukozy.

500 ml roztworu zawiera: 2,775 g chlorku sodu, ok. 1,635 g trójwodnego octanu sodu, 0,15 g chlorku potasu, ok. 0,075 g dwuwodnego chlorku wapnia, 0,1 g sześciowodnego chlorek magnezu oraz 20 g żelatyny (w postaci żelatyny zmodyfikowanej płynnej). Osmolarność teoretyczna: 284 mOsmol/l. pH 7,4±0,3. Stężenie elektrolitów: 151 mmol/l sodu, 103 mmol/l chlorków, 4 mmol/l potasu, 1 mmol/l wapnia, 1 mmol/l magnezu, 24 mmol/l octanów.

1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny. Preparat zawiera laktozę.

1000 ml roztworu do infuzji zawiera 6,8 g chlorku sodu, 0,3 g chlorku potasu, 0,2 g sześciowodnego chlorku magnezu, 0,37 g dwuwodnego chlorku wapnia, 3,27 g trójwodnego octanu sodu, 0,67 g kwasu L-jabłkowego; stężenia elektrolitów - 145 mmol/l sodu, 4 mmol/l potasu, 1 mmol/l magnezu, 2,5 mmol/l wapnia, 127 mmol/l chloru, 24 mmol/l octanu, 5 mmol/l jabłczanu. Osmolarność teoretyczna: 309 mOsmol/l. pH 5,1-5,9

1 tabl. powl. zawiera 75 mg klopidogrelu (w postaci wodorosiarczanu) i 75 mg kwasy acetylosalicylowego. Preparat zawiera laktozę i olej rycynowy uwodorniony.

1 tabl. dojelitowa zawiera 75 mg lub 150 mg kwasu acetylosalicylowego.

100 ml emulsji zawiera 20 g mieszaniny oczyszczonych olejów: z oliwek (ok. 80%) i sojowego (ok. 20%); w tym 4 g (20%) niezbędnych wielonienasyconych kwasów tłuszczowych. Wartość energetyczna: 8,36 MJ/l (2000 kcal/l), osmolarność: 270 mOsm/l, pH 7-8.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Dyslipidemie Dyslipidemie

Dyslipidemie to najprościej mówiąc zaburzenia gospodarki lipidowej. Dyslipidemie to bardzo szerokie pojęcie, które obejmuje nieprawidłowości ilości, budowy czy funkcji poszczególnych frakcji lipidów. ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.