Alexan®

1 fiolka zawiera 100 mg, 500 mg, 1 g lub 2 g cytarabiny.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Alexan® 1 fiolka 40 ml, roztw. do inf. 2017-10-31

Działanie

Lek przeciwnowotworowy - antymetabolit - analog pirymidyn. Cytarabina jest cytostatykiem fazowo specyficznym (faza S). Zostaje przekształcona wewnątrzkomórkowo w aktywny metabolit, cytarabino-5' trójfosforan (ara-CTP). Wydaje się, że działanie ara-CTP polega głównie na zahamowaniu aktywności polimerazy DNA. Cytotoksyczny wpływ cytarabiny może mieć związek z jej wbudowywaniem się w strukturę DNA i RNA. Cytarabina wykazuje działanie cytotoksyczne wobec szeregu proliferujących komórek ssaków. Cytarabina jest szybko metabolizowana, a po podaniu doustnym nie jest skuteczna. W przypadku podania dożylnego we wlewie ciągłym uzyskuje się stałe stężenia leku we krwi. Po podskórnym lub domięśniowym podaniu cytarabiny, maksymalne stężenia we krwi uzyskiwane są po około 20-60 min i są one znacznie mniejsze niż analogiczne stężenia uzyskane po podaniu dożylnym. W profilaktyce i leczeniu białaczki o.u.n. cytarabinę należy podawać dokanałowo, ponieważ podana dożylnie w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Dokanałowe podanie cytarabiny skutkuje bardzo małymi stężeniami leku we krwi. Cytarabina jest szybko przekształcana przez kinazę deoksycytydyny i inne nukleotydazy w swoją postać aktywną (cytarabino-5'trifosforan). Przekształcenie cytarabiny w związek nieaktywny, uracylarabinozyd przez deaminazy cytydyny ma miejsce głównie w wątrobie, a w mniejszym stopniu także w innych tkankach i we krwi. Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki. Po szybkim wlewie dożylnym wydalanie leku z krwi przebiega dwufazowo. Po pierwszej fazie dystrybucji (T0,5 około 10 min) następuje faza eliminacji z T0,5 od 1 do 3 h. Po 24 h około 80% podanej cytarabiny jest wykrywane w moczu, z czego 90% zostaje wydalone w postaci nieaktywnych metabolitów, a 10% - w postaci niezmienionej. Ze względu na małą aktywność deaminazy cytarabiny w płynie mózgowo-rdzeniowym, T0,5 w o.u.n. wynosi 3 do 3,5 h.

Dawkowanie

Podawać tylko pod nadzorem specjalisty doświadczonego w chemioterapii nowotworów złośliwych. Cytarabina może być stosowana w monoterapii, z innymi lekami cytotoksycznymi oraz z kortykosteroidami. Może być stosowana dożylnie (w postaci infuzji lub wstrzykiwań) oraz podskórnie. Podawanie w postaci szybkich wlewów dożylnych jest lepiej tolerowane przez pacjentów niż podawanie cytarabiny w tej samej dawce w postaci ciągłych wlewów dożylnych. Wskutek szybkiego podawania następuje szybka utrata aktywności leku oraz krótkie narażenie na działanie znaczących stężeń leku zarówno w zdrowych jak i komórkach nowotworowych.Leczenie indukujące remisję: zazwyczaj 100-200 mg/m2 pc. na dobę, w ciągłym wlewie dożylnym lub w szybkim wlewie przez 5 do 10 dni. Czas trwania leczenia zależy od wyników badań klinicznych i morfologicznych (badań szpiku kostnego). Leczenie może trwać do 7 dni, po czym następuje 7-9 dniowa przerwa, aż do uzyskania remisji w szpiku kostnym; następnie cykle terapii (których liczba jest często ograniczona) mogą trwać do uzyskania remisji lub do wystąpienia działań toksycznych. Alternatywą jest kontynuacja leczenia, aż do wystąpienia hipoplazji szpiku, co należy uznać za próg tolerancji. Przed powtórzeniem cykli terapii, należy zapewnić przerwę w leczeniu trwającą 14 dni, a najlepiej, do chwili uzyskania normalizacji obrazu szpiku kostnego. Leczenie podtrzymujące remisję: zazwyczaj 75-200 mg/m2 pc. na dobę w szybkim wstrzyknięciu dożylnym lub podskórnym przez 5 dni, podawane co 4 tyg. lub raz na tydzień. Leczenie chłoniaków nieziarniczych. Dorośli: zazwyczaj chemioterapia skojarzona wg schematów; np. w schemacie PROMACE-CYTABOM cytarabina w dawce 300 mg/ m2 pc. na dobę jest stosowana 8. dnia cyklu leczenia. Dzieci: cytarabinę stosuje się w różnych protokołach leczenia i różnych dawkach. Poniżej przedstawiono dawkowanie w wybranych terapiach skojarzonych. Schemat 1:150 mg cytarabiny/m2 pc. podane w 1-godzinnym wlewie dożylnym, co 12 h w 4. i 5. dniu terapii, zwanej w protokole "częścią A" lub "częścią AA" (w sumie 4 wlewy dożylne); w skojarzeniu z innymi lekami cytotoksycznymi (protokoły BMF dla chłoniaka z komórek B w stadium II i III lub w stadium IV). Schemat 2: 75 mg cytarabiny/m2 pc. w dniach od 31 do 34, od 38 do 41, od 45 do 48 oraz od 52 do 55 terapii indukcyjnej; w skojarzeniu z innymi lekami cytotoksycznymi (protokół BMF dla chłoniaków nie B-komórkowych w stadium I i II). Leczenie dużymi dawkami: zazwyczaj 1-3 g/m2 pc. w 1-3-godzinnym wlewie dożylnym co 12 h przez 2-6 dni. Leczenie białaczek zlokalizowanych w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. Dokanałowo: 5-30 mg/m2 pc. na dobę co 2-7 dni. Częstość podawania i dawkowanie różni się w zależności od zastosowanego sposobu leczenia. Najczęściej podaje się 30 mg/m2 raz na cztery dni, do czasu aż płyn mózgowo-rdzeniowy nie zawiera podwyższonej liczby komórek złośliwych.W celu przygotowania roztworu do wlewu dożylnego preparat można dodawać do roztworu 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy; gdy roztwór do wstrzykiwań do podawania dokanałowego musi być rozcieńczony należy zastosować 0,9% roztwór chlorku sodu bez konserwantów.

Wskazania

W monoterapii oraz w skojarzeniu z innymi chemioterapeutykami, w leczeniu początkowym oraz podtrzymującym: ostrych białaczek szpikowych, ostrych białaczek limfoblastycznych, nacieków białaczkowych w ośrodkowym układzie nerwowym, złośliwych chłoniaków nieziarniczych (Non-Hodgkin's lymphoma). Leczenie dużymi dawkami: opornych na leczenie chłoniaków nieziarniczych (Non -Hodgkin's lymphoma), opornych na leczenie ostrych białaczek szpikowych, opornych na leczenie ostrych białaczek limfoblastycznych, przełomu blastycznego w przewlekłej białaczce szpikowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cytarabinę lub na którykolwiek składnik preparatu. Preparatem nie należy leczyć pacjentów, którzy już otrzymali lek wywołujący supresję szpiku kostnego, chyba, że lekarz klinicysta zdecyduje, że terapia ma istotne znaczenie dla pacjenta.

Środki ostrożności

Nie podawać pacjentom z ostrymi i (lub) ciężkimi infekcjami. Ostrożnie i w małych dawkach podawać pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. Należy dokładnie obserwować pacjentów z chorobą wrzodową przewodu pokarmowego oraz pacjentów, którzy w ostatnim czasie przebyli zabieg chirurgiczny (zwiększone ryzyko krwotoku) i w razie potrzeby rozważyć konieczność przetoczenia płytek krwi u tych pacjentów. U pacjentów z dużą liczbą blastocytów lub dużą masą guza konieczna jest profilaktyka hiperurykemii. Skuteczność leczenia należy określać przez oznaczenie liczby białaczkowych komórek blastycznych we krwi i szpiku kostnym. Toksyczne działanie dużych dawek cytarabiny może być cięższe niż toksyczne działanie dawek mniejszych. W profilaktyce krwotocznego zapalenia spojówek zaleca się miejscowe podanie glikokortykosteroidów.

Niepożądane działanie

Działania niepożądane cytarabiny są zależne od dawki. Bardzo często: zespół cytarabinowy. Często: niedokrwistość, megaloblastoza, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia, krwawienie, działania toksyczne na mózg lub móżdżek z obniżeniem świadomości (po podaniu dużych dawek), dyzartria, oczopląs, drgawki (po podaniu dokanałowym), ból i zawroty głowy, zapalenie nerwów, odwracalne krwotoczne zapalenie spojówek (światłowstręt, parzący ból, zaburzenia widzenia, wzmożone łzawienie), zapalenie rogówki, zapalenie błony śluzowej, zapalenie jamy ustnej, brak apetytu, dysfagia, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, stany zapalne lub owrzodzenia jamy ustnej lub odbytu, odwracalne działania na wątrobę ze wzrostem aktywności enzymów wątrobowych, rumień, zmiany pęcherzowe, pokrzywka, zapalenie naczyń, łysienie, gorączka, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu podania, hiperurykemia. Niezbyt często: posocznica, immunosupresja, obrzęk alergiczny, anafilaksja (w jednym przypadku anafilaksja spowodowała zatrzymanie pracy serca i płuc wymagające resuscytacji), paraplegia po podaniu dokanałowym, zapalenie osierdzia, ból w klatce piersiowej, zapalenie płuc, duszność, ból gardła, śródmiąższowe zapalenie płuc, zespół nagłych zaburzeń oddechowych prowadzących do odmy płuc, zapalenie przełyku, owrzodzenia przełyku, odma tkankowa, odma pęcherzykowa jelit, martwiejące zapalenie okrężnicy, perforacja w obrębie przewodu pokarmowego, nudności, wymioty po podaniu dokanałowym, żółtaczka, piegi, zapalenie tkanki łącznej w miejscu podania, owrzodzenia skóry, świąd, piekący ból dłoni i podeszew stóp, bóle mięśni, bóle stawów, zaburzenia czynności nerek, zatrzymanie moczu, gorączka po podaniu dokanałowym. Bardzo rzadko: leukoencefalopatia prowadzącej do martwicy, paraplegii lub porażenia czterokończynowego (po podaniu dokanałowym), ślepota (po podaniu dokanałowym), arytmia, kardiomiopatia, neutrofilowe zapalenie gruczołów potowych ekrynowych, rozpad mięśni prążkowanych. Ryzyko toksycznych działań na o.u.n. wzrasta, jeśli cytarabinę podaje się dokanałowo, gdy dokanałowe leczenie cytarabiną jest połączone z innymi rodzajami terapii o toksycznym działaniu na o.u.n., takimi jak radioterapia, leczenie dużymi dawkami innych leków lub dokanałowe podanie metotreksatu, lub jeśli cytarabinę podaje się dokanałowo z zachowaniem niewielkich przerw lub w dawkach przekraczających 30 mg/m2 pc. Cytarabina podawana w dużych dawkach może wywoływać toksyczne działanie na móżdżek i mózg, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, wysypkę, hiperbilirubinemię, uszkodzenie wątroby, perforację przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, odmę płuc, zapalenie osierdzia i tamponadę.

Ciąża i laktacja

Podczas ciąży cytarabinę można podawać wyłącznie, jeśli istnieją ścisłe wskazania, w których korzyści dla matki wynikające z zastosowania leku przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Zarówno mężczyźni jaki kobiety w wieku rozrodczym powinni stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia cytarabiną i przez 6 mies. po zakończeniu terapii. W trakcie leczenia cytarabiną nie należy karmić piersią.

Uwagi

W trakcie terapii należy regularnie monitorować czynność szpiku, czynność wątroby i nerek oraz oznaczać stężenie kwasu moczowego. Należy unikać kontaktu leku ze skórą i błonami śluzowymi, zwłaszcza oczu. W trakcie terapii zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn jest ograniczona.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie cytarabiny z innymi lekami onkolitycznymi, mielosupresyjnymi lub z radioterapią może niekiedy zmniejszyć immunosupresyjne działanie tych leków. Może okazać się konieczna modyfikacja dawkowania. W trakcie leczenia cytarabiną wchłanianie digoksyny może być zmniejszone - należy monitorować jej stężenie. Cytarabina może osłabiać działanie gentamycyny na Klebsiella pneumoniae. Może osłabiać skuteczności fluorocytozyny. Jednoczesne podawanie cytarabiny z innymi lekami cytotoksycznymi może prowadzić do nasilenia toksyczności (zwłaszcza mielotoksyczności).

Preparat zawiera substancję Cytarabine.

Lek refundowany: NIE

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 fiolka zawiera 100 mg, 500 mg, 1 g lub 2 g cytarabiny.

1 ml roztw. do wstrz. i inf. zawiera 100 mg cytarabiny.

1 fiolka (5 ml) zawiera 50 mg cytarabiny.

1 fiolka zawiera 100 mg, 500 mg lub 1 g cytarabiny.

Najczęściej wyszukiwane

1 amp.-strzyk. z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 7,5 mg, 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 fiolka zawiera 10 000 j.m. kryzantaspazy (asparaginaza pochodząca z Erwinia chrysanthemi, L-asparginaza Erwinia).

1 fiolka lub amp.-strzyk. 0,5 ml zawiera 45 mg ustekinumabu; 1 fiolka 1 ml zawiera 90 mg ustekinumabu.

1 ml koncentratu zawiera 20 mg ofatumumabu. 1 fiolka (50 ml) zawiera 1000 mg ofatumumabu. Preparat zawiera 116 mg sodu w dawce w dawce 1000 mg.

1 tabl. zawiera 50 mg azatiopryny. Preparat zawiera laktozę.

1 implant zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).

1 amp. (1 ml) zawiera 3 000 000 j.m. naturalnego leukocytarnego interferonu alfa.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania Mięsak (guz) Ewinga – przyczyny, objawy, leczenie i rokowania

Mięsak (guz) Ewinga to złośliwy nowotwór kości, który najczęściej dotyka dzieci. Pierwsze objawy mięsaka Ewinga to bóle kości, które niekiedy wiązane są ...

więcej

Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie Guz przysadki mózgowej: przyczyny, objawy, leczenie

Guz przysadki mózgowej to jeden z najbardziej zróżnicowanych guzów mózgu. Jego istotą jest nieprawidłowy rozrost komórek przysadki - nadrzędnego gruczołu w układzie ...

więcej

Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego? Masaż prostaty - na czym polega masaż gruczołu krokowego?

Masaż prostaty (stercza) znany jest jako jedna z technik seksualnych. Mało kto wie, że masaż gruczołu krokowego ma także zastosowanie w medycynie, ...

więcej

Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny Zespół POEMS - objawy, leczenie, przyczyny

Zespół POEMS, inaczej zespół Crow-Fukase lub zespół Takatsuki, to bardzo rzadki zespół objawów, który towarzyszy chorobie nowotworowej układu krwiotwórczego, jaką jest osteosklerotyczna ...

więcej

Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania Zespół rakowiaka - objawy, leczenie, rokowania

Zespół rakowiaka to zespół objawów, które pojawiają się u chorych na rakowiaka - rodzaj nowotworu rozwijającego się w różnych częściach przewodu pokarmowego ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.