Activelle®

1 tabl. powl. zawiera 1 mg estradiolu (w postaci półwodzianu) oraz 0,5 mg octanu noretysteronu. Preparat zawiera laktozę.

  1. Działanie
  2. Dawkowanie
  3. Wskazania
  4. Przeciwwskazania
  5. Środki ostrożności
  6. Niepożądane działanie
  7. Ciąża i laktacja
  8. Uwagi
  9. Interakcje
Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Activelle® 28 szt., tabl. powl. 26,59zł 2017-10-31

Działanie

Preparat przeznaczony do ciągłej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), zawierający 17β-estradiol - identyczny z ludzkim endogennym estradiolem oraz octan noretysteronu. Uzupełnienie niedoboru estrogenów zmniejsza dolegliwości związane z okresem menopauzy, poza tym estrogeny zapobiegają utracie masy kostnej w okresie menopauzy lub po usunięciu jajników. Zawartość progestagenów w preparacie zmniejsza ryzyko wystąpienia hiperplazji endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Preparat nie wywołuje krwawień miesięcznych. Po podaniu doustnym mikronizowany 17ß-estradiol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. W efekcie pierwszego przejścia jest metabolizowany głównie w wątrobie i innych organach wewnętrznych. Estrogeny są częściowo wydzielane z żółcią, hydrolizowane i ponownie wchłaniane (krążenie jelitowo-wątrobowe) oraz w większości wydalane z moczem w postaci nieaktywnej. T0,5 wynosi 12-14 h. Po podaniu doustnym octan noretysteronu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest przekształcany do noretysteronu, podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolity są wydalane z moczem w postaci siarczanów lub glukuronianów, T0,5 wynosi około 10 h.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki z zachowaną macicą: 1 tabl. dziennie (najlepiej o tej samej porze dnia), w terapii ciągłej. Należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną i przez możliwie najkrótszy czas. Jeśli po 3 mies. stosowania preparatu nie uzyska się pożądanego złagodzenia objawów menopauzy, należy rozważyć zwiększenie dawki dobowej hormonów. U kobiet niemiesiączkujących, rozpoczynających hormonalną terapię zastępczą lub stosujących dotychczas inny preparat estrogenowo-gestagenowy w terapii ciągłej leczenie rozpoczyna się w dowolnym dniu. U kobiet zmieniających terapię z sekwencyjnej na ciągłą leczenie należy rozpocząć następnego dnia po zakończeniu krwawienia z odstawienia. W przypadku pominięcia tabletki, należy ją przyjąć w ciągu następnych 12 h, w przeciwnym wypadku zaleca się kontynuowanie terapii bez przyjmowania pominiętej dawki.

Wskazania

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) - leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u kobiet po menopauzie, u których upłynął co najmniej rok od ustania miesiączkowania. Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których występuje zwiększone ryzyko złamań, a które nie tolerują lub, dla których przeciwwskazane są inne leki stosowane w profilaktyce osteoporozy. Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak piersi - rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Nowotwory estrogenozależne (np. rak endometrium) - rozpoznane, podejrzewane lub w wywiadzie. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta idiopatyczna lub czynna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - ŻChZZ (np. zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich). Rozpoznane zaburzenia ze skłonnością do zakrzepicy (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny). Czynne lub ostatnio przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. choroba niedokrwienna serca, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby stwierdzona w wywiadzie, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy. Porfiria.

Środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentek z: mięśniakami macicy (włókniakami) lub endometriozą, przebytymi zaburzeniami zatorowo-zakrzepowymi lub w przypadku obecności czynników zwiększających ryzyko ich wystąpienia (np. dodatni wywiad osobisty lub rodzinny, znaczna otyłość - BMI>30 mg/m2 pc., toczeń rumieniowaty układowy, dłuższe unieruchomienie, rozległe urazy lub zabiegi chirurgiczne; nie ma zgodnego poglądu na wpływ żylaków na przebieg ŻChZZ), czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów zależnych od estrogenów (np. rakiem piesi u krewnych pierwszego stopnia), nadciśnieniem tętniczym, chorobami wątroby (np. gruczolakiem wątroby), cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub nasilonymi bólami głowy, toczeniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium, padaczką, astmą oskrzelową, otosklerozą, niewydolnością krążenia, niewydolnością nerek, hipertrójglicerydemią w wywiadzie (ryzyko zapalenia trzustki). Leczenie należy natychmiast przerwać, jeżeli wystąpi: żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby, znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, ból głowy o typie migrenowym, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę. Należy przerwać stosowanie preparatu na 4-6 tyg. przed planowanym długotrwałym unieruchomieniem po zabiegach, zwłaszcza operacjach w obrębie jamy brzusznej lub operacjach ortopedycznych na kończynach dolnych; nie należy wznawiać leczenia przed całkowitym uruchomieniem pacjentki. Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból i tkliwość piersi, krwawienie z dróg rodnych. Często: kandydoza narządów rodnych, zapalenie pochwy, zatrzymanie płynów, depresja lub nasilenie depresji, ból głowy, migrena lub nasilenie migreny, nudności, ból pleców, obrzęk piersi, powiększenie piersi, włókniaki macicy lub powiększenie już istniejących, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości; nerwowość, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, ból brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, wzdęcia, wiatry, łysienie, nadmierne owłosienie, wypryski skórne, świąd, pokrzywka, skurcze mięśni kończyn dolnych, nieskuteczność leku. Rzadko: zakrzepowe zapalenie żył głębokich, zatorowość płucna. Ponadto mogą wystąpić: nowotwory łagodne i złośliwe, w tym torbiele i polipy (np. rak endometrium), reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny, bezsenność, niepokój, zmniejszenie lub zwiększenie libido, zawroty głowy, udar, zaburzenia widzenia, zawał mięśnia sercowego, zwiększenie ciśnienia krwi, nasilenie nadciśnienia, dyspepsja, wymioty, choroba pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa lub jej zaostrzenie, nawracająca kamica żółciowa, łojotok, obrzęk naczynioruchowy, hiperplazja endometrium, świąd sromu i pochwy, zmniejszenie masy ciała, ŻChZZ, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzkowy, plamica naczyniowa, demencja. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium wzrasta wraz z czasem podawania samych estrogenów, dodanie progestagenu do terapii zmniejsza to ryzyko. Wykazano nieznaczne zwiększenie ryzyka wystąpienia raka jajnika przy długotrwałym stosowaniu samych estrogenów oraz złożonej estrogenowo-progestagenowej HTZ. Ryzyko wystąpienia raka piersi wzrasta wraz wydłużeniem okresu stosowania HTZ. Ryzyko choroby wieńcowej jest nieznacznie zwiększone u kobiet stosujących złożoną estrogenowo-progestagenową HTZ w wieku powyżej 60 lat.

Ciąża i laktacja

Stosowanie preparatu jest niewskazane w ciąży i okresie karmienia piersią. Jeżeli w czasie stosowania leku zostanie stwierdzona ciąża, leczenie należy natychmiast przerwać.

Uwagi

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy zebrać pełen wywiad lekarski (w tym rodzinny) oraz przeprowadzić dokładne badania przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi) w celu wykluczenia przeciwwskazań do stosowania preparatu. Badania kontrolne należy powtarzać regularnie w trakcie stosowania preparatu. Badania diagnostyczne, w tym mammografię, należy przeprowadzać według ogólnie przyjętego schematu badań przesiewowych, dostosowując go do indywidualnych potrzeb. HTZ zwłaszcza w postaci estrogenów w skojarzeniu z progestagenami zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne stwierdzenie raka piersi. U kobiet z zachowaną macicą podczas pierwszych miesięcy leczenia mogą wystąpić krwawienia lub plamienia. Jeżeli krwawienia wystąpią po jakimś czasie od rozpoczęcia leczenia lub utrzymują się po jego zakończeniu, należy dokładnie zdiagnozować przyczynę krwawienia, wykonując także biopsję endometrium, w celu wykluczenia nowotworu. Stosowanie preparatu może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, np.: określających czynność tarczycy, stężenia osoczowe białek (nośnikowych), np. globuliny wiążącej kortykosteroidy, globuliny wiążącej hormony płciowe; stężenie innych białek osocza może być zwiększone (substraty układu angiotensynogen/renina, α-I-antytrypsyna, ceruloplazmina).

Interakcje

Leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby m.in.: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca (Hypericum perforatum) mogą przyspieszać metabolizm hormonów zawartych w preparacie. Rytonawir i nelfinawir, zastosowane w połączeniu z hormonami steroidowymi przyspieszają ich metabolizm. Zwiększenie metabolizmu estrogenów i progestagenów może prowadzić do osłabienia ich działania i zmian w profilu krwawień. Leki hamujące aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenie estrogenów i progestagenów we krwi. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny, kreatyniny i aktywności transaminaz we krwi w związku ze zmniejszonym metabolizmem cyklosporyny w wątrobie.

Preparat zawiera substancje Estradiol, Norethisterone acetate.

Lek refundowany: TAK

Lista leków zawierających te same substancje czynne

1 system transdermalny o powierzchni 9 cm2 zawiera 0,6 mg estradiolu półwodnego i 2,7 mg octanu noretysteronu, co zapewnia dostarczenie 50 µg estradiolu i 140 µg octanu noretysteronu na dobę. 1 system transdermalny o powierzchni 16 cm2 zawiera 0,5 mg estradiolu półwodnego i 4,8 mg octanu noretysteronu, co zapewnia dostarczenie 50 µg estradiolu i 250 µg octanu noretysteronu na dobę.

1 tabl. powl. czerwona zawiera 1 mg estradiolu (w postaci półwodzianu). 1 tabl. powl. biała zawiera 1 mg estradiolu (w postaci półwodzianu) oraz 1 mg octanu noretisteronu.

Preparat składa się z dwóch systemów transdermalnych: plastrów Systen 50 uwalniających w ciągu doby 50 µg estradiolu oraz plastrów Systen Conti uwalniających w ciągu doby 50 µg estradiolu i 170 µg octanu noretisteronu.

1 tabl. zawiera 1 mg estradiolu (w postaci walerianianu estradiolu) oraz 0,5 mg octanu noretysteronu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg estradiolu (w postaci półwodzianu) oraz 0,5 mg octanu noretysteronu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. biała zawiera 2 mg estradiolu (w postaci półwodzianu) oraz 1 mg octanu noretysteronu. 1 tabl. powl. czerwona zawiera 1 mg estradiolu (w postaci półwodzianu). 1 tabl. powl. niebieska zawiera 2 mg estradiolu (w postaci półwodzianu).

1 plaster zawiera 3,2 mg zmikronizowanego estradiolu w postaci półwodzianu (co odpowiada 3,1 mg estradiolu) i 11,2 mg zmikronizowanego octanu noretisteronu (co odpowiada 9,82 mg noretisteronu). W ciągu 24 h uwalnia się 50 µg estradiolu i 170 µg octanu noretisteronu.

1 tabl. powl. zawiera 2 mg estradiolu (w postaci estradiolu półwodnego) oraz 1 mg octanu noretysteronu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. dopochwowa zawiera 10 µg estradiolu (w postaci półwodzianu).

1 tabl. powl. zawiera 1 mg 17 β-estradiolu (w postaci estradiolu półwodnego) i 5 mg dydrogesteronu. Preparat zawiera laktozę.

Najczęściej wyszukiwane

Opakowanie zawiera 21 tabl. o składzie: 0,15 mg dezogestrelu i 0,02 mg etynyloestradiolu.

System w kształcie pierścienia, zawierający 11 mg etonogestrelu oraz 3,474 mg etynyloestradiolu. System uwalnia średnio 0,12 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę, przez okres 3 tygodni.

System w kształcie pierścienia, zawierający 11 mg etonogestrelu oraz 3,474 mg etynyloestradiolu. System uwalnia średnio 0,12 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę, przez okres 3 tygodni.

1 tabl. powl. zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg octanu chlormadynonu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. biała zawiera 2 mg walerianianu estradiolu; 1 tabl. niebieska zawiera 2 mg walerianianu estradiolu i 10 mg octanu medroksyprogesteronu. Lek zawiera laktozę.

1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 680 mg cytrynianu potasu.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg lub 2 mg winianu tolterodyny. 1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 4 mg winianu tolterodyny; kaps. zawierają laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg octanu chlormadynonu. Preparat zawiera laktozę.

1 tabl. powl. zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg lub 0,03 mg etynyloestradiolu; preparat zawiera laktozę.

Informacje o lekach dostarcza:
Pharmindex
Najpopularniejsze artykuły
Piasek w nerkach - leczenie domowe i nie tylko Piasek w nerkach - leczenie domowe i nie tylko

Piasek w nerkach to określenie substancji, które odkładają się w moczowodach. Z czasem gromadzący się piasek na nerkach prowadzi do powstawania większych ...

więcej

Pokonujemy MITY na temat nietrzymania moczu! Pokonujemy MITY na temat nietrzymania moczu!

Prawie połowa Polek (45%) uważa, że wystąpienie dolegliwości nietrzymania moczu (NTM) powodowałoby u nich konieczność rezygnacji z prowadzenia aktywnego trybu życia – ...

więcej

5 najczęstszych pytań na temat nietrzymania moczu 5 najczęstszych pytań na temat nietrzymania moczu

Nietrzymanie moczu to schorzenie, które występuje coraz częściej. Borykają się z nim ludzie starsi i młodsi, kobiety i mężczyźni. Czy z nietrzymaniem ...

więcej

Jak się uchronić przed zapaleniem pęcherza? Jak się uchronić przed zapaleniem pęcherza?

Zapalenia pęcherza możemy nabawić się przez cały rok, jednak sezon jesienno-zimowy sprzyja temu szczególnie. Częste przeziębienia, wychłodzenie i osłabienie organizmu to czynniki ...

więcej

Nowoczesne metody leczenia nietrzymania moczu – inwazyjne i nieinwazyjne Nowoczesne metody leczenia nietrzymania moczu – inwazyjne i nieinwazyjne

Wbrew obiegowym opiniom, nietrzymanie moczu – niezależnie od jego rodzaju i przyczyny – można skutecznie leczyć. Niestety wiele osób uważa ten problem ...

więcej

Zdrowa społeczność

Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia.