Astrium

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Astrium 30 szt., tabl. powl. 30,93zł 2017-10-31

Działanie

Rozuwastatyna jest wybiórczym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu ograniczającego szybkość przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwytywanie i katabolizm LDL, hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej ilości LDL i VLDL. Rozuwastatyna zmniejsza stężenie zwiększonej frakcji LDL-cholesterolu, cholesterolu całkowitego i triglicerydów oraz zwiększa stężenie frakcji HDL-cholesterolu. Powoduje również zmniejszenie stężenia lipoproteiny ApoB, frakcji nieHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG i zwiększa stężenie lipoproteiny ApoA-I. Rozuwastatyna zmniejsza również współczynniki LDL-C/HDL-C, całkowitego C/HDL-C, nieHDL-C/HDL-C oraz ApoB/ApoA-I. Działanie lecznicze jest osiągane w ciągu 1 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a 90% maksymalnej odpowiedzi występuje w ciągu 2 tyg. Pełna odpowiedź na leczenie występuje zazwyczaj w ciągu 4 tyg. i utrzymuje się po tym czasie. Po podaniu doustnym rozuwastatyna osiąga Cmax w osoczu mniej więcej po 5 h. Bezwzględna biodostępność wynosi ok. 20%. Rozuwastatyna jest w znacznym stopniu wychwytywana przez wątrobę. Wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w ok. 90%. Rozuwastatyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu (ok. 10%). Ma małe powinowactwo do enzymów układu cytochromu P450. Głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie rozuwastatyny jest CYP2C9, w mniejszym stopniu 2C19, 3A4 i 2D6. Głównymi wykrytymi metabolitami są N-demetylowane i laktonowe pochodne. Metabolity N-demetylowane są ok. 50% mniej aktywne niż rozuwastatyna, a metabolity w postaci laktonów uważa się za nieaktywne klinicznie. Rozuwastatyna hamuje ponad 90% aktywności reduktazy HGM-CoA. Ok. 90% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem (zarówno dawka wchłonięta, jak i nie wchłonięta). Pozostała część jest wydalana z moczem. Ok. 5% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 19 h i nie zwiększa się, gdy podaje się większe dawki. Wychwytywanie rozuwastatyny przez komórki wątroby odbywa się przez OATP-C - związek transportowy w błonie komórki wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami zależnie od celu terapii oraz reakcji pacjenta na leczenie. Dorośli. Leczenie hipercholesterolemii. Zalecana dawka początkowa to 5 lub 10 mg raz na dobę zarówno u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy statyn, jak również u leczonych innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. W trakcie ustalania dawki początkowej u każdego pacjenta należy wziąć pod uwagę stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego, jak również ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg w porównaniu ze stosowaniem mniejszych dawek zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie uzyskano spodziewanego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Pacjenci leczeni dawką 40 mg powinni pozostawać pod rutynową kontrolą. Zaleca się, aby wprowadzanie dawki 40 mg odbywało się pod kontrolą specjalisty. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: 20 mg na dobę. Dzieci. Stosowanie leku u dzieci powinno być prowadzone przez specjalistę. Dzieci i młodzież od 6 do 17 lat (w fazie . U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zwykle stosowana dawka początkowa to 5 mg na dobę. U dzieci w wieku od 6 do 9 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zakres zwykle stosowanych dawek to 5-10 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 10 mg w tej grupie wiekowej. U dzieci w wieku od 10 do 17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zakres zwykle stosowanych dawek to 5-20 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 20 mg w tej grupie wiekowej. Zwiększanie dawki powinno odbywać się na podstawie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji dzieci na leczenie, jak zalecają rekomendacje dotyczące leczenia dzieci i młodzieży. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną u dzieci i młodzieży należy zastosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu; stosowanie diety należy kontynuować podczas leczenia rozuwastatyną. Doświadczenie dotyczące stosowania rozuwastatyny u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną jest ograniczone do niewielkiej liczby dzieci w wieku pomiędzy 8 a 17 lat. Tabletki 40 mg nie są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży. Dzieci poniżej 6 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania rozuwastatyny u dzieci w wieku poniżej 6 lat nie były badane - nie zaleca się stosowania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku powyżej 70 lat zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z innych grup wiekowych. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawki. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr Terapia współistniejąca. Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy rozuwastatyna podawana jest równocześnie z pewnymi lekami, które mogą zwiększać jej stężenie w osoczu (np. z cyklosporyną oraz niektórymi inhibitorami proteaz, w tym kombinacjami rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem). Gdy jest to możliwe, należy rozważyć zastosowanie leków alternatywnych, a jeżeli konieczne, należy rozważyć czasowe zaprzestanie leczenia rozuwastatyną. W sytuacjach, gdy stosowanie tych leków równocześnie z rozuwastatyną jest niemożliwe do uniknięcia, należy uważnie rozważyć korzyści i zagrożenia wynikające z dostosowania dawkowania rozuwastatyny i terapii równoległej. Sposób podania. Lek być przyjmowany o każdej porze dnia z jedzeniem lub bez.

Wskazania

Leczenie hipercholesterolemii. Pierwotna hipercholesterolemia u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 6 lat i starszych (typu IIa, w tym rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia) lub mieszana dyslipidemia (typu IIb) jako uzupełnienie diety, gdy stosowanie diety i innych niefarmakologicznych sposobów leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczające. Rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia jako uzupełnienie diety i innych sposobów leczenia zmniejszającego stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub jeśli inne sposoby leczenia są niewłaściwe. Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zapobieganie dużym zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia takiego zdarzenia po raz pierwszy, razem z działaniami mającymi na celu redukcję pozostałych czynników ryzyka.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rozuwastatynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby w tym niewyjaśniona, trwale zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy i ponad 3-krotne zwiększenie powyżej górnej granicy normy (GGN) aktywności jednej z nich. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min). Miopatia. Jednoczesne leczenie cyklosporyną. Ciąża, okres karmienia piersią i pacjentki w wieku rozrodczym nie stosujące skutecznych metod antykoncepcji. Ponadto stosowanie leku w dawce 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z czynnikami predysponującymi do występowania miopatii lub rabdomiolizy. Należą do nich: umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CCr <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub leku z grupy fibratów, nadużywanie alkoholu, sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia leku we krwi, pochodzenie z Azji, jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów.

Środki ostrożności

Ze względu na zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek, u pacjentów leczonych dawką 40 mg należy rozważyć kontrolę czynności nerek podczas rutynowej kontroli. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy, do których zalicza się: zaburzenia czynności nerek; niedoczynność tarczycy; genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny; wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub leków z grupy fibratów; nadużywanie alkoholu; wiek >70 lat; sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia substancji czynnej w surowicy; jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów. U tej grupy pacjentów należy rozważyć ryzyko i możliwe korzyści leczenia, a w trakcie leczenia zaleca się obserwację pacjenta. Jeśli u pacjenta w badaniu wykonanym przed leczeniem stwierdza się znacznie zwiększoną aktywność kinazy kreatynowej (>5 x GGN), nie należy rozpoczynać terapii. Częstość występowania rabdomiolizy jest większa po dawce 40 mg. Ze względu na ryzyko rabdomiolizy należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu i inhibitora reduktazy HMG-CoA. Należy poinformować pacjenta, aby niezwłocznie powiadomił lekarza, jeśli w trakcie leczenia rozuwastatyną wystąpią niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie siły mięśniowej lub skurcze mięśni, szczególnie jeśli towarzyszy im złe samopoczucie lub gorączka. U tych pacjentów należy wykonać badanie aktywności kinazy kreatynowej. Jeśli aktywność kinazy kreatynowej jest znacząco zwiększona (>5 x GGN) lub jeśli objawy ze strony mięśni są nasilone i powodują dolegliwości podczas codziennych czynności (nawet wtedy, gdy CK ≤5 x GGN), należy przerwać leczenie. Po ustąpieniu objawów klinicznych i zmniejszeniu aktywności kinazy kreatynowej do wartości prawidłowych można rozważyć ponowne zastosowanie rozuwastatyny lub innego inhibitora reduktazy HMG-CoA w najmniejszej dawce. Pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli u pacjenta nie występują objawy kliniczne, nie jest konieczna rutynowa kontrola aktywności kinazy kreatynowej. Podczas przyjmowania lub po zakończeniu przyjmowania statyn, w tym rozuwastatyny, bardzo rzadko zgłaszano martwiczą miopatię o podłożu immunologicznym (IMNM - immunozależna miopatia martwicza). Klinicznie IMNM charakteryzuje się osłabieniem mięśni proksymalnych i zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w surowicy, które utrzymują się pomimo zaprzestania leczenia statynami. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania gemfibrozylu i rozuwastatyny. Należy dokładnie rozważyć korzyści wynikające ze zmiany stężenia lipidów i ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków z grupy fibratów lub kwasu nikotynowego i rozuwastatyny. Jednoczesne stosowanie dawki 40 mg oraz leków z grupy fibratów jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane łączenie rozuwastatyny z kwasem fusydowym (ryzyko rabdomiolizy). Nie należy stosować rozuwastatyny, jeśli u pacjenta występują ostre, ciężkie objawy mogące wskazywać na miopatię lub predysponujące do wystąpienia wtórnej niewydolności nerek na skutek rabdomiolizy (np. sepsa, niedociśnienie, rozległy zabieg chirurgiczny, uraz, ciężkie zaburzenia metaboliczne, wewnątrzwydzielnicze i elektrolitowe lub niekontrolowana padaczka). Lek powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu i (lub) mających w wywiadzie chorobę wątroby. Zaleca się wykonanie badań czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i 3 mies. po jego rozpoczęciu. Należy przerwać leczenie lub zmniejszyć dawkę leku, jeśli aktywność aminotransferaz w surowicy jest ponad 3-krotnie większa niż GGN. Częstość występowania ciężkich działań niepożądanych ze strony wątroby jest większa po dawce 40 mg. U pacjentów z wtórną hipercholesterolemią spowodowaną niedoczynnością tarczycy lub zespołem nerczycowym przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną należy zastosować odpowiednie leczenie choroby podstawowej. W badaniach farmakokinetyki wykazano zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów pochodzących z Azji w porównaniu z rasą kaukaską. Zwiększona ekspozycja ogólnoustrojowa na rozuwastatynę była obserwowana u pacjentów przyjmujących rozuwastatynę równolegle z różnymi inhibitorami proteaz w skojarzeniu z rytonawirem. Należy rozważyć zarówno korzyść wynikającą ze zmniejszenia stężeń lipidów wskutek stosowania rozuwastatyny u pacjentów z zakażeniem HIV przyjmujących inhibitory proteaz jak i możliwość zwiększenia stężeń rozuwastatyny w osoczu podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych inhibitorami proteaz. Równoczesne stosowanie rozuwastatyny z niektórymi inhibitorami proteaz nie jest zalecane, o ile dawkowanie rozuwastatyny nie zostanie dostosowane. Jeśli istnieje podejrzenie, że u pacjenta rozwinęło się śródmiąższowe zapalenie płuc, należy przerwać leczenie statynami. Niektóre dane sugerują, że wszystkie leki z grupy statyn zwiększają stężenie glukozy we krwi i u niektórych pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia cukrzycy w przyszłości, mogą powodować hiperglikemię o nasileniu wymagającym odpowiedniej opieki diabetologicznej. Nad tym ryzykiem przeważa jednak korzyść w postaci zmniejszenia ryzyka rozwoju chorób naczyniowych, a zatem nie powinno się z tego powodu przerywać leczenia statynami. Pacjentów z grupy ryzyka (pacjentów, u których stężenie glukozy na czczo wynosi 5,6-6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m2, ze zwiększonym stężeniem triglicerydów, z nadciśnieniem tętniczym) należy poddać kontroli klinicznej i biochemicznej zgodnie z wytycznymi. U dzieci po 2 latach stosowania leczenia rozuwastatyną w ramach badań klinicznych, nie wykryto wpływu na wzrost, masę ciała, indeks BMI lub dojrzałość płciową (stopień rozwoju drugorzędowych cech płciowych według skali Tannera u dzieci 6-17 lat). W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży przyjmującej rozuwastatynę przez 52 tyg., wzrost aktywności kinazy kreatyniny >10 x GGN i objawy mięśniowe następujące po ćwiczeniach lub zwiększonej aktywności fizycznej obserwowano częściej niż w toku badań klinicznych u osób dorosłych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. powl. 40 mg zawierają barwniki: żółcień pomarańczową i czerwień Allura, które mogą powodować reakcje alergiczne.

Niepożądane działanie

Często: cukrzyca (częstość występowania zależna od obecności lub nieobecności czynników ryzyka: stężenie glukozy we krwi na czczo ≥ 5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m2, podwyższone stężenie triglicerydów we krwi, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie), ból głowy, zawroty głowy, zaparcie, nudności, ból brzucha, ból mięśni, osłabienie. Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości włącznie z obrzękiem naczynioruchowym, zapalenie trzustki, zwiększone stężenia aminotransferaz wątrobowych, miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza. Bardzo rzadko: polineuropatia, upośledzenie pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, bóle stawów, krwiomocz, ginekomastia. Częstość nieznana: depresja, neuropatia obwodowa, zaburzenia snu (w tym bezsenność oraz koszmary senne), kaszel, duszność, biegunka, zespół Stevensa-Johnsona, choroby ścięgien (czasem powikłane zerwaniem), immunozależna miopatia martwicza, obrzęk. Częstość występowania działań niepożądanych zależy od dawki. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano występowanie proteinurii, głównie pochodzenia kanalikowego, stwierdzanej testem paskowym (częściej u pacjentów leczonych dawką 40 mg). W większości przypadków proteinuria zmniejsza się lub przemija podczas leczenia. Dane z badań klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu nie wykazały, aby proteinuria poprzedzała wystąpienie ostrej lub postępującej choroby nerek. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano występowanie hematurii, jednak dane z badań klinicznych wskazują, że jej częstość jest mała. Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania niektórych statyn: zaburzenia seksualne, pojedyncze przypadki śródmiąższowego zapalenia płuc, szczególnie podczas długotrwałej terapii. Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek i wątroby (głównie zwiększenie aktywności aminotransferaz) jest większa po dawce 40 mg. U dzieci i młodzieży zwiększenie stężenia kinazy kreatyniny >10 x GGN i objawy ze strony mięśni występujące po ćwiczeniach lub zwiększonej aktywności fizycznej obserwowane były częściej w porównaniu z osobami dorosłymi. Pod innymi względami, profil bezpieczeństwa rozuwastatyny u dzieci i młodzieży był zbliżony do profilu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży. Jeśli podczas leczenia rozuwastatyną pacjentka zajdzie w ciążę, należy niezwłocznie przerwać leczenie.

Uwagi

Przed rozpoczęciem i w czasie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Interakcje

Rozuwastatyna jest substratem dla niektórych białek transportujących, w tym dla wątrobowego transportera wychwytującego OATP1B1 oraz dla transportera wypływu odkomórkowego BCRP. Równoległe podawanie rozuwastatyny z inhibitorami tych białek transportujących może skutkować zwiększeniem stężenia rozuwastatyny w osoczu oraz zwiększeniem ryzyka rozwoju miopatii. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i cyklosporyny powoduje ok. 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny w porównaniu z AUC u zdrowych ochotników. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących równocześnie cyklosporynę. Jednoczesne stosowanie nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i inhibitorów proteaz znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę. Jednoczesne zastosowanie rozuwastatyny w dawce 10 mg oraz preparatu zawierającego dwa inhibitory proteaz (300 mg atazanawiru i 100 mg rytonawiru), powodowało odpowiednio ok. 3-krotne i 7-krotne zwiększenie AUC i Cmax dla rozuwastatyny. Równoczesne stosowanie rozuwastatyny oraz niektórych kombinacji inhibitorów proteaz można rozważyć po uważnym przeanalizowaniu zmian dawkowania rozuwastatyny z uwzględnieniem spodziewanego zwiększenia ekspozycji. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu powodowało 2-krotne zwiększenie Cmax rozuwastatyny oraz AUC. Nie należy się spodziewać wystąpienia istotnych farmakokinetycznych interakcji z fenofibratem, jednakże mogą wystąpić interakcje farmakodynamiczne. Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA oraz gemfibrozylu, fenofibratu lub innych leków z grupy fibratów oraz niacyny (kwasu nikotynowego) w dawce zmniejszającej stężenie lipidów (1 g/dobę lub większej) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii, prawdopodobnie dlatego, że leki te same mogą powodować miopatię. Jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów i rozuwastatyny w dawce 40 mg jest przeciwwskazane. U tych pacjentów należy rozpoczynać leczenie od dawki 5 mg. Jednoczesne stosowanie 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu powodowało 1,2-krotne zwiększenie AUC dla rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolemią. Nie można wykluczyć interakcji farmakodynamicznej między rozuwastatyną a ezetymibem pod względem występowania działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i zawiesin zmniejszających kwaśność soku żołądkowego zawierających wodorotlenek glinu i magnezu powodowało zmniejszenie stężenia rozuwastatyny w osoczu mniej więcej o 50%. Działanie to było mniejsze, gdy leki zobojętniające były zażywane 2 h po zastosowaniu rozuwastatyny. Nie badano, jakie znaczenie ma ta interakcja w praktyce klinicznej. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny powoduje zmniejszenie AUC rozuwastatyny o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30%. Ta interakcja może być spowodowana zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny. Rozuwastatyna nie ma działania hamującego lub pobudzającego izoenzymy układu cytochromu P450. Ponadto enzymy te mają słabe powinowactwo do rozuwastatyny. Z tego względu interakcje międzylekowe wynikające z metabolizmu przy udziale cytochromu P450 nie są spodziewane. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji z flukonazolem (inhibitor CYP2C9 i CYP3A4) ani ketokonazolem (inhibitor CYP2A6 i CYP3A4). Wpływ równolegle stosowanych leków na AUC rozuwastatyny na podstawie danych z badań klinicznych. Zwiększenie AUC dla rozuwastatyny: cyklosporyna 75 -200 mg 2 razy/dobę przez 6 mies z rozuwastatyną 10 mg raz/dobę przez 10 dni - 7,1-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; atazanawir 300 mg / rytonawir 100 mg raz/dobę przez 8 dni z rozuwastatyną 10 mg w dawce pojedynczej - 3,1-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; symeprewir 150 mg raz/dobę przez 7 dni z rozuwastatyną 10 mg w dawce pojedynczej - 2,8-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; lopinawir 400 mg / rytonawir 100 mg 2 razy/dobę przez 17 dni z rozuwastatyną 20 mg raz/dobę przez 7 dni - 2,1-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; klopidogrel 300 mg dawka nasycająca, następnie 75 mg po 24 h z rozuwastatyną 20 mg w dawce pojedynczej - 2-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; gemfibrozyl 600 mg 2 razy/dobę przez 7 dni z rozuwastatyną 80 mg w dawce pojedynczej - 1,9-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; eltrombopag 75 mg raz/dobę przez 5 dni z rozuwastatyną 10 mg w dawce pojedynczej - 1,6-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; darunawir 600 mg / rytonawir 100 mg 2 razy/dobę przez 7 dni z rozuwastatyną 10 mg przez 7 dni - 1,5-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; typranawir 500 mg / rytonawir 200 mg 2 razy/dobę przez 11 dni z rozuwastatyną 10 mg w dawce pojedynczej - 1,4-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; dronedaron 400 mg 2 razy/dobę - 1,4-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; itrakonazol 200 mg raz/dobę z rozuwastatyną 10 mg w dawce pojedynczej - 1,4-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; ezetymib 10 mg raz/dobę przez 14 dni przez 5 dni z rozuwastatyną 10 mg raz/dobę przez 14 dni - 1,2-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny. Brak wpływu na AUC dla rozuwastatyny - fosamprenawir 700 mg / rytonawir 100 mg 2 razy/dobę przez 8 dni z rozuwastatyną 10 mg w dawce pojedynczej; aleglitazar 0,3 mg przez 7 dni z rozuwastatyną 40 mg przez 7 dni; sylimaryna 140 mg 3 razy/dobę przez 5 dni z rozuwastatyną 10 mg w dawce pojedynczej; fenofibrat 67 mg 3 razy/dobę przez 7 dni z rozuwastatyną 10 mg przez 7 dni; ryfampicyna 450 mg raz/dobę przez 7 dni z rozuwastatyną 10 mg w dawce pojedynczej; ketokonazol 200 mg 2 razy/dobę przez 7 dni z rozuwastatyną 80 mg w dawce pojedynczej; flukonazol 200 mg raz/dobę przez 11 dni z rozuwastatyną 80 mg w dawce pojedynczej. Zmniejszenie AUC dla rozuwastatyny: erytromycyna 500 mg 4 razy/dobę przez 7 dni z rozuwastatyną 80 mg w dawce pojedynczej - zmniejszenie AUC dla rozuwastatyny o 20%; baicalin 50 mg 3 razy/dobę przez 14 dni z rozuwastatyną 80 mg w dawce pojedynczej - zmniejszenie AUC dla rozuwastatyny o 47%. Gdy konieczne jest podawanie rozuwastatyny równolegle z innymi lekami, o których wiadomo, że zwiększają ekspozycję ustroju na rozuwastatynę, dawki rozuwastatyny powinny zostać dostosowane. Należy dostosować maksymalną dawkę dobową rozuwastatyny tak, aby spodziewana ekspozycja na rozuwastatynę nie przekroczyła ekspozycji przy stosowaniu dawki dobowej 40 mg przyjmowanej bez leków wchodzących w interakcje, np. dawka rozuwastatyny 20 mg z gemfibrozylem (zwiększenie 1,9-krotne) oraz dawka rozuwastatyny 10 mg przy jednoczesnym podawaniu atazanawiru/rytonawiru (zwiększenie 3,1-krotne). Rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (np. warfaryną lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny) może powodować zwiększenie INR. Zmniejszenie dawki rozuwastatyny lub zaprzestanie jego podawania może powodować zmniejszenie INR. W takich przypadkach należy odpowiednio kontrolować INR. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych powodowało zwiększenie AUC etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26 i 34%. Zwiększone stężenie leku w osoczu należy uwzględnić podczas ustalania dawki leku antykoncepcyjnego. Brak danych farmakokinetycznych dotyczących jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i hormonalnej terapii zastępczej, dlatego nie można wykluczyć występowania podobnego działania, jak podczas jednoczesnego stosowania ze środkami antykoncepcyjnymi. Jednakże były one stosowane jednocześnie i dobrze tolerowane przez wiele pacjentek biorących udział w badaniach klinicznych. Na podstawie przeprowadzonych odpowiednich badań dotyczących interakcji można przypuszczać, że nie występują klinicznie istotne interakcje z digoksyną. Nie prowadzono badań dotyczących interakcji rozuwastatyny z kwasem fusydowym. W badaniach po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki zdarzeń niepożądanych dotyczących mięśni, w tym rabdomiolizę, przy jednoczesnym podawaniu rozuwastatyny i kwasu fusydowego. Z tego powodu nie zaleca się równoczesnego podawania rozuwastatyny i kwasu fusydowego. Jeżeli to możliwe, zaleca się czasowe odstawienie rozuwastatyny. Jeśli konieczne jest równoczesne podanie obu leków, pacjent powinien być ściśle monitorowany.

Preparat zawiera substancję Rosuvastatin.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 tabl. powl. zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera: laktozę, żółcień pomarańczową, tartrazydynę, lak. Ponadto tabl. 10 mg, 20 mg i 40 mg zawierają: czerwień Allura AC, lak.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej; tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej; tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej; tabletki zawierają laktozę oraz żółcień chinolinową (E104).

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej; tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej; tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera połączenie rozuwastatyny (w postaci soli wapniowej) z walsartanem, odpowiednio: 10 mg+80 mg; 10 mg+160 mg; 20 mg+80 mg; 20 mg+160 mg. Tabletki zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

1 tabl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu.

1 kaps. zawiera 5 mg izradypiny.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

1 ampułka 5 ml zawiera 50 mg lub 200 mg dopaminy (roztwór 1% lub 4%) i odpowiednio 3,17mg i 12,27 mg sodu oraz pirosiarczyn sodu.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku benazeprylu. Preparat zawiera laktozę.

1 g żelu zawiera 250 j.m. lub 1000 j.m. heparyny w postaci soli sodowej.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi SKAZA KRWOTOCZNA powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi

Skaza krwotoczna oznacza zwiększoną skłonność do często obfitych krwawień samoistnych lub pourazowych. Skaza krwotoczna może więc oznaczać krwawienia nawet z najmniejszej rany, ...

więcej

Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie Niedomykalność zastawki aortalnej serca - objawy i leczenie

Niedomykalność zastawki aortalnej to wada serca, która przez wiele lat może nie dawać żadnych objawów, przyczyniając się do systematycznego upośledzania funkcji serca. ...

więcej

CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol CHOLESTEROL - dobry i zły cholesterol

Cholesterol - zarówno ten dobry, jak i zły - choć brzmi groźnie, jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Bez dobrego i złego ...

więcej

TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie TROMBOFILIA (nadkrzepliwość) - przyczyny, objawy i leczenie

Trombofilia, czyli nadkrzepliwość, to skłonność do tworzenia się zakrzepów w naczyniach krwionośnych. Jest to stan zagrażający życiu, ponieważ skrzepy mogą przemieszczać się ...

więcej

Dyslipidemie Dyslipidemie

Dyslipidemie to najprościej mówiąc zaburzenia gospodarki lipidowej. Dyslipidemie to bardzo szerokie pojęcie, które obejmuje nieprawidłowości ilości, budowy czy funkcji poszczególnych frakcji lipidów. ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.